Препараты сахаропонижающие – Препараты для снижения сахара в крови: сахаропонижающие лекарства

Препараты для снижения сахара в крови: сахаропонижающие лекарства

Сахарный диабет — это тяжелое хроническое заболевание, которое широко распространено среди населения из-за:

• неправильного питания;
• систематических стрессов;
• неподвижного образа жизни.

Для него характерно длительное бессимптомное течение, что часто приводит к инвалидности и развитию тяжелых осложнений. Но своевременное использование сахароснижающих средств приводит к положительному результату.

Типы сахарного диабета

Сначала стоит разобраться, почему увеличивается уровень глюкозы в крови, какие факторы на это влияют. Содержание сахара регулируется гормоном инсулином, который синтезируется в клетках поджелудочной железы. Он нужен для того, чтобы клетки могли получить глюкозу и использовать ее для образования энергии.

Когда ткань железы повреждается или имеются врожденные аномалии, прекращается образование инсулина, что ведет к его недостатку и снижению использования тканями углеводов. Вследствие этого происходит увеличение уровня сахара в крови — развивается сахарный диабет первого типа.

При неподвижном образе жизни мышцы не осуществляют большой работы, поэтому не нуждаются в энергии. Вследствие этого восприимчивость к инсулину снижается, и мышцы не могут использовать глюкозу, которая за счет этого увеличивается в крови. Клетки поджелудочной железы начинают работать на пределе своих возможностей, что влечет их гибель, это еще больше осложняет течение болезни. Такие процессы относятся к сахарному диабету второго типа.

Признаки диабета

Для сахарного заболевания характерен ряд симптомов:

• сухость во рту,
• жажда;
• частое мочеиспускание;
• чувство голода;
• повышенное давление.

При наличии этих признаков нужно как можно быстрее обратиться к врачу и пройти обследование.

Инсулин при лечении сахарного диабета

Препарат, который является аналогом обычного инсулина, создается из органов свиней или коров. При помощи бактерий с модифицированным геномом синтезируют инсулин, близкий по структуре к человеческому. Последний может обеспечивать постоянную концентрацию в крови, что нормализует уровень сахара.

Вводят инсулин в расположенную под кожей жировую клетчатку при помощи небольшого инсулинового шприца. Эту процедуру выполняют сами больные. Дозы рассчитываются врачом и зависят от пола, возраста, массы тела, давления и должны соответствовать объему потребляемой пищи.

Виды средств для понижения сахара

Все средства, направленные на снижение уровня сахара в крови, подразделяются на несколько групп:

• Секретагоги. При приеме данных лекарств происходит более быстрое высвобождение инсулина из клеток поджелудочной железы.
• Сенситайзеры. Усиливают чувствительность определенных областей ЖКТ к инсулину.
• Ингибиторы альфа-глюкозидаз. Не дают инсулину всасываться на определенных участках ЖКТ.
• Новейшие лекарственные средства способствуют синтезу эндогенного инсулина.

Секретагоги

Медикаменты данной группы оказывают быстрое действие на организм, уровень сахара нормализуется через довольно короткое время после приема. Выделяют две группы лекарств: производные сульфонилмочевины и метилглиниды.

Производные сульфанилмочевины

Лекарственные средства этого типа широко используются в комплексе терапии при диабете. Их частое использование связано с различными механизмами действия.

• В первую очередь, они оказывают стимулирующее действие на клетки поджелудочной железы, что приводит к увеличению синтезу гормона.
• Другой эффект связан с повышением чувствительности инсулинозависимых клеток к инсулину, что усиливает всасывание глюкозы тканями и снижает ее уровень в крови.
• Кроме того, эти производные сульфанилмочевины изменяют биохимические процессы в печени, которая является одним из важных органов, регулирующих накопление и освобождение сахара. В результате воздействия на печеночные клетки организм запасается глюкозой.

Современные лекарства производные сульфанилмочевины имеют длительный срок действия — не менее 12 часов. Это позволяет принимать их 2 раза в день по 1 таблетке перед едой.

Некоторые средства сочетают в себе несколько положительных свойств. К ним относится глидиазинамид, который, кроме сахароснижающего эффекта, влияет на стенку мелких сосудов, улучшая их проницаемость. Влияя на содержание жирных кислот в плазме, он снижает вероятность развития атеросклероза, который часто сопровождает сахарный диабет.

Кроме этого, он изменяет свертывающие свойства крови, предотвращая излишнее образование тромбов, что является характерным осложнением для больных с этим заболеванием, а также положительно влияет на давление.

К этой группе относятся Гимеперид и Гликвидон.

Метилглиниды

Вторая группа медикаментов – метилглиниды. К ней относятся такие средства, как Натеглинид и Репаглинид, причем второй является более эффективным по своему действию. Оба лекарства стимулируют выработку инсулина. Довольно быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте, эффект от приема заметен уже через несколько минут. Действие не длительное, примерно час, поэтому следует пить таблетку при каждом приеме пищи.

Сенситайзеры

Данная группа лекарственных средств также подразделяется на две: бигуаниды и тиазолидоны.

Бигуаниды

Лекарственные средства этого типа назначают с осторожностью, так как они имеют немало побочных эффектов. Однако их сахароснижающие механизмы действия подходят как нельзя лучше для использования при диабете второго типа.

Бигуаниды усиливают обмен углеводов и нормализуют содержание глюкозы в крови в таких периферических тканях, как мышечная. Действие оказывается не на клетки железы, а значит, на них оказывается меньшая нагрузка, и срок их деятельности будет дольше. Они так же, как и производные сульфанилмочевины, улучшают обмен холестерина, защищая организм от атеросклероза. Также они способствуют снижению массы тела, что важно при лечении диабета 2-го типа.

Один из представителей этой группы является метформин, который выпускается в таблетированной форме. Различают две формы этого лекарства:

• обычную;
• пролонгированную.

Применять метформин, как и другие таблетки этого типа, обязательно после еды. Два раза обычной формы, и 3 раза, если выбран пролонгированный вариант.

Тиазолидоны

К медикаментам второй группы относятся Росиглитазон и Пиоглитазон. При их приеме происходит повышение чувствительности периферических тканей организма к инсулину. Обладают хорошей всасываемостью, максимальная концентрация достигается в диапазоне от 1 до 4-х часов. Имеют противопоказания, могут провоцировать появление побочных эффектов. Длительный прием данных препаратов повышает риск развития онкологических заболеваний.

Средства, влияющие на всасывание углеводов в кишечнике

Вещества, входящие в состав этих препаратов, являются блокаторами глюкозидаз — ферментов, которые нужны для расщепления поступающих сахаров на более мелкие частицы.

Лекарства этого типа нужно принимать во время или после еды, так как это обеспечит лучший эффект. Блокаторы глюкозидаз всегда назначают совместно с другими лекарствами, так как сами по себе они не являются сахароснижающими, они лишь ограничивают всасывание глюкозы.

Одним из представителей группы является глюкобай. Это вещество выпускается в таблетированной форме, применяется по 2 таблетки по 50 мг перед приемом пищи.

Новые лекарства

Наиболее известным представителем является препарат Лираглутид. Оказывает сильное влияние на жировую ткань. При этом не происходит истощения поджелудочной железы. Средство вводится в организм, как и инсулин при помощи шприца-ручки.

Растительные препараты

Помимо медикаментозных средств для снижения уровня сахара можно применять народные средства. Хорошим сахаропонижающим эффектом обладают лекарства, включающие такие компоненты:

• Корица,
• Грецкие орехи,
• Кора осины,
• Гвоздика,
• Желуди,
• Корень лопуха,
• Шелковица белая,
• Софора японская,
• Одуванчик и другие.

Рецепты приготовления народных средств можно найти в интернете, однако не стоит забывать об осторожности. Такие лекарства способны спровоцировать развитие аллергических реакций, поэтому перед приемом нужно проконсультироваться со специалистом.

Какие средства нормализуют давление при сахарном диабете?

Увеличение объема жидкости часто происходит у больных с нарушенным углеводным обменом. Этот процесс является предрасполагающим фактором для увеличения давления развития гипертонической болезни. Чтобы предотвратить последствия, используют следующиесредства:

• диуретики — лазикс, дикарб;
• адреноблокаторы — карведилол;
• антагонисты кальция — фелодипин;
• вещества, блокирующие ангиотензинпревращающий фермент — беназеприл.

Первая группа лекарств воздействует на почки, усиливает выведение жидкости из организма, тем самым снижая давление.

Лекарства второго и третьего типа влияют на мышечные клетки сосудов или рецепторы, увеличивают просвет сосудистого русла, уменьшают давление.

Четвертая группа блокирует фермент, который активирует ангиотензнин — вещество, обладающее выраженным гипертензивным эффектом.

Реже используют блокаторы фермента ренина, участвующего в каскаде реакций, приводящих к увеличению давления. Важно помнить, что принимать средства для снижения давления можно только с разрешения врача.

Побочные эффекты и нежелательные последствия

Большинство лекарств, снижающих уровень глюкозы, могут вызвать гипогликемию, то есть уменьшение содержания сахара в крови ниже нормы. Такое состояние проявляется:

• сердцебиением;
• сильной потливостью;
• слабостью;
• головокружением;
• потерей сознания.

В тяжелых случаях возможно развитие комы из-за недостатка питательных веществ, поступающих в головной мозг.

К последствиям приема производных сульфанилмочевины относятся аллергические реакции:

• слабовыраженный зуд;
• небольшая сыпь, которая чаще всего появляется на шее и руках, в редких случаях возможен дерматит;
• у людей с болезнями органов желудочно-кишечного тракта прием препарата может сопровождаться поносами, слабой болью, тошнотой, реже рвотой.

Бигуаниды могут приводить к появлению следующих нежелательных эффектов:

• кожные покраснения, зуд;
• расстройства пищеварения — тошнота, рвота, отрыжка;
• неустойчивость стула — чередование запоров и поносов;
• увеличение образования слюны и неприятные ощущения в животе;
• ощущение металлического вкуса во рту.

Противопоказания

Все сахаропонижающие препараты имеют похожие противопоказания, связанные с состояниями, при которых организму требуется большое количество углеводов, или свойствами некоторых лекарств выделятся вместе с секретируемыми жидкостями.

Например, производные сульфонилмочевины нельзя использовать в следующих случаях:

• беременность и послеродовой период;
• предстоящие хирургические вмешательства на органах брюшной, грудной полости или конечностях;
• нарушение работы печени и почек;
• выраженное снижение массы тела.

Отдельно нужно отметить такие состояния, как синдром мальабсорбции и мальдигестии. Они развиваются при хронических заболеваниях кишечника, приводят к нарушению всасывания питательных веществ. Использование в таких случаях сахароснижающих лекарств усугубит гипогликемию. Также нужно с осторожностью их применять при низком давлении.

Кроме того, к противопоказаниям относится повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав таблеток.

Если есть одно из перечисленных состояний, больного переводят на заместительную терапию инсулином.

Похожие записи

gormonoff.com

Сахароснижающие препараты при диабете 2 типа

Негативные факторы окружающей среды, неправильное питание, плохая наследственность — провоцируют развитие серьезного эндокринного заболевания.

Ежегодно количество людей, страдающих сахарным диабетом — растет, он часто поражает людей зрелого и преклонного возраста.

Но в последние годы заболевание «молодеет». Какие препараты помогают в терапии этой болезни? Как их выбрать и определить схему эффективного лечении? Ответы на эти вопросы дальше в статье.

Тема: У бабушки нормализовался сахар в крови!

От кого: Кристина ([email protected])

Кому: Администрации diabeto.ru

Кристина
г. Москва

Диабетом моя бабушка болеет давно (2 тип), но в последнее время пошли осложнения на ноги и внутренние органы.

Случайно нашла статью в интернете, которая в прямом смысле спасла жизнь. Меня там бесплатно проконсультировали по телефону и ответили на все вопросы, рассказали как лечить диабет.

Когда нужно снижать сахар препаратами

Диабет 2 типа называют не инсулинозависимым и часто для эффективного лечения этого состояния надо скорректировать образ жизни. Но не всегда изменения питания и повышения физической активности достаточно для снижения концентрации сахара в крови.

Симптомы, при которых надо обратится к врачу:

• чрезмерное желание пить;
• частые позывы к мочеиспусканию;
• уменьшение веса;
• общая слабость организма;
• хроническая усталость и сонливость;
• высокий аппетит;
• высокий уровень артериального давления;
• кожный зуд;
• тошнота;
• рвота.

Врач, изучив жалобы пациента, назначит комплекс дополнительных обследований для постановки точного диагноза.

Если диета и корректировка образа жизни не приносит положительного эффекта, то пациенту назначают прием препаратов, которые уменьшают уровень сахара. Они имеют разную направленность действия, что дает возможность подобрать эффективное лечение для любого пациента.

Почему повышается сахар в крови

Факторов, которые вызывают увеличение концентрации глюкозы в крови — достаточно много. Определить этот показатель можно в лабораторных условиях при помощи анализа крови на сахар, или дома — с использованием глюкометра. Так называют прибор, анализирующий кровь на содержание глюкозы.

Причины увеличения количества сахара:

• неправильная работа эндокринной системы;
• инсульт головного мозга;
• инфаркт миокарда;
• патологии печени и почек;
• наличие установленного сахарного диабета.

Основной причиной развития сахарного диабета является недостаток инсулина. Это происходит при:

• избыточном и неправильном питании;
• большом количестве простых и сложных углеводов в еде;
• хронических заболеваниях эндокринной системы;
• воспалительных процессов в органах эндокринной системы;
• наследственной предрасположенности;
• малоактивном образе жизни;
• состоянии хронического стресса;
• недостатке белков.

При диагностировании хотя бы одного из отклонений — контроль сахара в крови становится обязательным обследованием.

Если корректировка образа жизни не приносит ожидаемых результатов, то возникает потребность в медикаментозном лечении.

Классификация сахаропонижающих лекарств

При устойчивом высоком сахаре назначаются лекарственные средства, которые помогут справиться с этим состоянием.

Все сахарапонижающие средства, которые применяются в терапии сахарного диабета 2 типа, классифицируются так:

• производные сульфонилмочевины;
• бигуаниды;
• меглитиниды;
• ингибиторы альфа-глюкозидазы.

Производные сульфонилмочевины

Действие лекарственных препаратов этой группы направлено на активизацию процесса синтеза естественного инсулина. В печени уменьшается количества гликогена.

Эти препараты хорошо известны врачам и часто используются в процессе терапии сахарного диабета. Они доказали свою эффективность в лечении диабета 2 типа.

Дополнительным действием производных сульфонилмочевины является повышение восприимчивости тканей к поглощению сахара из кровяного русла.

Средства этой группы обладают продолжительным действием – 12 часов. Поэтому пациентам достаточно принимать этот препарат по 1 таблетке перед едой 2 раза в сутки.

Препараты – производные сульфонилмочевины:

• Манинил;
• Гликвидон;
• Амарил;
• Диабетон.

Манинил

Этот препарат обладает выраженным сахароснижающим эффектом. Он усиливает выделение инсулина поджелудочной железой за счет уменьшения раздражения бета-клеток. Действие препарата начинается уже спустя 2 часа и сохраняется на протяжении суток. Используется как в комплексной терапии сахарного диабета 2 типа, так и в роли монотерапии.

Гликвидон

У препарата практически отсутствуют противопоказания к употреблению. Обычно этот медикамент используется в терапии людей преклонного возраста и для пациентов с патологиями почек.

• Нормализует уровень глюкозы в крови
• Регулирует функцию поджелудочной железы
• Снимате отечность, регулирует водный обмен
• Улучшает зрение
• Подходит для взрослых и для детей
• Не имеет противопоказаний

Льготная цена для больных диабетом!

Выведение лекарственного средства не затрагивает функционирование выделительной системы и почки.

Амарил

Препарат против сахарного диабета 2 типа, который показал наилучшую эффективность. Амарил не провоцирует прибавку веса и не влияет на работу сердца и сосудов.

Диабетон

Усиливает выработку гормона и защищает кровеносные сосуды. Как и другие препараты, является эффективным средством в борьбе с диабетом.

Бигуаниды

Действие лекарственных препаратов этой группы направлено на увеличение восприимчивости клеток тканей к гормону инсулину. Как следствие, происходит замедление всасывания сахара еще на уровне кишечника. Благодаря этим процессам глюкоза, которая уже поступила в клетки — лучше транспортируется и усваивается.

Продолжительность их действия достигает 16 часов. Принимать эти препарат стоит так же, по 1 таблетке 2 раза в день.

Препараты группы бигуанидов:

• Сиофор;
• Метформин.

Сиофор

Этот препарат обычно назначается пациентам, которые имеют большой избыточный вес или диагностированное ожирение. В процессе приема этого лекарственного средства на фоне снижения сахара наблюдается дополнительный эффект – похудение.

Метформин

Этот препарат работает сразу по двум направлениям: он замедляет процесс всасывания глюкозы в кишечнике, а также ускоряет утилизацию в клетках тканей.

Меглитиниды

Как и производные сульфонилмочевины, меглитиниды активизируют процессы синтеза инсулина в поджелудочной железе. Особенность работы этих препаратов заключается в том, что скорость выработки гормона зависит от количества сахара в крови. Чем больше глюкозы, тем быстрее синтезируется инсулин.

Препараты группы меглитинидов:

• Новонорм;
• Старликс.

Новонорм

Препарат последнего поколения, который отличается быстродействием. Лекарство принимается непосредственно перед едой. В течение суток разы приема препарата зависит от количества приемов пищи.

Старликс

Скорость начала работы Старликса меньше, чем у Новонорма. Действовать препарат начинает спустя 1 час. Для нормализации состояния достаточно принять 1 таблетку на 8 часов.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Препараты этой группы препятствуют выработке особого кишечного фермента, который участвует в расщеплении углеводов. Эти лекарственные средства относятся к препаратам нового поколения и принимают их вместе с едой. Работать ингибитор начинает сразу после приема таблетки.

Из-за высокой эффективности действия эти препараты стоит с осторожностью сочетать с другими сахароснижающими лекарствами. В этом случае возрастает риск развития гипогликемии.

Препараты группы ингибиторов альфа-глюкозидазы:

• Глюкобай;
• Миглитол.

Глюкобай

Этот препарат назначается пациентам, у которых отмечается резкий подъем уровня сахара после еды. Он входит в состав комплексной терапии и редко используется в роли единственного средства лечения.

Миглитол

Схема терапии этим препаратов подбирается индивидуально для каждого пациента, исходя из особенностей течения болезни. Препарат противопоказан детям, беременным женщинам и людям с заболеваниями пищеварительной системы.

Разнообразие лекарственных средств, действие которых направлено на снижение концентрации глюкозы — позволяет подобрать средство индивидуально каждому больному и добиться наилучшего эффекта.

Комбинирование с другими препаратами

Лекарственные средства, которые назначаются для лечения 2 типа диабета, можно использовать как отдельное лечение, так и в составе комплексной терапии.

Сразу несколько лекарств назначаются в том случае, если предшествующий препарат не показал свою эффективность.

Сочетание медикаментов, их дозировка и продолжительность курса лечения назначается индивидуально. Для правильного выбора сочетания пациент должен пройти предварительное обследование общего состояния организма и проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности

Период вынашивания ребенка является полным противопоказанием к приему лекарственных средств, которые снижают концентрацию сахара в крови. Это связано с тем, что компоненты, входящие в состав препарата, активно всасываются в плаценту и попадают в организм ребенка. Это может провоцировать развитие множественных внутриутробных пороков развития будущего малыша и провоцировать прерывание беременности.

Женщинам с диабетом 2 типа во время беременности назначаются инъекции инсулина.

Снижение сахара и инъекции инсулина

Принято считать, что диабет 2 типа не требует инсулинотерапии. Но иногда сахароснижающие перестают оказывать необходимый эффект. Если никакие таблетированные формы лекарств, народные средства и коррекция образа жизни не дают необходимого эффекта, то врач назначает лечение инсулином.

Дозировка гормона и продолжительность лечения назначается каждому пациенту индивидуально.

Побочные действия

Все лекарственные средства имеют ряд побочных негативных проявлений, которые могут возникать в период лечения. При терапии препаратами, которые уменьшают концентрацию сахара, отмечаются следующие побочные действия:

• резкий упадок сахара в крови – гипогликемия;
• общая слабость организма;
• нарушения сердечного ритма;
• повышенное потоотделение;
• головокружение;
• потеря ориентации в пространстве;
• потеря сознания;
• диабетическая кома.

Противопоказания

Некоторым больным диабетом 2 типа употребление препаратов с сахароснижающим эффектом противопоказано. Это связано с течением других патологических или физиологических процессов в организме.

Лекарственные средства, применяемые в терапии диабета 2 типа, запрещено принимать:

• во время вынашивания ребенка;
• в послеродовой период лактации;
• при патологии и нарушения работы почек;
• при неправильной работе печени;
• в восстановительный период после хирургического вмешательства;
• при быстром темпе снижения массы тела.

Профилактика и рекомендации

Сахарный диабет – тяжелое заболевание, которое очень негативно сказывается на общем состоянии здоровья человека. Чтобы не возникало необходимости принимать специальные гипогликемические препараты — надо соблюдать простые правила профилактики развития болезни:

• регулярный контроль концентрации сахара в крови;
• систематическое посещение врача – эндокринолога;
• соблюдение особого диетического питания;
• регулярные физические нагрузки;
• своевременный прием лекарственных препаратов.

В профилактике осложнений сахарного диабета главным правилом является своевременность контроля состояния организма. Чем быстрее было скорректировано отклонение от нормы, тем выше вероятность успешного исхода.

Считается, что сахарный диабет 2 типа — менее опасен для человека. Однако это мнение ошибочно. Этот вид диабета так же провоцирует серьезные нарушения, которые становятся причиной летального исхода.

Своевременный контроль состояния и консультации врача позволяют долгое время обходится без лекарственных препаратов, соблюдая рекомендации по ведению образа жизни. Когда такой терапии становится недостаточно, возникает потребность в помощи препаратов.

Как и любое лекарство, сахароснижающие препараты нельзя выбирать самостоятельно. Только врач может определить — какой препарат надо принимать, назначить правильную дозировку компонентов и продолжительность курса лечения.

Диабет всегда приводит к фатальным осложнениям. Зашкаливающий сахар в крови крайне опасен.

Людмила Антонова дала пояснения по поводу лечения сахарного диабета.

Рейтинг автора

Написано статей

diabeto.ru

Препараты сахароснижающие нового поколения и их классификация

Люди с сахарным диабетом второго типа должны постоянно контролировать уровень глюкозы в крови. Только при нормальных показателях можно вести нормальный образ жизни. Если сахар в крови повышается, врач может назначить специальный препарат для нормализации состояния пациента. Большинство медикаментов этой группы производится в таблетках. Все препараты (сахароснижающие) делятся на производные сульфонилмочевины, прандиальные регуляторы гликемии, бигуаниды, ингибиторы альфа-глюкозидаз, а также инсулиновые сенситайзеры. В аптеках можно встретить также и комбинированные средства.

Производные сульфонилмочевины

Медикаментозное лечение начали назначать пациентам с сахарным диабетом второго типа еще в начале 60-х годов прошлого столетия. Сегодня производные сульфонилмочевины пользуются огромной популярностью. Разделяют медикаментозные средства первой и второй генерации. Первые в современной практике используют достаточно редко. Препараты сахароснижающие из этой группы назначают пациентам с большой массой тела, если наблюдается инсулинонезависимый сахарный диабет. Отсутствие компенсации углеводного обмена является прямым показнием для назначения производных сульфонилмочевины.

Обратите внимание! Сахароснижающие препараты не назначают пациентам, страдающим инсулинозависимым, а также панкреатическим диабетом. Нельзя применять медикаменты из этой группы детям, а также беременным и кормящим женщинам.

«Глипизид»

Препарат относится к производным сульфонилмочевины второго поколения. Средство стимулирует выход инсулина из функционально активных бета-клеток поджелудочной железы, а также контролирует количество глюкозы в клетках у пациентов со средней и тяжелой формами инсулинонезависимого диабета. Медикамент продается в аптеках в виде таблеток, каждая из которых содержит 0,005 г действующего вещества. Препарат «Глипизид» начинает действовать уже через 30 минут после приема, а через 24 часа полностью выводится из организма.

Дозировка медикамента устанавливается врачом в индивидуальном порядке. Любые сахароснижающие препараты назначают только лишь после проведения ряда анализов. Врач должен установить полную клиническую картину. Начальная суточная доза не должна превышать 0,005 г (одна таблетка). В наиболее сложных случаях пациент может принимать 2-3 таблетки за один раз. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,045 г. Таблетки принимают за 30 минут до еды. При переходе с инсулина, уровень гликемии необходимо контролировать первые несколько суток.

Побочные явления при использовании препарата «Глипизид» практически отсутствуют. В редких случаях может возникать слабость и головокружение. Такая неприятность легко устраняется посредством коррекции дозировки. Чаще всего побочные явления встречаются у пожилых пациентов. Сахароснижающие препараты нового поколения направлены на улучшение самочувствия больных диабетом. Любые неприятные реакции исчезают через несколько дней после начала терапии. Противопоказанием к приему средства «Глипизид» является беременность, а также индивидуальная непереносимость сульфаниламидов. Детям медикамент также не назначается.

«Гликвидон»

Еще один сахароснижающий препарат, который относится к производным сульфонилмочевины. Как и предыдущее средство, он стимулирует выработку инсулина в бета-клетках поджелудочной железы, а также повышает чувствительность к инсулину периферических тканей. Средство «Гликвидон» характеризуется хорошим и продолжительным эффектом. Многие препараты (сахароснижающие) вызывают гиперинсулинемию. Чего нельзя сказать о медикаменте «Гликвидон».

Побочные действия от приема средства «Гликвидон» существуют, но все они имеют обратимый характер. На начальной стадии лечения у пациентов может возникать кожный зуд и головокружение. Неприятные симптомы исчезают уже на следующий день после начала терапии. Отменяют препарат только лишь в случае возникновения серьезной аллергической реакции. Индивидуальная непереносимость возникает достаточно редко. Препараты сахароснижающие из этой серии не назначают пациентам с диабетом первого типа. В период лечения нельзя забывать контролировать уровень сахара в крови. Если показатели будут превышать норму, следует обратиться к врачу, который поменяет схему лечения.

Когда не назначаются препараты сульфонилмочевны?

Предкоматозное состояние, а также диабетическая кома является серьезным противопоказанием к назначению медикаментов на основе сульфонилмочевны. Не применяются пероральные сахароснижающие препараты из этой серии также в период беременности и лактации, независимо от того, какой результат был достигнут ранее.

Большую угрозу для организма человека, страдающего диабетом второго типа, несет любое оперативное вмешательство. Чтобы укрепить защитные силы пациента, производные сульфонилмочевны также временно отменяют. Такого принципа придерживаются при инфекционных болезнях. Основной упор делается на лечение заболевания в острой стадии. Как только самочувствие пациента приходит в норму, могут быть назначены новые сахароснижающие препараты. Если противопоказаний к применению производных сульфонилмочевны нет, можно начать прием лекарственных средств из этой серии.

Прандиальные регуляторы гликемии

Было проведено немало исследований аминокислот, в процессе которых была доказана их роль в секреции инсулина. Было выяснено, что аналоги бензоевой кислоты и фенилаланина обладают сахароснижающим действием. Прандиальные регуляторы гликемии способны контролировать секрецию инсулина непосредственно после еды. А ведь именно на этом этапе резко повышается уровень гликемии. Новые сахароснижающие препараты имеют кратковременный эффект. Поэтому принимают их только лишь во время или после еды. Использовать медикаментозное средство в целях профилактики нецелесообразно.

Несмотря на то что классификация сахароснижающих препаратов включает прандиальные регуляторы гликемии, используются они не так уж и часто. Медикаменты из этой серии производят кратковременный эффект, поэтому не могут назначаться в комплексе серьезной терапии диабета второго типа.

«Новонорм»

Пероральный гипогликемический препарат, который предлагается в аптеках в виде таблеток. Лекарственное средство назначают тогда, когда диетотерапия и физические нагрузки не дают должного результата. Пациенты с диабетом второго типа чаще всего принимают «Нованорм» в комплексе с другими сахароснижающими средствами. Таким образом пациенты получают возможность более тщательно контролировать уровень гликемии.

Таблетки «Нованорм» целесообразно применять в комплексе с диетотерапией. Препарат принимают внутрь перед едой три раза в сутки. В редких случаях дозировка может быть увеличена. Пациенты, которые склонны к перекусам или же пропускам приемов пищи, должны проконсультироваться с врачом по поводу правильности приема таблеток «Нованорм».

Как уже упоминалось, сахароснижающие препараты при диабете назначаются не всегда. Некоторым удается контролировать уровень глюкозы в крови только лишь с помощью диеты. Таблетки «Нованорм» можно применять тогда, когда временно потерян контроль над гликемией. Побочные явления от приема препарата возникают редко и носят временный характер. Пациент может почувствовать тошноту и боль в животе. Неприятные ощущения быстро проходят. Отменяют лекарственное средство только лишь в случае индивидуальной непереносимости. Противопоказаны таблетки «Нованорм» детям, женщинам в период беременности и лактации, пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени.

Бигуаниды

Классификация сахароснижающих препаратов обязательно включает средства, относящиеся к группе бигуанидов. Медикаменты из этой серии не отвечают за стимуляцию секреции инсулина. Несмотря на это, бигуаниды играют важную роль в лечении диабета второго типа, так как увеличивают периферическую утилизацию глюкозы тканями организма. Продукция данногов ещества печенью значительным образом уменьшается. Бигуаниды могут существенно снизить уровень глюкозы в крови. В некоторых случаях удается вообще добиться нормальных показателей. Основным противопоказанием к применению такого рода лекарств является предкоматозное состояние у больных диабетом. С осторожностью назначают сахароснижающие препараты 3 поколения пациентам, имеющим склонность к алкоголю, а также нарушениям функций печени.

«Метформин»

Пероральный гипогликемический препарат, относящийся к группе бигуанидов. Лекарственное средство предлагается в аптеках в виде таблеток. Основное действующее вещество приостанавливает абсорбцию глюкозы в кишечнике, а также отлично усиливают утилизацию глюкозы в периферических тканях. Гипогликемических реакций таблетки «Метформин» не вызывают. Препарат назначают пациентам с диабетом второго типа, не имеющим склонности к кетоацидозу. Таблетки могут быть назначены также и в комплексе с инсулином пациентам, страдающим ожирением.

В зависимости от уровня глюкозы в крови, врач индивидуально устанавливает дозировку медикамента. Начинать лечение можно с приема одной таблетки в сутки (500 мг). Постепенное увеличение дозы можно начинать только лишь через две недели непрерывного лечения. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 6 таблеток. Пациентам старше 70 лет не стоит принимать больше 2 таблеток в сутки.

Сахароснижающие таблетированные препараты противопоказаны людям с нарушением почек. Если возникает заболевание, которое может привести к снижению функциональности почек, таблетки «Метформин» временно отменяют. Нельзя их принимать также в период адаптации после хирургического вмешательства. Серьезным противопоказанием является острое отравление алкоголем.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз

Это группа медикаментозных средств, которые способны блокировать выработку особого фермента кишечника (альфа-глюкозидаз). Благодаря препаратам из этой серии существенно снижается абсорбция основных углеводов, таких как крахмал, сахароза и мальтоза. В случае правильного приема современные сахароснижающие препараты данной группы абсолютно не имеют побочных действий. Полностью отсутствует дискомфорт в кишечнике и боль в животе.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз следует принимать с первым глотком пищи. Перевариваясь вместе с продуктами питания, составляющие лекарства обеспечивают хороший сахароснижающий эффект. Медикаменты из этой серии можно принимать совместно со средствами на основе сульфонилмочевины или же инсулином. При этом риск гипогликемии возрастает.

«Миглитол»

Сахароснижающее средство, относящееся к группе ингибиторов альфа-глюеозидаз. Назначается пациентам со средней степенью диабета второго типа в том случае, если адекватная физическая нагрузка и диета не дает должного результата. Таблетки «Миглитол» наиболее эффективны при использовании натощак. В редких случаях дополнительно назначают и другие пероральные сахароснижающие препараты. Классификация средств для контроля уровня глюкозы в крови была представлена выше.

Основные компоненты препарата «Миглитол» полностью всасываются в ткани при условии приема небольшими дозами (по 1-2 таблетки). При дозировке 50 г абсорбция составляет 90 %. Действующее вещество выводится почками в неизменном виде. Сахароснижающий препарат не назначают детям, а также беременным и кормящим женщинам. Противопоказанием служат хронические заболевания кишечника, а также крупные грыжи. Побочные явления во время приема таблеток «Миглитол» возникают редко. Известны случаи развития аллергической реакции в виде сыпи и зуда кожи.

Комбинированные сахароснижающие препараты

В большинстве случав лечение диабета второго типа начинается с монотерапии. Дополнительные препараты могут быть назначены лишь тогда, когда лечение не дает должного результата. Проблема в том, что один медикамент не всегда охватывает сразу несколько проблем, связанных с диабетом. Заменить несколько препаратов различных классов можно одним комбинированным сахароснижающим средством. Такая терапия будет более безопасной. Ведь существенно снижается риск развития побочных явлений. Наиболее эффективными, по мнению врачей, являются комбинации тиазолидиндионов и метформина, а также сульфонилмочевины и метформина.

Комбинированные лекарственные средства, созданные для лечения диабета второго типа, способны остановить прогрессирование гиперинсулинемии. Благодаря этому пациенты чувствуют себя гораздо лучше, а также имеют возможность немного сбросить вес. В большинстве случаев необходимость перехода на инсулинотерапию полностью отпадает.

Одним из наиболее популярных комбинированных сахароснижающих препаратов является «Глибомет». Выпускают медикамент в виде таблеток. Их назначают тогда, когда предыдущая терапия не показывает хорошего результата. Не используют данное лекарственное средство для лечения сахарного диабета первого типа. Противопоказаны таблетки также людям с нарушением функций печени и почечной недостаточностью. Детям, а также женщинам в период беременности и лактации препарат не назначают.

Таблетки «Глибомет» имеют немало побочных эффектов. Они могут вызывать диарею, тошноту, головокружение. Реже развивается аллергическая реакция в виде кожного зуда и сыпи. Использовать препарат рекомендуется строго по назначению врача.

fb.ru

Пероральные сахаропонижающие средства

Секретагоги. Секретагогами называют лекарственные средства, которые увеличивают выделение инсулина из -клеток поджелудочной железы. К секретагогам относят 3 основные группы веществ (см. классификацию).

Производные сульфонилмочевины.

Эта группа лекарственные средств применяется в клинической практике с 1955 г. Открыта была совершенно случайно в 1942 г Janbon и сотр.

Механизм действия. В настоящее время полагают, что у всех производных сульфонилмочевины имеется 3 основных механизма действия:

1. Усиление секреции инсулина -клетками поджелудочной железы. Производные сульфонилмочевины связываются со специфическими рецепторами, расположенными в калиевых каналах клеточной мембраны.

Калиевый канал представляет собой комплекс из 2 белков: канального белка KIR 6.2, который формирует ионный туннель в мембране клетки и рецепторного белка SUR, который имеет 2 субъединицы – наружную в 140 кДа и внутреннюю в 65 кДа (именно эта субъединица и содержит активный центр рецептора). В зависимости от строения SUR-белка различают 3 вида каналов:

• SUR-1 – каналы -клеток поджелудочной железы, отвечают за секрецию инсулина.

• SUR-2A – каналы кардиомиоцитов, обеспечивают противоаритмическую и антиангинальную защиту миокарда.

• SUR-2B – каналы гладкомышечных клеток сосудов, обеспечивают их расширение.

Молекула производных сульфонилмочевины взаимодействует вначале с наружным белком SUR. Это приводит к растворению лекарства в мембране клетки и взаимодействию с активным центром белка 65 кДа. Занимая активный центр, производные сульфонилмочевины блокируют канал калия – они не позволяют ему открываться. Ток ионов калия из клетки прекращается и мембрана становится менее гиперполяризованной. Это способствует открытию каналов для ионов кальция и его поступлению в клетку. Увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция способствует секреции инсулина.

2. Снижение секреции глюкагона -клетками поджелудочной железы. До конца этот механизм действия не изучен. Установлено, что секреция глюкагона снижается лишь при длительном применении пероральных сахаропонижающих средств.

3. Производные сульфонилмочевины увеличивают сродство рецепторов тканей-мишеней к инсулину, способствуют транслокации переносчиков глюкозы GLUT-4 в мембрану клетки, повышают активность ключевых ферментов липогенеза (глицерол-3-фосфоацил трансферазы) и гликогенеза (гликоген-синтетазы). При этом данный эффект производных сульфонилмочевины может составлять до 40-50% аналогичного эффекта инсулина.

Показания для назначения производных сульфонилмочевины: ИНСД при отсутствии эффекта от диетотерапии и режима физических нагрузок.

НЭ: Производным сульфонилмочевины в той или иной степени присущи следующие нежелательные эффекты:

1. Диспепсические явления – тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии. Эти нежелательные эффекты можно ослабить при введении препарата во время еды.

2. Аллергические реакции, чаще всего в виде кожных поражений (сыпь, синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона и др.).

3. Гематотоксические реакции (угнетение тромбопоэза и лейкопоэза), гемолиз эритроцитов, обострение порфирии. Чаще всего данная группа эффектов возникает при использовании карбутамида.

4. Гепатотоксические реакции – желтуха, обусловленная холестазом. Для профилактики данного эффекта необходимо не реже 1 раза в месяц контролировать у пациентов уровень билирубина и щелочной фосфатазы в крови.

5. Гипогликемическая кома. Развивается при превышении пациентом рекомендованной дозы лекарства или употреблениии лекарства, без последующего приема пищи. Для гипогликемии, вызванной пероральными сахаропонижающими средствами не характерна потливость. Гипогликемия носит рецидивирующий характер (повторно возникает в течение нескольких часов после купирования приступа), что связано с длительным действием производных сульфонилмочевины, особенно II поколения.

6. Тетурамоподобный эффект при приеме алкоголя. Возникает через 15-30 мин после употребления спиртного напитка. Проявляется тахикардией, головной болью, гиперимией лица и верхней половины туловища, повышением температуры кожи.

7. Привыкание (резистентность). Характеризуется снижением сахаропонижающего эффекта производных сульфонилмочевины через 4-5 лет их регулярного применения. Обусловлена истощением -клеток поджелудочной железы, прогрессированием в них аутоиммунных поражений под влиянием производных сульфонилмочевины.

8. Блокада калиевых каналов миокарда. Данный эффект снижает устойчивость миокарда к гипоксии, оказывает проаритмическое действие. В 1970 г были опубликованы результаты исследования UGDP (Университетской группы по программе изучения диабета) в котором было показано, что терапия производными сульфонилмочевины в 2,5 раза повышает риск смерти от сердечно-сосудистых осложнений у таких больных. Однако, в 1998 г завершилось подведение итогов Британского проспективного исследования диабета (UKPDS), согласно которому производные сульфонилмочевины не повышают смертность от сердечно-сосудистых осложнений, но существенно и не снижают ее.

В настоящее время не имеется убедительных доказательств, что какое-либо из производных сульфонилмочевины имеет преимущества перед другими средствами этой группы. Однако, несмотря на общность механизма действия, показания для применения и нежелательные эффекты производные сульфонилмочевины имеют различные фармакокинетические характеристики и фармакологические эффекты.

Карбутамид (Carbutamide, Bucarbane) ФК: относительно быстро инактивируется в печени, время действия составляет 6-8 часов.

ФЭ: 1) увеличивает секрецию инсулина и его концентрацию в крови. При длительном применении секреция инсулина понижается, но на гипогликемизирующем эффекте это не сказывается; 2) сахаропонижающее действие – карбутамид понижает концентрацию глюкозы в крови; 3) слабый диуретический эффект.

При использовании карбутамида достаточно часто возникали гематотоксические осложнения, поэтому его применение после 1998 г практически прекратилось.

РД: Принимают внутрь перед едой вначале по 1,0 г 2 раза в день, затем после улучшения состояния по 0,25-0,5 г 2 раза в день.

ФВ: таблетки по 0,5.

Толбутамид (Tolbutamide, Butamide) – является аналогом карбутамида, но значительно реже вызывает гематологические осложнения. Для него характерен определенный антидиуретический эффект, который связан со способностью толбутамида стимулировать вазопрессиновые рецепторы почек. При использовании толбутамида возможна задержка жидкости, развитие отеков, гипонатриемия.

РД: лучше всего применять несколько раз в сутки (например, перед каждым основным приемом пищи и сном) по 500 мг. Суточная доза составляет 1,0-2,0 г.

ФВ: таблетки по 0,25 и 0,5.

Глипизид (Glipiside, Minidiab, Glibinese). ФК: как и все средства II поколения глипизид на 98-99% связан с белками крови, поэтому одновременный прием других лекарственных средств, которые способны также интенсивно связываться с белками крови (фенитоин, НПВС, сульфаниламиды) может приводить к вытеснению глипизида из связи с белками, увеличению доли свободного лекарства и резкому усилению гипогликемизирующего эффекта. Глипизид хорошо всасывается из ЖКТ, инактивация его происходит в печени (при этом образуется до 4 неактивных метаболитов). Выведения осуществляется почками (90%) и слизистой ЖКТ (10%).

ФЭ: Помимо гипогликемизирующего и слабого диуретического действия глипизид обладает антиатерогенным эффектом – он улучшает липидный спектр крови, снижает уровни холестерина и триглицеридов в плазме крови, повышает уровень холестерина в ЛПВП.

РД: Вначале назначают внутрь по 2,5 мг 1 раз в день перед завтраком. В последующем дозу повышают на 2,5 мг в неделю до оптимальной (но не более 20 мг/сут), которую назначают в 2 приема.

ФВ: таблетки по 0,005 и 0,01.

Гликвидон (Gliquidone, Glurenorm). ФК: В отличие от других производных сульфонилмочевины обладает печеночной элиминацией (95% принятой дозы выводится с желчью). В связи с этим не требуется коррекция дозы у пациентов с заболеваниеями почек. Считают, что гликвидон наиболее показан пациентам с ИНСД и патологией почек (в том числе диабетической нефропатией).

РД: Лечение начинают с 15 мг 1 раз в день утром, постепенно повышая дозу на 15 мг/сут добиваются оптимального эффекта. Максимально допустимая доза – 120 мг (4 таблетки в день).

ФВ: таблетки по 0,03

Глибенкламид (Glibenclamide, Maninil). Относительно селективен к калиевым каналам поджелудочной железы: способность к связыванию SUR-1:SUR-2A = 6:1, поэтому он в меньшей степени влияет на миокард, чем другие средства.

РД: Прием начинают с 2,5-5,0 мг утром не позднее, чем за 1 час до завтрака. Максимально допустимая доза 15-20 мг/сут в 2 приема.

ФВ: таблетки по 1,75; 3,5 и 5 мг.

Глимепирид (Glimepiride, Amaryl). В отличие от других средств более ранних поколений глимепирид растворяется в мембране клетки без участия 140 кДа субъединицы SUR-белка. Поэтому он способен непосредственно активировать 65 кДа субъединицу и длительно удерживаться вблизи нее постоянно то связываясь, то диссоциируя от рецепторного участка. Эффект глимепирида развивается быстро и сохраняется около 24 часов.

Глимепирид отличается высокой избирательностью в отношении SUR-1 рецепторов. Селективность SUR-1:SUR-2A для него составляет 60:1, поэтому глимепирид практически не влияет на сердечно-сосудистую систему у больных ИНСД.

Глимепирид обладает рядом дополнительных эффектов:

• Активирует тирозинкиназу клеток жировой ткани. Эта тирозинкиназа необходима для фосфорилирования особого белка кавеолина, которые принимает участие в утилизации глюкозы жировой тканью.

• Обладает антиагрегационным эффектом. Глимепирид блокирует фермент ЦОГ и нарушает синтез тромбоксана А₂ в тромбоцитах – мощнейшего стимулятора агрегации (склеивания) тромбоцитов. То есть глимепирид улучшает кровоток в мельчайших сосудах и капиллярах тканей.

РД: лечение начинают с приема 1-2 мг глимепирида 1 раз в день утром перед завтраком. В последующем, каждые 2-3 недели дозу увеличивают на 1 мг до оптимальной (как правило 4-6 мг/сут). Максимально допустимая доза – 8 мг 1 раз в день.

ФВ: таблетки по 0,001; 0,002; 0,003 и 0,004.

Таблица 9. Избирательность секретагогов в отношении SUR рецепторов.

Лекарство	SUR-2A:SUR-1
Толбутамид Глибенкламид Глимепирид Репаглинид Гликлазид	1:1 1:6 1:60 1:300 1:16.000

Репаглинид (Repaglinide, NovoNorm). Является производным карбамоилметилбензойной кислоты.

МД: Взаимодействует с аллостерическим центромSUR-1 единицы калиевого канала и резко повышает его чувствительность к уровню глюкозы в крови и АТФ в клетке. Повышение гликемии в крови после еды вызывает поступление глюкозы в-клетки, образование АТФ, которая закрывает калиевые каналы и приводит к деполяризации мембраны с последующим выбросом инсулина.

ФЭ: Репаглинид восстанавливает раннюю фазу постпрандиальной секреции инсулина, т.к. его действие проявляется только на фоне повышения уровня глюкозы в крови. По мере снижения гликемии эффект репаглинида ослабевает и при нормальном уровне глюкозы секреция инсулина вообще не изменяется.

В целом репаглинид в 3-5 раз сильнее стимулирует постпрандиальную секрецию инсулина по сравнению с производными сульфонилмочевины.

Репаглинид лишен основных недостатков, присущих производным сульфонилмочевины:

• У препаратов сульфонилмочевины пик секреции инсулина не синхронизирован с пиком постпрандиальной гликемии (это может служить причиной гипогликемических состояний). Действие репаглинида развивается быстро и полностью синхронизировано с пиком гликемии.

• Производные сульфонилмочевины стимулируют секрецию инсулина, но в то же время угнетают белоксинтезирующую функцию -клеток (синтез инсулина). Репаглинид не оказывает никакого влияния на синтез инсулина, а лишь стимулирует его векрецию.

• Производные сульфонилмочевины по окончании своего действия подвергаются эндоцитозу внутрь -клеток и могут вызывать модификацию ее белков с развитием аутоиммунных реакций (гибели-клеток). Репаглинид по окончании своего действия диссоциирует от рецептора и удаляется с током крови.

• Производные сульфонилмочевины (за исключением гликлазида) имеют относительно низкую селективность в отношении SUR-1 белка-клеток (SUR-1:SUR-2A= 6-60:1). Для репаглинида характерна высокая избирательность в отношенииSUR-1 белка (индексSUR-1:SUR-2A= 300:1).

ФК: Репаглинид быстро всасывается и также быстро метаболизируется (t_maxиt_½составляют около 1 часа). Ни один из его метаболитов не является активным, а элиминация на 90% осуществляется печенью.

Показания к применению: 1) Нарушение толерантности к глюкозе; 2) ИНСД при невозможности коррекции гликемии диетой и физической нагрузкой.

Режим дозирования: Схема лечения репаглинидом является гибкой и отражена в виде простой и удобной для пациента концепции «Прием пищи – прием препарата, нет приема пищи – нет приема препарата». Таким образом, репаглинид назначают внутрь по 0,5-4,0 мг непосредственно перед основными приемами пищи.

НЭ: 1) гипогликемические состояния; 2) диспепсические явления; 3) гепатотоксичность (увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы) при приеме в дозах свыше 16 мг/сут.

ФВ: таблетки по 0,0005; 0,001 и 0,002.

Периферические сенситайзеры – лекарственные средства, которые повышают чувствительность тканей-мишеней к инсулину, существенно не изменяя его уровень в крови.

Бигуаниды

В связи с частым развитием лактацидоза (возрастание уровня молочной кислоты в плазме, приводящее к развитию комы) после приема бигуанидов I поколения, в настоящее время для клинического применения разрешен только метформин.

Метформин (Metformine, Siofor). Механизм действия бигуанидов до конца не выяснен. Полагают, что в его реализации участвует несколько факторов:

1. Усиливается периферическая утилизация глюкозы тканями как в окислительных процессах (анаэробный гликолиз), так и неокислительных (синтез гликогена).

2. Замедляется абсорбция глюкозы из ЖКТ.

3. Угнетается глюконеогенез в печени в печени, за счет торможения активности ключевых ферметнов этого процесса – пируваткарбоксилазы и глюкозо-6-фосфатазы.

4. Повышается сродство рецепторов периферических тканей к инсулину.

ФК: Метформин практически не связывается с белками крови, поэтому другие лекарства мало влияют на уровень свободной фракции лекарства. Он не подвергается метаболизму в печени и выводится почками в активной форме.

ФЭ:

• Для бигуанидов характерно эугликемическое действие – они снижают только повышенный уровень глюкозы, но не снижают гликемию у здоровых людей, а аткже после ночного голодания. Бигуниды эффективно ограничивают нарастание уровня гликемии после приема пищи. Кроме того, метформин оказывает на уровень глюкозы только нормализующее действие – он не снижает гликемию ниже нормальных значений и поэтому крайне редко приводит к возникновению гипогликемии.

• Бигуаниды не влияют на секрецию инсулина -клетками поджелудочной железы.

• Анорексигенный эффект. Метформин снижает аппетит и позволяет пациенту легче переносить диетотерапию.

• Гиполипидемический эффект. Метформин снижает активность ГМГ-КоА-редуктазы – ключевого фермента синтеза холестерина, приводит к понижению в крови уровня триглицеридов, жирных кислот и ЛПНП, но практически не влияет на уровни других липопротеинов.

• Повышает фибринолитическую активность плазмы крови за счет торможения образования ингибитора активатора плазминогена PAI-1.

Показания для применения: 1) ИНСД средней тяжести у больных с тяжелым ожирением и гиперлипидемией, если диетотерапия не приносит должного эффекта; 2) резистентность к производным сульфонилмочевины; 3) метаболический синдром Х (сочетание ИНСД с гиперинсулинемией и инсулинорезистентностью, гиперлипидемией по триглицеридам, ЛПОНП, снижению холестерина ЛПВП и артериальной гипертензией).

Режим дозирования: принимают внутрь по 500 мг 3 раза в день или 850 мг 2 раза в день во время или после еды.

Согласно данным UKPDS метформин – единственное сахаропонижающее средство, для которого доказано, что он снижает смертность у пациентов с ИНСД.В связи с этим, а также в связи с эффективностью метформина при метаболическом синдроме Х бигуаниды переживают в настоящее время «второе рождение».

НЭ:

1. Диспепсические явления – наиболее часто встречается появление металлического вкуса во рту, болей в животе, диареи.

2. Развитие кетоацидоза и лактацидоза. Обусловлено интенсивным липолизом и активацией анаэробного гликолиза. Несмотря на то, что метформин вызывает эти осложнения достаточно редко (2,4 случая на 1млн. пациентов в год), они требуют оказания незамедлительной медицинской помощи. Предрасполагают к развитию лактацидоза резкое ограничение углеводов в диете, заболевания печени и почек, состояния сопровождающиеся развитием гипоксии в организме (сердечная и легочная недостаточность), употребление алкоголя.

3. В₁₂-дефицитная анемия, связанная с нарушением всасывания витаминов В₁₂ и В_с в кишечнике.

ФВ: таблетки по 0,5 и 0,85 в оболочке.

Тиазолидиндионы.

Это новая группа пероральных сахаропонижающих средств, действие которых связывают с влиянием на пероксисомные рецепторы. Выделяют 3 типа пероксисомных рецепторов: PPAR, PPAR, PPAR, которые относятся к семейству цитоплазматических рецепторов того же класса, что и рецепторы к витаминам А, D и тиреоидным гормонам. После взаимодействия рецептора со своим лигандом к образовавшемуся комплексу присоединяется коактиватор – рецептор RXR для ретиноевой кислоты и получившийся комплекс PPAR/RXR транслоцируется в ядро клетки, где активирует или репрессирует ряд генов. В таблице 10 представлена характеристика каждого из типов этих рецепторов.

Пиоглитазон (Pioglitazone, Actos). Механизм действия: Пиоглитазон поступает в клетки жировой ткани, мышц и печени и активирует PPAR рецепторы, которые объединяются в комплекс с RXR рецептором ретиноевой кислоты и поступают в ядро клеток, где регулируют работу ряда генов, принимающих участие в контроле уровня гликемии и метаболизме липидов.

ФЭ:

• Повышается сродство инсулиновых рецепторов в клетках-мишенях к инсулину. Снижается инсулинорезистентность тканей (меньшие концентрации инсулина вызывают более мощный эффект).

• Улучшается липидный спектр крови: снижается уровень триглицеридов и возрастает уровень ЛПВП. На уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП пиоглитазон практически не оказывает влияния.

• Замедляется развитие гипертрофии миокарда и стенки сосудов (основные факторы риска внезапной смерти) у больных артериальной гипертензией.

ФК: Пиоглитазон быстро всасывается после приема внутрь, пища незначительно замедляет скорость его абсорбции. В крови на 99% пиоглитазон связан с белками плазмы. Метаболизм пиоглитазона протекает в печени, при этом образуется 4 основных метаболита, три из которых фармакологически активны. Выведение пиоглитазона также осуществляется преимущественно печенью.

Показания: Лечение ИНСД при недостаточном контроле гликемии с помощью диеты и физической нагрузки. Применяют как в виде монотерапии, так и в дополнение к лечению производными сульфонилмочевины, метформином и инсулином.

Режим дозирования: Принимают внутрь по 30 мг/сут 1 раз в день независимо от времени приема пищи.

Таблица 10. Пероксисомные рецепторы клетки.

НЭ: Пиоглитазон может вызвать развитие гипогликемических состояний, особенно если его применяют в сочетании с другими сахаропонижающими средствами. Через 4-12 недель регулярного применения может развиваться незначительная анемия. В отличие от первого препарата группы тиазолидиндионов – троглитазона, пиоглитазон практически не оказывает гепатотоксического действия. Изредка возможны обратимые повышения уровня трансаминаз печени.

Пиоглитазон, как и другие тиазолидиндионы снижает эффективность пероральных контрацептивных средств, за счет снижения в крови концентрации эстрогенов и прогестинов, входящих в состав таблеток. Механизм этого эффекта остается неясным.

ФВ: таблетки по 0,015 и 0,03.

Средства, снижающие абсорбцию углеводов в кишечнике – лекарственные средства, которые уменьшают постпрандиальную гипергликемию у больных сахарным диабетом за счет нарушения абсорбции углеводов в кишечнике.

Ингибиторы -глюкозидаз

Акарбоза (Acarbose, Glucobay). Представляет собой псевдотетрасахарид в котором молекула псевдосахарида связана с молекулой мальтозы. Получают путем ферментации из Actinoplanes utahensis.

МД: Всасывание углеводов в кишечнике происходит в форме моносахаридов. Акарбоза взаимодействует с активным центром гликолитических ферментов поджелудочной железы и кишечника --глюкозидазы, мальтазы, сахаразы и обратимо блокирует их. При этом ферменты не могут расщеплять олиго- и дисахариды пищи до моносахаридов. Поскольку не образуются моносахариды всасывание углеводов значительно уменьшается.

ФЭ: Акарбоза снижает гликемию обусловленную, главным образом, приемом пищи (постпрандиальную гликемию). По величине гипогликемизирующего действия эффект акарбозы составляет 30-50% эффекта производных сульфонилмочевины.

Поскольку на секрецию инсулина акарбоза не влияет, она не приводит к развитию гипогликемии.

ФК: Акарбоза практически не всасывается из ЖКТ (абсорбция составляет менее 2%). Всосавшаяся часть лекарства выделяется почками в неизмененном виде.

Применение:

• Акарбозу рассматривают как средство выбора у пациентов с ИНСД, если гликемию не удается контролировать диетой и физической нагрузкой.

• ИНСД и ИЗСД для снижения потребности в инсулине и пероральных сахаропонижающих средствах.

Режим дозирования: Лечение начинают с 25 мг 3 раза в день во время еды внутрь, дозу постепенно с интервалом в 1-2 месяца повышают до 300-600 мг/сут.

НЭ: Прекращение переваривания и всасывания углеводов приводит к тому, что они поступают в толстый кишечник, где бактериальной флорой разрушаются до жирных кислот, СО₂ и Н₂. Это вызывает возникновение диспепсических расстройств – чувства переполнения в животе, метеоризма, борборигмов (урчания), диареи.

ФВ: таблетки по 0,05 и 0,1.

studfiles.net

Препараты, снижающие сахар в крови при диабете 2  типа (список)

Приветствую вас, постоянные читатели и гости блога! Тема лечения сахарной болезни очень обширна и не ограничивается медикаментозной терапией, но часто именно в этом имеется большая проблема.

Сегодня я расскажу о пероральных лекарствах, понижающих сахар крови, вы получите полную классификацию с названиями лучших таблетированных препаратов от диабета.

Эта статья обзорная, потому что я не могу рассказать обо всех подробно на одной странице. Поэтому я решила сделать так: я рассказываю коротко о том или ином лекарстве и тут же даю ссылку на статью, где все расписано подробнейшим образом. Переходите по ссылке и получайте больше информации о сахароснижающем средстве.

Сахароснижающие препараты играют огромную роль в жизни человека с сахарным диабетом 2 типа. Как не запутаться в таком многообразии и выбрать правильные сахароснижающие препараты? Моя статья поможет вам разобраться «кто куда» и «что к чему» в данном вопросе.

Как разбираться в названиях препаратов, снижающих сахар крови

Напомню вам, друзья, что у каждого препарата имеется свое международное непатентованное название, коротко его называют МНН. Именно это название указывают в льготном рецепте при его выписке в поликлинике. А те названия, которые вы видите в аптеке на упаковках, — это уже торговые названия фармакологической компании. МНН на упаковках пишется, как правило, мелким шрифтом прямо под торговым  названием. Иногда эти названия совпадают.

Поэтому я буду говорить не о конкретном сахароснижающем средстве, например о маниниле, а о группе лекарств, в основе которых лежит вещество глибенкламид. И  конечно, я приведу примеры и аналоги торговых названий и страну производителя сахароснижающего препарата.

Я бы хотела рассказать о каждой группе сахароснижающих препаратов, но перед этим я решила «огласить весь список», а после коротко дать характеристику каждой группе со ссылкой на статью.

Классификация (список) сахароснижающих препаратов от диабета 2 типа

Поскольку препаратов для снижения сахара в крови в настоящее время великое множество, я решила сначала вас с ними познакомить. Прямо со всеми в этой статье. Для вашего удобства в скобках я буду указывать наиболее популярное торговое название, но помните, что их намного больше.  Итак, вот они:

1. Группа бигуанидов и ее представитель — метформин (сиофор).
2. Группа сульфонилмочевины и ее представители — глибенкламид (манинил), гликлазид (диабетон мв 30 и 60 мг), глимепирид (амарил), гликвидон (глюренорм), глипизид (минидиаб).
3. Группа глинидов и ее единственный представитель — репаглинид (новонорм).
4. Группа тиазолидиндионов и ее представители — росиглитазон (авандия)  и пиоглитазон (актос).
5. Группа ингибиторов альфа-глюкозидазы и ее представитель — акарбоза (глюкобай).
6. Группа ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) и ее представители — вилдаглиптин (галвус), ситаглиптин (янувия), саксаглиптин (онглиза).
7. Группа агонистов глюкогоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и ее представители — эксенатид (баета), лираглутид (виктоза).
8. Новинка!!! Группа ингибиторов ингибиторов натрий-глюкозного-котранспортера типа 2 ( ингибиторы SGLT2) — дапаглифлозин (Форсига), канаглифлозин (Инвокана), эмпаглифлозин (Жардианс)

Препараты, понижающие сахар крови из группы бигуанидов

Группа бигуанидов прочно стоит на пьедестале всех сахароснижающих лекарств для сахарного диабета 2 типа.

Единственным представителем является метформин. Медикаменты из данной группы оказывают периферическое действие, снижая инсулинорезистентность. Но, как оказалось у них очень много и других положительных эффектов, например, его используют для снижения веса и похудения.

В своей статье «Метформин — инструкция по применению» я не только очень подробно описала этот препарат для понижения уровня глюкозы в крови у диабетиков, а также опубликовала список торговых названий и аналогов.

А в статье «Метформин для похудения: все за и против» я пишу о применении препарата в похудательных целях.

Оглавление: 
Виды пероральных сахароснижающих лекарств
Производные бигуанидов
Производные сульфонилмочевины
Ингибиторы альфа-глюкозидазы
Производные тиазолидиндионов
Производные глинидов
Инкретины
Производные ингибиторов SGLT2