Лекарство янувия от диабета – инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Особенности лекарств от диабета Янувия и Галвус

Диабет – это серьезное заболевание, которое требует комплексного лечения. Основу терапии составляет специальная диета, однако ее зачастую недостаточно, поэтому врачи назначают специальные препараты.

Лекарства от диабета

Условно препараты для лечения диабета можно поделить на несколько типов, в зависимости от их назначения и действия на организм больного:

• способствующие повышению чувствительности клеток к гормону инсулину;
• лекарства, улучшающие выработку инсулина поджелудочной железой;
• препараты, увеличивающие концентрацию инсулина в крови больного;
• таблетки для контроля аппетита.

Как правило, такие лекарства применяются для лечения инсулиннезависимой формы заболевания – диабета второго типа. В некоторых случаях диабета 1 типа также возникает необходимость приема подобных лекарств.

Таблетки для регуляции уровня глюкозы в крови назначаются пациентам в случае, если другие методы не помогают нормализовать этот показатель.

Когда надо пить лекарства?

Чаще всего диабет 2 типа является приобретенным заболеванием и встречается у пожилых людей. Пациенты не нуждаются в ежедневных инъекциях инсулина, а основу лечения составляет специальная диета и комплекс мероприятий, направленных на снижение веса, так как именно ожирение провоцирует развитие диабета.

Диета направлена на поддержание нормального уровня сахара в крови и при правильном подходе препятствует скачкам концентрации глюкозы. Меню подбирается в зависимости от потребностей организма. Ежедневная норма потребляемых калорий четко регламентируется, во избежание набора веса. Такое лечение направлено на постепенное (без резких скачков) снижение веса пациента, поэтому часто дополняется специальными физическими упражнениями.

В некоторых случаях этого лечения недостаточно. Тогда возникает необходимость поддержки организма специальными медикаментами. Иногда пациент не в состоянии придерживаться строгой диеты и во избежание срывов ему назначаются препараты для контроля аппетита, а также таблетки для снижения концентрации глюкозы в крови.

Популярные лекарственные средства

 

Одними из последних разработок для нормализации состояния больного диабетом 2 типа являются препараты Янувия, Янумет, Галвус Мет и Галвус. Они выпускаются в виде таблеток, поэтому пользуются широкой популярностью среди пациентов из-за удобной формы выпуска.

Таблетки стимулируют работу поджелудочной для улучшения секреции инсулина, способствуют снижению концентрации глюкозы в крови. На сегодняшний день Янувия и Галвус считаются самыми эффективными препаратами для терапии диабета 2 типа.

Таблетки Янувия, основным действующим веществом которых является ситаглиптин, используются:

• в качестве монотерапии сахарного диабета 2 типа;
• совместно с препаратами для снижения сахара в крови;
• совместно с инсулином.

Янувия выпускается в таблетках различной дозировки. Суточная норма подбирается с учетом особенностей течения заболевания у пациента, однако обычно составляет 100мг препарата в сутки. Как правило, таблетки принимают 1 раз в день, лекарство начинает работать спустя полчаса, а его действия хватает на сутки.

Янувия препятствует развитию гликемии при диабете, поэтому часто назначается в дополнение к диете и физическим упражнениям.

Действующим веществом таблеток Галвус является вилдаглиптин, фармакологические свойства лекарства аналогичный свойствам препарата Янувия.

Галвус также выпускается в таблетках и может использоваться в качестве монотерапии или же как дополнение к комплексному лечению диабета.

Преимуществом этих лекарств является отсутствие гликемии, которая часто наблюдается при лечении другими средствами для стимуляции функций поджелудочной железы.

Комбинированные лекарства

Если традиционное лечение неэффективно, а лечение Янувией или Галвусом не приносит видимых результатов, назначаются комплексные препараты.

Они способствуют:

• понижению сахара в крови;
• блокировке фермента ДПП-4;
• улучшению секреции инсулина.

Для этого назначаются комплексные лекарства с метформином. В аптеках можно встретить комбинированные препараты Галвус Мет и Янумет. Слово «мет» в названии этих таблеток указывает на содержание метформина.

Применение комбинированных препаратов дает положительный эффект, значительное улучшение состояния пациента наблюдается уже спустя несколько дней приема лекарств.

Как правило, Янумет и Галвус Мет назначают пациентом старшего возраста. Что стоит купить – Галвус Мет или Янумет, что эффективнее и что лучше определяет врач, исходя из особенностей течения диабета у конкретного пациента.

Что лучше выбрать?

Гавлус и Янувия – это самое популярное лекарство от диабета. Какие таблетки лучше однозначно сказать нельзя. Оба лекарства эффективны и безопасны, если придерживаться правильной дозировки.

Лекарства оказывают практически одинаковое действие на организм пациента. Они отличаются удобной формой выпуска и примерно одинаковой рекомендованной дозировкой.

На приеме у врача необходимо поднять вопрос о таблетках Янувия или препарате Галвус, чтобы узнать, что лучше принимать от диабета 2 типа. Самостоятельно делать выбор в пользу того или иного лекарства не рекомендуется. Следует проконсультироваться с врачом и прислушаться к его мнению. Также врач подберет идеальную дозировку для лечения конкретного пациента.

Прежде чем начать принимать лекарство, следует ознакомится с инструкцией, особое внимание уделяя противопоказаниям и возможным побочным эффектам.

Меры предосторожности

Препарат Янувил от повышения сахара в крови противопоказан:

• в детском и подростковом возрасте;
• для лечения пациентов с диабетом 1 типа;
• в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
• при индивидуальной непереносимости действующего вещества препарата.

Препарат следует принимать со строгим соблюдением дозировки и времени приема. Таблетки Янувия от сахарного диабета принимаются независимо от времени приема пищи. Возможные побочные эффекты в случае неправильно подобранной дозировки:

• гипогликемия;
• мигрень;
• повышение уровня лейкоцитов;
• симптомы отравления организма.

Если появились признаки побочных эффектов, необходимо проконсультироваться с врачом об отмене препарата либо корректировке дозировки.

Препарат Галвус не назначается в следующих случаях:

• почечная недостаточность;
• диабетическая кома;
• лактацидоз;
• низкокалорийная диета;
• алкоголизм;
• детский и подростковый возраст;
• период беременности.

Оба препарата следует отменить за несколько дней до планируемой операции и сдачи любых анализов, включая введение контраста. Таблетки Галвус и препарат Янувия с осторожностью назначаются для лечения пациентов пожилого возраста старше 60 лет. В этом случае необходим постоянный контроль состояния больного со стороны врача.

Возможные побочные эффекты вследствие приема препарата Галвус:

• мигрень и головокружение;
• симптомы отравления;
• отек конечностей;
• панкреатит;
• кожные аллергические реакции.

Точная дозировка препарата подбирается врачом в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента.

Особенности препаратов Галвус и Янувия

Препараты не являются синтетическими аналогами инсулина. Они назначаются как альтернатива инсулиновым инъекциями для лечения диабета 2 типа. Несмотря на то, что препараты способствуют понижению сахара в крови, их действие на концентрацию глюкозы минимально, поэтому необходимо внимательно следить за этим показателем.

Длительный прием препаратов может негативно сказаться на работе печени, поэтому рекомендуется регулярно проводить обследование, во избежание осложнений. Как минимум раз в год следует сделать биохимический анализ печени и сдать общий анализ крови.

При необходимости хирургической операции или сдачи анализов следует прекратить прием препаратов за двое суток до вмешательства. Прием препарата возобновляется не раньше, чем через два дня после проведенного обследования или операции.

nashdiabet.ru

состав, свойства, применение, побочные эффекты

Лекарство от сахарного диабета под названием «Янувия» считается самым безопасным и действенным для диабетика, потому что препарат обладает особенным влиянием на организм. Однако нужно знать, какие противопоказания существуют, возможны ли побочные реакции, и как правильно использовать «Янувию».

Содержание статьи:

Состав и свойства препарата

Самым главным действующим веществом препарата «Янувия» является ситаглиптин. Кроме этого, в качестве вспомогательных компонентов в нем находятся следующие:

• кальция гидрофосфат;
• целлюлоза и магния стеарат;
• натрия стеарилфумарата и кроскармеллоза;
• спирт поливиниловый, тальк и прочие безвредные вещества.

Лечебные свойства главного действующего вещества:

• увеличение уровня выделения инсулина;
• снижение уровня глюкозы;
• предупреждение развития гипогликемии.

Влияние на организм

«Янувия» назначается доктором при сахарном диабете исключительно 2-го типа. Дело в том, что в отличие от инсулина и других препаратов, применяемых при сахарном диабете 1-го типа, механизм воздействия «Янувии» на организм совершенно иной. Оказывается, главное действующее вещество способствует повышению выработки тех гормонов, которые образуются в кишечнике и принимают активнейшее участие в пищеварительных процессах. А это приводит к синтезу необходимого количества инсулина для подавления уровня сахара в крови. Одним словом, инсулина вырабатывается больше, поэтому уровень глюкозы не повышается.

Ситаглиптин оказывает влияние и на глюкагон, который вырабатывается поджелудочной железой. В результате этого его количество значительно снижается, что нормализует уровень сахара.

После проникновения препарата в организм активность действующего вещества сохраняется на протяжении 24-х часов. Благодаря этому состояние больного человека остается в норме после физических нагрузок, принятия пищи и натощак. Наивысшая точка концентрации обнаруживается минимум через час, максимум через 4 часа. Полувыводится средство через 12 часов.

Особенность препарата «Янувия» – можно принимать вне зависимости от времени приема пищи и других обстоятельств. Практически на 80% активные вещества выводятся посредством почечной системы (т.е. с мочой).

Как правильно применять?

1. Если «Янувия» используется в качестве монотерапии или наряду с другими препаратами, тогда в день назначается 100 мг.
2. Нежелательно пропускать время принятия лекарства. Но если это произойдет, тогда выпейте таблетку немедленно, а следующий прием будет через сутки. Нельзя принимать двойную дозу!
3. Нельзя самостоятельно увеличивать дозировку препарата.
4. При почечной недостаточности существуют особые указания по приему. При самой легкой степени тяжести дозировка не корректируется, при средней – доза не должна превышать 50 мг/сут, при тяжелой – 25 мг/сут.

Точную дозировку определяет исключительно лечащий врач в зависимости от патологии, степени тяжести, наличия сопутствующих заболеваний и индивидуальных особенностей организма.

Возможные противопоказания

• Аллергическая реакция на один из компонентов препарата «Янувия».
• Беременность и грудное вскармливание. Оказывается, запрет наложен в связи с тем, что исследование препарата в этом направлении не проводилось. Однако если существует необходимость в приеме препарата, то женщине рекомендовано отказаться от грудного вскармливания. Существует ряд предположений, что вещество ситаглиптин негативно сказывается на развитии плода и беременности в целом.
• Диабетическая болезнь 1-го типа.
• Кетоацидоз при сахарном диабете.
• Возрастная категория до 18-ти лет.
• Пожилой возраст. В этом случае учитываются сопутствующие заболевания, поэтому прием «Янувии» возможен, но с коррекцией дозировки.

Побочные действия

В общем препарат «Янувия» организмом переносится легко. Его можно сочетать со многими с другими лекарственными формами, предназначенными для лечения сахарного диабета. Но побочные реакции все-таки отмечаются. В основном это происходит по причине передозировки, аллергической реакции и особенностей каждого конкретного организма. Побочные действия, которые могут возникнуть:

• тошнота и рвота;
• диарея и боли в животе.

При терапии препаратом «Янувия» отмечается повышение уровня мочевой кислоты и лейкоцитов, что приводит к незначительным изменениям в состоянии больного. Поэтому данные клинические проявления не относятся к побочным эффектам.

Передозировка – что делать?

Если случилась передозировка, то будет отмечаться ухудшение самочувствия диабетика. Поэтому очень важно своевременно принять меры по оказанию помощи:

1. Обязательно очистите желудок от действующего вещества при помощи искусственной рвоты/промывания желудка.
2. Необходимостью является контроль пульса и сердечного ритма, артериального давления.
3. Срочно обратитесь к доктору или вызывайте бригаду скорой помощи.

Особенности препарата «Янувия»

Препарат «Янувия» употребляется в таких случаях:

• при монотерапии;
• при соблюдении специальной диабетической диеты;
• при физических нагрузках;
• наряду с другими препаратами.

Особого внимания заслуживает комбинированная и тройная терапия. Поэтому «Янувия» используется вместе с такими средствами лечения сахарного диабета 2-го типа:

1. Вместе со средством «Метформин» во многих случаях. Если это комбинированная терапия, то в сочетании с физическими нагрузками и диабетической диетой. Если тройная терапия, то дополнительно в сочетании с препаратами-антагонистами или группой сульфонилмочевины.
2. «Янувия» активно используется в комплексе с такими веществами, как сульфонилмочевина. Это могут быть препараты: «Даонил», «Эуглюкон», «Диабетон» или «Амарил».
3. Вместе с антагонистами (PPARy), то есть веществом тиазолидиндион. Известные препараты: «Розиглитазон», «Пиоглитазон».

Рассматриваемый медикамент выпускается в таблетированной форме. Таблетки имеют округлую форму розоватого цвета, с нежно-бежевым оттенком. Можно увидеть надпись на одной из сторон «112» или «227», что в свою очередь напрямую зависит от дозировки 50 или 100 мг препарата.

Необходимо хранить «Янувию» в условиях комнатной температуры, не превышающей 30-ти градусов.

Срок годности препарата составляет 2 года. Не следует принимать данный медикамент после истечения срока хранения, указанного на упаковке каждого препарата.

Если у вас сахарный диабет 2-го типа, то обязательно попробуйте терапию с препаратом «Янувия», потому что он воздействует на организм абсолютно не так, как прочие лекарства. Только предварительно проконсультируйтесь с лечащим эндокринологом и, соответственно, контролируйте уровень глюкозы.

РЕКЛАМА

diabet.biz

Янувия от диабета – инструкция по применению, аналоги, цена

Содержание:

Сегодня существует много различных медицинских препаратов для лечения диабета, но не все в равной степени эффективны и безопасны для здоровья. Врачи называют «Янувию» одним из наиболее безопасных и действенных препаратов и часто рекомендуют использовать в лечении.

Описание препарата Янувия

Лекарство представляет собой таблетки в пленочной оболочке бежевого, розового или светло-бежевого цвета весом 50 мг или 100 мг.

Препарат рекомендуется принимать в комплексе с выполнением физических упражнений и диетой для улучшения показателей сахара в крови. Он эффективен даже в случаях, когда диета и зарядка не дают желаемого результата и позволяет лучше контролировать скачки гликемии.

Следует воздержаться от «Янувии» при:

• аллергической реакции или повышенной чувствительности к одному из составляющих;
• беременности и грудном вскармливании;
• диабетической болезни 1 типа;
• вызванном диабетом кетоацидозе;
• возрасте пациента младше 18 лет.

При средней и тяжелой почечной недостаточности, а также если больному более 70 лет, необходимо подбирать индивидуальную дозу лекарства.

Оно в целом хорошо переносится организмом: и самостоятельно, и в сочетании с другими веществами, снижающими сахар. Побочные эффекты как правило не наблюдаются, но в некоторых случаях исследования показали возможность:

• тошноты;
• диареи;
• головной боли;
• боли в животе.

Во время приема возможно небольшое увеличение количества мочевой кислоты, возрастание количества лейкоцитов. Все перечисленные изменения в состоянии организма и самочувствии во время приема лекарства не были признаны клинически значимыми. Проблем с самочувствием, которые бы заметно влияли на клиническую картину заболевания, обнаружено не было. У всех больных, принимавших медикамент, показатели ЭКГ и других жизненных функций оставались в пределах нормы.

Большие дозы – 800 мг в сутки — переносились пациентами контрольной группы хорошо, значительных изменениях в показателях жизнедеятельности организма не отмечалось.

Если при употреблении большой дозы препарата самочувствие ухудшилось, нужно принять стандартные меры:

• немедленно вызвать врача;
• очистить желудка с целью удалить еще не усвоившийся препарат;
• пристально наблюдать за состоянием пациента, измерением пульса и давления;
• провести при необходимости поддерживающую терапию.

Сочетание «Янувии» с другими лекарственными средствами изучалось длительное время. Установлено, что таблетки можно безопасно принимать одновременно с метформином, варфарином, розиглитазоном, глибенкламидом, пероральными контрацептивами и т. д. с полным списком вы сможете ознакомиться в инструкции. В любом случае вам необходимо посоветоваться с врачем перед тем, как начинать принимать одновременно два средства.

Действие на больных сахарным диабетом

Таблетки выписываются только при сахарном диабете 2 типа. Принимаются перорально. Механизм воздействия отличается от инсулина, сульфонилмочевины, бигуанидов и других препаратов. Активное вещество «Янувии» повышает выработку и концентрацию гормонов, образующихся в кишечнике и принимающих участие в пищеварении. Во время еду их количество увеличивается и способствует синтезу нужной дозы инсулина. При повышенной гликемии благодаря лекарству синтез этих гормонов усиливается, количество инсулина в естественным образом возрастает и гликемия сохраняется в пределах нормы.

Также ситаглиптин подавляет выработку поджелудочной железой глюкагона. Его снижение одновременно с увеличением количества инсулина в крови позволяют нормализовать показатели сахара.

Вещество остается активным в течение суток, поэтому позволяет облегчить состояние утром натощак, после еды или физических упражнений. Максимальная концентрация отмечается через 1-4 ч после приема, а время полувыведения составляет около 12 ч. Употреблять можно независимо от приема пищи.

В процессе метаболизма принимает участие небольшая часть вещества, поступившего в организм. Около 80% выводится почками через 10-14 ч.

Инструкция по применению

Препарат применяется как самостоятельно, так и в сочетании с метформином и глитазонами, его можно назначать при почечной и печеночной недостаточности. Прием таблеток не вызывает увеличение веса пациента.

Дозировку в каждом случае назначает врач. Как правило назначается 100 мг раз в день. В случае сопутствующей почечной недостаточности доза уменьшается в 2-4 раза. Если по каким-то причинам прием лекарства был пропущен, в дальнейшем не нужно увеличивать дозу. Употреблять можно независимо от приема пищи, старательно следить за нормой, избегать передозировки.

Хранить таблетки нужно в темном месте, недоступном детям, при температуре не выше 30 °С.

Аналоги

«Янувия» лекарство дорогостоящее, но при необходимости врач может порекомендовать другие препараты, сходные по действию, но не такие дорогие. У каждого из этих лекарств есть свои особенности, показания и противопоказания, которые могут отличаться от «Янувии», поэтому рекомендуется при замене ее на другой препарат обязательно консультироваться с эндокринологом.

В качестве заменителей можно использовать таблетки:

• Комбоглиза Xr;
• Несина;
• Онглиза таблетки;
• Гальвус;
• Линаглиптин;
• Ситаглиптин;
• Тражента таблетки.

Наилучший результат все они дают в сочетании с умеренной физической нагрузкой и диетой.

doc-diabet.com

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

После перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечаетсябыстрая абсорбция препарата с достижением максимальной концентрации (Cmax) винтервале от 1 до 4 часов с момента приема. Площадь под кривой»концентрация – время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе, исоставляет 8,52 мкмоль·час при приеме 100 мг внутрь, Cmax составляла 950 нмоль.Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% послеследующего приема дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состоянияпосле приема первой дозы.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляетприблизительно 87%. Поскольку совместный прием препарата Янувия® и жирной пищи не оказывает эффекта нафармакокинетику, то препарат Янувия® можетназначаться вне зависимости от приема пищи.

Средний объем распределения в равновесном состоянии послеоднократной дозы 100 мг ситаглиптина составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина,связывающаяся с плазменными белками, относительно низка и составляет 38%.

После введения ситаглиптина внутрь приблизительно 16%препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующейактивностью. Было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченномметаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Приблизительно 79% ситаглиптина экскретируется внеизмененном виде с мочой. Метаболизируется лишь незначительная частьпоступившего в организм препарата.

После приема ситаглиптина внутрь приблизительно 13%выводилось через кишечник, 87% почками – в течение одной недели после приемапрепарата. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100мг составляет приблизительно 12,4 часа; почечный клиренс составляетприблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путемэкскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптинявляется субстратом для транспорта органических анионов человека третьего типа(hOAT-3), в качестве которого ситаглиптинвыводится почками. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина,который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина.Однако циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшалпочечный клиренс ситаглиптина.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренскреатинина 50-80 мл/мин.) не отмечалось клинически значимого измененияконцентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровыхдобровольцев.

Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в 2 раза посравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечнойнедостаточностью средней степени (клиренс креатинина 30-50 мл/мин.).Приблизительнов 4 раза увеличение AUC отмечалось у пациентов с почечной недостаточностьютяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), а также у пациентов с терминальной стадией почечнойнедостаточности по сравнению сконтрольной группой. Поэтому длядостижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови (сходной стаковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с почечнойнедостаточностью средней и тяжелой степени требуется коррекция дозы.

Ситаглиптин в слабойстепени удалялся из системного кровотока с помощью гемодиализа: только 13.5%дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократномприеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно.Поэтому коррекции дозы препарата прилегкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентовс тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).Однако вследствие того, что Янувия® первично выводится почками, не следуетожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелойпеченочной недостаточностью.

apteka.103.by

Янувия — Сайт отзывов из России

Люди, которые страдают от такого недуга, как диабет, зачастую должны соблюдать особые правила жизни. Им не рекомендуются физические нагрузки и различные диеты, кроме специальной. Но, для того, чтобы поддерживать свою физическую привлекательность, иногда необходимы определенные усилия, которые не сочетаются с состоянием здоровья. Препарат Янувия создан специально для таких случаев. Он контролирует гликемию у больных диабетом 2-го типа. Он принимается в комплексе с метформином или агонистами PPAR-γ как вспомогательное вещество.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибитор Дипептидилпептидазы 4.
Код АТХ: А10ВН01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
ЯНУВИЯ (ситаглиптин) является активным при пероральном приеме, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.
ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.
При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.
Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозо-зависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата ЯНУВИЯ приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.
Фармакокинетика
Фармакокинетика ситаглиптина всесторонне охарактеризована у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У здоровых лиц после перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением максимальной концентрации (Cmax) в интервале от 1 до 4 часов с момента приема. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе, и составляет у здоровых субъектов 8,52 μМхчас при приеме 100 мг внутрь, Cmax составляла 950 nM, средний период полувыведения составил 12,4 часа. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. Внутри- и меж-субъектные коэффициенты вариации AUC ситаглиптина были незначительными.
Абсорбция
Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Поскольку совместный прием препарата ЯНУВИЯ и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, то препарат ЯНУВИЯ может назначаться вне зависимости от приема пищи.
Распределение
Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократной дозы 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, связывающаяся с плазменными белками, относительно низка и составляет 38%.
Метаболизм
Приблизительно 79% ситаглиптина экскретируется в неизмененном виде с мочой.
Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата.
После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.
Выведение
После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь здоровым добровольцам приблизительно 100% введенного препарата выводилось: 13% через кишечник, 87% почками – в течение одной недели после приема препарата. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет приблизительно 12,4 часа; почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.
Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина. Однако, циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Открытое исследование препарата ЯНУВИЯ в дозировке 50 мг в сутки было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на группы мягкой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 50 до 80 мл/мин), умеренной (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией патологии почек, нуждающиеся в диализе.
У пациентов с мягкой почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимого изменения концентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев.
Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в два раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с умеренной почечной недостаточностью, приблизительно четырехкратное увеличение AUC отмечалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией патологии почек по сравнению с контрольной группой. Ситаглиптин в слабой степени удалялся из циркуляции с помощью гемодиализа: только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа.
Таким образом, для достижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови (сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью требуется коррекция дозировки (см. Способ применения и дозы).
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно. Таким образом, коррекции дозировки препарата при мягкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.
Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако в следствие того, что препарат первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами у пожилых пациентов (65-80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется
Показания к применению
Монотерапия
Препарат ЯНУВИЯ показан как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом 2 типа Комбинированная терапия
Препарат ЯНУВИЯ также показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинацией с метформином или агонистами PPARγ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.
Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
беременность, период грудного вскармливания;
сахарный диабет 1 типа;
диабетический кетоацидоз.
Данных об использовании препарата ЯНУВИЯ в педиатрической практике у пациентов моложе 18 лет нет. Таким образом, использование препарата ЯНУВИЯ у данной категории пациентов не рекомендуется.
С осторожностью
Почечная недостаточность
Коррекция дозировки препарата ЯНУВИЯ требуется у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной патологии, нуждающихся в гемодиализе (см. Способ применения и дозы).
Применение при беременности и в период лактации
Не проводилось контролируемых исследований препарата ЯНУВИЯ у беременных, следовательно нет данных о безопасности его применения у беременных женщин. Препарат ЯНУВИЯ, как и другие пероральные гипогликемические препараты, не рекомендован к применению во время беременности. Отсутствуют данные об экскреции ситаглиптина с молоком. Следовательно, препарат ЯНУВИЯ не должен назначаться в период лактации.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая дозировка препарата ЯНУВИЯ составляет 100 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPARγ (например, тиазолидиндионом).
ЯНУВИЯ может приниматься не зависимо от приема пищи.
В случае, если пациент пропустил прием препарата ЯНУВИЯ, он должен быть принят как можно быстрее после того, как пациент вспомнит о пропущенном приеме препарата. Не допустим прием двойной дозы препарата ЯНУВИЯ.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы ≤1,7 мг/дл у мужчин, ≤1,5 мг/дл у женщин) коррекции дозировки препарата ЯНУВИЯ не требуется.
Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥30 мл/мин, но 1,7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1,5 мг/дл, но ≤2,5 мг/дл у женщин) доза препарата ЯНУВИЯ составляет 50 мг один раз в сутки.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 3 мг/дл у мужчин, >2,5 мг/дл у женщин), а также с терминальной стадией патологии почек, нуждающихся в гемодиализе, доза препарата ЯНУВИЯ составляет 25 мг один раз в сутки. Препарат ЯНУВИЯ может применяться вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Не требуется коррекции дозировки препарата ЯНУВИЯ у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Не требуется коррекции дозировки препарата ЯНУВИЯ у пожилых пациентов.
Побочное действие
Препарат ЯНУВИЯ в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены препарата из-за побочных нежелательных явлений, были схожи с таковыми при приеме плацебо.
Побочные явления, встречавшиеся без причинной связи с приемом препарата ЯНУВИЯ в дозе 100 мг и 200 мг в сутки, но чаще чем при приеме плацебо, с частотой ≥3%: инфекция верхних дыхательных путей (ЯНУВИЯ 100 мг – 6,8%, ЯНУВИЯ 200 мг – 6,1%, плацебо – 6,7%), назофарингит (ЯНУВИЯ 100 мг – 4,5%, ЯНУВИЯ 200 мг – 4,4%, плацебо – 3,3%), головная боль (ЯНУВИЯ 100 мг – 3,6%, ЯНУВИЯ 200 мг – 3,9%, плацебо – 3,6%), диарея (ЯНУВИЯ 100 мг – 3,0%, ЯНУВИЯ 200 мг – 2,6%, плацебо – 2,3%), артралгия (ЯНУВИЯ 100 мг – 2,1%, ЯНУВИЯ 200 мг – 3,3%, плацебо – 1,8%)
Общая частота развития гипогликемии у пациентов, получавших препарат ЯНУВИЯ, была сходна с таковой при приеме плацебо (ЯНУВИЯ 100 мг – 1,2%, ЯНУВИЯ 200 мг – 0,9%, плацебо – 0,9%).
Частота встречаемости некоторых побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме препарата ЯНУВИЯ в обеих дозировках была схожа с таковой при приеме плацебо, за исключением более частой тошноты при приеме препарата ЯНУВИЯ в дозе 200 мг в сутки: боль в животе (ЯНУВИЯ 100 мг – 2,3%, ЯНУВИЯ 200 мг – 1,3%, плацебо – 2,1%), тошнота (ЯНУВИЯ 100 мг – 1,4%, ЯНУВИЯ 200 мг – 2,9%, плацебо – 0,6%), рвота (ЯНУВИЯ 100 мг – 0,8%, ЯНУВИЯ 200 мг – 0,7%, плацебо – 0,9%), диарея (ЯНУВИЯ 100 мг – 3,0%, ЯНУВИЯ 200 мг – 2,6%, плацебо – 2,3%).
Изменения лабораторных показателей
Анализ клинических исследований препарата показал небольшое увеличение мочевой кислоты (приблизительно на 0,2 мг/дл по сравнению с плацебо, средний уровень 5-5,5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат ЯНУВИЯ в дозе 100 и 200 мг в сутки. Случаев развития подагры зарегистрировано не было.
Наблюдалось небольшое уменьшение концентрации общей щелочной фосфатазы (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровень 56-62 МЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции щелочной фосфатазы.
Отмечалось небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях.
Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми.
За время лечения препаратом ЯНУВИЯ не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc).
Передозировка
Во время клинических исследований на здоровых добровольцах, разовая доза 800 мг препарата ЯНУВИЯ в целом хорошо переносилась. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата ЯНУВИЯ в дозе 800 мг в сутки. Доза свыше 800 мг в сутки у людей не изучалась.
В случае передозировки необходимо начать стандартные поддерживающие мероприятия: удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, осуществление мониторирования показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, а также назначение поддерживающей терапии, если требуется.
Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ может назначаться в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует CYP изоэнзимы CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данные, полученные in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4.
Было отмечено легкое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата ЯНУВИЯ при совместном их применении.
Было отмечено увеличение AUC и Сmax препарата ЯНУВИЯ на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении разовой пероральной дозы 100 мг препарата ЯНУВИЯ и разовой пероральной дозы 600 мг циклоспорина, мощного ингибитора р-гликопротеина.
Наблюдаемые изменения фармакокинетических характеристик ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата ЯНУВИЯ при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом).
Популяционный фармакокинетический анализ пациентов и здоровых добровольцев (N=858) на широкий спектр сопутствующих препаратов (N=83, приблизительно половина из которых выводится почками) не выявил каких-либо клинически значимых эффектов этих веществ на фармакокинетику ситаглиптина.
Особые указания
Гипогликемия
В клинических исследованиях препарата ЯНУВИЯ в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном, частота развития гипогликемии при использовании препарата ЯНУВИЯ была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо. Совместное применение препарата ЯНУВИЯ в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось.
Применение у лиц пожилого возраста.
В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата ЯНУВИЯ у пожилых (≥65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет.
Коррекции дозировки по возрасту не требуется. Пожилые пациенты чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозировки у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (см. Способ применения и дозы).
Влияние на способность управления автотранспортом и работы с механизмами.
Не проводилось исследований по изучению влияния препарата ЯНУВИЯ на способность управлять автотранспортом. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата ЯНУВИЯ на способность управления автомобилем или сложными механизмами.
Форма выпуска
По 14 таблеток в ПВХ/Ал блистер. 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.

ru.otzyv.com

инструкция по применению, аналоги, состав

Справиться с патологическими проявлениями при сахарном диабете помогает средство Januvia. Выпускается «Янувия» 50 мг и 100 мг. Лучше перед применением медпрепарата обратиться к доктору, поскольку вероятны побочные реакции. Медпрепарат нормализует уровень сахара в крови и помогает контролировать скачки концентрации содержания глюкозы в организме.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Даже «запущенный» диабет можно вылечить дома, без операций и больниц. Просто прочитайте что говорит Марина Владимировна читать рекомендацию…

Клинико-фармакологическая группа

Международное непатентованное название (МНН) — «Ситаглиптин.

Сахар снижается мгновенно! Диабет со временем может привести к целому букету заболеваний, таких как проблемы со зрением, состоянием кожи и волос, появлению язв, гангрены и даже раковых опухолей! Люди, наученные горьким опытом для нормализации уровня сахара пользуются… читать далее…

Препарат «Янувия» относится к гипогликемизирующим средствам. Оказывает активное воздействие на организм после перорального применения. Вещество отличается от других гипогликемических медпрепаратов по структурным и фармакологическим действиям. После приема увеличивается содержание гормонов семейства инкретинов. Активно лекарство применяется для лечения диабета второго типа. Благодаря активным веществам улучшается переработка инсулина поджелудочной железой. А также оказывается подавляющее действие на секрецию глюкагона, из-за чего отмечается снижение уровня гликемии.

Вернуться к оглавлению

Состав, механизм действия и форма выпуска

Производится медпрепарат «Янувия» от диабета в виде таблеток. В зависимости от формы выпуска, в одной табл. содержится 25, 50 либо 100 мг активного вещества — ситаглиптина. Дополнительными компонентами служат:

Вспомогательный компонент препарата – микрокристаллическая целлюлоза.

• гидрофосфат кальция;
• целлюлоза микрокристаллическая, снижающая массу тела и концентрацию сахара в крови;
• стеарат магния или магниевая соль;
• кроскармеллоза натрия — высокопоглощающее вещество;
• стеарилфумарат натрия — лубрикант нового поколения.

Таблетки «Янувия» окрашены в розоватый либо бежевый цвет и покрыты сверху пленкой. На разных средствах имеется полоса и гравировка «221» на таблетках 25 мг, «112» — 50 мг, «227» — 100 мг. После приема таблетированного медпрепарата активные вещества быстро абсорбируются. Медпрепарат «Янувия» благоприятно сказывается на содержании гликированного гемоглобина, который отвечает за концентрацию сахара в кровяной жидкости. А также применение таблетки приводит к понижению уровня глюкозы и нормализации веса у пациента, больного сахарным диабетом. Компоненты «Янувии» всасываются в кровь через 1—4 часа, при этом употребление жирной пищи никак не сказывается на фармакокинетических свойствах таблеток. Большая часть веществ выводится посредством урины.

Вернуться к оглавлению

Когда необходимо принимать?

Использование препарата «Янувия» не всегда оказывает благоприятное действие. Принимать лекарство требуется исключительно по предписанию доктора. Используются таблетки при сахарном диабете в таких случаях:

Препарат применяется параллельно с Амарилом.

• Комплексное лечение совместно с агонистами PPAR-у либо «Метформином». Если монотерапия, диетическое питание и физические упражнения не позволяют нормализовать гликемию, то назначается совместная терапия с применением «Янувии».
• Монотерпевтические меры. Используется совместно с физическими нагрузками и диетой, чтобы усилить контроль над содержанием глюкозы в кровяной жидкости.
• Совместное использование с лекарствами «Амарил», «Галвус», «Онглиза» и другими медпрепаратами сульфонилмочевины. Прописываются, если пациент не переносит активные вещества «Метформина».

Вернуться к оглавлению

Инструкция по применению «Янувии»

Если у пациента диагностирован сахарный диабет, то требуется обратиться к доктору, который назначит «Янувию» в особой дозировке. Производитель указывает дозу, учитывая использование медпрепарата совместно с другими средствами. Пациент принимает таблетки в любое удобное время, вне зависимости от приема пищи. Применяют препарат в таком количестве:

• Нарушенная недостаточность почек в легкой форме не требует корректировки дозы.
• Умеренное проявление почечной недостаточности предусматривает ежедневный прием 50 мг средства.
• Тяжелая степень дисфункции почек или необходимость гемодиализа обязывает пациента принимать каждые сутки по 25 мг препарата.

Категорически запрещено употреблять «Янувию» в двойной дозировке, это может привести к негативным последствиям.

Вернуться к оглавлению

Разрешается ли при беременности и лактации?

Препарат не рекомендован для приема беременными женщинами.

Инструкция по применению информирует, что медикамент не рекомендуется использовать при вынашивании малыша и во время грудного вскармливания. Исследований по использованию медпрепарата в этот период не проводилось, поэтому врачи не знают возможной реакции. Во избежание негативных последствий для будущей матери и ребенка лучше воздержаться от использования средства.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

Не во всех случаях медпрепарат приносит положительный эффект. Осторожно используется «Янувия» 100 мг или в другой форме при недостаточности почек. При противопоказаниях препарат заменяют аналогом. Не стоит принимать медикамент в таких случаях:

• особая непереносимость составляющих веществ;
• диабет первого типа;
• метаболический ацидоз, возникший на фоне сахарного диабета;
• вынашивание ребенка;
• лактационный период;
• детский возраст до 18-ти лет.

Вернуться к оглавлению

Побочные явления

Применение «Янувии» порой провоцирует у пациента негативные реакции, представленные в таблице:

Система	Отклонение
Дыхательная	Инфекционное поражение
	Воспалительная реакция в слизистой носоглотки
Нервная	Сильная боль в голове
Пищеварительная	Болезненность в брюшной полости
	Нарушенный стул с поносом
	Ощущение тошноты и рвотные позывы
Костно-мышечная	Болевые приступы в суставах
Иммунная	Гипогликемия
Лабораторные исследования	Увеличенное количество мочевой кислоты
	Понижение содержания щелочной фосфатазы
	Повышение нейтрофилов

Вернуться к оглавлению

Что будет при передозировке?

Если принята слишком большая доза препарата, то больному нужно промыть желудок.

Если одновременно употреблять «Янувию» с другими лекарствами или не соблюдать прописанную дозу, то возможны нежелательные явления. При возникновении передозировки необходимо промыть желудочно-кишечный тракт и регулярно следить за состоянием здоровья пациента. Если есть необходимость, то проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Вернуться к оглавлению

Разрешено ли совмещать с другими препаратами?

При одновременном приеме «Янувии» с иными лекарственными средствами стоит быть осторожными, поскольку возможны нежелательные проявления. Замечены определенные особенности при совмещении с медикаментами:

• «Дигоксин». При совместном использовании увеличивается содержание активных веществ «Дигоксина».
• «Циклоспорин». При одновременном использовании с «Янувией» при диабете концентрация ситаглиптина возрастает.
• «Розиглитазон», «Симвастатин», «Метформин» и «Варфарин». Допускается сочетание таких препаратов, поскольку они никак не влияют на действие друг друга.

Пациент должен быть предупрежден доктором, что при комбинации «Янувии» с другими медпрепаратами вероятность понижения глюкозы в крови возрастает.

Вернуться к оглавлению

Какие аналоги использовать?

Если по каким-то причинам использование «Янувии» невозможно, то врач назначает лекарственные средства с аналогичным воздействием. Диабетикам можно использовать «Октолипен», «Галвус», «Онглиза», «Тражента», «Несина». Самостоятельно применять аналоги категорически запрещено, поскольку возможны побочные реакции со стороны разных систем.

Вам все еще кажется, что вылечить диабет невозможно?

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с высоким уровнем сахара в крови пока не на вашей стороне…

И вы уже думали о стационарном лечении? Оно и понятно, ведь диабет — очень опасное заболевание, которое при несвоевременном лечении может закончиться летальным исходом. Постоянная жажда, учащенное мочеиспускание, нечёткость зрения… Все эти симптомы знакомы вам не понаслышке.

Но возможно правильнее лечить не следствие, а причину? Рекомендуем прочитать статью о современных методах лечения диабета… Читать статью >>

etodiabet.ru

Янувия: инструкция по применению препарата

Показания к применению препарата Янувия

Монотерапия:

в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2.

Комбинированная терапия:

сахарный диабет типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-γ (например тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

Форма выпуска препарата Янувия

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 4;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 6;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 7;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 4;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 6;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 7;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 4;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 6;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 7;

Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.
ситаглиптин (в виде фосфата моногидрата) — 100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; натрия стеарилфумарат
оболочка: Opadry II бежевый 85 F17438; поливиниловый спирт; титана диоксид; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350; тальк; железа оксид желтый; железа оксид красный

в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Фармакодинамика препарата Янувия

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием одной дозы препарата Янувия приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2–3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика препарата Янувия

Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Всасывание

После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1–4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8,52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, Cmax — 950 нмоль.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина — приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны.

Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина, поэтому препарат Янувия можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы.

После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний кажущийся объем распределения ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы — 38%.

Метаболизм

Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно, не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Выведение

Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой.

В течение 1 нед после приема препарата здоровыми добровольцами 14С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой — 87% и c калом — 13%.

T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг — приблизительно 12,4 ч. Почечный Cl — приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом P-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина. Однако циклоспорин, являющийся ингибитором P-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с почечной недостаточностью

Открытое исследование препарата Янувия в дозе 50 мг/сут было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на 4 группы: пациенты с мягкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 50–80 мл/мин), умеренной (Cl креатинина 30–50 мл/мин) и тяжелой (Cl креатинина <30 мл/мин), а также с терминальной стадией патологии почек, нуждающиеся в диализе.

У пациентов с мягкой почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимого изменения концентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев.

Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в 2 раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени, приблизительно в 4 раза — с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией патологии почек по сравнению с контрольной группой. Ситаглиптин в слабой степени удалялся из системного кровотока с помощью гемодиализа: только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3–4-часового сеанса диализа.

Таким образом, для достижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови (сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени требуется коррекция дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21 и 13% соответственно. Таким образом, коррекции дозы препарата при мягкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако вследствие того, что препарат первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами у пожилых пациентов (65–80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.

Использование препарата Янувия во время беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата Янувия у беременных женщин не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли ситаглиптин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению препарата Янувия

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

сахарный диабет типа 1;

диабетический кетоацидоз;

беременность;

период лактации (грудного вскармливания).

детский и подростковый возраст до 18 лет (данных о применении препарата в педиатрической практике не имеется).

С осторожностью — почечная недостаточность. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования.

Побочные действия препарата Янувия

Представлены побочные реакции, встречавшиеся при приеме препарата Янувия в дозах 100 и 200 мг/сут чаще чем при приеме плацебо (причинная связь с приемом препарата не установлена).

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг — 6,8%, 200 мг — 6,1%, плацебо — 6,7%), назофарингит (100 мг — 4,5%, 200 мг — 4,4%, плацебо — 3,3%).

Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг — 3,6%, 200 мг — 3,9%, плацебо — 3,6%).

Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг — 3%, 200 мг — 2,6%, плацебо — 2,3%), боли в животе (100 мг — 2,3%, 200 мг — 1,3%, плацебо — 2,1%), тошнота (100 мг — 1,4%, 200 мг — 2,9%, плацебо — 0,6%), рвота (100 мг — 0,8%, 200 мг — 0,7%, плацебо — 0,9%), диарея (100 мг — 3%, 200 мг — 2,6%, плацебо — 2,3%).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг — 2,1%, 200 мг — 3,3%, плацебо — 1,8%).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг — 1,2%, 200 мг — 0,9%, плацебо — 0,9%).

Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 и 200 мг/сут — увеличение уровня мочевой кислоты приблизительно на 0,2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5–5,5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 и 200 мг/сут. Случаев развития подагры не зарегистрировано.

Небольшое уменьшение концентрации общей ЩФ (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровень 56–62 МЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции ЩФ.

Небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях.

Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми.

На фоне применения препарата Янувия не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc).

Янувия в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены Янувии из-за побочных эффектов были схожи с таковыми при приеме плацебо.

Способ применения и дозы препарата Янувия

Внутрь. При применении в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPAR-γ (например тиазолидиндионом) рекомендуемая доза — 100 мг 1 раз в сутки.

Янувию можно принимать независимо от приема пищи. В случае если пациент пропустил прием Янувии, то препарат следует принять как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Янувия.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (Cl креатинина ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина ≤1,7 мг/дл у мужчин, ≤1,5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (Cl креатинина ≥30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >1,7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1,5 мг/дл, но ≤2,5 мг/дл у женщин) доза — 50 мг 1 раз в сутки.

При почечной недостаточности тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >3 мг/дл у мужчин, >2,5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и необходимости проведения гемодиализа доза — 25 мг 1 раз в сутки. Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

Передозировка препаратом Янувия

Симптомы: во время клинических исследований на здоровых добровольцах наблюдалась хорошая переносимость при приеме Янувии в разовой дозе 800 мг. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата в указанной дозе. Клинических исследований препарата в дозе более 800 мг/сут не проводилось.

Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, при необходимости — проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3–4-часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ можно назначить в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

Взаимодействия препарата Янувия с другими препаратами

В исследованиях взаимодействия с другими ЛС ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, росиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Поэтому ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данных, полученных in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4.

Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата Янувия при их одновременном применении.

Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29 и 68% соответственно у пациентов при совместном применении Янувии в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата Янувия при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами P-гликопротеина (например кетоконазолом).

Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n=858), получавших широкий спектр сопутствующих препаратов (n=83, приблизительно половина из которых выводится почками), не выявил какого-либо клинически значимого воздействия ЛС на фармакокинетику ситаглиптина.

Особые указания при приеме препарата Янувия

В клинических исследованиях препарата Янувия в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном частота развития гипогликемии при применении препарата Янувия была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо. Совместное применение препарата Янувия в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось.

Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Янувия не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата Янувия у пациентов пожилого возраста (≥65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет. Коррекции дозы по возрасту не требуется. Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Янувия на способность к вождению автотранспорта. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата на способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

Условия хранения препарата Янувия

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Янувия

24 мес.

Принадлежность препарата Янувия к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A10 Препараты для лечения сахарного диабета

A10B Пероральные гипогликемические препараты

A10BH Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (DPP-4)

med36.com