Побочные эффекты антигистаминных препаратов – Антигистаминные препараты — Статьи

Современные антигистаминные препараты в лечении аллергических заболеваний

На протяжении 60 лет антигистаминные препараты (АГП) используются в терапии следующих аллергических заболеваний:

• аллергический ринит (сезонный и круглогодичный)

• аллергический конъюнктивит

• кожные аллергические заболевания (атопический дерматит, острая и хроническая крапивница, отек Квинке и др.)

• аллергические реакции на укусы и ужаления насекомых

• профилактика осложнений при СИТ и др.

Попытки использовать вновь получаемые антигистаминные препараты шире, чем это логически обосновано, дискредитируют даже те лекарственные средства, эффективность которых для лечения гистаминергических симптомов чрезвычайно высока.

Аллергические заболевания, в частности, аллергический ринит, атопическая астма, хроническая идиопатическая крапивница, атопический дерматит, относятся к числу наиболее распространенных патологических состояний у человека. Хотя эти заболевания обычно не создают угрозы для жизни, тем не менее они могут значительно ухудшить качество жизни больных.

Аллергические заболевания имеют сходный патогенез и по сути дела могут рассматриваться, как местные проявления системного аллергического воспаления. Одним из главных медиаторов аллергических реакций является гистамин, поэтому средствами выбора в лечении аллергических заболеваний, прежде всего ринита и хронической крапивницы, остаются блокаторы Н1–гистаминовых рецепторов.

АГП I поколения

Фармакологические эффекты антигистаминных препаратов I поколения (этаноламины, этилендиамины и др.) определяются их чрезвычайно высокой липофильностью и способностью блокировать рецепторы разных типов: 

• антигистаминное действие (блокада рецепторов гистамина)
• антихолинергическое действие (уменьшение экзокринной секреции, повышение вязкости секретов)
• центральная холинолитическая активность (седативное и снотворное действие)
• усиление действия депрессантов ЦНС
• потенцирование эффекта катехоламинов (колебания АД)
• местное анестезирующее действие.

Фармакологические особенности действия антигистаминных препаратов I поколения дают большой спектр побочных эффектов.

Побочные действия антигистаминных препаратов  I поколения

• Седативный и снотворный эффекты: сонливость, чувство усталости или возбуждения, дрожь, нарушение сна
• Нарушение координации движений, концентрации внимания и атаксия (эффекты потенцируются алкоголем)
• Головокружение, головные боли, понижение давления
• Сухость во рту, онемение слизистой полости рта
• Боли в желудке, запоры, тошнота, задержка мочи (атропиноподобные эффекты)
• Кожные высыпания
• Бронхоспазм
• Кардиоваскулярные эффекты, тахикардия
• При парентеральном введении – транзиторное падение артериального давления, периферическая вазодилатация.

Противопоказания к применению антигистаминных препаратов   I поколения

Работа, требующая психической и двигательной активности, внимания

• Заболевания: бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки с пилородуоденальным стенозом, гиперплазия предстательной железы, задержка мочеиспускания, сердечно–сосудистые заболевания
• Фармакологическая несовместимость со следующими препаратами: холинолитиками, противосудорожными препаратами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, средствами для лечения паркинсонизма и диабета.

Показания к применению антигистаминных препаратов   I поколения

Широкий спектр фармакологической активности расширяет возможности их использования не только при аллергических заболеваниях:

Широкий спектр фармакологической активности расширяет возможности их использования не только при аллергических заболеваниях:

• Аллергические реакции немедленного типа (ринит, конъюнктивит, зуд, сенная лихорадка, атопический и контактный дерматит, сывороточная болезнь)
• Профилактическое применение при введении либераторов гистамина (тубокурарин)
• Бессонница
• Паркинсонизм
• Рвота беременных
• Вестибулярные расстройства
• Простудные заболевания.

Антигистаминные препараты I поколения используют и будут использовать, главное – делать это разумно, учитывая все характеристики этих препаратов. Они существуют в виде раствора, поэтому в тех ситуациях, когда требуется применение растворов, нужно использовать антигистаминные препараты I поколения.

Для лечения хронических заболеваний, требующих длительного применения препаратов, более показано использование антигистаминных препаратов II поколения (лоратадин, цетиризин, эбастин и др.) и их метаболитов, которые в литературе нередко называют препаратами III поколения (фексофенадин, дезлоратадин, норастемизол и др.).

Антигистаминные препараты II поколения

У антигистаминных препаратов II поколения (астемизол, терфенадин) в терапевтических дозах отсутствует седативный эффект, однако при применении их в практике обнаружились осложнения другого рода. Начиная с 1986 г., в ряде публикаций дано описание удлинения интервала QT и трепетания–мерцания желудочков сердца, связанных с применением астемизола. Пациенты отрицали факт превышения дозы препарата, однако уровни его в плазме и кинетика выведения четко указывали на передозировку.

Воздействие на деятельность сердца также описывалось у терфенадина, примененного в комбинации с кетоконазолом или эритромицином. Это обусловлено повышением концентрации терфенадина в плазме под действием вышеперечисленных препаратов, ингибирующих цитохром Р450.

Использование этих препаратов в терапевтических дозах вызывало нарушения сердечного ритма (кардиотоксический эффект), что связано с особенностями их метаболизма и фармакокинетики. Антигистаминное действие осуществляется за счет активных метаболитов, которые образуются в печени при участии ферментов системы цитохрома P450. Макролиды и противогрибковые препараты обладают способностью ингибировать активность этого фермента, следствием чего является накопление исходного препарата в крови и ткани сердца, что приводит к нарушениям сердечного ритма. Не исключена возможность этих осложнений и при применении эбастина.

Кроме того, к факторам риска развития аритмий при приеме АГП относят: нарушение функций печени, злоупотребление алкоголем, электролитные нарушения, заболевания сердца, одновременное использование противоаритмических и психотропных средств.

Лоратадин, метаболизирующийся двумя изоферментами системы цитохрома Р450, подобных осложнений лишен. Лоратадин не имеет отрицательного влияния на деятельность сердца, что является бесспорным преимуществом этого препарата. Метаболиты антигистаминных препаратов II поколения (фексофенадин, дезлоратадин, норастемизол и др.) при отсутствии седативного, кардиотоксического и других нежелательных эффектов имеют значительно лучший профиль безопасности.

Однако АГП подавляют не все симптомы аллергии, например, они оказывают небольшое влияние на заложенность носа у больных сезонным аллергическим ринитом и малоэффективны при атопической астме. Это не удивительно, так как препараты этой группы действуют лишь на один компонент аллергического каскада, что определяет необходимость разработки новых, более эффективных противоаллергических средств.

Ниже обсуждаются механизмы действия и результаты клинических исследований дезлоратадина (Эриус), который не только селективно блокирует Н1–гистаминовые рецепторы, но и обладает выраженной противоаллергической и противовоспалительной активностью за счет подавления различных элементов раннего и позднего аллергического ответа.

Дезлоратадин

Дезлоратадин – активный метаболит лоратадина, хорошо известного селективного блокатора Н1–гистаминовых рецепторов II поколения. Дезлоратадин обладает сходными фармакодинамическими свойствами, однако по активности превосходит лоратадин (в 2,5–4 раза) и другие препараты этой группы.

В экспериментальных исследованиях антигистаминные средства располагались в следующем порядке по сродству к Н1–гистаминовым рецепторам (по убыванию): дезлоратадин > хлорфенирамин > гидроксизин > мизоластин > терфенадин > цетиризин > эбастин > лоратадин > фексофенадин. In vitro дезлоратадин обладает значительно менее выраженным сродством к Н2– и мускариновым рецепторам, чем к Н1–рецепторам. Селективность препарата подтверждают и результаты плацебо–контролируемых фармакологических и клинических исследований, в которых дезлоратадин не вызывал антихолинергических симптомов, таких как сухость во рту и нарушение зрения.

Доклинические исследования показали, что дезлоратадин ингибирует многие медиаторы, принимающие участие в развитии системного аллергического воспаления, включая цитокины и хемокины, а также молекулы адгезии.

Например, дезлоратадин снижал выброс гистамина, триптазы, лейкотриена С4 и простагландина D2 тучными клетками и базофилами in vitro, стимулированную секрецию тучными клетками человека интерлейкинов 3 и 4, фактора некроза опухоли a и гранулоцитарно–макрофагального колониестимулирующего фактора, секрецию интерлейкина–8 тучными клетками, базофилами и эндотелиальными клетками, и высвобождение RANTES в препаратах эпителия полипов носа, активность молекул адгезии, в том числе Р–селектина и ICAM–1, in vitro.

Недавно опубликованы данные о подавляющем действии препарата на хемотаксис и активацию эозинофилов in vitro и образование супероксидного радикала. Таким образом, дезлоратадин обладает широким спектром противоаллергической и противовоспалительной активности, что должно способствовать повышению его эффективности при лечении аллергических заболеваний.

У здоровых людей дезлоратадин метаболизируется главным образом, путем глюкуронирования с образованием 3–ОН формы. Фармакокинетика дезлоратадина линейная и пропорциональна дозе. Период его полувыведения составляет 21–24 ч, что позволяет назначать этот препарат один раз в сутки. У больных с нарушением функции печени Cmax и AUC дезлоратадина были значительно выше, чем у здоровых людей, хотя концентрация препарата не превышала таковую при применении дезлоратадина в высокой дозе (45 мг/сут) в течение 10 дней. В более низкой терапевтической дозе 5 мг/сут дезлоратадин, вероятно, безопасен для больных с нарушенной функцией печени.

Прием пищи может оказать нежелательное влияние на скорость и степень всасывания лекарственных веществ. Фармакокинетика и биодоступность дезлоратадина были сходными при приеме препарата натощак или после стандартизированной пищи у здоровых людей (Cmax натощак и после еды составила 3,3 и 3,53 нг/мл соответственно, р=0,17). Таким образом, дезлоратадин можно принимать как после еды, так и натощак.

Клиническая эффективность

Сезонный аллергический ринит

Сезонный аллергический ринит

Одно из главных показаний к применению блокаторов Н1–гистаминовых рецепторов – аллергический ринит. Эффективность дезлоратина в дозе 5 мг 1 раз в сутки у больных сезонным аллергическим ринитом изучалась в 4 рандомизированных, двойных слепых, плацебо–контролируемых исследованиях [22,24,25,30]. В эти исследования включали больных старше 12 лет, у которых имелись среднетяжелый и тяжелый сезонный аллергический ринит, по крайней мере, двухлетний анамнез поллиноза, положительная кожная проба на сезонный аллерген в течение предыдущего года и отсутствовали анатомические изменения носа.

В течение 3–4-х дней вводного периода и во время лечения больные оценивали выраженность различных симптомов ринита по 4–балльной шкале (0 – нет, 3 – выраженный). До приема утренней дозы пациенты давали оценку симптомам, которая отражает эффект препарата в конце интервала дозирования (действие некоторых лекарственных средств может оказаться неполным в течение этого интервала). Кроме того, утром и вечером больные оценивали выраженность симптома за предыдущие 12 ч. Затем определяли среднее значение полученных индексов. Критерием эффективности была динамика индексов отдельных симптомов и суммарного индекса симптомов.

Во всех исследованиях дезлоратадин по эффективности достоверно превосходил плацебо и уменьшал все симптомы ринита (ринорею, зуд, чихание и т.д.). Особый интерес представляют результаты изучения деконгестивного действия дезлоратадина при аллергическом рините. АГП, как правило, слабо влияют на заложенность носа, поэтому в клинических исследованиях этот симптом обычно даже не учитывается при расчете суммарного индекса симптомов.

Лечение дезлоратадином привело к значительному уменьшению индекса заложенности носа (по сравнению с плацебо) в течение нескольких часов после приема первой дозы, и деконгестивный эффект сохранялся на протяжении всего исследования (15–28 дней). F.Horak и соавт. использовали специальную камеру, позволяющую провести контролируемую провокацию аллергеном, для оценки эффектов дезлоратадина на симптомы сезонного аллергического ринита. Медиана времени до уменьшения симптомов составила 48,5 мин, что указывало на быстрый эффект первой дозы.

У всех 28 пациентов, подвергавшихся действию аллергена в течение 4 ч на 1–й и 4–й дни применения дезлоратадина, отмечено уменьшение суммарных индексов симптомов по крайней мере на 25% в течение 160 мин, а у 19 (68%) – в течение 60 мин. У больных, у которых суммарный индекс симптомов уменьшился, по крайней мере, на 2 балла, средний индекс заложенности носа уменьшился почти на 10% через 10 мин, на 22% через 20–30 мин, на 40% через 60 мин и почти на 50% через 90–120 мин.

Таким образом, дезлоратадин оказался единственным блокатором Н1–гистаминовых рецепторов, который в контролируемых исследованиях давал постоянный деконгестивный эффект. Этот эффект проявлялся в течение нескольких минут или часов после приема первой дозы и сохранялся до 4 недель. Напротив, в сходных двойных слепых плацебо–контролируемых рандомизированных исследованиях других антигистаминных препаратов, таких как цетиризин (5–10 мг 1 раз в сутки), признаков деконгестивного действия не выявлено или оно было непостоянным.

Деконгестивный эффект дезлоратадина имеет важное клиническое значение. Обструкцией носа страдают 47–64% больных сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом, почти в два раза повышен риск нарушений дыхания во время сна. Кроме того, отечность и воспаление слизистой оболочки носа могут ограничить всасывание других лекарственных средств. Больные, страдающие заложенностью носа, чаще дышат через рот, что может способствовать ингаляции аллергенов и прогрессированию ринита.

Следует отметить, что обструкция носа связана с воспалительными изменениями слизистой оболочки носовой полости, которые возникают в результате повышения секреции различных провоспалительных медиаторов. Соответственно, деконгестивное действие дезлоратадина подтверждает тот факт, что его эффект нельзя объяснить только блокадой Н1–гистаминовых рецепторов.

В нескольких многоцентровых рандомизированных двойных слепых плацебо–контролируемых исследованиях изучалась эффективность дезлоратадина у больных сезонным аллергическим ринитом, сочетавшимся с бронхиальной астмой. Критериями включения в эти исследования были наличие сезонного аллергического ринита и астмы в течение по крайней мере 2 лет, применение только агонистов b2–адренорецепторов по потребности, объем форсированного выдоха за 1 с (ОФВ1) і 70% от должного и положительная кожная проба на сезонный аллерген в течение года до начала исследования.

Из исследований исключали больных, получавших кортикостероиды, антигистаминные средства или деконгестанты в любых формах, пользовавшихся сальбутамолом более 12 раз в сутки, а также пациентов, страдавших другими серьезными заболеваниями. Все 4–недельные исследования предполагали 3–4–дневный вводный период, во время которого больные оценивали исходную выраженность симптомов по 4–балльной шкале (0 – нет, 3 – выраженный). Симптомы оценивали в конце интервала дозирования перед приемом утренней дозы (т.е. в конце действия препарата). Кроме того, утром и вечером оценивали выраженность симптомов за предыдущие 12 ч и определяли среднее значение двух индексов.

Исследования проводили во время сезона аллергии. У 311 больных сезонным аллергическим ринитом/ астмой терапия дезлоратадином 1 раз в сутки привела к значительному уменьшению симптомов ринита. В группе дезлоратадина суммарный индекс симптомов ринита за предыдущие 12 ч снизился по сравнению с исходным на 31–35% на 1–2 неделе и 1–4 неделе соответственно, а в группе плацебо – на 20–25% (р<0,001 для каждого сравнения между группами). Уже на 1–й день (в течение 12 ч после приема первой дозы) дезлоратадин снижал суммарный индекс симптомов на 21% по сравнению с исходным, а плацебо – на 7% (р<0,001).

Сходные данные получили Nathan и соавт., которые оценивали эффект дезлоратадина на заложенность носа у 613 больных, страдавших сезонным аллергическим ринитом и астмой в течение, по крайней мере, 2 лет. Динамика заложенности носа, как и суммарного индекса симптомов, в группе дезлоратадина была значительно более выраженной, чем в группе плацебо. Деконгестивный эффект проявлялся уже на 1–й день приема дезлоратадина.

В перечисленных клинических исследованиях продемонстрированы безопасность и хорошая переносимость дезлоратадина. Частота нежелательных явлений в основной и контрольной группах была сходной. Головная боль была единственным нежелательным явлением (его частота превышала 5%), однако она была одинаковой в группах сравнения. Клинически значимых изменений электрокардиографических (например, интервала QT) или лабораторных параметров не выявили.

Таким образом, результаты клинических исследований демонстрируют эффективность дезлоратадина у больных астмой и сопутствующим аллергическим ринитом, что позволяет включать препарат в схему лечения таких пациентов. Эти данные еще раз подтверждают тот факт, что эффекты дезлоратадина не ограничиваются блокадой Н

medline.uz

Антигистаминные препараты: рекомендации по применению

Антигистаминные препараты – это группа лекарственных средств, принцип действия которых основывается на том, что они блокируют Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы. Такая блокировка способствует снижению реакции организма человека с особым медиатором гистамином. Для чего принимаются эти лекарства? Врачи назначают их прием во время аллергических реакций. Обладая хорошим противозудным, антиспастическим, антисеротониновым и местноанестезирующим действием, антигистаминные препараты прекрасно помогают от аллергии, а также действенно проводят профилактику бронхоспазмов, которые может вызывать гистамин.

Поколения антигистаминных препаратов

В соответствии со временем изобретения и выпуска в продажу, все многообразие средств от аллергии классифицируется по нескольким уровням. Антигистаминные препараты подразделяются на лекарства первого, второго, третьего и четвертого поколений. Входящие в каждое поколение лекарства обладают своими специфическими особенностями и свойствами. Их классификация производится на основе длительности эффекта антигистаминного воздействия, имеющихся противопоказаний и побочных эффектов. Необходимое для лечения лекарство нужно подбирать исходя из особенностей каждого конкретного случая заболевания.

Поколения антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты первого поколения

К препаратам 1 (первого) поколения относятся препараты седативные. Они работают на уровне Н-1 рецепторов. Длительность их действия составляет четыре-пять часов, по истечении этого срока будет необходим прием новой дозы лекарства, причем доза должна быть достаточно большой. Седативные антигистаминные препараты, несмотря на свой сильный эффект воздействия, обладают рядом недостатков. К примеру, они могут спровоцировать сухость полости рта, расширение зрачков, нечеткость зрения.

Возможно возникновение сонливости и снижение тонуса, что значит невозможность принятия этих препаратов во время вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания. Также они усиливают эффект от приема других седативных, снотворных и обезболивающих лекарств. Действие на организм алкоголя в смеси с седативными препаратами также усиливается. Большинство антигистаминных средств первого поколения являются взаимозаменяемыми.
Их применение целесообразно при возникновении проблем аллергического характера с дыхательной системой, например, при кашле или заложенности носа. Стоит обратить внимание на то, что антигистаминные препараты, относящиеся к первому поколению, хорошо борются с кашлем. Это делает целесообразным их применение при бронхите.

Полезны они будут и тем людям, которые страдают хроническими заболеваниями, связанными с затрудненностью дыхания. Вполне эффективно их применение при бронхиальной астме. Также достаточно хороший эффект они могут иметь при лечении острых аллергических реакций. Так, к примеру, их применение будет целесообразным при крапивнице. Самыми распространенными среди них являются:

• супрастин
• димедрол
• диазолин
• тавегил

Также часто в продаже можно встретить перитол, пипольфен и фенкарол.

Антигистаминные препараты второго поколения

Препараты 2 (второго) поколения называют неседативными. Они не имеют такого большого перечня побочных эффектов, как препараты, составляющие первое поколение антигистаминных средств. Это лекарства, не вызывающие сонливость и не снижающие активность мозга, а также не обладающие холинотическими эффектами. Хороший эффект дает их применение при зуде кожи и аллергических высыпаниях.

Однако существенным их недостатком является кардиотоксический эффект, которые эти средства могут вызвать. Поэтому неседативные препараты назначаются только в амбулаторных условиях. Их ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы. Названия самых распространенных не седативных препаратов:

• трексил
• гисталонг
• зодак
• семпрекс
• фенистил
• кларитин

Антигистаминные препараты третьего поколения

Антигистаминные препараты 3 (третьего) поколения также иначе называются активными метаболитами. Они обладают сильными антигистаминными свойствами и практически не имеют противопоказаний. В стандартный набор этих лекарств входят:

• цетрин
• зиртек
• телфаст

Эти лекарства не обладают кардиотоксическим эффектом, в отличие от препаратов второго поколения. Их применение дает положительный эффект при астме и острых аллергических реакциях. Действенны они и при лечении дерматологических заболеваний. Достаточно часто антигистаминные препараты третьего поколения назначаются врачами при псориазе.

Лекарства нового поколения — это самые эффективные и безвредные антигистаминные средства. Они не вызывают привыкания, безопасны для сердечно-сосудистой системы, а также обладают большим периодом действия. Их относят к четвертому поколению антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты четвертого поколения

Препараты 4 (четвертого) поколения имеют небольшой перечень противопоказаний, который в основном составляют беременность и детский возраст, но, тем не менее, стоит прочитать инструкцию и проконсультироваться со специалистом перед началом лечения. В список этих препаратов входят:

• левоцетиризин
• дезлоратадин
• фексофенадин

На их основе выпускают большее количество лекарств, которые можно в случае необходимости приобрести в аптеке. К ним относятся эриус, ксизал, лордестин и телфаст.

Формы выпуска антигистаминных препаратов

Существует несколько форм выпуска лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы. В большинстве случаев их наиболее удобным для применения типом являются таблетки и капсулы. Однако на прилавках аптек также можно найти антигистаминные препараты в ампулах, свечи, капли и даже сиропы. Действие каждого из них уникально, поэтому подобрать самую подходящую форму приема лекарства вам сможет помочь только врач.

Лечение детей антигистаминными препаратами

Как известно, дети в большей степени, чем взрослые, подвержены аллергическим заболеваниям. Подбирать и назначать препараты для детей должен квалифицированный специалист-аллерголог. Многие из них в списке своих противопоказаний имеют детский возраст, поэтому в случае необходимости из применения к составлению курса лечения необходимо подходить особенно аккуратно. Детские организмы могут достаточно остро отреагировать на воздействие лекарства, поэтому за самочувствием ребенка в период их употребления необходимо очень тщательно следить. В случае проявления побочных эффектов прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и обратиться к врачу.

Для лечения детей подходят как несколько устаревшие лекарства, так и более современные. Препараты, входящие в состав первого поколения, в основном используются для срочного снятия острых симптомов аллергии. Во время длительного приема обычно применяются более современные средства.

Антигистаминные препараты обычно не выпускаются в специальных «детских» формах. Для лечения детей применяются те же лекарства, что и для взрослых, но в более мелких дозах. Такие препараты, как зиртек и кетотифен обычно назначают с момента достижения ребенком возраста шести месяцев, все прочие – с двух лет. Не забывайте, что прием лекарств ребенком должен происходить под контролем взрослого.

В случае болезни маленького ребенка подбор антигистаминных средств значительно усложняется. Для новорожденных могут подойти лекарства, обладающие небольшим седативным эффектом, то есть, препараты первого поколения. Наиболее часто применяющимся при лечении совсем маленьких деток является супрастин. Он безопасен как для малышей, так и для более старших детей, а также для кормящих мам и беременных. В зависимости от заболевания и состояния организма ребенка врач может назначить ему прием тавигила или фенкарола, а в случае кожной аллергической реакции — антигистаминного крема. Для грудничков подходят такие же препараты, как и для новорожденных детей.

Антигистаминные препараты при беременности и лактации

За счет повышенной выработки в организме женщины кортизола аллергия во время периода вынашивания ребенка встречается достаточно редко, но, тем не менее, некоторые женщины все-таки сталкиваются с этой бедой. При беременности прием абсолютно всех лекарств должен быть согласован с врачом. Касается это и средств от аллергии, которые имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов и могут навредить ребенку. Применение антигистаминных препаратов категорически запрещено в первом триместре беременности; во втором и третьем триместрах их можно употреблять, соблюдая, тем не менее, необходимые меры предосторожности.

Непреднамеренное попадание лекарства в организм ребенка возможно не только в период беременности, но и во время кормления грудью. При лактации употребление антигистаминных препаратов крайне нежелательно и назначается оно только в самых экстренных случаях. Вопрос о том, каким средством будет пользоваться кормящая женщина, может решать только врач. Даже самые новые и современные лекарства могут нанести непоправимый вред, поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением, кормя малыша своим молоком.

Побочные эффекты антигистаминных препаратов

Как уже было сказано ранее, организм каждого человека индивидуален, и правильно подобрать средство для лечения может только специалист. Прием неподходящего человеку лекарства и нарушение дозировки может серьезно навредить здоровью. Вред антигистаминных препаратов может проявляться кроме обычных для них побочных эффектов типа сонливости, насморка и кашля в нарушении сроков овуляции у женщин, возникновении аллергических отеков и астмы. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начать пить лекарство, и неукоснительно выполняйте рекомендации по его приему.

withoutallergy.com

классификация, побочные эффекты и механизм действия

Антигистаминные препараты призваны подавлять свободный гистамин. Он образуется при попадании в организм здорового человека аллергена, иммунная система его продуцирует из тканей и клеток. При аллергической реакции появляются зуд, отечность, кожные деформации или другие неприятности. Человек должен принять антигистаминный препарат, чтобы заблокировать рецепторы, отвечающие за все перечисленное. На сегодняшний день фармацевтической промышленностью представлен их большой выбор. Существует 3 поколения антигистаминных препаратов. Классификация антигистаминных препаратов по поколениям основывается на принципе работы и влиянии на ЦНС.

Первое поколение препаратов от аллергии

Появившись впервые в 1936 году, они используются и сегодня. Активное вещество вступает в обратимую связь с Н1-рецепторами, поэтому пить его нужно часто и в больших дозах.

Механизм действия антигистаминных препаратов отличается от поколения к поколению. Для первого поколения характерно выраженное седативное действие, близкое по последствиям к снотворному. Они действуют быстро, но уже после 8 часов его действие сходит к минимуму, более того, снижается тонус мышц. Препараты первого поколения перестанут работать через 2 недели, поэтому их часто приходится заменять на новые, к которым организм не привык.

Седативное действие и привыкание значительно ограничивают возможности такого лекарства, оно подойдет не всем. Для данной категории препаратов характерны атропиноподобные реакции, например, тахикардия, застой мочи, сухость слизистых оболочек, нарушение зрения. Для некоторых типов ринита побочный эффект в виде иссушения слизистой может быть полезен, но вслед за этим наступит обструкция дыхательных путей и астма.

Антигистаминные препараты первого поколения способны устранить эффект укачивания, снизить интенсивность некоторых симптомов паркинсонизма, успокоить рвоту. Компоненты препаратов используют в комбинированном лечении мигреней, простуды, для расслабляющего и снотворного действия. На сегодняшний день эти лекарственные препараты имеют больше побочных эффектов, поэтому запрещены для реализации в нескольких ведущих странах мира.

Наименования препаратов

У Димедрола высокая антигистаминная активность. Им лечат сенную лихорадку, крапивницу, воздушную болезнь, он помогает при вазомоторном рините, дерматите, аллергии на антибиотики. За счет анестезирующего эффекта Димедрол назначают при невозможности назначения Новокаина и Лидокаина, однако перечень побочных действий и влияние на центральную нервную систему не позволяют выделить его как рекомендуемое средство.

У Диазолина седативный эффект менее выраженный, поэтому подойдет тем пациентам, которым угнетение центральной нервной системы нежелательно. К побочным эффектам относят раздражение желудка, нарушение мочеиспускательной функции, снижение двигательной реакции. Некоторые исследования показали, что Диазолин имеет токсическое действие на нервные клетки.

Популярный препарат Супрастин подойдет для избавления от хронического слезотечения, а также от симптомов сезонной аллергии. Атопический дерматит и отек Квинке поддаются устранению при приеме Супрастина, благодаря чему этот препарат всегда находится в аптечке скорой помощи. В качестве быстрого решения он подходит идеально, но проводить с его помощью лечение не рекомендуется.

Супрастином нельзя осуществить передозировку, а антигистаминный эффект проявляется быстро, в этом его преимущество. Как у других лекарств в этой категории, среди побочных эффектов значатся головокружение, сонливость, снижение двигательной реакции.

Тавегил выпускают в форме инъекций и таблеток. 1 своевременный укол дозы Тавегила способен прекратить анафилактический шок. Как терапию, назначают курс таблеток от аллергических и псевдоаллергических реакций. В отличие от Димедрола и Диазолина, сонливость от этого препарата не будет выраженной, и симптомы аллергии пройдут быстрее. Антигистаминные препараты при аллергии должны быстро всасываться, оперативно устранять симптомы.

Люди, страдающие от аллергии, могут испытывать проблемы с привыканием к определенному антигистаминному препарату. В таком случае назначают Фенкарол: он не влияет на центральную нервную систему, токсичность низкая, а способность понижать гистамин в тканях высокая. Фенкарол не является сильным препаратом, но он вызывает привыкание в меньшей степени, поэтому некоторым пациентам он необходим.

Второе поколение препаратов от аллергии

Если сравнивать первое и второе поколение средств от аллергии, то седативный эффект у второго поколения значительно снижен, он остается лишь побочным действием для некоторых пациентов. Классификация антигистаминных препаратов осуществляется по принципу действия в организме человека и по отсутствию негативных реакций. С таблетками нового поколения можно спокойно заниматься научными изысканиями и спортом, они не помешают воздействием на ЦНС. Возможность приема всего раз в сутки удобна, привыкание не наступает достаточно долго, до года активного приема.

Важным недостатком является воздействие антигистаминных препаратов второго поколения на сердечно-сосудистую систему. При назначении лекарств от аллергии пациента проверяют на нарушение работы сердца. При малейшем подозрении на сбой препараты от аллергии корректируются. У второго поколения средств от аллергии есть особенность, заключающаяся в блокировке калиевых протоков сердца. Когда вместе с блокировкой гистамина начинают работать противогрибковые средства или антидепрессанты, то пациент страдает от нарушения работы печени.

Наименования препаратов

При сезонной форме аллергии подходит Кларидол. Он избавляет от зуда, чихания, слезоточивости и слабости. Этот препарат хорошо подойдет для нейтрализации последствий укуса насекомых. Дерматологи используют Кларидол для уменьшения дерматоза, его действие в этом направлении выраженное. Он понижает спазм мышц и риск развития отеков. Из побочных действий была замечена сухость слизистых оболочек носоглотки, тошнота, нарушение работы пищеварительной системы.

Действие Кларисенса основано на подавлении освобождения гистамина из тучных клеток. Он хорошо подходит для борьбы с ринитом, слезоточивостью, проблемами с кожей при аллергии. Его применяют при экстренных случаях, чтобы спасти больного от отека Квинке и токсичных укусов насекомых. Для ситуаций, когда необходимо быстро действовать, это лекарство спасает от сильных отеков, прекращает спазмы гладких мышц, работает в течение суток. Однако исследования показывают частую индивидуальную непереносимость компонентов препарата, в связи с чем развивается головная боль, слабость, диспепсия.

В Кларотадине основным действующим веществом является лоратадин. Его действие сильнее, чем у вышеописанного препарата.

Его назначают при крапивнице, укусах насекомых, аллергических ринитах. Среди особенностей выделяют быстроту и действенность, отсутствие выраженного седативного влияния на организм.

Лорагексал рекомендуется при сезонной аллергии, кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом, токсичных укусах насекомых.

Его плюсы заключаются в отсутствии угнетения ЦНС, препарат никак не влияет на психику, зрение, память. Его можно пить во время сессии, учебы, он не мешает вождению автомобиля. Как и все лекарственные медицинские препараты, он обладает побочными эффектами. В данном случае это головная боль, тахикардия, сухость слизистых оболочек, гастрит.

Еще 1 лекарство на основе лоратадина — Кларитин. Его действие длится сутки, полное устранение симптомов следует ожидать через 7 часов после приема первой дозы. Как и другие антигистаминные препараты, подходит для лечения аллергического насморка, некоторых кожных заболеваний. Он не вызывает сонливости, подходит для пациентов, ведущих активный образ жизни, не мешает вождению автомобиля.

Третье поколение препаратов от аллергии

Эти антигистаминные препараты именуются пролекарства, так как при попадании в тело человека они превращаются в фармакологически активные метаболиты. Все современные антигистаминные препараты избавлены от побочных действий в виде влияния на сердечно-сосудистую систему и лишены седативного эффекта. Их назначают пациентам, чья работа связана с повышенной концентрацией и памятью.

При кожных аллергических проявлениях и рините назначают Гисманал. Он начинает свое действие моментально, не снижая эффективности в течение суток.

После этого еще несколько суток вещества в организме трансформируются и борются с симптомами.

Прием антигистаминных препаратов по современным меркам не должен влиять на личность и образ жизни человека.

Это лекарство допускается сочетать с алкоголем, но не рекомендуется во избежание побочных эффектов. Оно не влияет на способность управлять автомобилем, не вызывает нарушения психики.

Среди побочных эффектов стандартные: тошнота, сухость слизистых оболочек, тахикардия, аритмия. У некоторых наблюдается повышение аппетита сразу после приема таблетки.

http://proallergiju.ru/www.youtube.com/watch?v=ePNov0Dvcig

Наименования препаратов

Оперативно воздействующий Трексил назначают при сильных аллергических реакциях на раздражители разной природы. Чаще всего, когда неизвестно, на что именно аллергия, назначают Трексил, пока не проведена диагностика на возбудителей. Он не оказывает воздействия на ЦНС, психику и реакции человека, седативное действие исключено. Но при нарушениях в приеме, при передозировке возможны негативные последствия в виде крапивницы, головокружения и нарушения дыхательной функции.

Телфаст воздействует на стенки тучных клеток и снижает проникновение наружу гистамина. Этот препарат экстренно применяют при отеке Квинке, сложных случаях крапивницы, сенной лихорадке. Он не провоцирует у организма привыкание, является мощным и высокоэффективным лекарственным средством от аллергии.

Популярным средством от аллергии стал Зиртек. Он значительно облегчает симптомы аллергического ринита, снимает зуд, устраняет отечность. В отношении последнего Зиртек особенно эффективен.

Также он быстро устраняет спазм в мышцах, снижает капиллярную чувствительность, не влияет на способность управлять транспортным средством.

Не стоит увлекаться Зиртеком, так как передозировка антигистаминными препаратами приводит к мигреням и усилению аллергических реакций в непредсказуемом режиме.

Антигистаминные препараты от аллергии следует выбирать только после консультации специалиста, так как все они имеют побочные воздействия и показания к применению. Только врач ответит на вопрос, как долго можно принимать антигистаминные препараты.

Аллергия при беременности

Для беременных женщин аллергия становится настоящей неприятностью, так как в первый триместр пить что-либо от аллергии строго запрещено.

http://proallergiju.ru/www.youtube.com/watch?v=RRgFxd5ELUQ

Все препараты способны повлиять на плод, в острых случаях лечащий врач анализирует побочные эффекты антигистаминных препаратов. На втором триместре возможны допущения, лекарства подбираются, исходя из особенностей беременности и женского организма.

Ни одно средство от аллергии не является полностью безопасным.

Прежде всего врачи рекомендуют натуральные компоненты, такие как витамин С, витамин В12, никотиновая кислота, рыбий жир.

Вред антигистаминных препаратов для матери и ребенка может быть оправдан, если при действии аллергена случается нарушение дыхания, отек Квинке, организм ослаблен.

http://proallergiju.ru/www.youtube.com/watch?v=GX3-pNs6EBU

В таком случае лучше выбирать современные продукты, например, Кларитин, Зиртек, Телфаст. Если вы никогда не сталкивались с аллергией и не знаете, что такое антигистаминные препараты, вам следует пройти тест на аллергены, чтобы выявить возможные опасности.

proallergiju.ru

Длительный прием некоторых антигистаминных препаратов приводит к деменции.

В статье «Антигистаминные препараты» подробно освещены все терапевтические и побочные эффекты этой самой популярной группы медикаментов, принимаемых пациентами самостоятельно при аллергических заболеваниях. Однако изучение этих препаратов фармакологами мира продолжаются и выявляются новые долговременные вредные эффекты этой группы лекарств. Недавно в американском медицинском журнале по внутренним болезням (JAMA Internal Medicine) опубликованы результаты исследования, доказывающие наличие связи между длительным приемом лекарств с антихолинергическим эффектом (как терапевтическим, так и побочным) и развитием деменции.  Антихолинергические препараты блокируют активность медиатора нервной системы ацетилхолина. В головном мозге этот медиатор вовлечен в процессы обучения и формирования памяти. Эта группа лекарств включает трициклические антидепрессанты, препараты для контроля гиперактивного мочевого пузыря, средства для облегчения симптомов болезни Паркинсона и антигистаминные препараты первого поколения, обладающие седативным эффектом.  

Команда исследователей во главе с фармакологом Вашингтонской Университетской Школы Фармакологии Шелли Грэем наблюдала 3500 мужчин и женщин в возрасте от 65 лет, которые принимали участие в  долгосрочном исследовании, проводимом группой здоровья Университета Вашингтона  и медицинской службой Сиэтла. Они использовали отчеты аптек, чтобы определить все лекарства, как рецептурные, так и безрецептурные, которые пациенты принимали в течение 10 лет до начала исследования. Здоровье участников отслеживалось в среднем 7 лет. В течение этого времени у 800  волонтеров развилась деменция (слабоумие). Когда исследователи оценили применение антихолинергических препаратов, они обнаружили, что люди, которые использовали эти препараты, имели большую вероятность развития деменции, чем те пациенты, которые их не принимали.  Кроме того, риск деменции повышался по мере повышения кумулятивной (накопленной)  дозы. Так, риск деменции при приеме препарата более 3 лет был на 54% выше такового при приеме той же дозы препарата в течение 3 месяцев и менее. Результаты исследования выявили новые доказательства того, что антихолинергические препараты не следует принимать длительное время, если Вы хотите охранить свою голову ясной в пожилом возрасте. Продукция организмом ацетилхолина уменьшается с возрастом, так что блокирование его эффектов может усилить его снижение у пожилых людей. Не удивительно, что  проблемы с кратковременной памятью и мышлением дополнили список побочных эффектов антихолинергических препаратов, включающий сонливость, сухость во рту, задержку мочи и запоры. Исследование, проведенное в Вашингтонском Университете, было первым исследованием, учитывающим безрецептурные препараты.

Доктор Сара Берри, профессор Гарвардской Медицинской Школы утверждает:  «Это исследование стало очередным напоминанием того, что нужно периодически оценивать все препараты, которые Вы принимаете. Оцените реальную пользу каждого из них. Например, я видела людей, которые годами принимали антихолинергические препараты для контроля мочевого пузыря, и сегодня они страдают абсолютным недержанием мочи — очевидно, что лекарства не помогают». 

Многие препараты имеют более выраженный эффект у пожилых людей, чем у молодых. С возрастом почки и печень выводят лекарства медленнее,  поэтому уровень препарата в крови остается высоким длительное время. Люди с возрастом имеют больше жира и меньше мышечной массы, что изменяет пути распределения препарата и его распада в тканях. К тому же, пожилые люди склонны принимать больше рецептурных и безрецептурных лекарственных средств, каждое из которых имеет потенциал снижения или повышения эффективности остальных.

Что следует предпринять

В 2008 г. Малазом Бустани, гериатром Университетской медицинской школы Индианы,  разработана шкала антихолинергического когнитивного  бремени, которая распределяет препараты соответственно степени тяжести их эффектов на психику. Хорошей идеей является избежание приема лекарств с оценкой по этой шкале в 3 балла и выше.

Доктор Бэрри утверждает, что есть альтернативы для многих из этих препаратов: для противоаллергических средств это замена антигистаминных препаратов первого поколения (хорошо известных именно среди пожилых пациентов) на современные, лишенные антихолинергического эффекта.

И конечно самый лучший путь достижения гарантий того, что Вы принимаете самые эффективные и безопасные лекарства, — сложить все ваши медикаменты — рецептурные и безрецептурные — в сумку и отнести их на ближайший визит к Вашему терпевту в поликлинике. А для уменьшения количества принимаемых антигистаминных препаратов и правильного выбора наиболее эффективных и безопасных противоаллергических средств необходимо своевременно обратиться к аллергологу-иммунологу.

Источник: «Common anticholinergic drugs like Benadryl linked to increased dementia risk»  by Beverly Merz «Harvard Women’s Health Watch» Harvard health publications, Harvard medical school  Posted January 28, 2015, 8:55 pm , Updated September 10, 2015, 2:42 pm  ссылка : http://www.health.harvard.edu/blog/common-anticholinergic-drugs-like-benadryl-linked-increased-dementia-risk-201501287667 

www.allergyfree.ru

Механизм действия антигистаминных препаратов при аллергии

Антигистаминные препараты в настоящее время получили настолько широкое распространение, что имеются в домашней аптечке практически в каждой семье. Принимают их как дети, так и взрослые часто даже не задумываясь о том, что означает это название.

Тем не менее, хотя бы немного разбираться в механизме действия данных лекарственных средств нужно каждому использующему их человеку, если он заботится о состоянии своего здоровья. Для того же, чтобы лучше понять, принцип действия антигистаминных препаратов, необходимо знать о том, как развивается аллергия.

Содержание

Механизм развития аллергии

При первом попадании в организм человека аллергена (для каждого человека он свой) никаких клинических проявлений, как правило, не развивается, но начинается синтез специальных антител к этому соединению, получивших название иммуноглобулина Е.

Постепенно он накапливается в организме, и при повторном контакте с аллергеном взаимодействует с ним, образуя так называемые комплексы «ангиген-антитело», которые присоединяются к мембранам тучных клеток, вызывая тем самым их дегрануляцию (разрушение клеточной оболочки).

При этом высвобождаются множество активных веществ, в том числе и гистамин. При соединении со своими рецепторами в различных органах это вещество обусловливает возникновение таких биологических эффектов, как повышение проницаемости клеточных мембран (отек тканей), покраснение кожи, зуд. У одних людей развивается бронхоспазм, становящийся причиной приступа удушья при бронхиальной астме, у других – ринит.

Форма аллергических проявлений зависит от пути поступления аллергена и индивидуальных особенностей организма.

к содержанию ↑

Действие антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты соединяются с Н1-рецепторами к гистамину в различных тканях организма. Поэтому сам гистамин уже не может с ними связаться и спровоцировать развитие неблагоприятных для человека эффектов.

Мнения специалистов расходятся в вопросе о том, вытесняют ли эти лекарственные средства гистамин из уже произошедших до их введения взаимодействий с Н1-рецепторами. Большинство ученых склоняется к мнению, что нет. Используемый препарат занимает  собой «свободные» рецепторы. Поэтому и вводить его необходимо как можно раньше.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов. Наиболее же распространенной из них является подразделение их на средства I, II и III поколения.

к содержанию ↑

Эффекты антигистаминных препаратов I поколения

К первому поколению относят димедрол (дифенилгидрамин), клемастин (тавегил), хлоропирамин (супрастин), квифенадин (фенкарол), диазолин и ряд других лекарственных средств. Они обладают не очень выраженным сродством к Н1-гистаминовым рецепторам. Поэтому при высокой концентрации гистамина он может вытеснять данные лекарства из соединений с рецепторами и вызывать продолжение развития аллергической реакции.

Вот почему дозы препарата, необходимые, для достижения клинического эффекта, достаточно высокие. Кроме того, кратность введения большинства из них в организм должна быть не менее 2-3 раз в день.

Практически все препараты этой группы помимо гистаминовых рецепторов, могут блокировать еще холинергические и мускариновые, а также проникать через гематоэнцефалический барьер, обусловливая тем самым действие на центральную нервную систему (седативное, в ряде случае снотворное), уменьшение секреции экзокринных желез и повышение вязкости их секрета (например, мокроты).     Поэтому для лечения бронхиальной астмы эту группу лекарств использовать не рекомендуют.

Помимо этого, I поколение антигистаминных средств обладает местноанестезирующим эффектом, а такие лекарства как кетотифен еще и мембраностабилизирующим действием (предотвращение разрушения оболочки тучных клеток и высвобождения гистамина).

У людей с заболеваниями сердца эти средства следует применять с осторожностью, так как из-за хинидиноподобного эффекта они могут спровоцировать возникновение такой грозной аритмии как желудочковая тахикардия.

к содержанию ↑

Эффекты антигистаминных препаратов II поколения

Ко второму поколению антигистаминных препаратов относят лоратадин (кларитин), астемизол (гисманал),  диметинден (фенистил). Для них характерно более выраженное сродство к Н1-гистаминовым рецепторам и отсутствие блокады других типов рецепторов, а также воздействия на центральную нервную систему.

Поэтому они не повышают вязкость мокроты и могут быть использованы в комплексном лечении бронхиальной астмы. Применение этих лекарственных средств у водителей и иных лиц, профессия которых связана с необходимостью концентрации внимания, также вполне возможно, ведь седативным эффектом они не обладают и не вызывают сонливость.

Кратность приема в большинстве случаев составляет 1 раз в день. Эпизодов возникновения желудочковой тахикардии в ответ на введение данной группы лекарств не описано в случае соблюдения инструкции по их использованию. Однако при совместном назначении с психотропными средствами и некоторыми антиаритмическоми препаратами (хинидин, сотагексал) возникновение аритмогенного эффекта вполне возможно.

к содержанию ↑

Эффекты антигистаминных препаратов III поколения

Необходимо отметить, что большинство препаратов II поколения являются пролекарствами. Это означает, что молекула, вводимая в организм, не может оказывать лечебный эффект, но под воздействием факторов внутренней среды она быстро преобразуется в активный метаболит.

В ряде случаев, этот процесс может нарушаться, приводя к накоплению в организме  повышенного количества соединения, способного вызвать появление побочных эффектов (при его нормальной концентрации они могут практически не проявляться).

Поэтому были синтезированы антигистаминные препараты III поколения, являющиеся по своей сути активными метаболитами лекарств II генерации. Наиболее известными из них являются цетиризин (зиртек) и фексофенадин (телфаст). Отметим, что ряд специалистов относят цетиризин к средствам II поколения, так как он является продуктом изменения молекулы гидроксизина (I поколение).

Эти препараты обладают высоким сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, поэтому сам гистамин уже не может вытеснить их из этого взаимодействия. Кроме того, они характеризуются достаточно продолжительным эффектом и не провоцируют развитие аритмии.

На гистаминовые рецепторы в ЦНС лекарства III генерации не влияют, так как не являются липофильными и не могут пройти через гематоэнцефалический барьер. Это означает, что принимающим их людям управлять транспортным средством и заниматься иными видами труда, требующими высокой концентрации внимания, возможно без опасения.

Отличительной чертой лекарств III поколения является еще их способность угнетать выделение ряда других факторов аллергического ответа, таких как, например, интерлейкин -8. Кроме того, данные средства способствуют уменьшению выраженности бронхоспазма.

к содержанию ↑

Антигистаминные препараты при аллергии

Впервые прочитав в данной статье выражение «антигистаминные препараты при аллергии» ряд людей могут задуматься о том, где же еще могут использоваться эти лекарственные средства.

Дело в том, что существует несколько типов гистаминовых рецепторов. Про Н1 было сказано выше. Блокаторы же Н2-рецепторов, такие как фамотидин, ранитидин, широко используются для лечения заболеваний желудка.

Блокаторы Н1-рецепторов I поколения иногда применяются в качестве снотворных средств, а также для симптоматического лечения отека и зуда при ОРВИ.

Таким образом, антигистаминные препараты представляют собой обширную группу средств для лечения различных проявлений аллергических заболеваний. Основным механизмом их действия является соединение с гистаминовыми рецепторами, препятствующее взаимодействию с ними гистамина.

allergolife.ru