Противоязвенные препараты нового поколения таблица – definition of Противоязвенные_препараты_и_препараты_для_лечения_гастроэзофагеального_рефлюкса and synonyms of Противоязвенные_препараты_и_препараты_для_лечения_гастроэзофагеального

Содержание

обзор самых эффективных средств, применение, отзывы

Поражение язвами и эрозиями желудка и двенадцатиперстной кишки встречается все чаще. Язвенная болезнь ощутимо сказывается на качестве жизни человека, доставляет дискомфорт и множество неприятных ощущений. Кроме того, в отсутствие лечения язва может привести к образованию злокачественной опухоли, а также стать причиной поражения смежных органов и систем. В статье рассмотрим противоязвенные препараты для желудка.

Чем лечить недуг?

Фармацевтический рынок готов предложить широкий спектр лекарственных средств, которые снимают симптомы и лечат язвенные патологии желудка и двенадцатиперстной кишки. Однако не следует принимать какие-либо противоязвенные препараты, не получив консультацию врача.

Омепразол при терапии язвенного заболевания

Выделятся целая группа препаратов, в состав которых входит омепразол в качестве активного компонента. Особенно эффективно вещество в сочетании с антибактериальной терапией при поражении организма бактерией хеликобактер пилори, которая провоцирует появление язв. Подобное лечение в короткие сроки позволяет нормализовать состояние пациента и устранить патогенный микроорганизм, не повредив при этом чувствительные слизистые оболочки желудка и кишечника. Препараты на основе омепразола часто включаются в терапевтическую схему с лекарственными средствами, в состав которых входит висмут.

Как принимать?

Противоязвенные препараты с омепразолом принимаются как минимум за 15 минут до еды. Наиболее эффективны такие лекарственные средства натощак по утрам. Капсулы в желудочнорастворимой оболочке проглатываются целиком и запиваются водой. Желательно принимать препарат в одно и то же время.

На фоне язвенной патологии желудка омепразол принимается по 20 мг утром и вечером. Если язва обусловлена поражением хеликобактер пилори, то терапия дополняется антибиотиками. Противоязвенный препарат принимается на протяжении двух месяцев, пока язвы полностью не зарубцуются. Омепразол создает своего рода пленку, которая позволяет снизить агрессивность среды желудка и способствует ускорению процесса заживления эрозий и язв.

Антибиотики

Медицина выделяет много причин поражения желудка и кишечника язвами. Если лабораторные исследования показывают наличие в организме патогенных бактерий хеликобактер пилори, специалист назначает прием антибиотиков широкого спектра действия в качестве противоязвенных препаратов.

Выделяется несколько групп антибиотиков, которые допускается использовать при данной патологии. Наиболее часто гастроэнтерологи отдают предпочтение следующим группам препаратов:

Макролиды – «Эритромицин», «Фромилид», «Кларитромицин». Данные препараты препятствуют выработке белка в бактериальной клетке, что приводит к ее гибели.
Пенициллиновый ряд – «Амоксиклав», «Амоксициллин». Пагубно воздействуют на оболочку вредоносного микроорганизма.
Тетрациклиновый ряд – «Доксициклин», «Тетрациклин». Назначаются при непереносимости пенициллина.

Противоязвенный препарат для желудка и двенадцатиперстной кишки «Кларитромицин» признан наиболее безопасным антибиотиком, так как обладает небольшим списком возможных побочных реакций. Принимается препарат утром и вечером в дозировке 250 мг. Нельзя назначать его во время беременности, грудного вскармливания, а также в возрасте младше 12 лет.

Какие еще противоязвенные препараты эффективны? Рассмотрим далее.

Антациды

Любые препараты данной группы должны приниматься через 30-40 минут после еды, так как они способны нарушить пищеварительный процесс. Антацидные средства обволакивают желудок и кишечник, снижая кислотность. Наиболее действенными считаются следующие препараты:

«Маалокс». Производится в форме суспензии и таблеток для разжевывания. В качестве активных веществ выступают гидроксид магния и алюминия. Препарат хорошо переносится большинством пациентов. Принимается «Маалокс» по одному пакетику или таблетке после еды. Курс составляет не менее трех месяцев. Редкими побочными реакциями могут стать запор или диарея. Не рекомендуется «Маалокс» при тяжелых нарушениях работы почек.
«Алюмаг». Выпускается в таблетках по 20 или 30 штук. Взрослым пациентам препарат назначается по две таблетки трижды в день. Побочными реакциями на прием «Алюмага» являются запоры, тошнота и рвота. Активным компонентом препарата является гидроксид алюминия. Как и другие антациды, данное лекарственное средство не назначается при патологических нарушениях работы почек.
«Гастал». Производится в форме жевательных таблеток. Активными компонентами препарата выступают карбонат магния и гидроксид алюминия. Принимается препарат по 1-2 таблетки после еды. Максимально в сутки допускается принимать до восьми таблеток. Лечение проводится на протяжении двух недель. Прием таблеток может привести к изменению вкусового восприятия, а также к запору и тошноте. Нельзя принимать препарат на фоне заболеваний почек и болезни Альцгеймера.

Блокаторы гистаминовых рецепторов

Противоязвенные препараты для желудка из данной группы оказывают воздействие на железы слизистой мембраны органа, предотвращая выработку гистамина и ферментов пищеварения, а также снижая влияние агрессивной среды. Препараты для лечения язвенных патологий желудка подразделяются на несколько поколений:

«Циметидин» – типичный представитель первого поколения блокаторов гистаминовых рецепторов. Побочные реакции у данного препарата довольно серьезные, включая снижение потенции, диарею, боли в голове, нарушение в работе нервной системы и т. д. «Циметидин» считается устаревшим препаратом и практически не используется в терапии язвенной болезни.
Второе поколение препаратов, блокирующих гистаминовые рецепторы, представлено «Ранитидином». Назначается препарат в период обострения для снятия симптомов. Принимается препарат по 150 мг в течение одного месяца. «Ранитидин» также вызывает ряд побочных реакций, включая нарушение работы почек и печени.
Препарат третьего поколения из данной группы – «Фамотидин». Противопоказания у этого лекарственного средства практически отсутствуют. К возникновению побочных реакций прием препарата также приводит редко. Наиболее распространенными нежелательными реакциями является сухость во рту, сыпь на коже и головокружение.

«Низатидин» является препаратом четвертого поколения. Действие его активных компонентов позволяет быстро снизить кислотность желудка, не вызывая побочные эффекты и не имея противопоказаний для приема. При язвенной болезни препарат принимается по 15 мг утром и вечером. Длительность курса определяется врачом в индивидуальном порядке.
Пятое, наиболее современное и безопасное поколение противоязвенных препаратов представлено «Роксатидином». Данный препарат является усовершенствованным вариантом «Низатидина». Противопоказания и возможные побочные реакции у обоих лекарственных средств идентичны. Принимается «Роксатидин» по одной таблетке утром и вечером.

Вообще, предпочтение следует отдавать противоязвенным препаратам для желудка нового поколения.

Гастропротекторы

Для лечения язвенного поражения желудка часто назначаются препараты на основе висмута и его производных. Данное вещество обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и восстанавливающим действием. Благодаря висмуту язвы быстрее рубцуются. Гастропротекторы применяются для предотвращения заболеваний желудочно-кишечного тракта, а также в период обострения болезни. Наиболее распространенными противоязвенными препаратами для двенадцатиперстной кишки и желудка данной группы являются:

«Вентер». Принимается по две таблетки трижды в день в течение 4-6 недель. В качестве активного компонента выступает сукральфат, который повышает количество вырабатываемой желудком слизи и снижает агрессивное воздействие кислот и желчных солей на желудочные стенки. Не рекомендуется назначать «Вентер» во время вынашивания ребенка и грудного вскармливания. В некоторых случаях препарат может вызывать сухость во рту, тошноту и диарею.
«Де-Нол». Данный противоязвенный препарат нового поколения обладает выраженным регенерирующим действием. В состав препарата входит висмута трикалия дицитрат. Для лечения язвенной патологии «Де-Нол» принимается по одной таблетке четыре раза в сутки за полчаса до еды. Лечение должно продолжаться до двух месяцев. Противопоказаниями для приема препарата являются беременность, лактация, а также патологическое нарушение работы почек. Побочными реакциями на прием могут стать тошнота и рвота, запоры и диарея. Новейшие противоязвенные препараты можно приобрести в любой аптечной сети.

«Солкосерил». Является гастропротектором для экстренной помощи пациенту в период обострения язвенной болезни. Препарат производится в форме раствора для введения внутримышечно или внутривенно. Противопоказания фактически отсутствуют, однако на фоне лечения могут возникать побочные реакции в виде аллергии, сопровождающиеся отеками, зудом и крапивницей.
«Мизопростол». Препарат с антисекреторной активностью, который снижает выработку соляной кислоты и ферментов для пищеварения. Специалист назначает дозировку и длительность приема в зависимости от тяжести состояния пациента. «Мизопростол» нельзя принимать при патологиях почек или печени, на фоне воспалительного процесса в кишечнике и т. д. Отпускается препарат только после предоставления рецепта от врача.
«Метилурацил». Способствует улучшению трофики тканей. Для лечения язвы препарат принимается по 0,5 г четырежды в день. Курс лечения составляет 40 дней. Противопоказанием для приема «Метилурацила» являются заболевания костного мозга злокачественного характера.

Противоязвенные препараты для желудка и двенадцатиперстной кишки на этом не заканчиваются.

Ингибиторы протонной помпы

В некоторых случаях бывает недостаточно принимать только блокаторы гистаминовых рецепторов для снижения кислотности желудка. Ингибиторы протонной помпы являются современными препаратами для лечения язвы пролонгированного действия. Лекарственные средства из этой группы ингибируют работу париетальных желудочных клеток, которые вырабатывают соляную кислоту. Происходит блокировка благодаря особому белку, который перемещает протоны. Все противоязвенные препараты для двенадцатиперстной кишки и желудка данной группы обладают резистентностью к воздействию желудочного сока.

К наиболее распространенным ингибиторам протонной помпы относятся следующие препараты:

«Ланцид» на основе лансопразола в качестве активного компонента. Курс приема составляет две недели. В сутки допускается принимать одну таблетку. Лечение «Ланцидом» может спровоцировать диарею, боли в области живота, сонливость. Не допускается прием препарата при заболеваниях почек и печени, а также в период гестации.
«Париет» в состав которого входит рабепразол. Препарат назначается для облегчения симптомов при обострении язвенной болезни. Принимается по одной таблетке в день. Не назначается препарат при патологиях почек в тяжелой форме. Побочные реакции на фоне лечения возникают крайне редко и не имеют выраженной формы, поэтому не требуют отмены препарата.
«Омез» и «Эзомепразол». Препараты на основе омепразола, о котором было сказано в начале статьи. Если первый препарат отпускается без рецепта, то приобрести «Эзомепразол» без рекомендации специалиста не получится.
«Пантопразол». В качестве активного компонента выступает пантопразола натрия сесквигидрат. Принимается курсом в течение двух месяцев по 80 мг в сутки. Наиболее часто встречаются такие побочные реакции на прием препарата как боль в голове, сухость во рту, сыпь на теле и тошнота. Препарат также не отпускается без предоставления рецепта.

Отзывы

Поражение желудка язвами и эрозиями является серьезным нарушением в работе всего организма. Качество жизни человека при обострении патологии значительно ухудшается. В отзывах часто встречается положительное мнение о «Де-Ноле». Многим препарат помог справиться с гастритом, а также облегчить состояние при обострении язвы. То же касается препаратов на основе омепразола в качестве активного компонента. Многие, в том числе и медики, придерживаются мнения, что омепразол помогает справиться с обострением, снять симптомы, однако не может устранить саму причину заболевания.

Негативные комментарии

Некоторые пациенты принимали противоязвенные препараты и не получали ожидаемого эффекта, так как заболевание было спровоцировано хеликобактер пилори, от которой можно избавиться только посредством антибиотиков. После назначения антибактериальных препаратов и курса лечения гастропротекторами патология устраняется.

Недостатками препаратов для лечения язвенной болезни являются побочные реакции. Особенно часто жалуются пациенты на диспепсические расстройства, а также тошноту при приеме противоязвенных препаратов. Однако эти нарушения проходят после курса лечения, в то время как отмена препарата считается нецелесообразной. Зачастую требуется несколько курсов лечения для достижения стабильной ремиссии патологии.

fb.ru

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса

Противоя́звенные препара́ты и препара́ты для лече́ния гастроэзофагеа́льного рефлю́кса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux disease (GORD)) — группа лекарственных препаратов под кодом A02B анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ).

В данной статье свойства лекарственных препаратов даются только в отношении их использования в терапии кислотозависимых заболеваний.

Все упоминаемые в статье лекарственные препараты называются только по их действующим веществам (международным непатентованным названиям). Торговые наименования конкретных лекарств, при необходимости, можно уточнить по «Реестру лекарственных средств»^[1] или по базе данных ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ^[2].

Состав группы «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса»

По классификации АТХ в группу A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» входят пять подгрупп:

Антисекреторные препараты

В 1910 году Карл Шварц выдвинул постулат: «Нет кислоты — нет язвы»^[3]. В соответствии с этим постулатом многие из противоязвенных препаратов тем или иным способом снижают кислотность желудочного содержимого: или путём нейтрализации уже секретированной кислоты (такие препараты относятся к группе антацидов), или воздействуя угнетающим образом на механизмы секреции соляной кислоты. В гастроэнтерологии антисекреторными препаратами принято называть ингибиторы протонного насоса, Н₂-блокаторы и периферические М-холинолитики^[4].

Механизмы секреции соляной кислоты и её ингибирования

Секреция соляной кислоты в желудке происходит в париетальной клетке. Противоположные мембраны этой клетки функционально резко отличаются.

+/К⁺-АТФазы встраиваются в мембрану секреторных канальцев париетальной клетки и переносят ионы водорода H⁺ из клетки в просвет железы, обменивая их на ионы калия K⁺ из внеклеточного пространства. Этот процесс предваряет выход из цитозоля париетальной клетки ионов хлора Cl^—, таким образом в просвете секреторного канальца париетальной клетки и образуется соляная кислота.

На противоположной, базолатеральной мембране, располагается группа рецепторов, которые регулируют секреторную активность клетки: гистаминовые Н₂, гастриновые CCK_B и ацетилхолиновые М₃. В результате их воздействия в париетальных клетках увеличивается концентрация кальция Ca²⁺ и циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что приводит к активации тубуловезикул, содержащих Н⁺/К⁺-АТФазы. На базолатеральной мембране также расположены рецепторы ингибиторов секреции соляной кислоты — простагландинов Е

2 и соматостатина, эпидермального фактора роста и другие.

Действие антисекреторных препаратов основано либо на блокаде стимулирующих воздействий на уровне рецепторов, либо на блокаде внутриклеточных ферментов, участвующих в продукции соляной кислоты Н⁺/К⁺-АТФазы. Разные группы антисекреторных препаратов (М-холинолитики, H₂-блокаторы, ингибиторы протонного насоса и другие) воздействуют на разные элементы париетальной клетки.

М-холинолитики

М-холинолитики (синонимы: антихолинергические средства, М-холиноблокаторы) подразделяются на неселективные (или системные) и селективные. Неселективные воздействуют на все типы М-холинорецепторов, а селективные — только на определённые.

М-холинолитики являются одними из самых старых протовоязвенных средств. Исторически первые из них — препараты белладонны и атропин. Последний в прошлом был основным лекарством для лечения кислотозависимых заболеваний, однако его неизбирательное воздействие на имеющиеся во многих органах М-холинорецепторы порождает множество серьёзных побочных эффектов (тахикардия, сухость во рту, расстройства аккомодации, раздражительность, головная боль, нарушения сна). Не имеющий такого количества недостатков платифиллин заметно менее эффективен. Другие неселективные периферические М-холинолитики, такие как метоциния йодид, тоже обладают большим количеством побочных эффектов.

Из М-холинолитиков наиболее эффективным является селективный М₁-холинолитик пирензепин, который блокирует М₁-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и, таким образом, тормозит стимулирующего влияние блуждающего нерва на секрецию соляной кислоты и пепсина, не оказывая ингибирующего воздействия на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца и других органов. Пирензепин (единственный из М-холинолитиков) включён в рассматриваемую в данной статье группу A02B (код АТХ A02BX03). Однако по своим кислотоблокирующим свойствам он сильно проигрывает не только ингибиторам протонного насоса, но и Н

2-блокаторам и, не имея перед ними никаких преимуществ, он, как и другие М-холинолитики, в терапии кислотозависимых заболеваний применяются всё реже^[4].

H₂-блокаторы

H₂-блокаторы (синоним: блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов) конкурентным образом воздействуют на гистаминовые Н₂-рецепторы, блокируя, тем самым, стимулирующее действие гистамина. Наиболее известны H₂-блокаторы: циметидин, ранитидин и фамотидин.

См. основную статью «Блокаторы h3-гистаминовых рецепторов».

Ингибиторы протонного насоса

Ингибиторы протонного насоса, встраиваясь в Н+/К±АТФазу, блокируют транспортировку ею ионов водорода Н⁺ в просвет желудка. Наиболее известный ингибитор протонного насоса — омепразол.

См. основную статью «Ингибиторы протонного насоса».

Блокаторы гастриновых рецепторов

[5], код A02BX06, блокирует оба подтипа гастриновых рецепторов: CCK_A и CCK_B. По степени угнетения кислотопродукции он эквивалентен первому поколению Н₂-блокаторов, но не имеет такого числа побочных эффектов. Селективные антагонисты гастриновых рецепторов лорглумид и девазипид^[6], позиционированные при разработке как противоязвенные препараты, пока не нашли своего применения в клинической практике. В России ни один из перечисленных препаратов—блокаторов гастриновых рецепторов не зарегистрирован^[1]^[2].

Новые классы антисекреторных средств

В настоящее время ведутся исследовательские работы, направленные на создание новых антисекреторных средств:

новый тип блокаторов Н⁺/К⁺-АТФазы, так называемые антагонисты кислотного насоса (англ.

acid pump antagonist), которые, в отличие от ингибиторов протонного насоса, блокируют механизм транспортировки Н⁺/К⁺-АТФазой ионов калия К⁺^[7],
блокаторов и стимуляторов мембранных рецепторов Ca²⁺^[8].

Простагландины

В данной статье рассматриваются простагландины — противоязвенные препараты, простагландины — липидные физиологически активные вещества описываются в статье «Простагландины».

Мизопростол — синтетический аналог простагландина Е₁ Энпростил — синтетический аналог простагландина Е₂

Простагландины в широком смысле — гормоноподобные вещества, которые синтезируются почти во всех тканях организма. Они участвуют в регуляции кровяного давления, сокращениях матки, снижают секрецию желудочного сока и уменьшают его кислотность, являются медиаторами воспаления и аллергических реакций, принимают участие в деятельности различных звеньев репродуктивной системы, играют важную роль в регуляции деятельности почек, оказывают влияние на различные эндокринные железы и ряде других физиологических процессов. В зависимости от химической структуры, простагландины относятся к той или иной серии: A, B, C, D, E, F, G, H, I.

Без участия простагландинов серии Е (Е₁ и Е₂) невозможна продукция адекватной по количеству и качеству гастродуоденальной слизи, секреция в просвет желудка бикарбонатов, сохранение достаточного объемного кровотока в слизисто-подслизистом слое, обеспечение восстановления слизистой^[9]. Недостаток простагландинов Е₁ и Е₂ решающим образом снижает защитные свойства гастродуоденальной слизистой оболочки.

Нестероидные противовоспалительные препараты (синоним: нестероидные противовоспалительные средства, часто употребляемая аббревиатура: НПВС) — класс широко применяемых лекарств, без которых невозможна терапия многих заболеваний. Наиболее известным представителем НПВС является аспирин. НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизм действия всех эффектов (болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего, десенсибилизирующего), в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтез простагландинов, в том числе простогландинов Е

1 и Е₂. Приём НПВС нередко является причиной изъязвления гастродуоденальной зоны, в том числе наиболее частой причиной возникновения язв желудка и двенадцатиперстной кишки для неинфицированных Helicobacter pylori^[10].

Часто, когда терапия НПВС необходима, для компенсации ингибированных НПВС простогландинов применяются лекарственные средства — химические аналоги природных простагландинов. Они оказывают избирательное воздействие и не вызывают ряд серьёзных побочных эффектов, а также не инактивируются столь быстро, как природные. Группу противоязвенных лекарственных препаратов «A02BB Простагландины» составляют мизопростол и энпростил — синтетические аналоги простагландинов, соответственно, Е

1 и Е₂.

Мизопростол и энпростил обладают антисекреторными и цитопротекторными свойствами. Связываясь с рецепторами париетальных клеток желудка, они угнетают базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливают образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток. Уменьшают базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышают устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждают развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС, уменьшают частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижают риск язвенного кровотечения.

Побочные действия мизопростола и энпростила: преходящая диарея, легкая тошнота, головная боль, боль в животе.

В педиатрии простагландины применяются в исключительных случаях^[11].

Мизопростол в увеличенной дозе используется при медикаментозных абортах.

Существуют другие противоязвенные препараты — аналоги природных простагландинов: риопростил (аналог Е₁), арбапростил и тимопростил (аналоги Е₂). Из всех перечисленных в данной статье простагландинов в России разрешён к применению только мизопростол^[12]. Food and Drug Administration (государственный орган США) мизопростол одобрен к применению, как рецептурное средство, только для профилактики НПВС-индуцированных язв.

Кроме простагландинов — противоязвенных препаратов, существуют иные синтетические аналоги простагладинов, предназначенные для других медицинских применений и не относящиеся к группе «A02BB Простагландины»: алпростадил (аналог простагландина Е₁), динпрост (аналог F₂) и другие^[13].

Гастропротекторы, обволакивающие, вяжущие средства

Сукралфат

Сукралфат (другое написание: сукральфат), код АТХ A02BX02. По «Фармакологическому указателю» относится к группе «Антациды и адсорбенты»^[14]. При попадании в желудок, под действим кислоты желудочного сока, сукралфат образует пастообразную массу, выполняющую для язвы роль протектора. Антацидными свойствами не обладает^[15].

Висмута трикалия дицитрат

Висмута трикалия дицитрат (синоним: висмута субцитрат), код АТХ A02BX05. По «Фармакологическому указателю» относится к группе «Антациды и адсорбенты»^[16]. Цитопротектор. Увеличивает синтез простагландина Е₂, стимулирующего образование слизи и секрецию бикарбоната. Оказывает местное бактерицидное действие на Helicobacter pylori, нарушая целостность стенки микробных клеток, препятствуя адгезии Helicobacter pylori на эпителиальных клетках, ингибируют его уреазу, фосфолипазу и протеолитическую активность. Сочетание обволакивающих, цитопротективных и антибактериальных свойств висмута трикалия дицитрата позволяет использовать его в схеме эрадикационной терапии^[17].

Висмута субнитрат

Висмута субнитрат, код АТХ A02BX12. По «Фармакологическому указателю» относится к группам «Антациды и адсорбенты» и «Антисептики и дезинфицирующие средства»^[18]. Цитопротектор. Вяжущее. Антисептическое средство. Применяется при лечении гастродуоденита, язвенной болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита, энтерита, колита. Подавляет рост и развитие Helicobacter pylori (эффективность подавления небольшая). Слабый антацид^[19]. Применяется также при лечении воспалений кожи.

Альгиновая кислота

Альгиновая кислота, код АТХ A02BX13. По «Фармакологическому указателю» альгинаты относятся к группам «Антациды и адсорбенты». Антирегургитант. При взаимодействии препарата с кислотой желудочного сока, под действием альгинатов происходит нейтрализация последней, образуются гель, который предохраняет слизистую пищевода, предохраняя ее от дальнейшего воздействия соляной кислоты и пепсина, что проявляется в значительном ослаблении диспепсических и болевых ощущений. Одновременно обеспечивает защиту от щелочных рефлюксов желудочного содержимого в пищевод^[20].

См. основную статью «Альгиновая кислота».

Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori

Состав группы A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori» отражает классический подход к эрадикации Helicobacter pylori, заключающийся в том, что для эрадикации необходимо использование «тройной терапии», включающей ингибитор протонного насоса и два антибиотика, однако современный подход («Маастрихтские консенсусы») к эрадикации Helicobacter pylori допускает применение в основных схемах и иных препаратов, например, ранитидина висмута цитрат^[21]. Эрадикационная терапия отличаются довольно высокой агрессивностью, поскольку включают не менее двух антибактериальных препаратов. Подобное вмешательство небезразлично для детского или ослабленного организма и нередко сопровождается развитием побочных эффектов^[17]. Кроме того, применение стандартных схем часто оказывается недостаточно эффективным в связи с широко распространенной и постоянно растущей резистентностью штаммов Helicobacter pylori к применяемым антибактериальным препаратам, в первую очередь, к метронидазолу и кларитромицину^[22]. Поэтому круг применяемых на практике препаратов для эрадикации Helicobacter pylori заметно шире представленных в группе A02BD.

См. основную статью «Эрадикация Helicobacter pylori».

Сравнение препаратов для лечения кислотозависимых заболеваний

Для заживления язвы желудка или двенадцатиперстной кишки необходимо поддержание рН в желудке больше 3 не менее 18 часов в сутки в течение 3 — 6 недель. Для заживления эрозии пищевода — рН в пищеводе должно быть более 4 в течение 16 часов от 8 до 12 недель^[4]. Оптимальное значение рН (в течение не менее 16 часов в сутки) для функциональной диспепсии и поддерживающей терапии ГЭРБ — не менее 3, при эрозивной ГЭРБ и повреждениях слизистой оболочки желудка, вызванной НПВС — не менее 4, при тройной антихеликобактерной терапии язвенной болезни — не менее 5, при язвенном кровотечении и экстрапищеводных проявлениях ГЭРБ — не менее 6^[10].

Препараты базисной и поддерживающей терапии

Единственным классом препаратов, способными обеспечить требуемое кислотоподавление, являются ингибиторы протонного насоса (ИПП). Поэтому они, в значительно большей степени, чем другие препараты могут претендовать на роль основных препаратов базисной терапии кислотозависимых заболеваний. Среди ИПП наибольший антисекреторный эффект дают эзомепразол и рабепразол^[4]^[10]^[23]. Кроме ИПП, согласно современным взглядам, в качестве основного препарата базисной терапии допускается применение Н₂-блокатора фамотидина^[24]. Циметидин и ранитидин, не имея никаких преимуществ перед фамотидином, обладают заметно большим числом побочных эффектов. Н₂-блокаторы 4-го и 5-го поколений не превосходят фамотидин по кислотоподавляющему действию^[25].

В составе антихеликобактерной терапии ИПП также имеют преимущество перед остальными антисекреторными средствами^[10]. При этом разница по эффективности действия между различными ингибиторами протонного насоса при эрадикации Helicobacter pylori не обнаружена^[22].

При поддерживающей терапии в качестве основного средства также рекомендуются ингибиторы протонного насоса, обычно в половинной дозе по отношению к базисной^[10].

Препараты «дополняющие» и «по требованию»

Однако ингибиторы протонного насоса имеют целый ряд недостатков. Большой латентный период (начало действия препарата после приёма), эффект «ночного кислотного прорыва», индивидуальная и расовая резистентность к различным ИПН (особенно «омепразоловая резистентность») доходящая, в отдельных ситуациях, до 40 % пациентов^[15]. Поэтому приходится применять препараты других классов: при резистентности к ИПН — Н₂-блокатор фамотидин, для коррекции ночного кислотного прорыва — дополнительная к ИПН вечерняя доза Н₂-блокатора^[26]. Для профилактики язв, вызываемых приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов — простагландины и т. д.

Отдельный класс составляют «препараты по требованию» — при возникновении симптомов того или иного заболевания: изжоги, болей в животе для их купирования применяют не препараты базисной терапии (в связи большим латентым периодом последних), а антациды или прокинетики (стимуляторы моторики ЖКТ) типа домперидона или метоклопрамида.

В настоящее время в клинической практике для лечения только язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяется более 500 различных препаратов^[27].

Препараты из группы A02BX, не зарегистрированные в России

В группу «A02BX Прочие противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса», кроме тех, кто уже упомянут выше, входит целый ряд препаратов, созданных более 25 лет назад, не способных конкурировать по своим свойствам с современными антисекреторными препаратами и хотя часть из них ещё используется в некоторых странах, сегодня они представляют не более, чем исторический интерес. В России все перечисленные в этом разделе препараты не зарегистрированы^[1]^[2]. Ниже даны их краткие характеристики:

Карбеноксолон

Карбеноксолон, код АТХ A02BX01. Синтетическое производное глицирризиновой кислоты, в природе получаемой из корня солодки; противовоспалительное средство для лечения изъязвлений и воспалений слизистой оболочки рта, пищевода. Иногда рассматривается как цитопротектроное средство^[11]. В Великобритании рекомендован для лечения язв и воспалений пищевода (эзофагита).

Ацетоксолон

Ацетоксолон, код АТХ A02BX09. Ацетат глицирризиновой кислоты (англ. acetylglycyrrhetinic acid), противоязвенное средство^[28].

Метиосульфония хлорид

Метиосульфония хлорид (метил-метионин-сульфоний), код АТХ A02BX04. Обладает выраженным цитопротективным действием на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки, способствует заживлению язвенных и эрозивных поражений.

В «натуральной медицине» метиосульфония хлорид называют витамином U и считают, что недостаток этого витамина ведёт к образованию язв^[29]. Имеется, в том числе, в капусте, люцерне, сельдерее, непастеризованном молоке^[30], яичном желтке. Современная наука^[31] не относит метиосульфония хлорид к витаминам.

Гефарнат

Гефарнат, код АТХ A02BX07. Антацидное, спазмолитическое средство^[32]. Российская регистрация аннулирована в 1996 году^[33].

Сулгликотид

Сулгликотид, код АТХ A02BX08. Цитопротектор. Производится из двенадцатиперстных кишок свиней^[34].

Золмидин

Золмидин (вариант наименования: золимидин), код АТХ A02BX10. Цитопротектор, применяемый при лечении дуоденальных язв^[35].

Троксипид

Троксипид, код АТХ A02BX11. Используется при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Препараты группы А02B в перечне «Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства»

Несколько препаратов из данной группы: ранитидин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения; раствор для инъекций; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой), фамотидин (лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного ведения; таблетки, покрытые оболочкой; таблетки, покрытые пленочной оболочкой), омепразол (капсулы; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; таблетки, покрытые оболочкой), висмута трикалия дицитрат (таблетки, покрытые оболочкой) включены в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств».^[36]

См. также

Источники

Примечания

Шаблон:АТХ код A02

dic.academic.ru

Классификация противоязвенных средств

Средства эрадикации инфекции H. pylori

соединения висмута
амоксициллин
кларитромицин
тетрациклин, доксициклин
метронидазол

h3 блокаторы гистаминовых рецепторов

циметидин
ранитидин
фамотидин
низатидин

Ингибиторы протонного насоса

омепразол
лансопразол

М-холинолитики (антимускариновые средства)

пирензепин
атропин
пропантелин

Гастропротекторы

Антациды

магния гидроокись
алюминия гидроокись
кальция карбонат
натрия бикарбонат

17.8

Лекарственная терапия

Принципы лечения

Лечение язвенной болезни направлено на устранение симптомов и профилактику обострений и осложнений.

Основа успешной терапии язвенной болезни —уменьшение кислотности желудочного сока и эрадикации H. pylori

1. Средства эрадикации h. Pylori:

Соединения висмута + антибиотики

Наиболее эффективна тройная антибактериальная комбинация

2. Усиленный протокол лечения язвы включает:

2 недели

17.9

группы противоязвенных средств

1. Антациды – нейтрализуют HCl в просвете желудка

Активность оценивается HClнейтрализующей емкостью

Наиболее широко используется смесь

Al(OH)₃: побочные эффекты

запоры
снижение фосфатов в плазме (слабость, тошнота, анорексия)

Mg (OH)₂: побочные эффекты

Кальция карбонат (в желудке → СаСl₂)

при интенсивном длительном применении может вызывать:

алкалоз с повышением:
Са сыворотки
фосфатов
азота мочевины
креатинина
бикарбоната
вызывать кальциноз почек и и почечную недостаточность

Натрия бикарбонат: эффективный антацид только для симптоматического применения, вызывает системный алкалоз

17.10

2. h3 антагонисты гистамина

Блокирут как стимулированную, так и базальную (ночную) секреции HCl, предпочтительно назначаются на ночь

По заживляющей эффективности равны антацидам, но превосходят их по комплаентности больных

h3 антагонисты уменьшают

концентрацию H+
объем желудочного сока
количество пепсина параллельно уменьшению объема секрета

Циметидин – снижает секрецию HCl на гистамин, кофеин, гипогликемию, гастрин

Побочные эффекты: угнетение цитохром-P450-зависимого метаболизма многих лекарств, гинекомастия при высоких дозах

Ранитидин—в 6 раз сильнее циметидина по угнетающему эффекту на секреции HCl

Фамотидин и низатидин – сильные H₂блокаторы

17.11

studfiles.net

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса

Состав группы «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса»

Антисекреторные препараты

Механизмы секреции соляной кислоты и её ингибирования

Процесс секреции соляной кислоты происходит на апикальной (направленный в просвет желудка) мембране, он основан на трансмембранном переносе протонов и непосредственно осуществляется специфическим протонным насосом — Н⁺/К⁺-АТФазой. При активизации молекулы Н⁺/К⁺-АТФазы встраиваются в мембрану секреторных канальцев париетальной клетки и переносят ионы водорода H⁺ из клетки в просвет железы, обменивая их на ионы калия K⁺ из внеклеточного пространства. Этот процесс предваряет выход из цитозоля париетальной клетки ионов хлора Cl^—, таким образом в просвете секреторного канальца париетальной клетки и образуется соляная кислота.

М-холинолитики

М-холинолитики являются одними из самых старых противоязвенных средств. Исторически первые из них — препараты белладонны и атропин. Последний в прошлом был основным лекарством для лечения кислотозависимых заболеваний, однако его неизбирательное воздействие на имеющиеся во многих органах М-холинорецепторы порождает множество серьёзных побочных эффектов (тахикардия, сухость во рту, расстройства аккомодации, раздражительность, головная боль, нарушения сна). Не имеющий такого количества недостатков платифиллин заметно менее эффективен. Другие неселективные периферические М-холинолитики, такие как метоциния йодид, тоже обладают большим количеством побочных эффектов.

H₂-блокаторы

См. основную статью «Блокаторы h3-гистаминовых рецепторов».

Ингибиторы протонного насоса

См. основную статью «Ингибиторы протонного насоса».

Блокаторы гастриновых рецепторов

Несмотря на многолетний поиск ингибиторов гастриновых рецепторов и создание нескольких препаратов этого типа, до широкого их использования в практической медицине далеко. Неселективный блокатор гастриновых рецепторов проглумид^[5], код A02BX06, блокирует оба подтипа гастриновых рецепторов: CCK_A и CCK_B. По степени угнетения кислотопродукции он эквивалентен первому поколению Н₂-блокаторов, но не имеет такого числа побочных эффектов. Селективные антагонисты гастриновых рецепторов лорглумид и девазипид^[6], позиционированные при разработке как противоязвенные препараты, пока не нашли своего применения в клинической практике. В России ни один из перечисленных препаратов—блокаторов гастриновых рецепторов не зарегистрирован^[1]^[2].

Новые классы антисекреторных средств

новый тип блокаторов Н⁺/К⁺-АТФазы, так называемые антагонисты кислотного насоса (англ. acid pump antagonist), которые, в отличие от ингибиторов протонного насоса, блокируют механизм транспортировки Н⁺/К⁺-АТФазой ионов калия К⁺^[7],
блокаторов и стимуляторов мембранных рецепторов Ca²⁺^[8].

Простагландины

Сюда перенаправляется запрос «Мизопростол». На эту тему нужна отдельная статья. Мизопростол — синтетический аналог простагландина Е₁ Энпростил — синтетический аналог простагландина Е₂

Часто, когда терапия НПВС необходима, для компенсации ингибированных НПВС простагландинов применяются лекарственные средства — химические аналоги природных простагландинов. Они оказывают избирательное воздействие и не вызывают ряд серьёзных побочных эффектов, а также не инактивируются столь быстро, как природные. Группу противоязвенных лекарственных препаратов «A02BB Простагландины» составляют мизопростол и энпростил — синтетические аналоги простагландинов, соответственно, Е₁ и Е₂.

В педиатрии простагландины применяются в исключительных случаях^[11].

Мизопростол в увеличенной дозе используется при медикаментозных абортах.

Гастропротекторы, обволакивающие, вяжущие средства

Сукралфат

Висмута трикалия дицитрат

Висмута субнитрат

Альгиновая кислота

Альгиновая кислота, код АТХ A02BX13. По «Фармакологическому указателю» альгинаты относятся к группам «Антациды и адсорбенты». Антирегургитант. При взаимодействии препарата с кислотой желудочного сока, под действием альгинатов происходит нейтрализация последней, образуются гель, который предохраняет слизистую пищевода, предохраняя её от дальнейшего воздействия соляной кислоты и пепсина, что проявляется в значительном ослаблении диспепсических и болевых ощущений. Одновременно обеспечивает защиту от щелочных рефлюксов желудочного содержимого в пищевод^[20].

Алгелдрат + магния гидроксид

Комбинированное лекарственное средство, распространяемое под торговой маркой Маалокс и несколькими другими. Оказывает антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, ветрогонное и желчегонное действие^[1].

Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori

Состав группы A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori отражает классический подход к эрадикации Helicobacter pylori, заключающийся в том, что для эрадикации необходимо использование «тройной терапии», включающей ингибитор протонного насоса и два антибиотика, однако современный подход («Маастрихтские консенсусы») к эрадикации Helicobacter pylori допускает применение в основных схемах и иных препаратов, например, ранитидина висмута цитрат^[21]. Эрадикационная терапия отличаются довольно высокой агрессивностью, поскольку включают не менее двух антибактериальных препаратов. Подобное вмешательство небезразлично для детского или ослабленного организма и нередко сопровождается развитием побочных эффектов^[17]. Кроме того, применение стандартных схем часто оказывается недостаточно эффективным в связи с широко распространенной и постоянно растущей резистентностью штаммов Helicobacter pylori к применяемым антибактериальным препаратам, в первую очередь, к метронидазолу и кларитромицину^[22]. Поэтому круг применяемых на практике препаратов для эрадикации Helicobacter pylori заметно шире представленных в группе A02BD.

См. основную статью «Эрадикация Helicobacter pylori».

Сравнение препаратов для лечения кислотозависимых заболеваний

Препараты базисной и поддерживающей терапии

Препараты «дополняющие» и «по требованию»

Однако ингибиторы протонного насоса имеют целый ряд недостатков. Большой латентный период (начало действия препарата после приёма), эффект «ночного кислотного прорыва», индивидуальная и расовая резистентность к различным ИПН (особенно «омепразоловая резистентность») доходящая, в отдельных ситуациях, до 40% пациентов^[15]. Поэтому приходится применять препараты других классов: при резистентности к ИПН — Н₂-блокатор фамотидин, для коррекции ночного кислотного прорыва — дополнительная к ИПН вечерняя доза Н₂-блокатора^[26]. Для профилактики язв, вызываемых приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов — простагландины и т. д.

Препараты из группы A02BX, не зарегистрированные в России

Карбеноксолон

Ацетоксолон

Ацетоксолон, код АТХ A02BX09. Ацетат глицирризиновой кислоты (англ. acetylglycyrrhetinic acid), противоязвенное средство^[28].

Метиосульфония хлорид

В «натуральной медицине» метиосульфония хлорид называют витамином U (статус витамина является спорным) и считают, что недостаток этого витамина ведёт к образованию язв^[29]. Имеется, в том числе, в капусте, люцерне, сельдерее, непастеризованном молоке^[30], яичном желтке. Современная наука^[31] не относит метиосульфония хлорид к витаминам.

Гефарнат

Сулгликотид

Сулгликотид, код АТХ A02BX08. Цитопротектор. Производится из двенадцатиперстных кишок свиней^[34].

Золмидин

Троксипид

Троксипид, код АТХ A02BX11. Используется при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Препараты группы А02B в перечне «Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства»

См. также

Источники

Примечания

↑ ¹ ² ³ ⁴ Реестр лекарственных средств. Алфавитный список действующих веществ. Проверено 13 августа 2008.
↑ ¹ ² ³ ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ. Поиск по базе данных лекарственных средств Архивировано 22 августа 2011 года.. Проверено 15 августа 2008.
↑ Кислотозависимые состояния у детей. Под ред. акад. РАМН В. А. Таболина. М., 1999, 120 с.
↑ ¹ ² ³ ⁴ Калинин А. В. Кислотозависимые заболевания верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Медикаментозная коррекция секреторных расстройств. Клинические перспективы в гастроэнтерологии и гепатологии. — 2002. — № 2. — С. 16-22.
↑ Bunney B. S., Chiodo L. A., Freeman A. S. Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system. Annals of the New York Academy of Sciences. 1985;448:345-51.
↑ González-Puga C., García-Navarro A., Escames G., León J., López-Cantarero M., Ros E., Acuña-Castroviejo D. Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: synergism with pharmacological levels of melatonin. Journal of Pineal Research. 2005 Oct;39(3):243-50. PMID 16150104.
↑ Yeo. M et all. The Novel Acid Pump Antagonists for Anti-secretory Actions with Their Peculiar Application Biyond Acid Suppression (недоступная ссылка). J. Clin. Biobem. Nutr., 38, 1—8, Jan 2006.
↑ Коротько Г. Ф. Желудочное пищеварение. Краснодар, 2007. — 256 с. ISBN 5-93730-003-3.
↑ Евсеев М. А. НПВП-индуцированные гастродуоденальные язвы, осложненные кровотечением. Лекция. РМЖ, 2006, т. 15, № 16.
↑ ¹ ² ³ ⁴ ⁵ Исаков В. А. Терапия кислотозависимых заболеваний ингибиторами протонного насоса в вопросах и ответах. Consilium Medicum. 2006, № 7, c 3-7.
↑ ¹ ² Приворотский В. Ф., Луппова Н. Е. Кислотозависимые заболевания у детей (клиническая картина, диагностика, лечение). Учебное пособие. 2-ое изд. С-Пб., Издательский дом СПбМАПО, 2005.
↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Мизопростол, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Повторить поиск для энпростила, риопростила, арбапростила и тимопростила. Проверено 11 августа 2008. Архивировано 22 августа 2011 года.
↑ Реестр лекарственных средств. Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты.
↑ Реестр лекарственных средств. Фармакологический указатель. Сукральфат.
↑ ¹ ² Бельмер С. В. Медикаментозная коррекция кислотозависимых состояний. Сукральфат. Кислотозависимые состояния у детей. Под ред. акад. РАМН В. А. Таболина. М., 1999, 120 с.
↑ Реестр лекарственных средств. Фармакологический указатель. Висмута трикалия дицитрат.
↑ ¹ ² Потапов А. С., Пахомовская Н. Л., Дублина Е. С., Щербаков П. Л. Оценка эффективности и безопасности тройной эрадикационной терапии хеликобактериоза у детей препаратами хелол, де-нол и флемоксин солютаб. Альманах клинической медицины. 2006, том XIV, с. 87-94.
↑ Реестр лекарственных средств. Фармакологический указатель. Висмута субнитрат.
↑ Нижевич А. А., Щербаков П. Л., Кашников В. В., Татаринов П. А., Белоусов В. Б., Дюков И. В. Препараты висмута в детской гастроэнтерологии. Лечащий врач, 2007, № 6.
↑ Пахомова И. Г., Ткаченко Е. И., Успенский Ю. П. Первый в России опыт использования «Гевискона» в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. РМЖ. 2007, том 15, № 22 с. 1639—1642.
↑ Пасечников В. Д. Основные принципы проведения эрадикационной терапии при Helicobacter pylori-ассоциированных гастродуоденальных заболеваниях. Consilium-Medicum. Т. 4, № 6, 2002.
↑ ¹ ² Ивашкин В. Т., Лапина Т. Л. Лечение язвенной болезни: новый век — новые достижения — новые вопросы. Болезни органов пищеварения. — Том 4, № 1, 2002.
↑ Маев И. В., Кучерявый Ю. А., Пирогова А. И., Овсянникова Е. В. Эффективность париета в комплексной терапии обострения хронического панкреатита. Клинические перспективы гастроэнтерологии, гепатологии. № 3, 2003, с. 18-24.
↑ Калмыкова Е. А., Лучинкин И. Г., Сардаров Р. Ш., Силуянов С. В., Сохикян М. Б., Ступин В. А., Токарева Е. Ю. Инъекционные формы блокаторов желудочной секреции в профилактике рецидивов язвенных кровотечений. РМЖ, 2007, т. 15, № 29.
↑ Белоусова Е. А., Логинов А. Ф. Возможности блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов в современной гастроэнтерологии. Consilium Medicum. Том 5, № 10, 2003.
↑ Пасечников В. Д., Пасечников Д. В. Клиническое значение феномена ночного кислотного прорыва при применении ингибиторов протонной помпы. Фарматека. Гастроэнтерология. 2004. № 13 (90).
↑ Гастроэнтерологический портал России. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Часть 2..
↑ Marshall Sittig. Pharmaceutical manufacturing encyclopedia. Acetoxolone Aluminum Salt. 1988 — Science. P. 19. ISBN 0-8155-1144-2.
↑ Cheney G (1954). “Vitamin U concentrate therapy of peptic ulcer”. American Journal of Gastroenterology. 21 (3): 230—250. PMID 13138563.
↑ The Every Vitamin Page, David Bennett
↑ Vitamins and minerals — names and facts Архивировано 4 июля 2007 года.
↑ Фармакологический информационный сайт Recipe. Гефарнат (Gefarnate).
↑ ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ. Гефарнил.
↑ Gentium SpA. Sulglicotide.
↑ Belohlavek D., Malfertheiner P. The effect of zolimidine, imidazopyridine-derivate, on the duodenal ulcer healing. Scandinavian journal of gastroenterology. Supplement. 1979;54:44, PMID 161649.
↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 30.12.2009 № 2135-р.. Российская газета. Федеральный выпуск № 5082 от 13 января 2010 г.

ru-wiki.org

Основные группы противоязвенных препаратов. Helicobacter pylori. Классификация.

Helicobacter pylori Предполагается, что эта бактерия связана с патогенезом язвенной болезни, однако до сих пор неизвестно, является ли эта бактерия причиной болезни или же ее присутствие замедляет процесс заживления. Установлено, что бактерия в 70-90% случаев присутствует в желудке пациента с язвенной болезнью и (или) гастритом.

Основные группы противоязвенных препаратов

Поскольку в основе язвенной болезни лежит нарушение баланса между факторами агрессии и защиты, медикаментозное лечение должно быть направлено на устранение агрессии желудочного сока и стимуляцию защиты слизистой оболочки.

Для уменьшения агрессивности желудочного сока используются препараты двух групп: уменьшающие секрецию соляной кислоты и нейтрализующие ее.

АНТИСЕКРЕТОРНЫЕ СРЕДСТВА

(I.) ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА:

1.М-холинолитики:

· неселективные

Атропина сульфат

Гиосцина гидробромид (скополамин)

Гоматропина гидробромид

Платифиллин гидротартрат

Гиосциамин

Радобеллин (препараты красавки)

Метациний

Хлорозил

· селективные

Пирензепина дигидрохлорид (гастроцепин)

Телензепин

2.М-Н-Холинолитики

Апрофен =гидрохлорид=

Арпенал =гидрохлорид=

Спазмолитин =гидрохлорид= (дифацил)

Гастриксон

Ганглефина гидрохлорид (ганглерон)

Фубромеган =йодметилат=

(II.) Н2-ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ:

Циметидин (беломет, гистодил, тагамет, цинамет)

Ранитидин (зантак, ранисан)

Фамотидин (пепдул, гастросидин)

Низатидин (аксид)

(III.) ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ:

Омепразол (лосек)

Ланзопразол

Пикопразол

Тимопразол

(IV.) СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ ПРОСТАГЛАНДИНОВ:

Мизопростол (сайтотек)

Арбапростил

Риопростил

(V.) ДРУГИХ ГРУПП:

Проглумид

Ацетазоламид (диакарб)

Сандостатин

Даларгин

Квифенадин =гидрохлорид= (фенкарол)

· антагонисты кальция

Верапамила гидрохлорид (изоптин, финоптин)

Нифедипин (коринфар, кордафен, фенигидин)

АНТАЦИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

(I.) ВСАСЫВАЮЩИЕСЯ:

Натрия гидрокарбонат

Кальция карбонат

(II.) НЕВСАСЫВАЮЩИЕСЯ:

Алюминия гидроокись

Альмагель (алюминия гидроокись + магния окись)

Фосфалюгель(альфогель) — алюминия фосфат + пектин + агар-агар

Гастал (алюминия гидроокись + магния карбонат)

Сукралфат (вентер)

Натрия-алюминия дигидроксикарбонат (алюгастрин)

(II.) СМЕШАННЫЕ:

Викалин
Викаир

СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ЗАЩИТУ СЛИЗИСТОЙ

(I.) ПРЕПАРАТЫ КОЛЛОИДНОГО ВИСМУТА:

Висмута субцитрат коллоидный (де-нол, трибимол)

(II.) ОПИОИДНЫЕ ПЕПТИДЫ:

Даларгин

(III.) СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ ПРОСТАГЛАНДИНОВ:

Мизопростол (сайтотек)

(IV.) ДРУГИХ ГРУПП:

Карбеноксолон

Сукралфат

Теперь по каждой группе:

Блокаторы М-холинорецепторов

Неизбирательные антагонисты

Атропина сульфат вызывает блокаду M-холинорецепторов, делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончания постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Атропин уменьшает секрецию слюны, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, вызывает тахикардию и снижает тонус гладкомышечных органов. T1/2 атропина составляет от 1 до 1,5 ч, поэтому требуется частое (каждые 2-3 ч) введение препарата.

Атропин показан при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, спазме кишечника и мочевых путей, бронхоспазме.

Дозы атропина индивидуальны. Обычно применяют его в виде таблеток или порошка по 0,0005 г 1-2 раза в день, или по 5-10 капель 0,1% раствора перед едой 2-3 раза в день, или по 0,5-1,0 мл 0,1% раствора подкожно, внутримышечно, реже внутривенно 2-3 раза в день в период обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и выраженном болевом синдроме.

Препарат нельзя назначать при глаукоме.

Близок по своим свойствам к атропину платифиллин, который в качестве спазмолитического средства нередко используется для фармакотерапии в виде таблеток по 5 мг или 0,2% раствора.

Метацин относится к M-холиноблокаторам, в эффективности уступает атропину. Показан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах гладкой мускулатуры кишечника.

Применяют его по 0,2 мг 1-3 раза в день или по 0,5-1,0 мл 0,1% раствора 2 раза в день. Метацин противопоказан при глаукоме.

Хлорозил является отечественным препаратом, превышающим эффект атропина по обезболивающему действию и проценту заживления язв. Его дозы составляют: 1 мл 0,1% 2 раза в день подкожно 6-8 дней, затем ? в таблетках 0,002 г по 2 таблетки (0,004) 3-4 раза 2-3 недели. В сочетании с антацидами препарат более эффективен.

Пропантелин бромид (пробантин) относится к холинолитикам пролонгированного действия. Пробантин применяется по 15 мг 3 раза в день до еды.

Пропантелин бромид назначают при язвенной болезни, остром панкреатите, при проведении эндоскопии.

Препарат противопоказан при глаукоме, обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, тяжелом неспецифическом язвенном колите, рефлюкс-эзофагите и диафрагмальной грыже, миастении.

Блокаторы М-холинорецепторов (группа атропина) хотя и имеют дозозависимое антисекреторное действие, но в обычных терапевтических дозах способны подавлять базальную секрецию лишь на 30-50% и, кроме того, уменьшают панкреатическую секрецию, что делает нерациональным их назначение при монотерапии язвы. К тому же в связи с отсутствием селективности действия они нередко вызывают системные побочные эффекты (сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, расстройства мочеиспускания). Следует помнить, что блокаторы M-холинорецепторов нормализуют моторно-эвакуаторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки, с чем, вероятно, связан их анальгезирующий эффект. Показанием к их применению служит выраженная, особенно ночная, боль. Они могут также использоваться при синдроме Золлингера-Эллисона, обеспечивая в сочетании с блокаторами H₂-рецепторов гистамина более выраженное торможение секреторной функции желудка, чем при использовании одних блокаторов H₂-рецепторов гистамина.

Избирательные антагонисты M-холинорецепторов

Существенными преимуществами перед атропином обладает селективный М₁-холиноблокатор – ПИРЕНЗЕПИН (гастроцепин). Он оказывает избирательное действие на М₂-рецепторы париетальных клеток, блокируя секрецию соляной кислоты, и не вызывает побочных эффектов. Он слабее, чем атропин, подавляет секрецию соляной кислоты (базальную и стимулированную). Эффективность подавления базальной секреции пирензепином составляет 50-60%, что при выраженной гиперацидности недостаточно. Пирензепин не блокирует продукцию защитной слизи и ферментов, улучшает микроциркуляцию в слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, подавляет интрагастральный протеолиз, т.е. выступает как цитопротектор и не имеет тех побочных действий, как атропин (за исключением сухости во рту, послабления стула в ряде случаев).

По химическому строению гастроцепин представляет собой трициклическое соединение бензодиазепина. От типичных трициклических бензодиазепинов с нейротропной активностью он отличается относительно низкой липофильностью, хорошей гидрофильностью, что увеличивает полярность молекулы и определяет особенности его фармакокинетики: относительно низкую биодоступность, незначительное проникновение через гематоэнцефалический барьер, отсутствие выраженных межиндивидуальных колебаний в абсорбции, распределении и элиминации препарата, низкий уровень метаболизма в печени. Выделяется в основном с желчью. Гастроцепин не угнетает систему цитохрома P-450, что позволяет применять его при хронических поражениях печени. Его можно применять у больных с глаукомой, аденомой простаты.

Интервал между терапевтической и токсической дозами широкий (побочные явления появляются в виде вестибулярных расстройств при пике концентрации 200 мг/мл и выше).

У больных язвенной болезнью и синдромом Золлингера-Эллисона препарат вначале лучше вводить внутримышечно или внутривенно по 10 мг 2 раза (утром, вечером) 7-8 дней и 1 таблетку в обед; затем по 1 таблетке 2 раза в день.

Если препарат назначается в таблетках, то по 1-2 таблетки утром и 2 таблетки вечером, а по стихании болей — 1 таблетка 2 раза перед едой по 4-5 недель. Иногда используют препарат и более длительное время — 3-4 мес.

Ингибиторы протонового насоса

ОМЕПРАЗОЛ блокирует до 100% секреции соляной кислоты, причем ввиду необратимости взаимодействия с ферментом эффект сохраняется в течение нескольких дней. Такая выраженная ахлоргидрия может при длительном приеме препарата приводить к гипертрофии и гиперплазии клеток, продуцирующих гастрин, что способствует образованию опухоли желудка. Это ограничивает длительность назначения омепразола до 2-4 недель и делает невозможным его применение в период ремиссии.

Показания к назначению омепразола: язвы при синдроме Золлингера-Эллисона, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Сравнение основных групп противоязвенных препаратов, выявление их недостатков и преимуществ позволяют обосновать выбор блокаторов антигистаминовых Н₂-рецепторов как ведущих патогенетических агентов.

СХЕМЫ ЛЕЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ОМЕПРАЗОЛ

Препараты — % эрадикации

2-компонентные схемы:

омепразол + амоксициллин — 40-70

омепразол + кларитромицин — 60-75

3-компонентные схемы:

омепразол + амоксициллин + + метронидазол — 88-91

омепразол + амоксициллин + + кларитромицин — 85-90

омепразол + кларитромицин + + метронидазол — 86

омепразол + кларитромицин + + тинидазол — 87-95

Отмечено, что омепразол хотя и не обладает антибактериальными свойствами, но способен приводить к уменьшению количества бактерий (особенно вегетирующих форм) в антральном отделе желудка. При этом в теле и дне желудка их количество может возрастать.

Такой эффект омепразола связан с его влиянием на рН среды: значительное ее повышение в антральном отделе приводит к нарушению метаболизма аммония, продуцируемого хеликобактером, что приводит к гибели микроорганизма. В кислотопродуцирующей зоне желудка рН не может резко повышаться, здесь остаются благоприятные условия для персистенции хеликобактера.

В феномене его «перемещения» из антрального отдела в тело и дно желудка велика роль омепразола. В фундальном отделе бактерии переходят в вегетативные формы и начинают размножаться, что делает возможным воздействие на них антибиотиков. Кроме того, омепразол, изменяя рН желудка до 5,0 и выше, увеличивает бактерицидные свойства этих препаратов.

Де-нол требует кислой среды для растворения, а действие антибиотиков в такой среде снижается. Все это заставило заменить в антихеликобактерной комбинированной терапии де-нол омепразолом.

Блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов
Гистаминовые (Н) рецепторы открыты в 1937 году, вслед за этим появились и первые антигистаминные препараты. Они оказывали противоаллергическое действие, но не уменьшали желудочную секрецию. Лишь в 1972 году были выявлены два типа Н-рецепторов — Н₁ и Н₂ и создан первый Н₂-блокатор — ЦИМЕТИДИН, а затем РАНИТИДИН, ФАМОТИДИН и другие.

Основные различия между поколениями Н₂-блокаторов

К 1-му поколению относится ЦИМЕТИДИН, ко 2-му — РАНИТИДИН, к 3-му — ФАМОТИДИН, НиЗаТИДИН, РОКСАТИДИН.

РАНИТИДИН и ФАМОТИДИН обладают большей селективностью, чем ЦИМЕТИДИН.

При использовании в высоких дозах ЦИМЕТИДИН может оказывать влияние на Н₁-рецепторы, так как селективность — явление относительное и дозозависимое.

ФАМОТИДИН в 40 раз мощнее ЦИМЕТИДИНА и в 8 раз- РАНИТИДИНА. В клинике различия в силе действия определяются данными об эквивалентности доз разных Н₂-блокаторов, воздействующих на снижение секреции соляной кислоты.

Силой связывания с рецепторами определяется и длительность действия. Препарат, сильно связывающийся с рецептором, медленно диссоциирует, что и обусловливает продолжительный эффект.

ФАМОТИДИН наиболее длительно воздействует на базальную секрецию. Исследования внутрижелудочной рН показывают, что эффективное снижение базальной секреции поддерживается после приема ЦИМЕТИДИНА в течение 2-5 часов, РАНИТИДИНА — 7-8 часов, ФАМОТИДИНА -10 и даже 12 часов.

Все Н₂-блокаторы относятся к гидрофильным лекарственным веществам. ЦИМЕТИДИН является наименее гидрофильным и умеренно липофильным среди всех Н₂-блокаторов. Это определяет его способность проникать в разные органы и, воздействуя на локализованные в них Н₂-рецепторы, вызывать побочные эффекты. РАНИТИДИН и ФАМОТИДИН высокогидрофильны и оказывают преимущественное действие на Н₂-рецепторы париетальных клеток.

Н₂-блокаторы различаются по переносимости, особенно в случаях длительного применения.

РАНИТИДИН и ФАМОТИДИН благодаря измененной химической структуре (циметидин содержит имидазольную группу, ранитидин — фурановую, фамотидин — тиазольную группу) дают меньше побочных эффектов, чем циметидин и не воздействуют на активность печеночных метаболизирующих ферментов.

Основное действие этих препаратов направлено на снижение агрессивности желудочного сока за счет подавления секреции соляной кислоты и пепсина. Главным образом снижаются базальная и ночная секреции кислоты. Кроме того, Н₂-блокаторы имеют дополнительные механизмы действия:

* активизируют кровоток в слизистой желудка

* повышают синтез бикарбонатов

* повышают синтез простагландинов в слизистой желудка

* восстанавливают клетки эпителия

* возможно, стимулируют продукцию слизи (в частности, ранитидин) Таким образом, Н₂-блокаторы могут усилить и защитные свойства слизистой, что делает их универсальными препаратами и позволяет использовать для монотерапии язвенной болезни.

ФАМОТИДИН — мощный антисекреторный препарат, вызывающий дозозависимое подавление продукции кислоты. Он снижает ночную секрецию более чем на 80%, а это оптимальное условие для рубцевания пептической язвы. Наибольший эффект фамотидин дает в дозах 20-40 мг — снижение ночной секреции HCl составляет соответственно 92 и 94%.

Побочные эффекты

Н₂-блокаторы вызывают ряд побочных эффектов, различных по механизму развития. Они могут быть связаны с относительной селективностью действия на гистаминовые рецепторы и воздействием на Н₂-рецепторы, локализованные в разных органах; с нарушением метаболизма андрогенов; с антисекреторным действием и влиянием на желудочно-кишечный тракт; с печеночным метаболизмом.

Разные препараты этой группы обусловливают побочные эффекты с разной частотой. При применении циметидина она составляет 3,2%, ранитидина — 2,7%, фамотидина — 1,3%.

Фамотидин оказывает побочное действие преимущественно на желудочно-кишечный тракт — развиваются или диарея, или (реже) запор.

Диарея, возникающая при приеме фамотидина, — результат антисекреторного действия. Уменьшение продукции HCI повышает рН в желудке, что препятствует превращению пепсиногена в пепсин, участвующий в расщеплении белков пищи. Кроме того, уменьшение продукции желудочного сока, а также блокада Н2-рецепторов поджелудочной железы становятся причиной снижения выделения пищеварительных ферментов поджелудочной железой и желчи. Все это приводит к нарушению процесса пищеварения и развитию диареи.

Однако частота этих осложнений невелика — 0,03-0,4% и обычно не требует прекращения лечения. Подобные эффекты свойственны всем Н₂-блокаторам. Они дозозависимы и их можно ослабить, снизив дозы препарата.

Н₂-блокаторы могут вызывать гематологические побочные эффекты, связанные с идиосинкразией. Возникают они обычно в первые 30 дней лечения, носят обратимый характер и чаще всего проявляются тромбоцитопенией и гранулоцитопенией. При использовании фамотидина их наблюдают у 0,06-0,32% больных.

Нарушения деятельности эндокринной системы обусловлены способностью Н₂-блокаторов вытеснять из связи с рецепторами эндогенный тестостерон, а также лекарственные препараты, содержащие этот гормон, приводя к расстройствам половой сферы (импотенция, гинекомастия). Эти побочные эффекты тоже дозозависимы. Фамотидин вызывает их гораздо реже, чем циметидин и ранитидин.

Н₂-блокаторы могут нарушать функцию сердечно-сосудистой системы, блокируя Н₂-рецепторы миокарда, сосудистой стенки. У страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями и пожилых больных они способны вызывать аритмии, усиливать сердечную недостаточность, провоцировать коронароспазм. Гипотензия иногда наблюдается при внутривенном введении циметидина.

Гепатотоксичность Н₂-блокаторов, проявляющаяся гипертрансаминаземией, гепатитом, нарушением активности цитохрома Р450, связана с метаболизмом Н₂-блокаторов в печени, что наиболее характерно для циметидина. При применении фамотидина в связи с его незначительным метаболизмом частота подобных осложнений минимальна.

Неврологические побочные эффекты — результат проникновения Н₂-блокаторов через ГЭБ. Степень пенетрации в центральную нервную систему циметидина равна 0,24, ранитидина — 0,17, фамотидина -0,12%. Подобные же неблагоприятные реакции возникают у пожилых людей и при нарушениях функции печени и почек. Частота их составляет 0,05-0,1%.

Н₂-блокаторы могут ухудшать течение бронхообструктивных заболеваний, приводя к бронхоспазму. Возможны и аллергические реакции по типу крапивницы. Частота появления кожной сыпи после приема фамотидина — 0,1-0,2%.

Побочный эффект, свойственный всем Н₂-блокаторам независимо от их фармакокинетических свойств — развитие синдрома отмены. Поэтому рекомендуется дозы снижать постепенно.

Фармакодинамические взаимодействия Н₂-блокаторов с другими антисекреторными препаратами (например, холиноблокаторами) могут усиливать терапевтическую эффективность. Комбинация Н₂-блокаторов с препаратами, воздействующими на хеликобактер (де-нолом, метронидазолом), ускоряет заживление пептических язв.

Применяются при:

1. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов)

2. Язвенная болезнь желудка (лечение и профилактика рецидивов)

3. Симптоматические язвы: стресс-язвы, ятрогенные язвы, язва Золлингера-Эллисона (лечение и профилактика)

4. Рефлюкс-эзофагит (лечение)

5. Профилактика и лечение кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (язвенного и неязвенного генеза)

СХЕМЫ ЛЕЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ Н₂-БЛОКАТОРЫ

Препараты	% эрадикации
ранитидин + метронидазол + + амоксициллин	71
ранитидин + де-нол + амоксициллин	61
ранитидин + де-нол + кларитромицин	85

Средства, оказывающие защитное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки (гастроцитопротекторы)

В эту группу входят препараты, содействующие сохранению целостности слизистого барьера и препятствующие возникновению язв. На продукцию соляной кислоты и пепсина они не влияют.

Слизистый барьер включает, по меньшей мере, четыре цитозащитных фактора:

слизистый слой, поддерживающий градиент pH между полостью желудка и поверхностью клетки, что предотвращает обратную диффузию водородных ионов и пепсина, обеспечивая их однонаправленное перемещение от клеток слизистой оболочки в полость желудка;
секрецию бикарбоната эпителиальными клетками, поддерживающую нейтральное значение pH на поверхности мукоидных клеток;
быструю регенерацию клеток, сохраняющую целостность слизистого барьера;
адекватный кровоток в слизистой оболочке, необходимый для поддерживания выработки слизи и бикарбоната и для внутриклеточной регенерации.

Механизм цитопротекции заключается в предупреждении повреждения микрососудов, в предохранении от воздействия зоны профилирующих клеток мукозы, повышении защитных клеточных механизмов, секреции бикарбоната и мукозы, стимуляции синтеза и угнетения инактивации желудочных простагландинов.

СУКРАЛФАТ (Вентер) — основная алюминиевая соль сахарозного октасульфата. Он вступает во взаимодействие с белками некротизированной ткани язвы и формирует на месте дефекта защитную пленку, препятствующую дальнейшему разрушению тканей соляной кислотой, пепсином и желчными кислотами. Сукралфат локально нейтрализует желудочный сок, не влияя на pH всего желудка, замедляет действие пепсина и абсорбирует желчные кислоты.

Активность пепсина ингибируется на 30%. На месте изъязвления препарат фиксируется 6 часов. Системного действия не оказывает и на 90% выделяется с фекалиями.

Препарат абсорбируется на 3-5% от введенной дозы, а более 90% в неизмененном виде выделяется с калом. На месте язвы препарат фиксируется на 6 ч. По эффективности препарат сравним с циметидином и карбеноксолоном.

Применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и преимущественно «свежих» поверхностных поражениях, рефлюкс-эзофагите.

Назначают по 1 г 4 раза в день за 40 минут до еды и на ночь. Имеется жидкая форма препарата, рекомендуемая при поражении нижней трети пищевода у пожилых больных при затруднении глотания и у детей. Побочные эффекты — запоры и сухость во рту.

ДЕ-НОЛ (коллоидный субцитрат висмута) относится, как и вентер, к гастроцитопротекторам с бактерицидными свойствами, которые проявляются в антихеликобактерной активности: монотерапия де-нолом приводит в 30% случаев к уничтожению этих бактерий. Де-нол входит во все схемы лечения хеликобактериоза; рН раствора препарата — около 10, при снижении до 4-4,5 или ниже за счет воздействия соляной кислоты происходит осаждение нерастворимого оксихлорида и цитрата висмута. Максимальное осаждение наблюдается при рН 2,5-3,5, причем дно язвы покрывается белым налетом. При эндоскопическом наблюдении он сохраняется в течение нескольких часов.

Де-нол образует со слизью в желудке комплекс, который более эффективен против водородных ионов, способствует повышению уровня простагландинов, изменяет качественные характеристики желудочной слизи, укрепляя барьер против соляной кислоты. Обнаружена его способность снижать уровень пепсина. Угнетение активности особенно эффективно при pH=1,6, характерном для обострения язвенной болезни. При этом уровне препарат де-нол осаждается полностью.

Сочетание де-нола с метроиндазолом или ампициллином (амоксициллином) приводит к увеличению эффективности до 80-90%.

Субцитрат висмута не всасывается в кровь, хотя длительное его применение, возможно, приводит к отщеплению небольшого количества висмута и его всасыванию. При концентрации препарата в плазме крови в 20 раз выше обычной может возникать обратимая энцефалопатия, поэтому длительно (более 2 месяцев) его применять нельзя. Субцитрат висмута выделяется с фекалиями, из-за чего цвет испражнений становится черным. Применяют де-нол при язве желудка и двенадцатиперстной кишки и при гастродуоденитах. Жидкую форму де-нола используют для лечения гастритов, эозофагита.

Назначают по таблетке (капсуле) за 30 минут до еды и на ночь4 раза в сутки, в подавляющем большинстве случаев в течение 4 недель наблюдается рубцевание язвы.. При выявлении хеликобактера используют в комбинации с антибактериальными препаратами.

Побочные эффекты редки: тошнота, рвота, аллергические реакции. С осторожностью следует назначать больным старческого возраста.

Характерно, что такие препараты, как де-нол и сукралфат, не приводят к рубцеванию язв, вызванных приемом НПВС. Альтернатива Н₂-блокаторам в лечении язв, вызванных НПВС, — ПРОСТАГЛАНДИНЫ.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ ПРОСТАГЛАНДИНОВ

— универсальные стимуляторы защитных факторов. Среди них основное место занимает МИЗОПРОСТОЛ. Наиболее четко его эффективность доказана при язвах, возникших в связи с приемом НПВС. Принимают по 200 мг 4 раза в день.

Преимуществ перед блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов и омепразолом в лечении язвенной болезни мизопростол не имеет.

Побочный эффект: в процессе лечения может появиться диарея.

750998.blogspot.com

Противоязвенные препараты и средства: инструкция, применение

Противоязвенные препараты относятся к той же группе препаратов, что и средства, применяемые для лечения гастроэзофагеального рефлюкса.

В состав этой группы входят:

антисекреторные препараты(Н2-блокаторы),
простагландины,
гастропротекторы,
ингибиторы протонового насоса (обволакивающие и вяжущие),
а также комбинации средств для эрадикации Helicobacter pylori.

Антисекреторные препараты против язвы предназначены в основном для снижения кислотности желудочного сока. Это осуществляется путем нейтрализации желудочного сока(антациды), либо угнетением секреции соляной кислоты. Это Н2-блокаторы, ингибиторы протонного насоса и периферические М-холинолитики.

При действии подобных препаратов блокируется стимулирующие воздействие на уровне рецепторов, либо внутриклеточных ферментов, которые продуцируют соляную кислоту.

Антисекреторные средства (h3-блокаторы, ингибиторы протонного насоса и ряд других) оказывают воздействие на разные элементы париетальной клетки.

Простагландиновые протиязвенные препараты

В число простагландинов входят синтетические аналоги простагландинов Е1 и Е2, это мизопростол и энпростил.

Простагландины являются гормоноподобными веществами, синтезируемыми практически всеми тканями организма. Важно, что без участия простагландинов именно серии Е (Е1 и Е2) продукцировать адекватную гастродуоденальную слизь невозможно. Кроме того становится нереальной секреция бикарбонатов, обеспечение достаточного кровотока в слизистой оболочке и обеспечение регенерации слизистой, что в результате приводит к резкому снижению защитных возможностей слизистой оболочки.

Нестероидные противовоспалительные средства

Нестероидные противовоспалительные средства, среди которых наиболее известен аспирин, имеют общие противовоспалительные, болеутоляющие, жаропонижающие, десенсибилизирующие свойства обусловленные угнетающим влиянием на биосинтез простагландинов Е1 и Е2. Употребление этих средств зачастую и является самой частой причиной развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки для людей, неинфицированных Helicobacter pylori.

Аналоги натуральных простагландинов

Однако, когда применение подобных препаратов все же необходимо, дополнительно применяются химические аналоги натуральных простагландинов. Они обладают избирательном действием и не дают опаных побочных эффектов, кроме того, они не инактивируются с такой большой скоростью, как природные. Именно к этой группе лекарств и относятся мизопростол и энпростил.

Эти два препарата проявляют цитопротекторный и антисекреторный эффекты и, благодаря связыванию с рецепторами клеток желудка, происходит угнетение базальной, стимулированной и ночной секреции соляной кислоты. При этом усиливается образование бикарбоната и слизи, а кровоток улучшается. Снижается производство пепсина, растет устойчивость слизистой желудка, развитие язвенных поражений снижается и происходит заживление пептических язв. Поэтому даже при постоянном приеме НПВС (типа аспирина), снижается развитие язв желудка и двенадцатиперстной кишки, и уменьшается риск язвенного кровотечения.

Гастропротекторы

Гастропротекторы (обволакивающие, вяжущие вещества) в своем списке содержат сукралфат, который под влиянием кислоты желудочного сока превращается в пасту, защищающую язву; висмута трикалия дицитрат, оказывающий местный бактерицидный эффект на Helicobacter pylori; висмута субнитрат (вяжущее, антисептическое и альгиновая кислота, которая воздействием с желудочным соком образует предохраняющий гель, что способствует явному ослаблению болевых и диспепсических ощущений.

womantip.net

Эффективное противоязвенное средство — Medcentre.com.ua

Основные принципы медикаментозной терапии кислотозависимых заболеваний сформировались почти сто лет тому назад, когда были разработаны средства, стимулирующие секреторную активность. Понадобилось почти полвека, чтобы создать лекарственные соединения, которые могли бы надежно блокировать механизм выделения желудочного секрета. Самыми последними разработками в лечении язвенных повреждений внутренней поверхности желудка, начального отдела тонкого кишечника (двенадцатиперстной кишки) и рефлюксной болезни стали ингибиторы протонной помпы.

Общие принципы и фармакологические препараты, назначаемые при терапии язвенной патологии

В 90-х годах прошлого века сначала специалисты Американской гастроэнтерологической ассоциации (The American Gastroenterological Association), а вслед за ней европейские медики разработали программы эрадикационной терапии. Это схемы медикаментозного воздействия на язвенные дефекты слизистой оболочки органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), которые проводят, сочетая несколько препаратов. Наиболее эффективными лекарствами для рубцевания пораженных слизистых и купирования клинических симптомов считаются секреторные блокаторы. Как правило, в состав медикаментозной терапии входят антибиотики (амоксициллин, кларитромицин), омепразол, препараты на основе висмута, фуразолидон либо метронидазол. Конкретное лекарство подбирает врач, учитывая множество сопутствующих факторов –– пол, возраст, общее состояние, наличие сопутствующих заболеваний, прием других лекарственных средств.

Чаще всего в комбинацию препаратов для противоязвенной терапии включают антибиотик и ингибиторы протонной помпы. Хороший эффект обеспечивает последовательный прием антибиотиков и препаратов на основе висмута, омепразола или фуразолидона. Современные рекомендации в отношении медикаментозной терапии язвы предусматривают сначала курс антибиотикотерапии, а затем — 3-5- недельный курс ингибиторов протонной помпы.

Особенности применения и побочные действия некоторых противоязвенных медикаментов

Несмотря на то что схему лечения подбирает врач, пациенты должны знать, что определенные противоязвенные средства могут снижать эффективность пероральных контрацептивов.

Кларитромицин нельзя использовать одновременно с астемизолом, а также терфенадином в связи с риском возникновения брадикардии. При лечении метронидазолом следует полностью исключить алкоголь. Прием препаратов железа и кальциевых солей может привести к фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к ультрафиолету) при взаимодействии с тетрациклином.

Антациды, содержащие алюминий, противопоказаны людям с системными дефектами костной ткани. А лицам, имеющим проблемы с почками, противопоказан прием антацидов, содержащих магний.

Для лечения состояний, обусловленных повышенной кислотностью, язвы двенадцатиперстной кишки и желудка используют алюминия гидроксид. Данный препарат проявляет максимальную эффективность в жидкой форме по сравнению с таблетированной. Лекарства, применяемые в терапии язв слизистых оболочек органов ЖКТ (алсукрал, сукралфат), попадая в желудок, формируют защитный пленочный барьер. Это создает буферный слой между пораженной внутренней поверхностью и желудочным содержимым, останавливает разрастание язвочек.

Людям, регулярно принимающим аспирин, для предотвращения возникновения дефектов слизистой могут назначить сайтотек или мизопростол. Эти лекарственные средства на основе синтетического простагландина незначительно снижают выработку соляной кислоты и защищают внутреннюю поверхность желудка. Данные препараты противопоказаны при беременности из-за высокого риска выкидыша, при болезни Крона, язвенном колите.

Антациды применяются для нейтрализации избытка соляной кислоты при нарушениях функции ЖКТ и язвенных дефектах слизистых оболочек внутренней поверхности желудка и тонкого кишечника.

Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов назначаются для угнетения выделения желудочного сока в случаях повышенной кислотности.

Ингибиторы протонной помпы на основе омепразола являются новым поколением препаратов, применяемых в комплексной терапии язвенной патологии. Используются в период обострений и с целью предотвращения рецидивов образования язв. Эффективны при наличии процесса изъязвления внутренних полостей желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе вызванного приемом противовоспалительных нестероидных препаратов (НПВП), стрессовыми явлениями, инфицированием Helicobacter pylori. Препараты данной группы содержат вещества, угнетающие синтез соляной кислоты. Они устраняют проявления заболевания, демонстрируют эффективность при проведении комплексной терапии ГЭРБ и гастропатии, обусловленных приемом НПВП. Стойкое положительное действие препаратов на основе омепразола подтверждено многочисленными исследованиями, проведенными во всем мире.

Информацию о том, как принимать ингибиторы протонной помпы, что за лекарство Омез, с какими медикаментозными средствами нельзя совмещать его прием, и другие особенности применения препаратов на основе омепразола содержат прилагаемые к каждому из лекарств печатные инструкции.

Общие принципы использования препаратов на основе омепразола предполагают прием до еды. Препараты следует запивать небольшим количеством воды. Таблетки и капсулы не разжевывают. Доза и длительность лечения зависят от диагноза –– в среднем от 20 до 40 мг, равными приемами в течение дня, на протяжении минимум 7 дней.

Омепразол нельзя принимать во время беременности и грудного вскармливания. Противопоказан одновременный прием омепразола с позаконазолом и эрлотинибом, а также при индивидуальной непереносимости препарата.

Средства на основе омепразола не влияют на скорость реакции и отличаются хорошей переносимостью. Уменьшают боли в области желудка, изжогу, отрыжку, тошноту, рвоту. В результате лечения омепразолом происходит постепенное рубцевание изъязвленных участков приблизительно через 2-4 недели. Случаи рецидива у людей, прошедших курс терапии с помощью ингибиторов протонной помпы, наступают позже, чем на фоне терапии Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов.

Согласно клиническим исследованиям Омез эффективнее других препаратов на основе омепразола купирует симптомы заболеваний при повышенной кислотности в лечении детей.

Омепразол влияет на биодоступность медикаментов, всасываемость которых зависит от уровня кислотности (соли железа, кетоконазол). Он повышает действие дифенина и кумаринов, уменьшает время элиминации лекарств, метаболизм которых происходит в печени (диазепам, фенитоин, варфарин).

www.medcentre.com.ua

Противоязвенные препараты нового поколения таблица – definition of Противоязвенные_препараты_и_препараты_для_лечения_гастроэзофагеального_рефлюкса and synonyms of Противоязвенные_препараты_и_препараты_для_лечения_гастроэзофагеального_рефлюкса (Russian)

обзор самых эффективных средств, применение, отзывы

Чем лечить недуг?

Омепразол при терапии язвенного заболевания

Как принимать?

Антибиотики

Антациды

Блокаторы гистаминовых рецепторов

Гастропротекторы

Ингибиторы протонной помпы

Отзывы

Негативные комментарии

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса

Состав группы «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса»

Антисекреторные препараты

Механизмы секреции соляной кислоты и её ингибирования

М-холинолитики

H2-блокаторы

Ингибиторы протонного насоса

Блокаторы гастриновых рецепторов

Новые классы антисекреторных средств

Простагландины

Гастропротекторы, обволакивающие, вяжущие средства

Сукралфат

Висмута трикалия дицитрат

Висмута субнитрат

Альгиновая кислота

Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori

Сравнение препаратов для лечения кислотозависимых заболеваний

Препараты базисной и поддерживающей терапии

Препараты «дополняющие» и «по требованию»

Препараты из группы A02BX, не зарегистрированные в России

Карбеноксолон

Ацетоксолон

Метиосульфония хлорид

Гефарнат

Сулгликотид

Золмидин

Троксипид

Препараты группы А02B в перечне «Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства»

См. также

Источники

Примечания

Классификация противоязвенных средств

Лекарственная терапия

1. Средства эрадикации h. Pylori:

2. h3 антагонисты гистамина

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса

Состав группы «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса»

Антисекреторные препараты

Механизмы секреции соляной кислоты и её ингибирования

М-холинолитики

H2-блокаторы

Ингибиторы протонного насоса

Блокаторы гастриновых рецепторов

Новые классы антисекреторных средств

Простагландины

Гастропротекторы, обволакивающие, вяжущие средства

Сукралфат

Висмута трикалия дицитрат

Висмута субнитрат

Альгиновая кислота

Алгелдрат + магния гидроксид

Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori

Сравнение препаратов для лечения кислотозависимых заболеваний

Препараты базисной и поддерживающей терапии

Препараты «дополняющие» и «по требованию»

Препараты из группы A02BX, не зарегистрированные в России

Карбеноксолон

Ацетоксолон

Метиосульфония хлорид

Гефарнат

Сулгликотид

Золмидин

Троксипид

Препараты группы А02B в перечне «Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства»

См. также

Источники

Примечания

Основные группы противоязвенных препаратов. Helicobacter pylori. Классификация.

АНТИСЕКРЕТОРНЫЕ СРЕДСТВА

H₂-блокаторы

H₂-блокаторы

Основные различия между поколениями Н₂-блокаторов