Гастропротекторы препараты список для человека – список препаратов и их применение

список препаратов и их применение

Гастропротекторы – это группа препаратов, способных защищать стенки желудка и 12-перстной кишки от агрессивных воздействий, которые могут приводить к изъязвлению слизистых оболочек. При наличии язвенной болезни они способствуют более быстрому заживлению эрозий.

Показаниями к применению являются:

• язва желудка;
• гастрит;
• гастродуоденит;
• нарушение пищеварения, не связанные с болезнями ЖКТ.

Одну из подгрупп применяют также в акушерстве и офтальмологии.

Виды и список препаратов-гастропротекторов

Их можно разделить на 2 обширные группы:

• плёнкообразующие;
• неплёнкообразующие.

Плёнкообразующие средства

Их главная функция – механическая защита слизистых стенок желудка. В эту группу входят следующие действующие вещества:

• Сукральфат. Сейчас он остался только под торговым названием Вентер, раньше выпускался Сукрат. Представляет собой соль алюминия. Его механизм основан на взаимодействии с белками омертвевшего слизистого слоя: вместе они образуют специальную плёнку, которая способна длительное время защищать изъязвлённые участки от влияния соляной кислоты.
• Висмута трикалия дицитрат. Выпускается под названиями: Де-Нол, Улькавис, Эскейп, Новобисмол. Обладает вяжущим, противовоспалительным и бактерицидным действием. Стимулирует синтезирование простагландина Е₂. В кислой среде висмут образует с белками защитный слой, покрывающий слизистую стенку, не давая действовать на неё соляной кислоте и пепсину. Улучшает рубцевание язв.
• Висмута нитрат основной. Содержится в комбинированных препаратах: Викаир, Викалин. Механизм действия аналогичен висмута трикалия дицитрата.

Неплёнкообразующие средства

Они влияют на физиологические процессы механизма защиты. К этой группе относится:

• Карбеноксолон натрия. Торговые названия: Биогастрон, Дуогастрон. Вещество соединяется с белками слизистых оболочек, удлиняет период существования эпителия, выстилающего стенки желудка, сокращает сроки заживления язв.

Простагландины

Тоже относятся к неплёнкообразующим средствам, но стоят особняком. Они повышают продукцию защитной слизи, покрывающей стенки желудка, подавляют выработку пепсина и соляной кислоты. Имеют множество побочных эффектов, поэтому применяются достаточно редко. Отпускаются такие средства строго по рецепту врача! В России используется следующее вещество:

• Мизопростол. Выпускается под названиями: Топогин, Миролют. Улучшает кровоток в слизистой оболочке желудка, уменьшает проницаемость сосудов. Происходит увеличение выработки слизи, защищающей стенки, имеющиеся язвы заживают намного быстрее. Продолжительность эффекта мала.

Противопоказания

Меньше всего описано состояний, при которых запрещён приём гастропротекторов, у препаратов висмута. Больше всего – у простагландинов.

Абсолютные	Относительные
индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата; беременность; период грудного вскармливания; почечная недостаточность.	детский возраст; артериальная гипертензия; воспалительные процессы тонкой и толстой кишки.

Специалист может назначать препараты даже в случае, когда у человека есть к ним противопоказания. Это значит, что у него большой опыт лечения, и он взвесил все возможные риски и пользу применения.

 Загрузка …

Побочные эффекты

У каждой группы свои нежелательные действия.

• Плёнкообразующие. Нарушения стула, вздутие и боль в животе, аллергические реакции. При приёме препаратов висмута – чёрный цвет кала, который самостоятельно нормализуется после прекращения приёма.
• Неплёнкообразующие. В организме происходит задержка натрия и воды, увеличивается потеря калия, за счёт этого происходит повышение артериального давления и появляются многочисленные отёки.
• Простагландины. Нарушение работы ЖКТ, аллергические реакции, маточные кровотечения, выкидыши, головокружения и головные боли.

Если побочные явления не беспокоят (как в случае с чёрным калом), приём продолжается в штатном режиме. Если же они наносят значительный вред для здоровья человека, то стоит обратиться к своему лечащему врачу и заменить препарат.

Альтернативные препараты

В составе комплексной терапии иногда могут применяться средства с анаболической активностью. Такие препараты стимулируют процессы регенерации в слизистых оболочках. К ним относится Метилурацил. Он оказывает иммуностимулирующее и противовоспалительное действие. Также нормализует кислотность желудка, позволяя эрозиям быстрее затянуться. Для лечения язвенной болезни применяются таблетки по 500 мг, хотя действующее вещество существует ещё в других лекарственных формах.

prokishechnik.info

Список лекарств от язвы желудка. Гастропротекторы

Список лекарств от язвы желудка. Гастропротекторы

Гастропротекторы, анаболики и репаранты

Сукральфат. Препарат обладает противоязвенным, адсорбирующим, обволакивающим, антацидным и защитным действием. На здоровую слизистую оболочку практически не влияет, а в условиях повышенной кислотности больного желудка распадается на сульфат сахарозы и алюминий, что позволяет связывать белки слизи и образовывать в местах изъязвлений прочную защитную пленку. После приема сукральфата стенки желудка на 6 часов получают защиту от избытка соляной кислоты, пепсина, продуктов жизнедеятельности вредоносных бактерий и желчи, забрасываемой из поджелудочной железы;

Солкосерил. Мощный репарант и цитопротектор. Восстанавливает слизистую оболочку желудка, способствует заживлению язв, улучшает клеточный обмен. Производится из крови молочных телят и представляет собой гемодиализат с молекулярной массой 5000 D. Потенциал солкосерила ещё не полностью изучен, однако применение этого препарата на стадии заживления язвы желудка, то есть, после активной антимикробной фазы, даёт исключительно хорошие результаты;

Энпростил и мизопростол – синтетические аналоги простагландина E2 и E1 соответственно. Эти вещества схожи с гормонами и вырабатываются почти во всех тканях человеческого организма. Простагландины являются медиаторами аллергии и воспаления, они регулируют артериальное давление, приводят в норму мышечный тонус, снижают кислотность желудка и ингибируют секрецию желудочного сока;

Биогастрон. Действующее вещество этого препарата – карбеноксолон, синтетический аналог глицирризиновой кислоты. Ученые извлекают этот ценный материал из корня солодки. Биогастрон обладает выраженным противовоспалительным действием и применяется для лечения изъязвлений на слизистой оболочке рта, пищевода и желудка. Препарат хорошо известен за границей, а в России используется редко, хотя имеет большой потенциал;

Актовегин. Эффективный репарант и антигипоксант. Подобно солкосерилу, изготавливается из крови и представляет собой гемодиализат с молекулярной массой 5000 дальтон. Ультрафильтрация делает актовегин способным проникать через мембраны клеток, улучшать усвоение кислорода и глюкозы и обеспечивать быструю регенерацию поврежденных и воспаленных тканей;

Висмута трикалия дицитрат. Самый оптимальный препарат висмута для лечения язвы желудка. В условиях повышенной кислотности он быстро образует защитную пленку, которая покрывает поврежденные участки слизистой оболочки. Кроме того, трикалия дицитрат висмута усиливает выработку простагландина E2 и угнетает жизнедеятельность хеликобактерий, вызывающих язвенную болезнь;

Амиглурацил. Эффективный анаболик и репарант. Ускоряет синтез белков и аминокислот, способствует заживлению язв и раневых поверхностей, повышает иммунитет и помогает организму самостоятельно справляться с инфекциями за счет обогащения крови иммунными клетками. С успехом используется на финальной стадии выздоровления после язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;

Метилурацил. Также популярный иммуностимулятор, анаболик и репарант. Стимулирует синтез лейкоцитов, ускоряет нуклеиновый обмен, способствует быстрой регенерации и эпителизации поврежденных тканей и слизистых оболочек. Противовоспалительное действие метилурацила объясняется его ингибирующим действием на протеолитические ферменты. На заключительной стадии лечения язвы желудка препарат помогает рубцеванию и обновлению клеток;

Оксиферрискарбон натрия. Противовоспалительный, обезболивающий и ранозаживляющий препарат на основе железа с добавлением солей натрия и аллоксановой кислоты. Применяется для лечения пептических язв пищевода, тонкой и двенадцатиперстной кишок, а также язвы желудка;

Ромазулан. Фитопрепарат на основе ромашки, который обладает комплексным действием: снимает спазмы, обезболивает, убивает микробов и стимулирует заживление ран и язв. Раствор ромазулана применяется как наружно, при повреждениях кожи, болезнях полости рта и мочеполовой сферы, так и внутрь, в разведенном с водой виде, для лечения язвенной болезни и гастрита;

Гистидина гидрохлорид. Препарат представляет собой аминокислоту, которая при попадании в организм подвергается реакции декарбоксилирования, и в результате образуется гистамин – медиатор, оказывающий на организм многостороннее действие. Гистамин стимулирует выработку эпинефрина, возбуждает гладкую мускулатуру, увеличивает проницаемость стенок сосудов, учащает сердечный ритм и заставляет желудок продуцировать больше желудочного сока, а при некоторых типах язвенной болезни желудка это необходимо.

Холиноблокаторы

Гастроцепин. Действующее вещество – пирензепин – относится к группе блокаторов M1-холинорецепторов, но в отличие от атропина, самого известного представителя этой группы, он не угнетает деятельность холинорецепторов сердца, глаз, слюнных желез и других органов, а оказывает влияние только на слизистую оболочку желудка, заставляя её продуцировать меньше соляной кислоты и пепсиногена;

Бускопан. Препарат оказывает блокирующее действие на M-холинорецепторы желудка, почек, желчного и мочевого пузырей, а также работает, как спазмолитик. Бускопан снимает спазмы гладкой мускулатуры и несколько снижает уровень секреции желудочного сока, что позволяет симптоматически облегчить состояние пациентов с язвенной болезнью желудка;

Платифиллин. Блокирует M-холинорецепторы внутренних органов и глаз примерно в 8 раз слабее атропина, также в некоторой степени блокирует H-холинорецепторы. Выигрывает у атропина за счет того, что реже вызывает тахикардию. Платифиллин оказывает спазмолитическое действие на стенки желудка и кишечника, расширяет сосуды и снижает артериальное давление;

Метацин. Также относится к более мягким, нежели атропин, блокаторам M-холинорецепторов. Хорошо снижает тонус желчного и мочевого пузырей, снимает спазмы и устраняет боль в желудке, подавляет секрецию желудочного сока, пота, слюны, нормализует артериальное давление. Реже, чем атропин, вызывает нежелательные скачки сердечного ритма, расширение зрачков и повышение внутриглазного давления;

Этпенал. Блокатор холинорецепторов обоих типов – «H» и «M». Эффективный местный анестетик, хорошо влияет и на центральную, и на периферическую нервную систему. Этпенал используется для симптоматического лечения язвы желудка, а также бронхиальной астмы и болезни Паркинсона, поскольку снимает спазмы и уменьшает тремор.

Антациды

Алмагель. Адсорбирующее, обволакивающее и анальгезирующее лекарство, которое хорошо знакомо всем язвенникам. Алмагель защищает слизистую оболочку желудка от разрушительного воздействия избытков соляной кислоты и пепсина, вбирает в себя отравляющие продукты жизнедеятельности бактерий и мешает всасыванию фосфатов. Таким образом, он не лечит язву желудка, но помогает снять её болезненные симптомы и уменьшить вред, оказываемый воспалительным процессом на организм больного в целом;

Маалокс. Антацидный препарат на основе гидроксидов магния и алюминия. Маалокс вступает в реакцию с соляной кислотой и нейтрализует её избыток, причем, повторной, компенсирующей секреции не происходит. Этот препарат нормализует уровень pH и защищает слизистую оболочку желудка, но, как и алмагель, не устраняет саму причину язвенной болезни;

Гастал. Более совершенный, комбинированный антацид, в составе которого, помимо гидроксидов магния и алюминия, присутствует карбонат магния. Сразу же после приема позволяет на протяжении двух часов искусственно поддерживать в желудке физиологически нормальный уровень pH – 3,5, за счет нейтрализации избытка соляной кислоты. Язву желудка не лечит, но спасает от боли и изжоги;

Фосфалюгель. Антацидный препарат на основе фосфата алюминия. Обладает более выраженным и длительным действием, нежели вышеприведенные лекарства этого же типа. Фосфалюгель не только нейтрализует лишнюю соляную кислоту, но и подавляет активность фермента пепсина. Он надежно обволакивает стенки желудка, создавая защитный барьер для раздражителей, но на хеликобактерию губительного действия не оказывает, поэтому может использоваться только для симптоматического облегчения состояния больных язвенной болезнью;

Натрия гидрокарбонат. Пищевая сода – самый простой и доступный антацид. Раствор соды помогает снять изжогу и боль в желудке при гастрите и язве, а также используется для борьбы с ацидозом, вызванным общей интоксикацией организма или диабетом.

Статью нашли по запросам:

• гастропротекторы список препаратов с доказанной

Загрузка…

two-medic.ru

15.4. Гастропротекторы

Гастропротекторы (цитопротекторы) включают группы препаратов, действу- ющих непосредственно на слизистую оболочку желудка и в той или иной степени препятствующих повреждающему воздействию на нее химических или физических факторов (кислот, щелочей, ферментов и др.)¹. Используют гастропротекторы для сохранения структуры и основных функций слизистой оболочки и ее компонентов (особенно эндотелия сосудов, обеспечивающих микроциркуляцию в слизистой оболочке). В основном такие препараты предназначены для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Издавна для защиты слизистой оболочки желудка применяли вяжущие средства, слизи, адсорбирующие вещества. Однако за последние годы появились более совершенные лекарственные средства подобного типа, которые частично приведены в настоящем разделе (табл. 15.6).

Гастропротекторы могут быть представлены двумя основными группами:

1. Препараты, создающие механическую защиту слизистой оболочки (язвенной поверхности)

Сукралфат Висмута трикалия дицитрат

2. Препараты, повышающие защитную функцию слизистого барьера и устойчивость слизистой оболочки к действию повреждающих факторов

Карбеноксолон Мизопростол

Сукралфат (антепсин) представляет собой вязкий желто-белый гель, состоящий из сульфатированного сахарида сукрозы и полиалюминиевого оксида. При рН < 4,0, т.е. в кислой среде, происходит его полимеризация. Образуется клейкое вещество, которое особенно интенсивно покрывает язвенную поверхность. Сукралфат сохраняет вязкость и клейкость и в двенадцатиперстной кишке. С нормальной слизистой оболочкой препарат взаимодействует в значительно меньшей степени. Язвенную поверхность в желудке и двенадцатиперстной кишке гель прочно покрывает примерно на 6 ч. В гастропротекторном действии сукралфата принимают также участие простагландины и SH-содержащие вещества².

Принимают препарат до еды и перед сном. Учитывая, что кислота является активатором полимеризации сукралфата, нельзя комбинировать последний с антацидными средствами и блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов. Сукралфат

¹ Средства, уменьшающие продукцию НС1 и пепсина, к гастропротекторам не относят. Однако эти виды действия могут сочетаться с гастропротекторным эффектом.

² Имеются данные, что последние играют роль и в гастропротекторном действии алюминия гидроокиси.

Таблица 15.6. Фармакотерапия язвенных поражений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки

не всасывается и системное действие не оказывает. Из побочных эффектов возможны запор, сухость в ротовой полости.

К этой же подгруппе относится висмута трикалия дицитрат¹ (де-нол, висмута субцитрат, трикалий дицитратовисмутат) — [Bi(OH)₃(C₆H₅O₇)₂]_n. Он представляет собой коллоидную суспензию, которая под влиянием хлористоводородной кислоты желудка образует белый осадок, обладающий высоким сродством к

¹ В слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки обнаружена грамотрицательная спиралевидная бактерия Helicobacter pylori, которую в большинстве случаев считают причиной раз- вития хронических гастритов и образования язв. Лечение при обнаружении этого возбудителя заключается в назначении висмута трикалия дицитрата, метронидазола и антибиотиков (тетрациклина, кларитромицина и амоксициллина).

гликопротеинам слизистой оболочки, особенно некротических тканей язвенной поверхности. В результате язва покрывается защитным белым слоем полимергликопротеинового комплекса. Побочных эффектов препарат практически не вызывает.

К числу веществ, усиливающих барьерную функцию слизи, продуцируемой клетками слизистой оболочки желудка, относится карбеноксолон натрий (биогастрон). Является циклическим тритерпеном, получаемым из корней солодки (Glycyrrhiza). Под влиянием карбеноксолона секреция слизи усиливается, она становится более вязкой, образуя достаточно прочный защитный барьер. Кроме того, показано, что карбеноксолон ингибирует ферменты, принимающие участие в инактивации простагландинов. В ряде работ установлено также, что одновременно угнетаются активация пепсиногена и переход его в пепсин.

Всасывается препарат из желудка. Около 90% связывается с белками плазмы. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выделяется в основном кишечником (около 1% — почками).

Более благоприятный эффект дает при язвенной болезни желудка, чем двенадцатиперстной кишки.

Побочные эффекты обусловлены тем, что карбеноксолон имеет стероидоподобную структуру и обладает отчетливой минералокортикоидной активностью. Последняя проявляется в задержке в организме воды, ионов натрия; возникают отеки, гипертензия, гипокалиемия¹. Спиронолактон устраняет эти эффекты, но нивелирует и терапевтический эффект. Диуретики из группы тиазидов препятствуют задержке в тканях воды, не влияя на гастропротекторный эффект карбеноксолона.

Как известно, в слизистой оболочке желудка в основном синтезируются простагландины Е₂ и I₂, которые повышают устойчивость ее клеток к повреждающим воздействиям, улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке. Кроме того, они угнетают секрецию хлористоводородной кислоты, повышают секрецию бикарбоната и слизи. Отмечено также, что простагландины стимулируют регенерацию клеток слизистой оболочки. В принципе, такие препараты целесообразно использовать в качестве гастропротекторов, однако у многих пациентов они вызывают диарею, что существенно ограничивает их применение. В настоящее время из группы простагландинов в качестве противоязвенного препарата применяют мизопростол (синтетическое производное ПГЕ₁). Он эффективен при энтеральном введении. Особенно показан для профилактики язвенного поражения слизистой оболочки желудка при применении нестероидных противовоспалительных средств. По эффективности при остром развитии язвы желудка заметно уступает блокаторам гистаминовых Н₂-рецепторов. Часто вызывает диарею.

К гастропротекторам может быть также отнесен соматостатин, используемый для остановки кровотечения из пептических язв.

Таким образом, действие гастропротекторов направлено на обеспечение более благоприятных условий для заживления пептических язв желудка и двенадцатиперстной кишки за счет предохранения их от действия повреждающих факторов. Вместе с тем имеются и специальные препараты, которые непосредственно стимулируют процесс регенерации язв желудка и двенадцатиперстной кишки. К ним относятся оксиферрискорбон натрия, солкосерил, метилурацил, витамин U, анаболические стероиды.

¹ Лучше переносится аналогичный препарат Caved S (Deglycyrrhizinated liquorice), содержащий щелочи. Минералокортикоидной активностью он практически не обладает.

studfiles.net

Гастропротекторы

ГАСТРОПРОТЕКТИВНЫЕ СРЕДСТВА

(де-нол, карбеноксолон, мизопростол, сукральфат)

ДЕ-НОЛ

Фармакодинамика и фармакологические эффекты. Препарат является коллоидным висмута субцитратом, который в кислой среде образует комплекс с протеином, кот оседает на нормальной слизистой, концентрируясь в основном в области эрозированных и изъязвленных участков. Способность усиливать локальный синтез простагландина Е₂ в слизистой оболочке антрального отдела желудка и в дуоденум, повышать щелочную секрецию и микроциркуляцию.

Происходит фрагментирование клеточной стенки Helicobacter и способность бактерии связы­ваться с эпителием. Уже через 30-90 минут возбудитель исчезает на препара­тах слизистой оболочки желудка. Препарат не изменяет кислотность желудочного содержимого, поэтому не вызывает гипергастринемии.

Фармакокинетика. Препарат внутрь. У де-нола очень низкое биоусвоение. Невсосавшаяся, большая часть препарата выводится с калом (95%) в форме висмута сульфида. Всосавшаяся часть вещества экскретируется с мочой (5%). Кратность назначе­ния 4 раза в сутки (3 раза за 30 минут до еды и 1 раз через 2 часа после по­следнего приема пищи). Период полуэлиминации до 4-5 суток. Необходимо примерно 8 недель после завершения курса терапии для полного очищения ор­ганизма от де-нола. Поэтому повторный курс не должен начинаться ранее ука­занного временного интервала.

Взаимодействие. Специальное фармакологическое действие де-нола про­является только в кислой среде, поэтому нельзя одновременно с ним прини­мать антациды в течение 30 минут до и после его приема. Де-нол ухудшает всасывание препаратов железа и кальция.

Нежелательные эффекты: тошнота, рвота, диарея; вис­мута сульфид окрашивает язык и стул в черный цвет; головная боль, голово­кружение; при длительном лечении — висмутовая энцефало- или артропатия.

карбеноксолон (биогастрон, дуогастрон)

Фармакодинамика и фармакологические эффекты. Это химически чистая глицирритиновая кислота, выделенная из солодкового корня. Она обла­дает минералокортикоидной и противовоспалительной активностью. Препарат повышает образо­вание муцина и бикарбонатов, нейтрализующих ион водорода; увеличиваются вязкостные свойства слизи в желудке. Кроме того, он улучшает кровоснабже­ние слизистой и уменьшает освобождение лизосомальных ферментов. Препарат чаще применяют при медикогастральных язвах у больных с невысокими секреторными параметрами.

Фармакокинетика. Карбеноксолон назначают внутрь, за 30 минут до еды или местно (для лечения стоматита). Он (80%) всасывается в желудке и усваивается. Дуогастрон — капсула, он не всасывается в желудке. Высвобождение и всасывание карбеноксолона в этом случае происходит в дуоденум, поэтому данную лекарственную форму используют при эрозиях и язвах на слизистой оболочке двенадцатиперстной кишки. В крови почти 100% связывается с белками. Максимальная концен­трация через 1-2 часа. Биотрансформация в печени (98%). Метаболиты выводятся с мочой (60%) и желчью. Возможна энтерогепатическая циркуляция. Период полуэлиминации из крови 16 часов. Кратность назначения 3 раза в день.

При снижении уровня белка в крови и при печеночной недостаточности увеличивается опасность кумуляции данного препарата в организме.

Взаимодействие. Желательными являются комбинации карбеноксолона с тиазидными диуретиками (уменьшается задержка натрия) и препаратами калия (компенсируется повышенное выведение названного иона).

Спиронолактон (калийсберегающий диуретик) тоже задерживает ион калия в организме, но одновременно конкурирует с карбеноксолоном за рецепторы и уменьшает его терапевтический (противоязвенный) эффект. Может быть опасна комбинация карбеноксолона с сердечными гликозидами.

Взаимодействие. Желательными являются комбинации карбеноксолона с тиазидными диуретиками (уменьшается задержка натрия) и препаратами калия (компенсируется повышенное выведение названного иона). Спиронолактон (калийсберегающий диуретик) тоже задерживает ион калия в организме, но одновременно конкурирует с карбеноксолоном за рецепторы и уменьшает его терапевтический (противоязвенный) эффект. Может быть опасна комбинация карбеноксолона с сердечными гликозидами.

мизопростол (цитотек)

Фармакодинамика и фармакологические эффекты. Препарат является синтетическим аналогом простагландина Е\. Слизистая желудка продуцирует собственные простагландины, которые повышают секре­цию слизи и бикарбонатов, увеличивают скорость репликации клеток слизи­стой оболочки, а также ингибируют образование соляной кислоты и улучшают кровоток в системе сосудов слизистой оболочки желудка.

Фармакокинетика. Препарат назначают внутрь во время еды. Действие развивается через 30 минут после приема и продолжается около 3 ча­сов. Кратность назначения 3-4 раза в день (последнюю дозу принимают перед сном). Элиминация осуществляется главным образом с мочой.

Нежелательные эффекты: диарея, боли в животе, тошнота, артериаль­ная гипо- или гипертензия, нарушения менструального цикла, при беременно­сти — возможен аборт; редко — кожная сыпь, отеки, сонливость.

сукральфат (вентер)

Фармакодинамика и фармакологические эффекты. Препарат является алюминиевой солью сульфированных дисахаридов, имеющих сходную хими­ческую структуру с гепарином, но лишенных антикоагулянтных свойств.

Главное в гастропротективном действии сукральфата— формирование за­щитного барьера, препятствующего повреждающему действию кислоты пеп­сина и солей желчных кислот. Этот эффект объясняется способностью препа­рата в кислой среде желудка полимеризоваться. Пастообразный полимер обла­дает очень высокой вязкостью. Образующийся полианион со множеством сво­бодных отрицательных зарядов взаимодействует с положительно заряженными радикалами белков эрозированных и язвенных поверхностей слизистой обо­лочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Защитный слой сравнительно стабилен и сохраняется в желудке до 8, а в дуоденуме — около 4 часов.

Фармакокинетика. Препарат внутрь до еды и на ночь. Таблет­ки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Его биодоступность очень низкая. Однако существуют наблюдения, что у больных с хронической почечной недостаточностью концентрация алюминия в крови при курсовом приеме сукральфата может нарастать. Кратность назна­чения 4 раза в сутки.

Взаимодействие. При одновременном приеме сукральфат может снижать биоусвояемость тетрациклинов, дифенина, дигитоксина и циметидина. В связи с этим при необходимости совместного назначения таких средств следует при­нимать их с интервалом не менее 2 часов.

При необходимости препарат может сочетаться с антацидами, однако учи­тывая, что соляная кислота необходима для его активации, антациды нельзя назначать в течение 30 минут (а лучше 1 часа) до и после сукральфата.

Нежелательные эффекты: расстройство функции кишечника (чаще об-стипация), сухость во рту; редко — тошнота, дискомфорт в эпигастралъной области, зуд.

studfiles.net

Защита желудка (Гастропротекция) | «Все о желудке и ЖКТ»

Понятие гастропротекции связано с защитными механизмами слизистой оболочки желудка от агрессивных факторов экзогенного (внешнего) и эндогенного (внутреннего) характера. У пищеварительной системы есть естественные ресурсы, для того чтобы справляться с болезнетворными бактериями и токсинами, соляной кислотой и пепсином. Но если их не хватает, «в игру вступает» гастропротекторная терапия.

АГРЕССИВНЫЕ ФАКТОРЫ В РАЗВИТИИ ПОВРЕЖДЕНИЙ СЛИЗИСТОЙ ЖЕЛУДКА

Экзогенные факторы – это всё, что поступает в организм человека извне: пища, алкоголь, табак, лекарственные препараты. Эндогенные факторы желудочно-кишечный тракт ежедневно производит сам. Это вещества, участвующие в процессе пищеварения. При определённых условиях желудочный сок (соляная кислота), пепсин, липаза и желчные кислоты могут начать процесс разрушения пищеварительной системы.

К примеру, гастрит. В 90% случаев он развивается в результате активизации в организме бактерии Helicobacter pylori. Под её воздействием слизистая оболочка желудка начинает трескаться – образуются сначала микро-, потом макроповреждения. Соляная кислота попадает в эти трещины и воздействует на нервные окончания, туда же проникают болезнетворные бактерии и токсины… Боль в животе, изжога, отрыжка, вздутие – вот типичные симптомы, которые говорят о «пробоинах» в слизистой.

Конечно, у здорового человека против этих повреждающих факторов есть естественная защита. Физиологическую гастропротекцию регулируют простагландины Е1 и E2: они стимулируют секрецию слизи и бикарбонатов и подавляют выработку соляной кислоты. Но если этот механизм по каким-либо причинам даёт сбой, появляются условия для развития воспаления и язв в эпителиальном слое желудка и атрофии его железистого слоя.

ЛЕЧЕНИЕ ГАСТРОПРОТЕКТОРАМИ

Лечебная гастропротекция представляет собой комплекс мер, направленных на устранение эндогенных или экзогенных агрессивных факторов и стимулирование собственных факторов защиты. К ним относятся:

• лечебное питание;
• отказ от алкоголя и курения;
• эрадикация (полное уничтожение) H. Pylori;
• снижение секреции соляной кислоты;
• восстановление слизистощелочного барьера;
• восстановление эпителия желудка;
• улучшение микроциркуляции в желудочном эпителии.

Пять пунктов из этого набора обеспечивают лекарственные препараты, которые называются гастропротекторами. Их используют в лечении широкого спектра заболеваний, так как любая патология желудочно-кишечного тракта подразумевает повреждения слизистой оболочки желудка. Гастропротекторы помогают восстановить целостность слизистой, при этом стимулируют подъём собственных защитных сил организма.

Один из самых назначаемых сегодня гастропротекторов – это ребамипид. Он повышает уровень простагландинов Е1 и Е2 и «спаивает» не только микротрещины, но и макроповреждения: эрозии и язвы желудка и 12-перстной кишки. Раньше эти заболевания лечили антисекреторными препаратами – ингибиторами протонной помпы (ИПП). Как показала практика, частоту рецидивов в одиночку эти препараты не снижают. А вот в комплексе с ребамипидом эффективность на уровне.

Положительный эффект, полагают медики, связан с особенностями работы протектора: он подавляет деятельность лейкоцитов, что не только способствует рубцеванию язвы, но и снижает частоту рецидивов язвенной болезни.

Совместное применение ребамипида с ИПП:

• Ускоряет процесса образования рубцов;
• улучшает качество рубцевания;
• снижает вероятность повторного образования язв.

При этом, в отличие от других гастропротекторов (к примеру, мизопростола), ребамипид практически не даёт побочных эффектов: всего у 0,54% пациентов могут появиться неприятные симптомы, но и те не являются тяжёлыми и тем более жизнеугрожающими.

lechenie/preparat-rebamipid-rebagit-pokazaniya-i-protivopokazaniya-k-primeneniyu

vseojkt.ru

Гастропротекторы

1. Улучшающие микроциркуляцию: 1.1. Препараты Рg: мизопростол (сайтотек) 1.2. Препараты энкефалина: даларгин 2. Усиливающие репаративные процессы: 2.1. Стимуляторы синтеза белка 2.1.1. Производные пиримидина — пентоксил, метилурацил; 2.1.2. Анаболики — феноболин, ретаболил; 2.2. Препараты солодки — карбеноксолон Na+ (биогастрон) — дуогастрон — ликвиритон (сумма флавоноидов из корня солодки) — алцид (порошок корня солодки + Al + Bi + NaHCO3 + порошок крушины) 2.3. Препараты капусты — гефарнил (терпен из сока белокачанной капусты) 2.4. Препараты железа — оксиферрискорбон Na+ 2.5. Бактериальные препаратыезаываний. Участвуетивные покрытия на язвеннойпивость к действию повреждающих факторов00000000000000000000000000000 — гастрофарм 3. Стимуляторы энергетических процессов: — этимизол — солкосерил 4. Витаминопрепараты: — вит. U, вит. А, вит. В1, вит. В2, РР, В6, В12, С, Е 5. Растительные препараты: — сок и экстракт алоэ; сок, почки, листья березы, цветки календулы, сок подорожника, трава тысячелистника, трава зверобоя, лист мать-и-мачехи.

1. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства: 1.1. Фитопрепараты – трава зверобоя, цветки ромашки, плоды черемухи и черники, лист шалфея. 1.2. Препараты висмута — висмута субнитрат: — викалин (висмута субнитрат + MgCO3 + NaHCO3 + порошок корневища аира + кора крушины + рутин + келлин), — викаир (ротер, викалин, не содержащий рутина и келлина), — висмута субцитрат (Де-нол, трибимол, вентрисол), — висмута субгалат (бисмофальк). 1.3. Препараты алюминия — сукральфат (вентер), по 1,0 4р/д за 1ч до или 2ч после еды и перед сном в течение 4-8 нед. при активной ЯБЖ и 12-ти перстной кишки, гастрите, профилактике стрессорных язв и повреждений слизистой оболочки ЖКТ вызванных радио- и химиотерапией или НПВС, желчном поносе, гиперфосфатемии. Позже поддерживающая терапия по 2-3г/сут в теч. 24 нед.

1. Мизопростол – синтетический аналог PgE. Даларгин — синтетический аналог энкефалинов. Нормализуют микроциркуляцию и лимфоток в зоне повреждения. Расширяют сосуды, ↑ образование слизисто-бикарбонатного секрета, ↓ образование и секрецию НCl. Предотвращают развитие дистрофических и атрофических изменений в слизистой оболочке ЖКТ. ↑ Регенерацию. Мизопростол эффективен при приеме НПВС. Даларгин при приеме алкоголя и др. вредных факторов (антистрессорное действие, позитивное действие на психические функции больных алкоголизмом). 2.1. ↑ Обмен РНК и др. аминокислот → ↑ размноже-ние клеток. Анаболическое, противовоспалительное, иммуностимулирующее действие. 2.2. Карбеноксолон — пентациклический тритерпен, эфир янтарной и глицирретиновой кислот. Т1/2=16ч. Задерживает в организме воду, Na+ → отеки, СН, ↑АД, потери К+. Не сочетать с тиазидными диуретиками. Применяют редко из-за минералокор-тикоидной активности. Препараты солодки увеличивают длительность жизни эпителиальных клеток желудка. Способствуют дифференцировке слизепродуцирующих клеток, ↑ образование и вязкость слизи (защитный барьер). ↓ Пепетическую активность желудочного сока. Стабилизируют лизосомальные мембраны. ↑ Выработку Рg и ↓ ферменты инактивирующие Pg. ↓ Пепсиноген и его переход в пепсин. Противовоспалительное и спазмолитическое действие, ↓ желудочную секрецию. Регенерирующее, антацидное, спазмолитическое, противовоспалительное действие. 2.3. Регенерирующее, противовоспалительное, анальгезирующее действие. 2.4. Трофическое, регенерирующее, защитное и противовоспалительное д-е на слизистую оболочку. 2.5. Высушенные бактерии молочнокислой палочки, биологически активные продукты ее жизнедеятельности и сахароза. Регенерирующее и антацидное действие. 3. ↑ Содержание макроэргических соединений (АТФ, КФ). ↑ Ресинтез РНК. ↑ Поглощение О2 тканями, ↑ энергообразование. 4. ↑ Регенерацию слизистой оболочки. Инактивирует (метаболизирует) гистамин, ↓ секрецию НСl. ↑ Синтез белка. ↑ Энергообразование в тканях.

1.1. Создают защитную пленку, оказывают противовоспалительное действие. 1.2. Под действием НСl суспензии образуют хелатные соединения с белками дна некротической ткани язвенной поверхности. При ↑ рН активность ↓ → не комбинировать коллоидные препараты с антацидами! Адсорбируют желчные кислоты, пепсин → защищают от НСl, пепсина, желчи. Вяжущее, антисептическое действие. Коллоидные препараты – обволакивающее действие. Связывают пепсин, повышают секрецию бикарбонатов, РgE, слизеобразование. Подавляют компилобактер пилори. 1.3. Алюминиевая соль сульфированной сахарозы в присутствии НСl образует нерастворимую желеобразную массу (при рН < 4,0 распадается на алюминий и сульфат сахарозы, связывается с белками некротизированной ткани) → физический баръер, адсорбирует пепсин и желчные кислоты — предохраняет от повреждения слизистую оболочку. ↑ Секрецию PgE, ↑ кровоснабжение слизистой оболочки, ↑ синтез и секрецию слизи, ↑ регенерацию. ↑ Желудочную секрецию бикарбоната. Способствует самопроизвольным восстановительным процессам. Накапливается в области язвы в 4-30 раз больше, чем в неповрежденных отделах слизистой оболочки, удерживается в теч. 6ч. ↑ Концентрацию эпидермального фактора роста и фактора роста для фибробластов. Алюминий оказывает антацидное действие (не изменяет рН). Мало растворим, ↑ полярен → плохо всасывается (0,005% Аl поступает в кровь). Может соединяться с белками пищи. 90% удаляется с калом в неизменном виде. 0,5-2,2% всасывается и удаляется с мочой в неизменном виде. Не поступает в молоко при лактации. Не опасен в геронтологии, при амбулаторном лечении. Побочные эффекты: запор (2,2%), понос, тошнота (0,2-0,4%), расстройство желудка (0,1%), расстройства пищеварения, сухость во рту (0,7%), головная боль, головокружение, сонливость (0,5%), снижение концентрации щелочной фосфатазы и креатинина. Нарушение всасывания ЛС (тетрациклина, хинолонов, пеницилламина, циметидина, антикоагулянтов).

studfiles.net

Гастропротекторы

1. Улучшающие микроциркуляцию: 1.1. Препараты Рg: мизопростол (сайтотек) 1.2. Препараты энкефалина: даларгин 2. Усиливающие репаративные процессы: 2.1. Стимуляторы синтеза белка 2.1.1. Производные пиримидина — пентоксил, метилурацил; 2.1.2. Анаболики — феноболин, ретаболил; 2.2. Препараты солодки — карбеноксолон Na+ (биогастрон) — дуогастрон — ликвиритон (сумма флавоноидов из корня солодки) — алцид (порошок корня солодки + Al + Bi + NaHCO3 + порошок крушины) 2.3. Препараты капусты — гефарнил (терпен из сока белокачанной капусты) 2.4. Препараты железа — оксиферрискорбон Na+ 2.5. Бактериальные препаратыезаываний. Участвуетивные покрытия на язвеннойпивость к действию повреждающих факторов00000000000000000000000000000 — гастрофарм 3. Стимуляторы энергетических процессов: — этимизол — солкосерил 4. Витаминопрепараты: — вит. U, вит. А, вит. В1, вит. В2, РР, В6, В12, С, Е 5. Растительные препараты: — сок и экстракт алоэ; сок, почки, листья березы, цветки календулы, сок подорожника, трава тысячелистника, трава зверобоя, лист мать-и-мачехи.

1. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства: 1.1. Фитопрепараты – трава зверобоя, цветки ромашки, плоды черемухи и черники, лист шалфея. 1.2. Препараты висмута — висмута субнитрат: — викалин (висмута субнитрат + MgCO3 + NaHCO3 + порошок корневища аира + кора крушины + рутин + келлин), — викаир (ротер, викалин, не содержащий рутина и келлина), — висмута субцитрат (Де-нол, трибимол, вентрисол), — висмута субгалат (бисмофальк). 1.3. Препараты алюминия — сукральфат (вентер), по 1,0 4р/д за 1ч до или 2ч после еды и перед сном в течение 4-8 нед. при активной ЯБЖ и 12-ти перстной кишки, гастрите, профилактике стрессорных язв и повреждений слизистой оболочки ЖКТ вызванных радио- и химиотерапией или НПВС, желчном поносе, гиперфосфатемии. Позже поддерживающая терапия по 2-3г/сут в теч. 24 нед.

1. Мизопростол – синтетический аналог PgE. Даларгин — синтетический аналог энкефалинов. Нормализуют микроциркуляцию и лимфоток в зоне повреждения. Расширяют сосуды, ↑ образование слизисто-бикарбонатного секрета, ↓ образование и секрецию НCl. Предотвращают развитие дистрофических и атрофических изменений в слизистой оболочке ЖКТ. ↑ Регенерацию. Мизопростол эффективен при приеме НПВС. Даларгин при приеме алкоголя и др. вредных факторов (антистрессорное действие, позитивное действие на психические функции больных алкоголизмом). 2.1. ↑ Обмен РНК и др. аминокислот → ↑ размноже-ние клеток. Анаболическое, противовоспалительное, иммуностимулирующее действие. 2.2. Карбеноксолон — пентациклический тритерпен, эфир янтарной и глицирретиновой кислот. Т1/2=16ч. Задерживает в организме воду, Na+ → отеки, СН, ↑АД, потери К+. Не сочетать с тиазидными диуретиками. Применяют редко из-за минералокор-тикоидной активности. Препараты солодки увеличивают длительность жизни эпителиальных клеток желудка. Способствуют дифференцировке слизепродуцирующих клеток, ↑ образование и вязкость слизи (защитный барьер). ↓ Пепетическую активность желудочного сока. Стабилизируют лизосомальные мембраны. ↑ Выработку Рg и ↓ ферменты инактивирующие Pg. ↓ Пепсиноген и его переход в пепсин. Противовоспалительное и спазмолитическое действие, ↓ желудочную секрецию. Регенерирующее, антацидное, спазмолитическое, противовоспалительное действие. 2.3. Регенерирующее, противовоспалительное, анальгезирующее действие. 2.4. Трофическое, регенерирующее, защитное и противовоспалительное д-е на слизистую оболочку. 2.5. Высушенные бактерии молочнокислой палочки, биологически активные продукты ее жизнедеятельности и сахароза. Регенерирующее и антацидное действие. 3. ↑ Содержание макроэргических соединений (АТФ, КФ). ↑ Ресинтез РНК. ↑ Поглощение О2 тканями, ↑ энергообразование. 4. ↑ Регенерацию слизистой оболочки. Инактивирует (метаболизирует) гистамин, ↓ секрецию НСl. ↑ Синтез белка. ↑ Энергообразование в тканях.

1.1. Создают защитную пленку, оказывают противовоспалительное действие. 1.2. Под действием НСl суспензии образуют хелатные соединения с белками дна некротической ткани язвенной поверхности. При ↑ рН активность ↓ → не комбинировать коллоидные препараты с антацидами! Адсорбируют желчные кислоты, пепсин → защищают от НСl, пепсина, желчи. Вяжущее, антисептическое действие. Коллоидные препараты – обволакивающее действие. Связывают пепсин, повышают секрецию бикарбонатов, РgE, слизеобразование. Подавляют компилобактер пилори. 1.3. Алюминиевая соль сульфированной сахарозы в присутствии НСl образует нерастворимую желеобразную массу (при рН < 4,0 распадается на алюминий и сульфат сахарозы, связывается с белками некротизированной ткани) → физический баръер, адсорбирует пепсин и желчные кислоты — предохраняет от повреждения слизистую оболочку. ↑ Секрецию PgE, ↑ кровоснабжение слизистой оболочки, ↑ синтез и секрецию слизи, ↑ регенерацию. ↑ Желудочную секрецию бикарбоната. Способствует самопроизвольным восстановительным процессам. Накапливается в области язвы в 4-30 раз больше, чем в неповрежденных отделах слизистой оболочки, удерживается в теч. 6ч. ↑ Концентрацию эпидермального фактора роста и фактора роста для фибробластов. Алюминий оказывает антацидное действие (не изменяет рН). Мало растворим, ↑ полярен → плохо всасывается (0,005% Аl поступает в кровь). Может соединяться с белками пищи. 90% удаляется с калом в неизменном виде. 0,5-2,2% всасывается и удаляется с мочой в неизменном виде. Не поступает в молоко при лактации. Не опасен в геронтологии, при амбулаторном лечении. Побочные эффекты: запор (2,2%), понос, тошнота (0,2-0,4%), расстройство желудка (0,1%), расстройства пищеварения, сухость во рту (0,7%), головная боль, головокружение, сонливость (0,5%), снижение концентрации щелочной фосфатазы и креатинина. Нарушение всасывания ЛС (тетрациклина, хинолонов, пеницилламина, циметидина, антикоагулянтов).

studfiles.net