Содержание

КСЕНИКАЛ капсулы - инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания

Клинико-фармакологическая группа

Препарат для лечения ожирения - ингибитор желудочно-кишечных липаз

Действующее вещество

- орлистат (orlistat)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, №1, бирюзового цвета, непрозрачные; на корпусе надпись черного цвета "XENICAL 120", на крышечке - "ROCHE"; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

1 капс.
орлистат 120 мг
 (в виде пеллет* 240 мг)

Вспомогательные вещества: тальк - 0.24 мг.

* Состав пеллет: целлюлоза микрокристаллическая - 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 7.2 мг, повидон К-30 - 12 мг, натрия лаурилсульфат - 7.2 мг.

Состав оболочки капсулы:
желатин, индигокармин, титана диоксид.

21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Новости по теме

Фармакологическое действие

Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Распределение

Vd определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.

Показания

  • длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
  • в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

  • синдром хронической мальабсорбции;
  • холестаз;
  • повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Дозировка

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением

: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.

Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза/сут) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Побочные действия

Данные клинических исследований

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100, <1/10), нечасто ( ≥1/1000, <1/100), редко ( ≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении препаратом Ксеникал часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто - вздутие живота.

В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.

Постмаркетинговое наблюдение

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении препарата Ксеникал и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки препарата Ксеникал сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.

При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м2), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Беременность и лактация

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата КСЕНИКАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Таблетки Ксеникал: инструкция по применению, отзывы врачей и худеющих, цена и аналоги

Закрыть
  • Болезни
    • Инфекционные и паразитарные болезни
    • Новообразования
    • Болезни крови и кроветворных органов
    • Болезни эндокринной системы
    • Психические расстройства
    • Болезни нервной системы
    • Болезни глаза
    • Болезни уха
    • Болезни системы кровообращения
    • Болезни органов дыхания
    • Болезни органов пищеварения
    • Болезни кожи
    • Болезни костно-мышечной системы
    • Болезни мочеполовой системы
    • Беременность и роды
    • Болезни плода и новорожденного
    • Врожденные аномалии (пороки развития)
    • Травмы и отравления
  • Симптомы
    • Системы кровообращения и дыхания
    • Система пищеварения и брюшная полость
    • Кожа и подкожная клетчатка
    • Нервная и костно-мышечная системы
    • Мочевая система
    • Восприятие и поведение
    • Речь и голос
    • Общие симптомы и признаки
    • Отклонения от нормы
  • Диеты
    • Снижение веса
    • Лечебные
    • Быстрые
    • Для красоты и здоровья
    • Разгрузочные дни
    • От профессионалов
    • Монодиеты
    • Звездные
    • На кашах
    • Овощные
    • Детокс-диеты
    • Фруктовые
    • Модные
    • Для мужчин
    • Набор веса
    • Вегетарианство
    • Национальные
  • Лекарства
    • Антибиотики
    • Антисептики
    • Биологически активные добавки
    • Витамины
    • Гинекологические
    • Гормональные
    • Дерматологические
    • Диабетические
    • Для глаз
    • Для крови
    • Для нервной системы
    • Для печени
    • Для повышения потенции
    • Для полости рта
    • Для похудения
    • Для суставов
    • Для ушей
    • Желудочно-кишечные
    • Кардиологические
    • Контрацептивы
    • Мочегонные
    • Обезболивающие
    • От аллергии
    • От кашля
    • От насморка
    • Повышение иммунитета
    • Противовирусные
    • Противогрибковые
    • Противомикробные
    • Противоопухолевые
    • Противопаразитарные
    • Противопростудные
    • Сердечно-сосудистые
    • Урологические
    • Другие лекарства
    ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
  • Врачи
  • Клиники
  • Справочник
    • Аллергология
    • Анализы и диагностика
    • Беременность
    • Витамины
    • Вредные привычки
    • Геронтология (Старение)
    • Дерматология
    • Дети
    • Женское здоровье
    • Инфекция
    • Контрацепция
    • Косметология
    • Народная медицина
    • Обзоры заболеваний
    • Обзоры лекарств
    • Ортопедия и травматология
    • Питание
    • Пластическая хирургия
    • Процедуры и операции
    • Психология
    • Роды и послеродовый период
    • Сексология
    • Стоматология
    • Травы и продукты
    • Трихология
    • Другие статьи
  • Словарь терминов
    • [А] Абазия .. Ацидоз
    • [Б] Базофилы .. Богатая тромбоцитами плазма
    • [В] Вазопрессин .. Выкидыш
    • [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
    • [Д] Деацетилазы гистонов .. Дофамин
    • [Ж] Железы .. Жиры
    • [И] Иммунитет .. Искусственная кома
    • [К] Каверна .. Кумарин
    • [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
    • [М] Макрофаги .. Мутация
    • [Н] Наркоз .. Нистагм
    • [О] Онкоген .. Отек
    • [П] Паллиативная помощь .. Пульс
    • [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
    • [С] Секретин .. Сыворотка крови
    • [Т] Таламус .. Тучные клетки
    • [У] Урсоловая кислота
    • [Ф] Фагоциты .. Фитотерапи

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамические свойства
Орлистат – мощный специфический ингибитор пищеварительных липаз, обладающий продолжительным эффектом. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника путем образования ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды.
В исследованиях продолжительностью 2 года и в исследовании продолжительностью 4 года в группе, получавшей орлистат, и группе, получавшей плацебо, применяли гипокалорийную диету в сочетании с лечением.
Суммарный анализ данных из 5 2-летних исследований применения орлистата и гипокалорийной диеты показал, что после 12 недель лечения 37 % пациентов, получавших орлистат, и 19 % пациентов, получавших плацебо, продемонстрировали снижение массы тела не менее чем на 5 % от исходного показателя. Из них 49 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 40 % пациентов, получавших плацебо, в первый год лечения продолжили снижать массу тела на ≥10 % от исходного показателя. С другой стороны, из числа пациентов, которым не удалось снизить массу тела на 5 % от исходного показателя после 12 недель лечения, только 5 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 2 % пациентов, получавших лечение плацебо, в первый год лечения продолжили снижать массу тела на ≥10 % от исходного показателя. В целом после одного года лечения доля пациентов, которые принимали орлистат в дозе 120 мг и потеряли 10 % массы тела или более, составила 20 % в группе пациентов, принимавших орлистат в дозе 120 мг, по сравнению с 8 % пациентов, принимавших плацебо. Средняя разница в потере массы тела между пациентами, получавшими препарат, и пациентами, получавшими плацебо, составила 3,2 кг.
Данные из клинического исследования XENDOS продолжительностью 4 года показали, что после 12 недель лечения 60 % пациентов, получавших орлистат, и 35 % пациентов, получавших плацебо, демонстрировали потерю массы тела не менее чем на 5 % от исходного показателя. Из них 62 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 52 % пациентов, получавших лечение плацебо, в первый год лечения продолжили снижать массу тела на ≥10 % от исходного показателя. С другой стороны, из числа пациентов, которым не удалось снизить массу тела на 5 % от исходного показателя после 12 недель лечения, только 5 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 4 % пациентов, получавших лечение плацебо, в первый год лечения продолжило снижать массу тела на ≥10 % от исходного показателя. После 1 года лечения 41 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 21 % пациентов, получавших лечение плацебо, снизили массу тела на ≥10 %, при этом средняя разница между двумя группами составила 4,4 кг. После 4 лет лечения 21 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 10 % пациентов, получавших лечение плацебо, снизило массу тела на ≥10%, при этом средняя разница между группами составила 2,7 кг.
В исследовании XENDOS пациентов, получавших орлистат или плацебо и снизивших массу тела не менее чем на 5 % после 12 недель лечения или 10 % в первый год лечения, было больше, чем в пяти 2-летних исследованиях. Причина этой разницы заключается в том, что 5 исследований продолжительностью 2 года включали период 4-недельной диеты и предварительного лечения плацебо, в течение которого пациенты до начала лечения теряли в среднем 2,6 кг.
Данные из 4-летнего клинического исследования также позволили предположить, что во время исследования потеря массы тела, которая достигалась при лечении орлистатом, замедляла развитие сахарного диабета 2 типа (кумулятивная частота случаев развития сахарного диабета: 3,4 % в группе орлистата, по сравнению с 5,4 % в группе плацебо). Подавляющее большинство случаев сахарного диабета развилось в подгруппе пациентов с исходно нарушенной толерантностью к глюкозе, доля таких пациентов составила 21 % от рандомизированных пациентов. Неизвестно обусловливают ли эти данные долгосрочное клиническое преимущество.
По данным четырех одногодичных исследований, у пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2 типа, недостаточно контролируемом антидиабетическими средствами, процент респондентов (снижение массы тела >10 кг) составил 11,3% в группе орлистата и 4,5 % в группе плацебо. В группе орлистата средняя разность с группой плацебо в снижении массы тела составила от 1,83 до 3,06 кг; средняя разность с группой плацебо в отношении снижения гликированного гемоглобина HbA1c составила от 0,18% до 0,55%. Не было продемонстрировано, что эффект снижения гликированного гемоглобина не зависит от снижения массы тела.
В мультицентровом (США, Канада), двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании с параллельными группами 539 подростков с ожирением было рандомизировано на группы, которые в течение 52 недель получали или орлистат в дозе 120 мг (n=357), или плацебо (n=182) три раза в сутки в качестве дополнения к гипокалорийной диете и физическим упражнением.
Обе группы получали поливитаминные препараты. Первичной конечной точкой было изменение индекса массы тела (ИМТ) в конце исследования по сравнению с исходным.
Результат был значительно лучше в группе орлистата (разница по ИМТ – 0,86 кг/м2 в пользу орлистата). 9,5 % пациентов, получавших лечение орлистатом, против 3,3 % пациентов, получавших лечение плацебо, снизило массу тела на ≥10 % после 1 года лечения, при этом средняя разница между двумя группами составила 2,6 кг. Больший результат был достигнут в группе пациентов с потерей массы тела на ≥5 % после 12 недель лечения орлистатом, что составило 19 % исходной популяции. В целом побочные реакции были аналогичны таковым, наблюдавшимся у взрослых. Однако отмечалось необъяснимое повышение частоты переломов костей (6 % против 2,8 % в группе орлистата и группе плацебо, соответственно).
Фармакокинетические свойства
Всасывание
Исследования с участием добровольцев с нормальной массой тела и больных ожирением показали, что всасывание орлистата минимально. Через восемь часов после перорального приема препарата плазменные концентрации орлистата в неизменном виде не определялись ( Распределение
Объем распределения препарата определить нельзя, поскольку он всасывается минимально и не имеет определенной системной фармакокинетики. In vitro орлистат на > 99 % связывался с белками плазмы крови (липопротеины и альбумин были основными связывающими белками). В минимальном количестве орлистат проникает в эритроциты.
Метаболизм
Судя по данным, полученным в исследовании на животных, вероятно, что метаболизм орлистата осуществляется преимущественно в стенке кишечника. Согласно исследованию с участием больных ожирением, минимальная часть от дозы, которая всасывалась системно, примерно 42 % общей плазменной концентрации приходилось на два основных метаболита – M1 (4-членное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы M1 и М3 имеют открытое бела-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат, соответственно). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение
Исследования с участием добровольцев с нормальной массой тела и больных ожирением показали, что основным путем выведения было выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97 % принятой дозы препарата, причем 83 % – в виде неизмененного орлистата.
Совокупная почечная экскреция всех связанных с орлистатом субстанций составила Доклинические данные по безопасности
Стандартные исследования по изучению препарата на предмет фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсического действия на репродуктивные функции не выявили опасности для человека.
В репродуктивных исследованиях, проводившихся на животных, тератогенного действия препарата не наблюдалось. Из-за отсутствия тератогенного действия препарата у животных, у человека его мальформативного эффекта не ожидается. На сегодняшний день, после проведения строго контролируемых исследований на двух видах (на животных и у человека), обнаружена корреляция, что активные субстанции, обусловливающие развитие врожденных пороков у человека, оказывают тератогенное действие на животных.

Список вспомогательных веществ
Содержимое капсулы:
целлюлоза микрокристаллическая (Е460)
крахмалгликолят натрия (тип А)
повидон (Е1201)
лаурилсульфат натрия
тальк
Оболочка капсулы:
желатин
индигокармин (Е132)
титана диоксид (Е171)
чернила пищевые (титана диоксид черный, аммиака водный раствор концентрированный, калия гидроксид, шеллак, пропиленгликоль)

Несовместимость
Не применимо.

Ксеникал – инструкция по применению, показания, аналоги

Капсулы Ксеникал 120 мг

Ксеникал – препарат, являющийся специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз, оказывающий продолжительное действие при лечении различных степеней ожирения.

Форма выпуска и состав

Ксеникал выпускается в форме непрозрачных, бирюзового цвета желатиновых капсул, каждая из которых содержит по 120 мг активного вещества – орлистата в виде белых пеллет. В состав капсул также входит:

  • Натрия лаурилсульфат;
  • Карбоксиметилкрахмал;
  • МКЦ;
  • Повидон К-30;
  • Вспомогательное вещество, представленное тальком.

В составе оболочки капсул Ксеникала содержится индигокармин, желатин и титана диоксид. Капсулы расфасованы по 21 шт. в блистеры, содержащиеся по 1, 2 или 4 единицы в картонных пачках.

Показания к применению Ксеникала

По прилагаемой к Ксеникалу инструкции, препарат применяется при:

  • Длительной терапии лиц, страдающих ожирением или имеющих избыточную массу тела, при соблюдении ими умеренной гипокалорийной диеты;
  • Комбинированной терапии, включающей гипогликемические препараты (препараты сульфонилмочевины и/или инсулин, метформин), направленной на лечение ожирения и избыточной массы тела у пациентов, болеющих сахарным диабетом 2 типа.

Противопоказания

По инструкции Ксеникал противопоказан к использованию при:

  • Холестазе;
  • Гиперчувствительности к медикаменту или его компонентам;
  • Синдроме хронической мальабсорбции.

Так как не имеется достаточных данных о безопасности приема Ксеникала в период беременности и вскармливания грудью, а также детьми до 18 лет, этой категории лиц не рекомендуется прием препарата.

Способ применения Ксеникала и дозировка

Согласно инструкции, Ксеникал употребляется внутрь по 1 капсуле (дозировкой 120 мг), трижды в день, одновременно с каждым основным приемом пищи или не позднее 1 часа после еды. Можно пропустить однократный прием медикамента, если пища нежирная или ее прием был пропущен. Использование препарата должно сочетаться с умеренно гипокалорийной диетой, при которой жир должен обеспечить менее 30% суточного калоража.

Следует помнить, что применение Ксеникала в дозировке, превышающей назначенную, не способствует усилению эффекта похудения, вызванного использованием препарата. При назначении медикамента не требуется корректировки доз пациентам пожилого возраста или имеющим нарушения деятельности печени или почек.

Побочные действия Ксеникала

По отзывам пациентов, принимающих Ксеникал, наиболее часто препарат вызывает побочные эффекты, связанные с ЖКТ, проявляющиеся в виде – жидкого стула, метеоризма, маслянистых выделений из прямой кишки, стеатореи, императивных позывов на дефекацию, метеоризма, болей или дискомфорта в прямой кишке, недержания кала, вздутия живота. В большинстве случаев эти нежелательные реакции являются слабовыраженными и возникают только в первые три месяцы терапии. Их частота, по отзывам, зависит от степени жирности потребляемой пищи (с понижением содержания жира в еде, проявления значительно уменьшаются).

Также использование Ксеникала может спровоцировать развитие головных болей, слабости, заболеваний зубов и десен, тревоги, дисменореи, инфекций дыхательных путей, гриппа, поражений мочевыводящих путей. В редких случаях отмечалось появление зуда, крапивницы, сыпи, бронхоспазма, ангионевротического отека, анафилаксии, гепатита, холелитиаза, панкреатита, дивертикулита.

Особые указания

Риск возникновения заболеваний, сопутствующих ожирению (артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа и др.) снижается, а терапевтический эффект от употребления Ксеникала повышается при его длительном применении.

Сочетанное использование медикамента с витаминами Е, А, D препятствует всасыванию последних. Назначенные поливитамины при терапии Ксеникалом следует принимать не раньше, чем через 2 часа после применения капсул препарата.

Потребляемое суточное количество белков, жиров и углеводов при приеме медикамента требуется равномерно делить на три основных приема пищи.

Одновременное использование препарата с противоэпилептическими лекарственными средствами может стать причиной судорог, также не рекомендуется прием Ксеникала вместе с акарбозой, ввиду отсутствия результатов фармакокинетических исследований.

Аналоги Ксеникала

К аналогам Ксеникала, имеющим такое же активное вещество, что и у данного медикамента относятся: Орлимакс капсулы, Орсотен капсулы, Листата таблетки, Орлимакс-Лайт капсулы, Листата Мини таблетки, Орлистат Канон капсулы, Алли капсулы, Ксеналтен капсулы, Орсотен слим капсулы.

Сроки и условия хранения

Ксеникал отпускается по рецепту. Хранить препарат необходимо в темном защищенном от влаги месте, недоступном для детей при температуре ниже 25 °С. Срок хранения – 36 месяцев.

Ксеникал инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Xenical капс. 120 мг: 21, 42 или 84 шт. (29418)

📜 Инструкция по применению Ксеникал®

💊 Состав препарата Ксеникал®

✅ Применение препарата Ксеникал®

📅 Условия хранения Ксеникал®

⏳ Срок годности Ксеникал®


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание лекарственного препарата Ксеникал® (Xenical®)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.05.16

Лекарственная форма


Ксеникал®

Капс. 120 мг: 21, 42 или 84 шт.

рег. №: П N014903/01 от 18.05.09 - Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксеникал®


Капсулы твердые желатиновые, №1, бирюзового цвета, непрозрачные; на корпусе надпись черного цвета "XENICAL 120", на крышечке - "ROCHE"; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

1 капс.
орлистат120 мг
 (в виде пеллет* 240 мг)

Вспомогательные вещества: тальк - 0.24 мг.

* Состав пеллет: целлюлоза микрокристаллическая - 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 7.2 мг, повидон К-30 - 12 мг, натрия лаурилсульфат - 7.2 мг.

Состав оболочки капсулы:
желатин, индигокармин, титана диоксид.

21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Распределение

Vd определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.

Показания препарата Ксеникал®

  • длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
  • в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Режим дозирования

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.

Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза/сут) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Побочное действие

Данные клинических исследований

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100, <1/10), нечасто ( ≥1/1000, <1/100), редко ( ≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении препаратом Ксеникал часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто - вздутие живота.

В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.

Постмаркетинговое наблюдение

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал® или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении препарата Ксеникал и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Противопоказания к применению

  • синдром хронической мальабсорбции;
  • холестаз;
  • повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м2), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки препарата Ксеникал сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.

При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Условия хранения препарата Ксеникал®

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ксеникал®

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений


Претензии потребителей следует направлять в компанию АО Рош-Москва по адресу:
107045 Москва, Трубная пл. д. 2, пом. 1, этаж 1, комн. 42
Тел.: (495) 229-29-99
Факс: (495) 229-79-99
или через форму обратной связи на сайте: www.roche.ru

Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Циклоспорин

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина возможно снижение концентрации последнего в плазме крови, приводящее к снижению иммуносупрессивного эффекта. Комбинированное лечение препаратом Ксеникал и циклоспорином не рекомендуется. При необходимости одновременного назначения рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови, как во время лечения препаратом Ксеникал, так и после его прекращения, до стабилизации уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

Акарбоза

В связи с отсутствием исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного назначения препарата Ксеникал с акарбозой.

Пероральные антикоагулянты

При одновременном приеме препарата Ксеникал с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо контролировать значения Международного Нормализованного Отношения (МНО).

Жирорастворимые витамины

При приеме препарата Ксеникал может уменьшаться всасывание витаминов A, D, Е и К.  У значительного большинства пациентов, получавших терапию орлистатом в течение 4 полных лет в рамках клинических исследований, уровни витаминов A, D, E и K, а так же бета-каротина оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного питания пациентам следует рекомендовать включать в диету фрукты и овощи. Кроме того, можно рассмотреть возможность применения поливитаминных добавок. В этом случае витаминные комплексы следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

Амиодарон

У ограниченного количества здоровых добровольцев при одновременном приеме разовой дозы амиодарона с препаратом Ксеникал наблюдалось небольшое снижение плазменных концентраций амиодарона. В некоторых случаях данный эффект может иметь клиническую значимость. У пациентов, получающих сопутствующее лечение амиодароном, необходимо тщательно контролировать клиническое состояние, а также регулярно проводить ЭКГ мониторинг.

Сообщалось о случаях развития судорог у пациентов, получавших лечение препаратом Ксеникал в комбинации с противоэпилептическими препаратами (вальпроат, ламотригин), в которых причинную связь взаимодействия исключить нельзя. Следует проводить мониторинг на предмет выявления повышения частоты и/или тяжести судорожных припадков.

Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться контроль за лечением гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан).

Имеются отдельные сообщения о снижении эффективности антидепрессантов и антипсихотических препаратов (включая литий), что совпадало с началом терапии препаратом Ксеникал у хорошо контролируемых ранее пациентов. У такой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Отсутствие взаимодействий

Взаимодействий с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедепином в форме гастроинтестинальной терапевтической системы (ГИТС), нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем отмечено не было. Отсутствие взаимодействий было продемонстрировано в специальных исследованиях на лекарственные взаимодействия.

Отсутствие взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в специальных исследованиях на лекарственные взаимодействия. Тем не менее, орлистат может косвенно снижать биодоступность пероральных контрацептивов и приводить в некоторых случаях к нежелательной беременности. В случае диареи рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.

Ксеникал – инструкция по применению, дозы, показания

Капсулы КсеникалКсеникал – ингибитор желудочно-кишечных липаз, лекарственный препарат для лечения ожирения.

Форма выпуска и состав

Ксеникал выпускается в форме твердых желатиновых капсул, размер №1: непрозрачных, бирюзовых, с надписями на корпусе и крышечке, содержимое капсул – белые или почти белые пеллеты (по 21 капсуле в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Действующее вещество – орлистат (в 1 капсуле 120 мг).

Вспомогательные компоненты: тальк.

Состав пеллет: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон K-30.

Состав капсульной оболочки: индигокармин, желатин, титана диоксид.

Показания к применению

Ксеникал применяют в сочетании с умеренной низкокалорийной диетой при длительной терапии пациентов с избыточной массой тела и ожирением, в том числе имеющих факторы риска, ассоциированные с ожирением.

В комбинации с гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, метформин и/или инсулин) или умеренной низкокалорийной диетой препарат применяют у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом, страдающих ожирением или избыточной массой тела.

Противопоказания

  • Холестатический синдром;
  • Синдром нарушенного всасывания;
  • Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Ксеникал назначают взрослым и детям старше 12 лет по 1 капсуле (120 мг) с каждым основным приемом пищи (завтрак, обед, ужин). Капсулы принимают во время еды или после, но не позднее чем через час после приема пищи.

В комбинации с гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, метформин и/или инсулин) или умеренной низкокалорийной диетой у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом, страдающих ожирением или избыточной массой тела рекомендованная доза препарата для взрослых – 1 капсула с каждым основным приемом пищи.

Прием препарата Ксеникал можно пропустить, если еда не содержит жира или отсутствует завтрак, обед или ужин.

Во время лечения следует соблюдать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% суточных калорий в виде жиров. Суточное потребление белков, жиров и углеводов следует распределять на 3 основных приема.

При применении препарата в дозе, свыше рекомендованной, его терапевтический эффект не усиливается.

Безопасность и эффективность Ксеникала у пациентов младше 12 лет, лиц пожилого возраста и больных с нарушением функции почек и/или печени не исследовались.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: часто – поражение десен и зубов, маслянистые выделения из прямой кишки, стеаторея, жидкий стул, дискомфорт и боли в животе, метеоризм, учащение дефекации, вздутие живота, недержание кала; очень редко – повышение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз; в отдельных случаях – гепатит; частота неизвестна – дивертикулит, ректальное кровотечение, холелитиаз, панкреатит;
  • Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия; очень редко – буллезная сыпь;
  • Прочие: очень часто – головные боли, грипп, инфекции верхних дыхательных путей; часто – тревога, слабость, дисменорея, инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей.

Как правило, побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта выражены слабо и являются транзиторными. Они возникают в первые три месяца лечения и у большинства пациентов проявляются не чаще одного раза.

Особые указания

Препарат помогает контролировать массу тела в длительной перспективе (снижение веса и его поддержание на новом уровне, а также предотвращение повторного набора веса).

Ксеникал улучшает профиль факторов риска и заболеваний, которые способствуют ожирению, включая сахарный диабет второго типа, гиперинсулинемию, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемию и артериальную гипертензию. Лечение препаратом способствует уменьшению количества висцерального жира.

Вероятность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться при приеме препарата Ксеникал на фоне питания с высоким содержанием жиров (более 30% суточного калоража).

У пациентов с сахарным диабетом второго типа во время лечения препаратом не только уменьшается масса тела, но и улучшается компенсация углеводного обмена, в результате чего возможно или требуется снижение дозы гипогликемических препаратов.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено взаимодействия с аторвастатином, дигоксином, флуоксетином, фенитоином, фентермином, варфарином, сибутрамином, амитриптилином, бигуанидами, фибратами, лозартаном, нифедипином с медленным высвобождением и нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система), пероральными контрацептивами, алкоголем.

При одновременном применении с варфарином и другими пероральными антикоагулянтами необходимо следить за показателями системы свертывания крови.

Ксеникал снижает плазменную концентрацию циклоспорина.

При одновременном применении отмечалось уменьшение всасывания бетакаротена, витаминов D и E. Поливитамины следует принимать перед сном или через 2 и более часов после приема препарата Ксеникал.

Орлистат не следует назначать одновременно с акарбозой ввиду отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При сопутствующей терапии противоэпилептическими препаратами наблюдались случаи развития судорожного синдрома, однако причинно-следственная связь между терапией орлистатом и развитием судорог не установлена.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не более 25° C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Руководство по дозировке ксеникала - Drugs.com

Общее название: ОРЛИСТАТ 120 мг
Лекарственная форма: капсула

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 28 ноября 2019 г.

Рекомендуемая дозировка

Рекомендуемая доза КСЕНИКАЛА составляет одну капсулу по 120 мг три раза в день с каждым основным приемом пищи, содержащим жир (во время или в течение 1 часа после еды).

Пациенту следует придерживаться сбалансированной по питанию низкокалорийной диеты, которая содержит примерно 30% калорий из жиров.Ежедневное потребление жиров, углеводов и белков следует распределять на три основных приема пищи. Если прием пищи иногда пропускается или он не содержит жира, дозу КСЕНИКАЛА можно пропустить.

Поскольку было показано, что КСЕНИКАЛ снижает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов и бета-каротина, пациентам следует рекомендовать принимать поливитамины, содержащие жирорастворимые витамины, для обеспечения адекватного питания [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.1)]. Витаминную добавку следует принимать не менее чем за 2 часа до или после приема КСЕНИКАЛА, например, перед сном.

Пациентам, получающим и КСЕНИКАЛ, и циклоспорин, вводят циклоспорин через 3 часа после КСЕНИКАЛА.

Пациентам, получающим как КСЕНИКАЛ, так и левотироксин, назначают левотироксин и КСЕНИКАЛ с интервалом не менее 4 часов. Пациентов, одновременно принимающих КСЕНИКАЛ и левотироксин, следует контролировать на предмет изменений функции щитовидной железы.

Не было доказано, что доза выше 120 мг три раза в день дает дополнительную пользу.

На основании измерения содержания жира в кале эффект КСЕНИКАЛА проявляется через 24–48 часов после приема препарата.После прекращения терапии содержание жира в кале обычно возвращается к уровню до лечения в течение 48-72 часов.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности

Подробнее о Ксеникале (орлистате)

Потребительские ресурсы

Другие бренды: Alli

Профессиональные ресурсы

Соответствующие лечебные руководства

,

Ксеникал (Орлистат) - Показания, дозировка, побочные эффекты

Ксеникал - это препарат, который назначают людям, которые хотят сбросить вес и сохранить его на прежнем уровне. Препарат выпускается в капсулах и его нужно принимать вместе с едой, содержащей жир. Это лекарство останавливает функцию ферментов, которые используются для разложения жира, и таким образом снижает усвоение жира вашим телом. Боль в желудке, газы и потребность в опорожнении кишечника - это побочные эффекты этого лекарства.

Ксеникал снижает из вашего рациона ингибирование жиров.Липазы - это ферменты, которые находятся в кишечнике и желудке. Они расщепляют жир на маленькие молекулы, которые позже выбрасываются из пищеварительной трубки. Ксеникал связывается с липазами, останавливая их функцию и снижает абсорбцию жира. Препарат не может влиять на белки или углеводы.

Доказано, что люди худеют после приема Ксеникала. Примерно 12,4 фунта было потеряно за 6 месяцев диеты и приема лекарств. Когда люди, которые только что сидели на диете, теряли 6,2 фунта. За год приема лекарств и диет теряют 13 человек.4 фунта, когда те, кто не принимал лекарства, но сидел на диете, потеряли 5,8 фунта. У людей, которые принимали его в течение года, наблюдалось снижение холестерина, артериального давления и сахара в крови, снижение холестерина ЛПНП, тогда как у людей, которые не принимали лекарство, отмечалось повышение этих факторов.

Во время исследований было обнаружено, что Ксеникал улучшил некоторые действия по контролю диабета, такие как гемоглобин A1c и глюкоза натощак. Многие пациенты могли уменьшить или прекратить прием своих диабетических препаратов.Исследования также показали, что лекарство может помочь людям с ожирением предотвратить диабет 2 типа.

В ходе некоторых исследований было обнаружено, что Ксеникал может помочь снизить вес, если он был потерян. 52% пациентов, которые не принимали лекарство, вернули свой вес, который они потеряли в течение некоторого времени, и только 26% людей, принимавших лекарство, набрали его.


Похудеть

Ксеникал (орлистат) - препарат, назначаемый пациентам, которые хотят похудеть.При сочетании с низкокалорийной диетой наблюдается умеренная и развивающаяся потеря веса.

Люди могут принимать Ксеникал, если их индекс массы тела (ИМТ) составляет 30 или более, или 27 или более, или если имеется один из следующих факторов риска:


Ксеникал получил одобрение на оказание помощи людям, которые хотят быть стройными и оставаться такими же. У него также есть одобрение, чтобы помочь людям, которые получили результаты, и они хотят поддерживать их на том же уровне.

Детям в возрасте 12 лет и старше разрешается принимать Ксеникал для лечения избыточного веса.Детский педиатр должен знать о положительных и отрицательных сторонах этого лекарства. Некоторые витамины могут не всасываться полностью при приеме Ксеникала. Это очень важно для воспитания детей.

Ксеникал может быть предложен вашим врачом в качестве лекарства для лечения чего-то еще, кроме похудания. В настоящий момент Ксеникал не получил всеобщего одобрения для использования не по назначению.


Ксеникал 120 мг

Одна капсула 120 мг Ксеникала рекомендуется взрослым и детям от 12 лет и старше, если они хотят похудеть и поддерживать его в дальнейшем.Лекарство следует принимать трижды в день с жирной пищей. Чтобы повысить эффективность лекарства, его нужно принимать во время еды или в течение часа после еды.

Вам нужно пропустить прием Ксеникала, если вы не принимали пищу или принимали пищу с низким содержанием жиров. Необходимо, чтобы препарат принимался согласно подходящей и правильной диете.

Некоторые витамины из рациона, вероятно, могут быть меньше усваиваются во время приема Ксеникала. Поэтому мы рекомендуем вам принимать поливитамины один раз в день после или до двух часов приема Ксеникала.Некоторые люди считают, что лучше всего принимать поливитамины перед сном.

Во время лечения Ксеникалом следует учитывать следующие правила:

  • Доза Ксеникала в капсулах. Принимать препарат нужно трижды в день с каждым приемом пищи, содержащей жир.
  • Пища, которую вы принимаете с Ксеникалом, должна быть обезжиренной и с небольшим количеством калорий. Побочные эффекты от Ксеникала усиливаются, если есть жирную пищу. Содержание жиров, которые вы потребляете во время диеты, следует снизить на 30 процентов.
  • Дозу Ксеникала следует пропустить, если вы не ели или ели пищу, не содержащую жира.
  • Если вы считаете, что ваша доза Ксеникала не подходит, вам следует проконсультироваться с медсестрой, фармацевтом или врачом.
  • Ваш лечащий врач подскажет, что делать, если вы хотите, чтобы это лекарство принесло вам пользу.
Когда вы начнете принимать орлистат, вы должны сообщить своему врачу, есть ли у вас аллергия на препарат или на что-то другое.В составе лекарства есть неактивные ингредиенты, которые могут вызвать проблемы со здоровьем или вызвать аллергию. Все подробности должен знать фармацевт вашей аптеки.
Уровень сахара в крови Поддержание уровня сахара в крови можно улучшить во время похудания, если вы страдаете диабетом. Вам необходимо регулярно контролировать уровень сахара в крови и сообщать о результатах своему врачу. Возможно, вам потребуется скорректировать лекарства и диету.

Ваш врач должен знать историю болезни. Вам следует уделять больше внимания, если у вас есть проблемы с почками, такие как камни оксалата кальция в почках, гипероксалурия или другие.Важно знать, есть ли у вас расстройства пищевого поведения или гипотиреоз.

При некоторых заболеваниях принимать лекарство запрещено. Если у вас есть проблемы с желудком и перевариванием пищи, например синдром хронической мальабсорбции или проблемы с желчным пузырем, например холестаз.

Вы не должны принимать это лекарство, если вы беременны. Ваш врач сообщит вам более подробную информацию. Исследования не показали, попадает ли он в грудное молоко. Перед тем, как кормить ребенка грудью, посоветуйтесь с врачом.

Если вы заметили аллергическую реакцию, необходима срочная медицинская помощь. Это может быть опухший язык, горло или губы; если трудно дышать; крапивница.

Если вы хотите рвать, вы испытываете тошноту, сильную боль в животе, переходящую в спину, или вы заметили учащенное сердцебиение, вам следует немедленно позвонить своему врачу и прекратить прием этого лекарства. Это может означать, что у вас начинается панкреатит.

Общие побочные эффекты от приема орлистата могут быть следующими из списка, приведенного ниже.Орлистат действует таким образом, вызывая эти симптомы, и это может означать, что лекарство работает правильно. Обычно они возникают у людей, принимающих Ксеникал, и проходят во время лечения:


Туалет
  • жирные или сальные выделения;
  • масло коричневого или оранжевого цвета в выделениях;
  • боль в желудке, диарея, боль в прямой кишке, рвота или тошнота;
  • пятен на нижнем белье;
  • нефтесодержащих выбросов, газов с выбросами.;
  • не в состоянии поддерживать работу кишечника, неконтролируемое выделение или острая необходимость в туалет;
  • Часто хочется в туалет;
  • Желание почесаться, моча темного цвета, выделения, желтые глаза и кожа, потеря аппетита, адинамия

Существует других побочных эффектов орлистата :
  • боли в голове и спине;
  • дизеринг, боли в горле, высокая температура тела;
  • боль в зубах десны;
  • кашель, насморк и заложенность носа;
  • Легкая сыпь на коже.

Мы перечислили не все побочные эффекты, которые могут с вами произойти. Ваш врач посоветует вам, что делать, если у вас есть какие-либо из них. Ингредиент блокирует липазы поджелудочной железы и желудка. Это ферменты, которые разрушают триглицериды в альвине. Когда активность фермента прекращается, триглицериды, которые появляются в результате диеты, не могут гидролизоваться в жирные кислоты, которые могут абсорбироваться. Они просто выходят с выделениями. Но систематически организм усваивает небольшие количества орлистата.После того, как вы впервые приняли таблетку, местная липаза угнетается в пределах пищеварительного тракта. Первый след этих выделений - экскременты.

Диетический жир не усваивается только на 30%, если вы принимаете таблетку 120 мг перед едой три раза в день. Что касается безрецептурной дозы 60 мг, то она составляет всего 25%. Это не даст никакого эффекта, если вы примете более высокую дозу.


Формула орлистата

В конце 20-х годов стало очень популярно использовать лекарства от болезни Чайки для похудания.Амфетамин начал пользоваться популярностью в 30-х годах для похудания. Они повышали активность и снижали аппетит, заставляя людей действовать более энергично и двигаться, теряя калории. Когда время шло, и начались 60-е, люди начали смешивать эти стимуляторы со слабительными, барбитуратами и гормонами щитовидной железы. Было доказано, что эти таблетки помогают похудеть, но в то же время несут серьезный риск для здоровья и жизни.

FDA одобрило фентермин в 1959 году. В настоящее время на рынке он по-прежнему является основным лекарством для похудания.Со временем на рынке стали появляться новые таблетки для диеты.

Но в феврале 2007 года Орлистат, активный ингредиент Ксеникала, был одобрен FDA в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту для лечения ожирения. Оригинальный состав Орлистата был произведен ClaxoSmithKline под торговой маркой Alli.

Дженерик Ксеникал - это лекарство, отпускаемое без рецепта, которое можно купить в Интернете. Орлистат был основным лекарством, одобренным правительством США, которое можно было продавать без рецепта.

Дженерик Ксеникал пользуется мировой популярностью на рынке таблеток для похудения, даже если ему уже несколько лет. Большинство таблеток для похудания сдерживают аппетит, но Орлистат является блокатором липазы. Он останавливает переваривание жиров, которые вы едите, поэтому они не усваиваются вашим организмом.


Общий Орлистат

GlaxoSmithKline - производитель Ксеникала. Ксеникал не имеет дженериков в Америке.

Декабрь 2009 года был датой истечения срока действия первого патента Xenical.Это объясняет отсутствие генерической версии лекарства. Мы предполагаем, что другие патенты на Ксеникал защищают препарат от конкуренции со стороны дженериков, поскольку некоторые из них должны быть получены в июле 2018 года.

Из-за огромного количества перечисленных патентов становится трудно понять, какой из патентов защищает лекарство от конкуренции со стороны генериков. До сих пор никто не может предсказать, когда появится дженерик-версия лекарства.

Орсотен - орлистат, доступный в России.В Индии производят дженерик Орлистат. Это бренды Orlica, Olistat, Reeshape и Obelit.

Ксеникал имеет множество негативных лекарственных взаимодействий, включая такие часто назначаемые препараты, как варфарин, лекарства для лечения диабета I и II типа и циклоспорин. Все эти медицинские препараты, принимаемые вместе с таблетками для снижения веса Ксеникала, могут вызвать следующие последствия - повышение риска тяжелых аллергических / побочных реакций и снижение эффективности Ксеникала. Чтобы предотвратить такой сценарий, поговорите со своим врачом перед использованием Ксеникала с любыми лекарствами, особенно в первый раз.Рекомендуется скорректировать дозировку Ксеникала или второго одновременно применяемого препарата либо прекратить прием этого препарата.

Ксеникал лекарственные взаимодействия

  • Амиодарон (Кордарон)
  • Циклоспорин (Генграф, Сандиммун, Неорал)
  • Лекарства от диабета
  • Лекарства для щитовидной железы:
    • Лиотиронин (Цитомел)
    • Лиотрикс (Тиролар)
    • Левотироксин (Levoxyl, Levothroid, Tirosint, Synthroid, Unithroid)
    • Щитовидная железа (Armor Thyroid, Nature-Throid)
  • Витамины
  • Варфарин (Янтовен, Кумадин)

Циклоспорин
Если вы решите использовать Ксеникал вместе с циклоспорином, следует ожидать снижения эффективности последнего.Обычно после приема Ксеникала лучше подождать не менее 3 часов перед применением циклоспорина.

Амиодарон
Амиодарон, принимаемый одновременно с Ксеникалом, может оказаться менее эффективным из-за влияния Ксеникала на его абсорбцию из пищеварительного тракта. Не применяйте эти препараты одновременно.

Препараты щитовидной железы
Гипотиреоз (заболевание, при котором в организме снижается функция щитовидной железы) может возникнуть, когда Ксеникал принимается с любыми препаратами для защиты щитовидной железы, используемыми для предотвращения этого заболевания.Вы должны скорректировать дозировку препарата для щитовидной железы, если вам необходимо использовать его вместе с таблетками Ксеникал. Обязательно принимайте препараты для щитовидной железы не менее чем через четыре часа после приема Ксеникала.

Использование антигипергликемических препаратов
Ксеникал обычно назначают пациентам, которым необходимо похудеть, в том числе людям с диагнозом диабет. При одновременном приеме Ксеникала с любыми антигипергликемическими препаратами назначают меньшие дозы сахароснижающих препаратов. После прекращения приема Ксеникала следует начать прием лекарств от диабета, назначенных до похудания.

Варфарин
Проконсультируйтесь с врачом перед приемом Ксеникала с любыми лекарствами, содержащими варфарин. Поскольку одновременный прием средних доз этих препаратов может вызвать снижение эффективности варфарина и в конечном итоге может привести к дефициту витамина К.

Витамины
Если вы соблюдаете диету, богатую витаминами, и в то же время хотите снизить вес с помощью Ксеникала, имейте в виду, что применение этого препарата может привести к значительному дефициту витаминов.Особенно это касается жирорастворимых витаминов A, D, K, E и бета-каротина. Если вам необходимо принимать поливитамины, принимайте их один раз в день перед сном (убедитесь, что интервал после приема Ксеникала перед поливитаминами составляет не менее 2 часов).

Заключение


Имейте в виду, что Ксеникал может также вызывать негативные последствия вместе с другими лекарствами, не перечисленными выше. Перед одновременным применением любых новых препаратов с Ксеникалом лучше проконсультироваться с терапевтом.
,

Дополнительная информация для пациентов с ксеникалом - Drugs.com

Общее название: орлистат (устный путь)

OR-li-stat

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 5 ноября 2019 г.

Обычно используемые торговые марки

В США

Доступные лекарственные формы:

Терапевтический класс: Диетический ингибитор абсорбции жира

Фармакологический класс: ингибитор липазы

Использование ксеникала

Орлистат используется вместе с низкокалорийной диетой, чтобы помочь вам похудеть и предотвратить возвращение потерянного веса.Он также используется у людей с избыточным весом, которые также могут иметь диабет, высокое кровяное давление, высокий уровень холестерина или сердечные заболевания.

Орлистат действует, не давая кишечнику всасывать часть жиров из пищи, которую вы едите. Непереваренный жир выводится из вашего тела при дефекации.

Это лекарство доступно как без рецепта (OTC), так и по рецепту вашего врача.

Перед использованием Ксеникала

Принимая решение об использовании лекарства, необходимо взвесить риски, связанные с приемом лекарства, и пользу, которую оно принесет.Это решение будете принимать вы и ваш врач. Для этого лекарства следует учитывать следующее:

Аллергия

Сообщите своему врачу, если у вас когда-либо была необычная или аллергическая реакция на это лекарство или любые другие лекарства. Также сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо другие типы аллергии, например, на продукты питания, красители, консерванты или животных. Для продуктов, отпускаемых без рецепта, внимательно прочтите информацию на этикетке или упаковке.

Педиатрическая

Соответствующие исследования, проведенные на сегодняшний день, не продемонстрировали специфических педиатрических проблем, которые ограничивали бы полезность орлистата у подростков.Безопасность и эффективность у детей младше 12 лет не установлены.

Гериатрический

Соответствующие исследования, проведенные на сегодняшний день, не продемонстрировали проблем, связанных с гериатрией, которые ограничивали бы полезность орлистата для пожилых людей.

Беременность

Категория беременности Пояснение
Все триместры х Исследования на животных или беременных женщинах продемонстрировали положительные доказательства аномалий развития плода.Этот препарат не следует применять женщинам, которые беременны или могут забеременеть, поскольку риск явно превышает любую возможную пользу.

Грудное вскармливание

Нет адекватных исследований у женщин для определения младенческого риска при использовании этого лекарства во время кормления грудью. Прежде чем принимать это лекарство во время грудного вскармливания, взвесьте потенциальные преимущества с потенциальными рисками.

Взаимодействие с лекарствами

Хотя некоторые лекарства вообще не следует использовать вместе, в других случаях два разных лекарства могут использоваться вместе, даже если может произойти взаимодействие.В этих случаях ваш врач может изменить дозу или могут потребоваться другие меры предосторожности. Когда вы принимаете это лекарство, особенно важно, чтобы ваш лечащий врач знал, принимаете ли вы какие-либо из перечисленных ниже лекарств. Следующие взаимодействия были выбраны на основе их потенциальной значимости и не обязательно являются всеобъемлющими.

Использование этого лекарства с любым из следующих лекарственных средств обычно не рекомендуется, но в некоторых случаях может потребоваться.Если оба лекарства назначаются вместе, ваш врач может изменить дозу или частоту использования одного или обоих лекарств.

  • Абакавир
  • Аценокумарол
  • Апиксабан
  • Ардепарин
  • Аргатробан
  • Атазанавир
  • Бивалирудин
  • Карбамазепин
  • Цертопарин
  • Клобазам
  • Клоназепам
  • Клоразепат
  • Cobicistat
  • Циклоспорин
  • Дабигатран Этексилат
  • Далтепарин
  • Данапароид
  • Дарунавир
  • Desirudin
  • Диазепам
  • Диданозин
  • Эдоксабан
  • эфавиренц
  • Эльвитегравир
  • Эмтрицитабин
  • Эноксапарин
  • Эсликарбазепина ацетат
  • этосуксимид
  • Ethotoin
  • этравирин
  • Эзогабин
  • Фельбамате
  • Fondaparinux
  • Фосампренавир
  • Фосфенитоин
  • Габапентин
  • Габапентин Энакарбил
  • Гепарин
  • Индинавир
  • Лакозамид
  • Ламивудин
  • Ламотриджин
  • Лепирудин
  • Леветирацетам
  • Лопинавир
  • Лоразепам
  • Метсуксимид
  • Мидазолам
  • Надропарин
  • Нельфинавир
  • Невирапин
  • Окскарбазепин
  • Парнапарин
  • Перампанель
  • Фениндион
  • Фенобарбитал
  • Фенпрокумон
  • фенитоин
  • Пирацетам
  • Прегабалин
  • Примидон
  • Белок C
  • Ралтегравир
  • Ревипарин
  • Рилпивирин
  • Ритонавир
  • Ривароксабан
  • Руфинамид
  • Саквинавир
  • Ставудин
  • Стирипентол
  • Телапревир
  • Тенофовир
  • Тиагабин
  • Тинзапарин
  • Типранавир
  • Топирамат
  • Вальпроевая кислота
  • Вигабатрин
  • Варфарин
  • Зидовудин
  • Зонисамид

Использование этого лекарства с любым из следующих лекарств может вызвать повышенный риск определенных побочных эффектов, но использование обоих препаратов может быть лучшим лечением для вас.Если оба лекарства назначаются вместе, ваш врач может изменить дозу или частоту использования одного или обоих лекарств.

Взаимодействие с пищей / табаком / алкоголем

Некоторые лекарства не следует использовать во время или во время приема пищи или употребления определенных видов пищи, поскольку могут возникнуть взаимодействия. Употребление алкоголя или табака с некоторыми лекарствами также может вызывать взаимодействия. Обсудите со своим лечащим врачом использование ваших лекарств с едой, алкоголем или табаком.

Другие проблемы со здоровьем

Наличие других медицинских проблем могут влиять на использование этого лекарства. Обязательно сообщите своему врачу, если у вас есть другие проблемы со здоровьем, особенно:

  • Диабет или
  • Underactive щитовидной железы? Используйте с осторожностью. Может увеличить риск более серьезных побочных эффектов.
  • Расстройства пищевого поведения (например, нервная анорексия или булимия) или
  • Гипероксалурия (повышенное содержание щавелевой кислоты в моче), история болезни или
  • Почечная недостаточность или
  • Камни в почках или
  • Заболевание печени? Используйте с осторожностью.Может ухудшить эти условия.
  • Проблемы с желчным пузырем или
  • Синдром мальабсорбции (проблемы с всасыванием или перевариванием пищи) - не следует использовать у пациентов с этими состояниями.

Правильное использование Ксеникала

В этом разделе представлена ​​информация о правильном использовании ряда продуктов, содержащих орлистат. Не может быть специфическим для Ксеникала. Пожалуйста, прочтите внимательно.

Принимайте это лекарство только по указанию врача .Не принимайте больше, не принимайте чаще и не принимайте дольше, чем прописал врач.

Это лекарство поставляется с вкладышем с информацией для пациента. Внимательно прочтите инструкции во вкладыше и следуйте им. Если у вас возникнут вопросы, обратитесь к врачу.

Орлистат препятствует усвоению некоторых жиров, которые вы едите. Вы должны запивать жидкостью во время еды или в течение 1 часа после еды. Если вы иногда пропускаете прием пищи или едите пищу, не содержащую жиров, вам следует пропустить прием орлистата.

Поскольку орлистат может снизить количество некоторых витаминов, которые организм усваивает с пищей, вам необходимо принимать поливитаминные добавки один раз в день. Принимайте витаминные добавки как минимум за 2 часа до или после приема орлистата. Вы также можете принимать поливитаминные добавки перед сном.

При использовании орлистата ваша диета должна содержать не более 30% калорий в виде жира. Увеличение количества жиров в вашем рационе усилит побочные эффекты этого лекарства. Ваша диета должна быть сбалансированной по питанию, а ежедневное потребление жиров, углеводов и белков должно распределяться на три основных приема пищи.

Тщательно следуйте инструкциям врача по диете с пониженным содержанием калорий и регулярным физическим упражнениям. Поговорите со своим врачом перед началом любой программы упражнений.

Если вы принимаете циклоспорин (Gengraf®, Neoral®, Sandimmune®) и левотироксин (Levothroid®, Synthroid®), не принимайте их одновременно с этим лекарством. Лучше всего принимать циклоспорин как минимум за 3 часа до или через 3 часа после приема орлистата. Левотироксин необходимо использовать как минимум за 4 часа до или через 4 часа после приема орлистата.

Дозирование

Доза этого лекарства будет разной для разных пациентов. Следуйте указаниям врача или указаниям на этикетке. Следующая информация включает только средние дозы этого лекарства. Если ваша доза отличается, не меняйте ее, если врач не скажет вам об этом.

Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от силы лекарства. Кроме того, количество доз, которые вы принимаете каждый день, время между дозами и продолжительность приема лекарства зависят от медицинской проблемы, для которой вы принимаете лекарство.

  • Для пероральной лекарственной формы (капсулы):
    • Для лечения ожирения:
      • Взрослые и подростки? 120 миллиграммов (мг) три раза в день во время еды, содержащей жир.
      • Дети в возрасте до 12 лет? Использование и доза должны определяться вашим доктором.

Пропущенная доза

Если вы пропустите дозу этого лекарства, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте двойные дозы.

Хранилище

Храните лекарство в закрытом контейнере при комнатной температуре, вдали от источников тепла, влаги и прямого света. Беречь от замерзания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не храните устаревшие лекарства или лекарства, которые больше не нужны.

Спросите у лечащего врача, как следует утилизировать лекарство, которое вы не используете.

Меры предосторожности при использовании Xenical

Очень важно, чтобы ваш врач проверял ваш прогресс или прогресс вашего ребенка при регулярных посещениях , чтобы убедиться, что это лекарство работает должным образом.Для выявления нежелательных эффектов могут потребоваться анализы крови и мочи.

Использование этого лекарства во время беременности может нанести вред вашему будущему ребенку. Используйте эффективные противозачаточные средства, чтобы не забеременеть. Если вы думаете, что забеременели во время приема этого лекарства, немедленно сообщите об этом своему врачу.

Для пациентов с диабетом: потеря веса может привести к улучшению вашего состояния, и вашему врачу может потребоваться изменить дозу перорального лекарства от диабета или инсулина.

Это лекарство может вызвать серьезную аллергическую реакцию, называемую анафилаксией.Анафилаксия может быть опасной для жизни и требует немедленной медицинской помощи. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас или вашего ребенка появилась сыпь; зуд; охриплость; затрудненное дыхание; проблемы с глотанием; или любой отек рук, лица или рта во время использования этого лекарства.

Прекратите использовать это лекарство и сразу же обратитесь к врачу, если у вас или вашего ребенка есть боль или болезненность в верхней части живота; бледный стул; темная моча; потеря аппетита; тошнота; необычный зуд; необычная усталость или слабость; или желтые глаза или кожа.Это могут быть симптомы серьезной проблемы с печенью.

Это лекарство может увеличить риск образования камней в почках. Немедленно обратитесь к врачу, если у вас или вашего ребенка есть кровь в моче, тошнота и рвота, боль в паху или гениталиях или острая боль в спине чуть ниже ребер.

Похудение с помощью этого лекарства может увеличить риск образования желчных камней. Немедленно обратитесь к врачу, если у вас или у вашего ребенка сильная боль в животе с тошнотой и рвотой.

Не принимайте другие лекарства, если они не были согласованы с врачом.Сюда входят лекарства, отпускаемые по рецепту или без рецепта (без рецепта), а также травяные или витаминные добавки.

Ксеникальные побочные эффекты

Наряду с необходимыми эффектами лекарство может вызывать некоторые нежелательные эффекты. Хотя не все из этих побочных эффектов могут возникнуть, в случае их возникновения может потребоваться медицинская помощь.

Немедленно обратитесь к врачу при возникновении любого из следующих побочных эффектов:

Более общие

  • Боль в мочевом пузыре
  • Боли в теле
  • озноб
  • кашель
  • диарея
  • затрудненное дыхание
  • заложенность уха
  • лихорадка
  • общее чувство дискомфорта или болезни
  • головная боль
  • потеря аппетита
  • потеря голоса
  • Боль в пояснице или в боку
  • Мышечные боли и боли
  • заложенность носа
  • тошнота
  • насморк
  • дрожь
  • чихание
  • боль в горле
  • потеет
  • проблемы со сном
  • необычная усталость или слабость
  • рвота

Реже

  • Герметичность в груди
  • Проблемы с зубами или деснами
  • затрудненное дыхание
  • хрипит

Редкий

  • Кровянистая или мутная моча
  • изменение слуха
  • заразная диарея
  • темная моча
  • затрудненное или болезненное мочеиспускание
  • боль в ухе
  • учащенное сердцебиение
  • частые позывы к мочеиспусканию
  • общая усталость и слабость
  • ульев
  • охриплость
  • раздражение
  • зуд
  • Боль в суставах, скованность или припухлость
  • большая опухоль, похожая на улей на лице, веках, губах, языке, горле, руках, ногах, ступнях или половых органах
  • табуреты светлые
  • шумное дыхание
  • Боль в ушах
  • сыпь
  • покраснение кожи
  • одышка
  • волдыри на коже
  • Отек век, лица, губ, рук или ног
  • Проблемы с глотанием
  • Боль в правом верхнем углу живота или желудка
  • желтые глаза и кожа

Заболеваемость неизвестна

  • Беспокойство
  • вздутие живота
  • затуманенное зрение
  • холодный пот
  • кома
  • путаница
  • запор
  • классная, бледная кожа
  • депрессия
  • головокружение
  • сухая кожа и волосы
  • холодно
  • Выпадение волос
  • охриплость голоса
  • усиление голода
  • расстройство желудка
  • потеря аппетита
  • мышечные судороги и скованность
  • нервозность
  • кошмары
  • Боли в животе, боку или животе с иррадиацией в спину
  • изъятий
  • прибавка в весе

Могут возникнуть некоторые побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи.Эти побочные эффекты могут исчезнуть во время лечения, поскольку ваше тело привыкает к лекарству. Кроме того, ваш лечащий врач может рассказать вам о способах предотвращения или уменьшения некоторых из этих побочных эффектов. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, если какие-либо из следующих побочных эффектов сохраняются, вызывают беспокойство или у вас есть какие-либо вопросы о них:

Более общие

  • Боль или дискомфорт в животе или животе
  • боль в спине
  • трудности с перемещением
  • газы при неплотном кишечнике
  • Невозможность опорожнения кишечника
  • учащение дефекации
  • потеря контроля над кишечником
  • Жирный стул
  • жирные пятна на нижнем белье

Реже

  • Зуд влагалища или области половых органов
  • менструальные изменения
  • Боль при половом акте
  • Боль или дискомфорт в прямой кишке
  • густые белые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом

У некоторых пациентов могут возникать и другие побочные эффекты, не указанные в списке.Если вы заметили какие-либо другие эффекты, проконсультируйтесь с врачом.

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Авторские права 2020 Truven Health Analytics, Inc. Все права защищены.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Подробнее о Ксеникале (орлистате)

Потребительские ресурсы

Другие бренды: Alli

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие лечебные руководства

,

отзывов пользователей ксеникала о ожирении на Drugs.com

Следующая информация НЕ предназначена для поддержки какого-либо конкретного лекарства. Хотя эти обзоры могут быть полезны, они не заменяют опыт, знания и суждения практикующих врачей.

Сводный рейтинг ксеникала

Рейтинги пользователей
10 46% (38)
9 18% (15)
8 7% (6)
7 15% (12)
6 1% (1)
5 4% (3)
4 1% (1)
3 1% (1)
2 4% (3)
1 2% (2)

8.3/10 Средний рейтинг

82 оценок из 104 отзывов пользователей

Сравните все 38 препаратов, используемых для лечения ожирения.

Обзоры Xenical

Сортировать по Самый последний Самый полезный Самый высокий рейтинг Самый низкий рейтинг Время на лекарства

Подробнее об ожирении

IBM Watson Micromedex
Симптомы и лечение
Лекарства.com Health Center
Mayo Clinic Reference
Клинические коды МКБ-10 CM (внешние)

Подробнее о Ксеникале (орлистате)

Потребительские ресурсы

Другие бренды: Alli

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие лечебные руководства

,
Ксеникал дозировка: КСЕНИКАЛ капсулы — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о