Контрацепция
На первый взгляд может показаться парадоксальным, что, несмотря на тот факт, что на протяжении последних лет смертность в России превалирует над рождаемостью, проблема контрацепции остается одной из самых актуальных проблем в гинекологии. Но парадоксальной эта ситуация может быть только для обывателя, рассматривающего контрацепцию только с позиции предотвращения беременности. Очевидный факт, — предотвращение нежелательной беременности и как следствие аборта является фактором сохранения репродуктивного здоровья женщины. Кроме этого современная гормональная контрацепция перешагнула за рамки своих первоначальных свойств. Их терапевтический и профилактический эффект по сути может резко изменить структуру гинекологической заболеваемости в целом, поскольку показано, что прием гормональных контрацептивов снижает риск большинства проблемных гинекологических и общесоматических патологий. Контрацепция в интергенеративном интервале фактически консервирует репродуктивную систему женщины, обеспечивая ей комфортную личную жизнь, профилактику заболеваний и последствий аборта. Таким образом, эффективное сокращение числа нежелательных беременностей есть ведущая движущая сила повышения репродуктивного потенциала женщин.
Не беремся утверждать точно, но вероятнее всего именно в нашей стране проживают женщины, установившие своеобразный рекорд по количеству перенесенных абортов. Самым удручающим выглядит тот факт, что самым распространенным «методом контрацепции» в России был и остается поныне — аборт. Безусловно, в последнее время наметилась положительная динамика, и все больше, преимущественно молодых женщин, начинают использовать оральные контрацептивы. Как ни странно, но в большей мере этому способствуют модные женские журналы, которые с достаточной степенью компетентности рассказывают о всевозможных аспектах здорового образа жизни и гигиене, уделяя большое внимание проблемам контрацепции. Судя по всему, именно этим печатным изданиям мы обязаны развенчанием бытовавшего мифа о вредности «гормональных таблеток». Но в тоже время, даже беглый взгляд на рекламные развороты популярных журналов и газет в разделе «медицина» показывает, что превалирующей услугой, предлагающейся населению, остаются: «Аборты в день обращения. Любые сроки», а, как известно: спрос рождает предложение.
Несмотря на значительный прогресс в репродуктивной биологии, в настоящий момент остается ряд основных вопросов, касающихся планирования семьи, которые до сих пор не решены, и не известно, будут ли они решены в будущем.
1. Не существует идеального метода контрацепции. Все доступные в настоящий момент средства контрацепции безопаснее тех последствий, к которым может привести прерывание нежелательной беременности вследствие не использования контрацепции. В то же время невозможно создать контрацептив, который обладал бы 100 % эффективностью, был прост в использовании, обеспечивал полноценный возврат репродуктивной функции и не обладал побочными эффектами. Для каждой женщины любой метод контрацепции имеет свои преимущества и недостатки, а также как абсолютные, так и относительные противопоказания. Приемлемый метод контрацепции подразумевает, что его польза в значительной степени превосходит риск от его использования. Так самым безопасным методом контрацепции являются диафрагма и презервативы. Для сравнения ниже мы приводим интересную таблицу, основанную на американских исследованиях, отражающую риск летального исхода при различных ситуациях Таблица №1.
Таблица №1. Риск летального исхода при различных ситуациях
| Риски | Частота смертей в год |
| Использование тампонов | 1 на 350,000 |
| Промискуитет (ВЗОМТ) | 1 на 50,000 |
| Предохранение от беременности | |
| Оральные контрацептивы | |
| Не курящие | 1 на 63,000 |
| Курящие | 1 на 16,000 |
| ВМС | 1 на 100,000 |
| Диафрагмы, презервативы, спермициды | Нет |
| Календарный метод, тесты на овуляцию | Нет |
| Стерилизация | |
| Лапароскопическое лигирование труб | 1 на 67,000 |
| Гистерэктомия | 1 на 1,600 |
| Вазэктомия | 1 на 300,000 |
| Беременность | 1 на 11,000 |
| Аборт | |
| До 9 недель беременности | 1 на 260,000 |
| Между 9 и 12 неделями беременности | 1 на 100,000 |
| Между 13 и 15 неделями беременности | 1 на 34,000 |
| После 15 недель беременности | 1 на 10,200 |
Для эффективного предохранения от беременности и защиты от инфекций, передающихся половым путем, наиболее удачным методом для не курящих женщин моложе 40 лет и не имеющих коагулопатий является комбинация оральных контрацептивов с презервативом. Важно, чтобы сам гинеколог, как и женщина, которой назначается контрацепция осознавали, что относительный риск не является абсолютным.
2. Женщины, использующие контрацепцию, должны посещать гинеколога не реже одного раза в год. Проблемы, связанные с использованием контрацепции, могут иметь прямой и косвенный характер. Возросшая частота половых контактов или более частая смена половых партнеров может обусловить необходимость изменения метода контрацепции.
3. Эффективность большинства методов контрацепции зависит от мотивации использующего этот метод. Для ряда женщин более адекватным методом контрацепции может быть ВМС, поскольку у них, к примеру, отсутствует желание ежедневно принимать таблетки, что может привести к неправильному их приему и снижению контрацептивных свойств метода. Контрацептивный эффект, так называемого календарного метода, помимо других факторов во многом зависит от настроя пары высчитывать и соблюдать дни воздержания от половых контактов.
4. Большинство женщин задаются вопросом о необходимости контрацепции, уже перенеся один или несколько абортов. Часто бывает так, что начало половой жизни, видимо вследствие некого сильного эмоционального переживания, не сопровождается должной заботой о контрацепции. В нашей стране бытует практика «добровольно-принудительного» назначения контрацепции женщинам, пришедшим на аборт, вместо «разъяснительно-рекомендательного» подхода ко всем женщинам ведущим или только планирующим начать половую жизнь.
Оральная контрацепция
Оральные контрацептивы (ОК) относятся к наиболее изученному классу лекарственных препаратов. Более 150 миллионов женщин во всем мире ежедневно принимают оральные контрацептивы, и у большинства из них не наблюдаются серьезных побочных эффектов. В 1939 году гинеколог Перль (Pearl) предложил индекс для численного выражения фертильности:
Pearl Index = число зачатий*1200 число месяцев наблюдения
Этот показатель отражает число беременностей у 100 женщин в течение года без применения контрацептивов. В России этот показатель в среднем равен 67-82. Индекс Перля широко применяется и для оценки надёжности метода контрацепции – чем ниже этот показатель, тем более надёжен этот метод.
| Метод | Индекс Перля |
| Стерилизация мужская и женская | 0,03-0,5 |
| Комбинированные оральные контрацептивы | 0,05-0,4 |
| Чистые прогестины | 0,5-1,2 |
| ВМС | 0,5-1,2 |
| Барьерные методы | 3-19 (3-5) |
| Спермициды | 5-27 (5-10) |
| Прерванные половой акт | 12-38 (15-20) |
| Натуральные методы | 14-38,5 |
Индекс Перля для ОК колеблется от 0,03 до 0,5. Таким образом, ОК являются эффективным и обратимым методом контрацепции, кроме этого, ОК обладают целым рядом положительных неконтрацептивных эффектов, часть из которых продолжаются в течение нескольких лет после окончания приема препаратов.
Современные ОК подразделяются на комбинированные (КОК) и чистые прогестины. Комбинированные ОК делятся на монофазные, двухфазные и трехфазные. В настоящий момент двухфазные препараты практически не используются.
Большинство КОК содержат этинилэстрадиол, являющийся синтетическим эстрогеном и прогестиновый компонент. Современные КОК, зарегистрированные в нашей стране, содержат этинилэстрадиол в дозе от 20 до 35 мкг в сочетании с одним из прогестинов.
В зависимости от времени создания прогестины подразделяются на три поколения. В современных ОК используются прогестины второго (левоноргестрел) и преимущественно третьего поколения (дезогестрел, гестоден, норгестимат). Совсем недавно появились два новых прогестина: дроспиренон и диеногест. Кроме этого, в настоящий момент идут клинические исследований эффективности диеногеста в лечении эндометриоза.
Прогестины третьего поколения имеют более «селективный» характер действия в отличии от других 19 норпрогестинов, что обусловливает минимальное или полное отсутствие андрогенных эффектов в дозах, необходимых для подавления овуляции.
В целом, «качество» прогестинов оценивается по наличию у них четырех видов активности: андрогенной, антиандрогенной, глюкокортикоидной и антиминералкортикоидной. Ниже приведена таблица, отражающая наличие перечисленных выше свойств у прогестинов, использующихся в современных ОК.
Таблица №2. Различные свойства у прогестинов, использующихся в современных ОК
| Антиандрогенная активность | ||
| Прогестерон | — | (+) |
| Дроспиренон | — | + |
| Ципротерон ацетат | — | + |
| Дезогестрел | (+) | — |
| Диеногест | — | + |
| Гестоден | (+) | — |
| Левоноргестрел | (+) | — |
| Норгестимат | (+) | — |
| Антиминерал-
кортикоидная активность |
Глюкокортикоидная активность | |
| Прогестерон | + | — |
| Дроспиренон | + | — |
| Ципротерон ацетат | — | (+) |
| Дезогестрел | — | — |
| Диеногест | — | — |
| Гестоден | (+) | — |
| Левоноргестрел | — | — |
| Норгестимат | — | — |
+ — наличие активности
(+) — незначительная активность в терапевтических дозах
— — отсутствие активности
Наиболее серьезные побочные эффекты прогестинов связаны с андрогенной активностью. Это проявляется в нарушениях углеводного и жирового метаболизма, в частности снижением в плазме уровня ЛПВП и повышение ЛПНП, а также снижением толерантности к глюкозе. В связи с тем, что в настоящий момент в подавляющем большинстве случаев используются микродозированные ОК, содержащие прогестогены третьего поколения, проблема побочных эффектов при приеме этих препаратов стала менее актуальной.
Было бы ошибочно считать, что гестоден, норгестимат и дезогестрел обладают исключительно существенными структурными отличиями от прогестогенов предыдущего поколения, в частности, от левоноргестрела. Вышеприведенная рабочая классификация ОК по поколениям в большей мере отражает время появления того или иного препарата на рынке, а не структурные различия между ними.
Основное различие среди прогестогенов третьего поколения наблюдается в расположении отдельных восстановительных боковых цепочек основной молекулы стероида. К примеру, двойная связь в положении С15 у гестодена увеличивает его связывающую способность с рецепторами прогестерона по сравнению с таковой с рецепторами тестостерона. Дезогестрел для достижения наибольшей эффективности требует превращения в активный метаболит 3-кето-дезогестрел (11-метиловый дериват левоноргестерела). Этим достигается меньшая андрогенная активность дезогестрела по сравнению с таковой у левоноргестрела. Как и гестоден, дезогестрел более селективен в отношении рецепторов прогестерона, обладает меньшим антиэстрогенным действием по сравнению с левоноргестрелом.
Как и левоноргестрел, эти стероиды входят в группу прогестагенов под названием «гонаны» — производных 19-нортестостерона, обладающих остаточной андрогеничностью (хотя и широко варьирующих в степени проявления последней).
К примеру, дезогестрел обладает большей способностью связываться с рецепторами прогестерона (а, следовательно, и подавлять овуляцию) по сравнению с левоноргестрелом, хотя различия между этими двумя прогестагенами в отношении способности связываться с глобулином, связывающим половые стероиды, а, следовательно, и в степени андрогеничности, не столь уж и велики.
Из всех гонанов наиболее сложными метаболическими превращениями обладает норгестимат — большая его часть конвертируется в 19-диацетил- норгестимат, обладающий выраженной контрацептивной активностью, меньшая же часть (около 17%) — в 3-кето-норгестимат и левоноргестрел. Многими авторами была продемонстрирована способность 19-диацетил-норгестимата существенно увеличивать уровень глобулина, связывающего половые стероиды, что значительно снижает биологическую активность тестостерона. Это, вкупе с чрезвычайно слабой способностью связи с рецепторами андрогенов, обусловливает весьма низкую андрогеничность ОК, содержащих норгестимат.
К прогестинам четвертого поколения относятся дроспиренон и диеногест.
Дроспиренон является производным 17 альфа спиронолактона, и по своим свойствам наиболее близко сходен с эндогенным прогестероном. Фармакологический профиль дроспиренона выглядит следующим образом:
- Высокая прогестагенная и антигонадотропная активность
- Антиандрогенные свойства
- Антиминералокортикоидные эффекты
- Нет эстрогенных, андрогенных, глюкокортикоидных и антиглюкокортикоидных эффектов.
Антиминералкортикоидный эффект дроспиренона
Как известно, к числу наиболее часто встречающихся нежелательных эффектов оральных контрацептивов, помимо периодически возникающего споттинга, относятся повышение массы тела, масталгия и задержка жидкости, приводящая к отекам.
Натрий является одним из наиболее важных элементов, определяющих объем жидкости в экстрацелюллярном пространстве. В среднем в сутки почками фильтруется 25200 ммоль натрия и приблизительно 24000 ммоль — резорбируется в проксимальных канальцах и петле Генле. Оставшийся натрий (1000 ммоль) выделяется с мочой и именно этот процесс контролируется альдостероном. Этот гормон адаптирует количество выделяемого натрия с мочой к объему поступающей с пищей жидкости. Эндогенные и синтетические эстрогены, проходя через печень, активируют синтез целого ряда белков, включая ангиотензиноген. Ангиотензиноген под воздействием ренина — фермента, синтезирующегося в почках, превращается в ангиотензин I, который в свою очередь, ферментом АПФ (ангиотензин превращающий фермент) конвертируется в ангиотензин II. Основными эффектами ангиотензина II являются:
- Вазоконстрикция и, как следствие, повышение артериального давления
- Задержка натрия и воды
- Стимуляция продукции альдостерона (дополнительная задержка солей и воды в организме)
Эстрогены в течение нескольких дней в 3,5 раза увеличивают продукцию ангиотензиногена в печени. В то время как эстрогены усиливают задержку жидкости за счет увеличения продукции ангиотензиногена в печени, прогестерон проявляет противоположный эффект: он связывается с рецепторами альдостерона, ингибируя тем самым активность минералкортикоидов.
Прогестины, входящие в состав современных оральных контрацептивов не обладают подобным диуретическим свойством прогестерона, то есть они не способны препятствовать изменениям водно-электролитного баланса, вызываемого действием экзогенных эстрогенов. Дроспиренон является первым прогестином, входящим в состав орального контрацептива, который обладает антиминералкортикоидной активностью, то есть способностью препятствовать задержке жидкости в организме, обусловленной эстрогенным компонентом. Дроспиренон обладает умеренным диуретическим эффектом, но, важно отметить, он не изменяет электролитный баланс в организме. Таким образом, оральные контрацептивы, содержащие в своем составе дроспиренон способны нивелировать выраженность нежелательных эффектов оральных контрацептивов, связанных с задержкой жидкости, в частности масталгию, отеки, а также не влиять на массу тела.
Кроме положительного эффекта на водно-электролитный баланс, дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью за счет способности конкурентно связываться с рецепторами андрогенов. При этом дроспиренон не выступает в роли агониста, то есть не оказывает стимулирующего воздействия на рецепторы андрогенов, что еще раз подчеркивает отсутствие у дроспиренона андрогенных эффектов. Эти свойства дроспиренона проявляются в способности оральных контрацептивов, компонентом которых он является, оказывать хороший косметический эффект, в отношении акне и сальности кожи.
Диеногест является представителем нового класса «гибридных» гестагенов, сочетающих в себе свойства 19-норгестагенов и производных про
Читайте также
www.baby-ivf.ru
Гестагенные средства (Прогестины).
Классификация гестагенных средств по Schindler A.E., 1999; Goeretzleher G., 2001 с изм.
Группа | Типичные | Гибридные |
| дидрогестерон гидроксипрогестерон медроксипрогестерон мегестрол хломадинон ципротерон демегестон | промегестон номегестрол |
| норэтистерон этинодион норгестрел левоноргестрел гестоден дезогестрел норгестимат тиболон | диеногест |
| дроспиренон |
Прогестерон (Prigesterone, Akrolutin).
Биосинтез и регуляция секреции прогестерона. Основным стимулятором синтеза и секреции прогестерона является ЛГ гипофиза. В первую половину менструального цикла, когда уровень ЛГ невысок, практически весь образующийся прогестерон подвергается конверсии в андрогены и далее в эстрадиол. Сигналом к началу активного синтеза прогестерона служит выброс ЛГ во время овуляции. Высокие концентрации ЛГ вызывают инактивацию ароматазы и 17-гидроксистероид дегидрогеназы клеток бывшего фолликула и поэтому в желтом теле (которое образовалось на месте фолликула после овуляции) синтез стероидов прекращается на этапе образования прогестерона из прегненолона.
Если беременность не наступает, то после угасания желтого тела уровень прогестерона падает и это совпадает с началом менструации. В случае беременности функцию синтеза прогестерона берет на себя плацента.
Прогестерон, который секретируется в кровь, активирует рецепторы гипофиза и по механизму отрицательной обратной связи подавляет синтез и секрецию ЛГ.
В организме мужчины основным источником прогестерона являются яички и надпочечники.
Механизм действия: Прогестерон проникает через мембрану клеток-мишеней и активирует прогестероновые рецепторы (PR), которые расположены в цитоплазме. После активации прогестероновые рецепторы объединяются в пары Pgs-PR/PR-Pgs, и получившийся комплекс поступает в ядро клетки, где связывается с рецепторной последовательностью нуклеотидов ДНК.
Выделяют 2 группы прогестиновых рецепторов: PR-A и PR-B.
Основная роль PR-A рецепторов заключается в торможении транскрипции генов синтеза рецепторов для других стероидных гормонов: глюкокортикоидов, минералокортикоидов, андрогенов и эстрогенов. Активация этого типа рецепторов приводит к уменьшению в тканях содержания рецепторов для этих гормонов.
PR-B рецепторы после активации и связывания с ДНК присоединяют белки коактиваторы SRC-1, NcoA-1 и NcoA-2, которые подобно коактиваторам эстрогеновых рецепторов ацетилируют гистоновые белки и вызывают раскручивание ДНК с нуклеосом, подготавливаяя ее к транскрипции генов.
Физиологические и фармакологические эффекты прогестерона.
А. Влияние на органы репродуктивной системы и молочные железы.
Выделяющийся в лютеиновую фазу менструального цикла прогестерон тормозит пролиферацию эндометрия в ответ на эстрогены (уменьшается количество эстрогеновых рецепторов) и вызывает его секреторную трансформацию. Секреторная трансформация заключается в увеличении числа желез и слизистых клеток в эндометрии, накоплении гликогена в эпителиальных клетках. В итоге, эндометрий подготавливается к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Прогестерон понижает чувствительность миометрия к окситоцину и простагландинам, обеспечивая покой матки, необходимый для вынашивания беременности.
Прогестерон изменяет секрецию шеечной слизи в матке, делает эту слизь более вязкой и богатой гликогеном. Это приводит к снижению способности сперматозоидов проникать через шейку матки в ее полость и вероятность оплодотворения яйцеклетки понижается.
Прогестерон стимулирует деление и дифференцировку клеток молочных желез, способствует развитию альвеол и долек железы, росту сосудов. Т.о. прогестерон подготавливает железу к лактации.
Прогестерон активирует рецепторы гипофиза и гипоталамуса и по механизму отрицательной обратной связи подавляет ритмическую секрецию гонадолиберина и гонадотропных гормонов. В итоге, нарушается созревание новой яйцеклетки и ее овуляция до завершения очередного менструального цикла или беременности.
В. Влияние на ЦНС.
Прогестерон повышает температуру тела на 0,6-1,0С. Полагают, что это связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Прогестерон активирует дыхательный центр и повышает его чувствительность к уровню СО2. В итоге, возрастает вентиляция и парциальное давление СО2 в артериальной и венозной крови снижается.
Прогестерон оказывает на ЦНС гипногенное и общеуспокаивающее воздействие. Он несколько понижает настроение и может вызвать депрессию.
С. Метаболические эффекты прогестерона.Эта группа эффектов представлена в таблице 2.
Таблица 2. Метаболические эффекты прогестерона.
Мишень | Вызываемый эффект |
Обмен липидов |
|
Обмен углеводов | Усиление базальной секреции инсулина и депонирования глюкозы в печени. |
Обмен минеральных солей | Конкурирует с альдостероном за минералокортикоидные рецепторы и, блокируя их, снижает реасорбцию Na+, увеличивает выведение воды и Na+, снижает выведение К+. |
Стероидные гормоны | Посредством активации PR-A прогестиновых рецепторов тормозит синтез рецепторов для эстрогенов и андрогенов. Уменьшение числа этих рецепторов обеспечивает слабое антиэстрогенное и антиандрогенное действие прогестерона. |
Фармакокинетика. Прогестерон хорошо всасывается при любом пути введения. Однако, при пероральном введении он практически полностью метаболизируется при первом прохождении через печень, поэтому практически не оказывает своего действия. Поэтому прогестерон применяют только парентерально (как правило, внутримышечно).
В крови прогестерон на 70-90% связан с белками крови, но, несмотря на это, чрезвычайно быстро подвергается элиминации (период полуэлиминации всего 5 минут). В процессе метаболизма образуется неактивный прегнандиол и несколько 20-гидроксипроизводных прогестерона, которые обладают приблизительно 1/5 исходной биологической активности прогестерона. Экскреция прогестерона осуществляется главным образом почками.
Показания для применения чистого прогестерона и прогестинов:
Дисфункциональные маточные кровотечения, связанные с недостаточностью лютеиновой фазы. Проявляются периодически возникающими нерегулярными кровотечениями в связи со сниженной выработкой прогестерона во вторую фазу цикла. Прогестерон применяют внутримышечно по 5-15 мг/сут или интравагинально по 200-300 мг/сут начиная с 17 дня цикла в течение 10 дней.
Привычный выкидыш (невынашивание беременности). Прогестерон применяют по 10-25 мг внутримышечно или 100-200 мг интравагинально 2 раза в день до 12 недели беременности.
Предменструальный синдром (нейро-вегето-эндокринные нарушения, которые возникают у женщины в дни, предшествующие менструации) и дисменорея (нерегулярные менструации). Прогестерон применяют по 5-10 мг/сут внутримышечно в течение 6-8 дней. Введение начинают за 6 дней до предполагаемой менструации.
Диффузная мастопатия и мастодиния – используют только местно в виде геля, который наносят на кожу молочной железы 2 раза в день.
НЭ:
Прибавка в весе.
Acne, себорея, гирсутизм – данная группа эффектов связана с андрогенными свойствами самого прогестерона.
Депрессия, сонливость.
Изменения либидо, кровотечения «прорыва» – обильные ациклические кровотечения возникающие чаще после отмены препарата.
Артериальная гипертензия и прогрессирование атеросклероза.
Редко возможно появление тошноты и рвоты.
ФВ: раствор масляный 1 и 2,5% в ампулах по 1 мл; гель 1%-80,0; капсулы вагинальные по 0,1.
Группа прегнана.
Оксипрогестерона капронат (Hydroxyprogesterone caproate, Primolut—Depot, 17-OPC). Представляет собой 17-конъюгированный эфир прогестерона. За счет конъюгации элиминация прогестерона протекает крайне медленно и его эффект после однократного введения сохраняется от 8 до 14 дней. Однако при этом и развитие эффекта начинается также достаточно поздно, поэтому 17-ОПК не подходит для проведения лечения при состояниях, которые требуют быстрого проявления гестагенного эффекта (дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром).
В целом по биологическим свойствам оксипрогестерон идентичен прогестерону.
Применение и режим дозирования: Применяют, главным образом, для лечения невынашивания беременности по 125-250 мг 1 раз в неделю до 12 недели беременности включительно.
ФВ: раствор масляный 12,5 и 25% в ампулах по 1 мл.
Ц
ипротерона ацетат (Cyproterone acetas, Androcur). Относится
к производным 17-гидроксипрогестерона,
но обладает рядом отличительных
особенностей:
Ципротерон оказывает гестагенный эффект в сочетании с выраженным антиэстрогенным и антиандрогенным эффектом. Полагают, что антиэстрогенное действие ципротерона связано с его способностью угнетать синтез эстрогеновых рецепторов в тканях мишенях (за счет активации PR-A типа гестагеновых рецепторов). Антиандрогенный эффект ципротерона объясняют следующими двумя механизмами: с одной стороны, ципротерон, активируя PR-A рецепторы, тормозит синтез андрогеновых рецепторов в тканях-мишенях; с другой стороны, ципротерон конкурирует с андрогенами за связывание с рецепторами и, оккупируя их, не позволяет андрогенам активировать рецептор.
Ципротерон активирует гестагеновые рецепторы гипоталамуса и гипофиза, подавляя по механизму отрицательной обратной связи выделение гонадолиберина, ФСГ и ЛГ. В итоге, снижается синтез собственных половых гормонов в организме.
Ципротерон оказывает более выраженное влияние на липидный обмен, чем другие производные прегнана. Он снижает уровень холестерина в антиатерогенных фракциях ЛПВП и увеличивает уровни холестерина ЛПНП и триглицеридов.
Показания для применения и режимы дозирования:
Для снижения полового влечения у мужчин с социально неприемлемыми формами поведения. Поскольку ципротерон оказывает антиандрогенный эффект, он значительно ослабляет либидо у мужчин. Используют депо-препараты (масляные растворы) по 300-600 мг каждые 10-14 дней внутримышечно.
Для лечения рака предстательной железы. Клетки опухоли при этом раке несут много андрогеновых рецепторов и мужские половые гормоны выступают для нее в роли ростовых факторов, вызывая быстрый рост и диссеминацию опухоли. Ципротерон блокирует андрогеновые рецепторы и рост опухоли замедляется. Назначают внутрь по 200-300 мг/сут в 1-3 приема или внутримышечно по 300 мг каждые 7-14 дней.
Для лечения явлений андрогенизации у женщин (избыток андрогенов в организме женщины проявляется появлением acne, себореи, гирсутизма, мутацией голоса и т.п.). Принимают внутрь по 10-100 мг/сут с 1 по 10 дни менструального цикла.
Ципротерон в качестве гестагенного компонента входит в состав комбинированных оральных контрацептивов.
ФВ: таблетки по 10 и 50 мг; раствор в масле 10% ампулы по 3 мл.
Производные 19-нортестостерона эстранового ряда.
Норэтистерон (Norethisterone, Norkolut, Primolut-Nor). Производное 19-нортестостерона эстранового ряда, занимает по своим свойствам промежуточное положение между прогестинами и андрогенами, сочетая свойства как тех, так и других.
Особенности действия:
Оказывает высочайший гестагенный эффект. Кроме того, активирует эстрогеновые и андрогеновые рецепторы. Андрогенный эффект норэтистерона приводит к повышению либидо у женщин, снижает астенизацию, но в то же время усиливает негативное влияние лекарства на метаболизм липидов и углеводов.
Даже в минимальных дозах норэтистерон активирует прогестиновые рецепторы гипоталамуса и гипофиза и, по механизму отрицательной связи, тормозит выработку гонадолиберинов и гонадотропинов в циклическом режиме. В итоге, нарушается синтез собственных половых гормонов и подавляется овуляция (для которой необходима именно циклическая секреция гонадотропинов).
Поскольку на фоне введения норэтистерона подавляется продукция собственных эстрогенов и гестагенов, пролиферативные процессы в эндометрии прекращаются и происходит его инволюция. Сам норэтистерон не способен вызвать секреторную трансформацию эндометрия, поскольку доза норэтистерона, которая подавляет синтез гормонов и овуляцию, в 100 раз меньше дозы, необходимой для трансформации эндометрия.
Оказывает резко выраженное влияние на метаболизм липидов: снижает уровни холестерина ЛПВП и увеличивает количество холестерина ЛПНП и триглицеридов.
Особенности фармакокинетики. Норэтистерон, как и все другие 19-нортестостероновые производные, имеет высокую биодоступность, поскольку подвергается эффекту первого прохождения через печень лишь в незначительной мере. Норэтистерон имеет короткий период полуэлиминации (t½=3-10 ч), экскретируется на 70% почками и на 30% кишечником. Связанная фракция норэтистерона составляет 96,3% (из них 35,5% связано с секс-глобулином). Биологически активная свободная фракция составляет всего 3,7%.
Показания и режимы дозирования:
Предменструальный синдром: назначают внутрь по 5 мг с 16-го дня цикла в течение 10 дней (в тяжелых случаях с 6-го дня цикла в течение 20 дней).
Лечение дисфункциональных маточных кровотечений: внутрь по 5-10 мг на протяжении 6-12 сут.
Лечение эндометриоза (состояния, при котором происходит неконтролируемое разрастание эндометриоидной ткани в матке и других органах): внутрь по 5-10 мг/сут с 5 по 25 дни цикла в течение 6 месяцев.
С целью предупреждения беременности норэтистерон включают в состав гормональных контрацептивов.
ФВ: таблетки по 5 и 10 мг.
Производные 19-нортестостерона гонанового ряда.
Левоноргестрел (Levonorgestrel, Microlut). В целом по своим совйствам напоминает норэтистерон, отличаясь от последнего лишь по нескольким параметрам:
Оказывает более глубокое угнетающее действие на репродукцивную систему. Он не только нарушает выработку гонадолиберина, ФСГ и ЛГ, синтез собственных половых стероидов (как норэтистерон), но и вмешивается в синтез стероидных рецепторов в клетках-мишенях. Под влиянием левоноргестрела число стероидных рецепторов в тканях резко падает.
По своей активности в 8-10 раз превосходит норэтистерон.
По влиянию на липидный обмен занимает промежуточное положение между средствами прегнанового и эстранового ряда.
Левоноргестрел практически не метаболизируется в печени, его биодоступность чрезвычайно высока.
Применяется левоноргестрел в основном для контрацепции и более подробно его препараты и схемы дозирования будут обсуждены ниже.
Диеногест (Dienogest). Относится к атипичным (гибридным) производным гонана, поскольку сочетает в себе свойства одновременно производных гонанового и прегнанового рядов:
Подобно производным гонановго ряда диеногест оказывает мощнейшее гестагенное действие.
Подобно производным прегнанового ряда он оказывает антиандрогенный эффект, который, однако, имеет ряд принципиальных отличий:
Диеногест активирует рецепторы гипоталамуса и гипофиза и, по механизму отрицательной связи, тормозит выделение гонадолиберина и гонадотропинов. Снижение уровня ФСГ и ЛГ уменьшает синтез андрогенов в яичниках и надпочечниках.
Диеногест увеличивает синтез секс-глобулина, но при этом сам с ним не связывается (91% диеногеста связан с альбумином и 9% свободны). Свободный секс-глобулин связывает циркулирующие в крови андрогены, уменьшая долю свободной, биологически активной их фракции.
Диеногест блокирует фермент 5-редуктазу, который обеспечивает конвертацию малоактивных андрогенов в высокоактивные.
Диеногест активирует PR-А прогестиновые рецепторы и это вызывает торможение синтеза андрогеновых рецепторов в тканях мишенях.
Диеногест связывается со свободными андрогеновыми рецепторами и не позволяет андрогенам активировать их.
Диеногест не оказывает никакого влияния на эстрогеновые рецепторы в отличие от прогестинов прегнанового и гонанового ряда.
Диеногест не влияет на метаболизм липидов и не изменяет соотношение атерогенных и антиатерогенных фракций.
Диеногест оказывает благотворное влияние на ЦНС: улучшает сон, память, устраняет депрессию.
В отличие от всех остальных гестагенов диеногест метаболизируется без участия цитохромов Р450. Поэтому применение на его фоне других лекарств (которые изменяют активность цитохромов) не влияет на реализацию эффекта диеногеста.
Показания для применения и режимы дозирования:
Лечение эндометриоза: внутрь по 1 мг 2 раза в день в течение 60 дней.
В составе средств для заместительной гормональной терапии у женщин в постменопаузе, контрацептивных препаратов.
ФВ:
Таблица 3. Сравнительная характеристика прогестинов.
Препарат | Влияние на рецепторы | Хс-ЛПВП | Хс-ЛПНП | ТГ | Доза (мг/сут) | |||
ER | PR | AR | трансформ. эндометрия | подавл. овуляции | ||||
Прогестерон 17-ОПК Ципротерон | ▬ ▬ Ë ▬ ▬ | ËË ËË ËË | ▬ Ë ▬ ▬ | 0 0 | 0 0 | | 2000 20 | 10 1 |
Норэтистерон Левоноргестрел Диеногест | Ë/▬ ▬ 0 | ËËË ËËË ËËË | Ë Ë ▬ | 0 | 0 | 0 | 50 4 6 | 0,5 0,05 1 |
Дроспиренон | 0 | Ë | ▬ ▬ | 50 | 2 | |||
Примечание: «+» – стимулирующий эффект, «—»– блокирующий эффект, «0» – отсутствие эффекта, «» – повышение уровня, «» – снижение уровня
studfiles.net
Левоноргестрел: инструкция, цена, отзывы — Medside.ru
Читайте нас и будьте здоровы! Пользовательское соглашение о портале обратная связь- Врачи
- Болезни
- Кишечные инфекции (6)
- Инфекционные и паразитарные болезни (29)
- Инфекции, передающиеся половым путем (6)
- Вирусные инфекции ЦНС (3)
- Вирусные поражения кожи (12)
- Микозы (10)
- Протозойные болезни (1)
- Гельминтозы (5)
- Злокачественные новообразования (9)
- Доброкачественные новообразования (7)
- Болезни крови и кроветворных органов (10)
- Болезни щитовидной железы (6)
- Болезни эндокринной системы (13)
- Недостаточности питания (1)
- Нарушения обмена веществ (2)
- Психические расстройства (31)
- Воспалительные болезни ЦНС (3)
- Болезни нервной системы (20)
- Двигательные нарушения (7)
- Болезни глаза (21)
- Болезни уха (6)
- Болезни системы кровообращения (11)
- Болезни сердца (20)
- Цереброваскулярные болезни (2)
- Болезни артерий, артериол и капилляров (9)
- Болезни вен, сосудов и лимф. узлов (8)
- Болезни органов дыхания (37)
- Болезни полости рта и челюстей (16)
- Болезни органов пищеварения (31)
- Болезни печени (2)
- Болезни желчного пузыря (9)
- Болезни кожи (32)
- Болезни костно-мышечной системы (53)
- Болезни мочеполовой системы (14)
- Болезни мужских половых органов (8)
- Болезни молочной железы (3)
- Болезни женских половых органов (30)
- Беременность и роды (5)
- Болезни плода и новорожденного (4)
- Симптомы
- Амнезия (потеря памяти)
- Анальный зуд
- Апатия
- Афазия
- Афония
- Ацетон в моче
- Бели (выделения из влагалища)
- Белый налет на языке
- Боль в глазах
- Боль в колене
- Боль в левом подреберье
- Боль в области копчика
- Боль при половом акте
- Вздутие живота
- Волдыри
- Воспаленные гланды
- Выделения из молочных желез
- Выделения с запахом рыбы
- Вялость
- Галлюцинации
- Гнойники на коже (Пустула)
- Головокружение
- Горечь во рту
- Депигментация кожи
- Дизартрия
- Диспепсия (Несварение)
- Дисплазия
- Дисфагия (Нарушение глотания)
- Дисфония
- Дисфория
- Жажда
- Жар
- Желтая кожа
- Желтые выделения у женщин
- …
- ПОЛНЫЙ СПИСОК СИМПТОМОВ>
- Лекарства
- Антибиотики (211)
- Антисептики (123)
- Биологически активные добавки (210)
- Витамины (192)
- Гинекологические (183)
- Гормональные (155)
- Дерматологические (258)
- Диабетические (46)
- Для глаз (124)
- Для крови (77)
- Для нервной системы (385)
- Для печени (69)
- Для повышения потенции (24)
- Для полости рта (68)
- Для похудения (40)
- Для суставов (161)
- Для ушей (15)
- Другие (306)
- Желудочно-кишечные (314)
- Кардиологические (149)
- Контрацептивы (48)
- Мочегонные (32)
- Обезболивающие (280)
- От аллергии (102)
- От кашля (137)
- От насморка (91)
- Повышение иммунитета (123)
- Противовирусные (113)
- Противогрибковые (126)
- Противомикробные (145)
- Противоопухолевые (65)
- Противопаразитарные (49)
- Противопростудные (90)
- Сердечно-сосудистые (351)
- Урологические (89)
- ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
- Справочник
- Аллергология (4)
- Анализы и диагностика (6)
- Беременность (25)
- Витамины (15)
- Вредные привычки (4)
- Геронтология (Старение) (4)
- Дерматология (3)
- Дети (15)
- Другие статьи (22)
- Женское здоровье (4)
- Инфекция (1)
- Контрацепция (11)
- Косметология (23)
- Народная медицина (17)
- Обзоры заболеваний (27)
- Обзоры лекарств (34)
- Ортопедия и травматология (4)
- Питание (103)
- Пластическая хирургия (8)
- Процедуры и операции (23)
- Психология (10)
medside.ru
Дезогестрел | все вопросы и ответы о «Дезогестрел» | 03.ru
Дезогестрел
Перейти в Каталог лекарств
Вернуться в Каталог медицинских терминов
А Б В Г Д Е Ж З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Я
Дезогестрел — (desogestrel) — прогестоген; применяется в различных оральных контрацептивах (обычно в сочетании с эстрогсном). Торговые названия: марвелон (Marvelon), мерцилон (Mercilon).;
Найдено в 64-х вопросах:
- контрацепция 30 октября 2018 г. / Юлия
Здравствуйте! Чем принципиально отличаются гормоны дезогестрел от левоноргестрела? Какой лучше для эффективной контрацепции? Можно ли равноценно чередовать прием препаратов на их основе (например Регулон и Ригевидон) в случае отсутствия какого-то из … открыть
- аптека 19 июля 2016 г. / Света / Москва
Я всегда думала, что миома сопровождается как минимум бесплодием, запорами, учащенным мочеиспусканием, кровотечением, болями и тп. А у меня были не регулярные месячные,… открыть
- 20 июля 2016 г. / Аптека
… в применении следующих лекарственных средств: Комбинированные оральные контрацептивы К ним относятся такие комбинации: дезогестрел с этинилэстрадиол (Мерсилон, Марвелон, Новинет), этинилэстрадиол с норгестрел (Овидон, Ригевидон). Эти средства … смотреть
- гинеколог 30 января 2015 г. / марина / волжский волгоградская обл.
здравствуйте,последнее время меня беспокоит внутри матки неприятное ощущение как при воспалении,ставят диагноз -поталогия эндометрии,анализы хорошие,но меня стало… открыть
- 4 февраля 2015 г. / ТатьянаСтар…
… и отлично подходят тем, кто никогда не принимал оралные контрацептивы.Единственная разница у них: новинет содержит в качестве гестагена дезогестрел, а линдинет содержит- гестоден. Начните с линдинета 20. Если не подойдёт вам, то перейдёте на новинет. … смотреть
- гинеколог 10 сентября 2013 г. / Марина / Москва
… были прорывные кровотечения, на Марвелон. У Мерсилона состав Этинилэстрадиол 20 мкг;а у Марвелон 30 мкг. Но второй состав дезогестрел 150 мкг., у них одинаковый. Не окажутся ли эти новые таблетки снова низкодозированными для меня из-за второго состава? Или … открыть
- контрацепция 13 июня 2013 г. / Неля / город
… и до родов в первый день болезненные.Получается я никак не гестагенный тип.К чему же Ярина и Джаз??? Много написала.Очень беспокоит этот вопрос.В одной из онлайн консультаций получила совет не принимать эти ОК.Склоняюсь к дезогестрел содержащим ОК. открыть
- контрацепция 27 сентября 2012 г. / Марина / Кустанай
… ЖЕ ЗНАЧИТ БУДЕТ ТОЖЕ САМОЕ ТАК ВЕДЬ? ТОГДА МНЕ ПОСОВЕТОВАЛИ РЕГУЛОН И НОВИНЕТ . КАК ВЫ ДУМАЕТЕ ЧТО ЛУЧШЕ? НО В ЛИНДЕНЕТ 20 СОДЕРЖИТСЯ гестоден , А В НОВИНЕТЕ дезогестрел ВОТ Я И НЕ ЗНАЮ КАКОЙ ГОРМОН ЛУЧШЕ И МЕНЬШЕ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ? P.S ЗАРАНЕЕ СПАСИБО! открыть
- контрацепция 18 июля 2012 г. / Ольга / Чебоксраы
… желтого тела прописали ОК, новинет или линдинет 20. Но у них разница в составе 2-го вещества в 2 раза, новинет 150 мкг дезогестрел, линдинет 20 — 75 мкг гестоден. Мне 26, на отмене планирую беременность. Еще повышен пролактин (пью агалатес), бывает низкий … открыть
- контрацепция 28 апреля 2008 г. / Лиза
Скажите, какой гормон лучше — гестоден, левоногестрел или дезогестрел? Какое они оказывают влияние на организм кроче конрацептивного? В чем разница? СПАСИБО заранее… открыть
- 2 мая 2012 г. / Анна
Так какой гормон сильнее: левоноргестрел 0,15 или дезогестрел 015.? смотреть
- гинеколог 18 ноября 2011 г. / Оля / Якутия
… с 5-го дня месячных. Новинета нет в аптеках. Я купила Линдинет-20. Но у них разные составы в Линдинете — гестоден, а в Новинете — дезогестрел. Врач ни каких анализов на гармоны не делал. Какой из этих препаратов мне лучше подойдет? И как принимать? После … открыть
- контрацепция 2 ноября 2011 г. / Ольга / город Новосибирск
здравствуйте, я пила противозачаточные таблетки desolett но от них меня подташнивало и болела грудь. состав таблеток дезогестрел 0.15 mg, а Этинилэстрадиол 0.03 mg. какие вы можите посоветовать другие противозачаточные таблетки, чтобы я не ощущала таких … открыть
- контрацепция 26 ноября 2009 г. / Алина / Уфа
Здравствуйте. Мне 21год, цикл нерегулярный, не рожавшая, абортов не было, с кожей проблем нет. Хочу начать прием КОК, гинеколог рекомендует Регулон, ни на какие анализы… открыть (еще 1 сообщение)
Последние 5:
- 7 сентября 2011 г. / Татьяна
… переход будет не ощутим. Сравнив составляющие, я увидела разницу во втором компоненте (левоноргестрел- 150 мкг в Ригевидоне/дезогестрел — 150 мкг в Регулон). 1. Действительно ли они эдентичны на столько, что смело можно переходить с одного препарата … смотреть
- контрацепция 20 августа 2011 г. / Женя
Что сильнее дезогестрел или диеногест? принимаю ОК с дезогестрелом(регулон) 3 месяца,акне не проходит.стоит ли менять? открыть
- гинеколог 19 июня 2011 г. / Кристина… / Велткобритания
Здраствуйте! Скажите пожалуйста могу ли я заменить противозачаточные таблетки Yasminelle на Gedarel, если в составе Yasminelle присутствует этинилэстрадиол и дроспиренон, а в Gedarel — этинилэстрадиол и дезогестрел. открыть
www.03.ru
Факты о безопасности экстренных контрацептивов, содержащих только левоноргестрел
Препараты экстренной контрацепции (ЭК), если женщина принимает их сразу после полового акта, в большинстве случаев способны предотвратить наступление нежелательной беременности. Они обеспечивают женщине страховку на случай контрацептивной «аварии», такой как пропущенная таблетка орального контрацептива, порвавшийся презерватив, незащищенный секс и, что особенно важно, в ситуациях с изнасилованием или принуждением к сексу. Эта статья о легко доступных экстренных контрацептивах, содержащих только левоноргестрел. Левоноргестрел представляет собой синтетический гормон прогестаген.
Насколько безопасны экстренные контрацептивы на основе исключительно левоноргестрела?
Экстренные контрацептивы на основе исключительно левоноргестрела безопасны для использования женщинами любого возраста, включая подростков. Левоноргестрел, активный ингредиент в этом виде ЭК, широко применяется в составе различных медицинских препаратов уже более 30 лет, и его влияние на женщин репродуктивного возраста изучено очень подробно. Левоноргестрел хорошо переносится, не входит в список известных аллергенов, выводится из организма в течение нескольких дней, не вызывает привыкания и не токсичен. ЭК с исключительно левоноргестрелом не представляют опасности передозировки, практически не взаимодействует с другими лекарствами и для них нет серьезных противопоказаний. Хотя Всемирная Организация Здравоохранения (ВОЗ) рекомендует прием одной дозы левоноргестрела (1,5 мг) в целях «пожарной» контрацепции в течение 120 часов после незащищенного полового акта, нет никаких доказательств, что повторный прием препарата может нанести вред здоровью женщины. Даже среди женщин, которые использовали таблетки ЭК более одного раза в одном менструальном цикле, не было выявлено неблагоприятных последствий.
ЭК, содержащие только левоноргестрел, используются на протяжение нескольких десятилетий, и современные исследования показывают отсутствие связи с повышенным риском развития рака. В то время как эстрогены, которые входят в состав многих оральных контрацептивов, связывают с некоторым (очень низким) риском инсульта и тромбоэмболии вен — особенно у курящих женщин старше 35 лет — левоноргестрел не несет в себе подобных рисков. Экстренные контрацептивы с содержанием единственного активного ингредиента — левоноргестрела — не несут рисков, которые обычно ассоциируются с противозачаточными таблетками, содержащими вместе с прогестагеном также и эстроген. Количество активных гормонов в одном курсе экстренной контрацепции с использованием исключительно левоноргестрела составляет менее половины количества гормонов из целого цикла наиболее распространенных противозачаточных таблеток (хотя доза гормонов в месячном курсе оральных контрацептивов рассчитана на более длительный период).
Каковы побочные эффекты от ЭК, содержащих только левоноргестрел?
ЭК, содержащие только левоноргестрел, не дают серьезных или длительных побочных эффектов. Некоторые женщины (во время исследований их было меньше 20%) испытывают слабые и побочные эффекты, наиболее распространенный из которых — нерегулярные менструации. Среди других побочных эффектов были заявлены усталость, тошнота и неприятные ощущения в области живота.
Могут ли ЭК, содержащие только левоноргестрел, увеличить риск внематочной беременности?
ЭК, содержащие только левоноргестрел, не повышают риск внематочной беременности — потенциально опасного состояния, при котором оплодотворенная яйцеклетка имплантируется вне матки. Всесторонний анализ опубликованных работ по итогам 23 исследований об использовании экстренных контрацептивов на основе только левоноргестрела 216-ю беременными женщинами показал, что менее 1% (0,9%) беременностей были внематочными. Эта величина сравнима, и даже чуть меньше вероятности внематочной беременности в общих условиях. ЭК уменьшают риск беременности, но если беременность все же наступила после использования левоноргестрел-ЭК, вероятность внематочной беременности как минимум не возрастает (возможно, она немного уменьшается).
Влияет ли использование препаратов ЭК на основе ислючительно левоноргестрела на фертильность женщины в будущем?
Применение гормональной контрацепции, в том числе ЭК на основе ислючительно левоноргестрела, не влияет на будущую фертильность (способность женщины производить потомство). Левоноргестрел-ЭК выводится из организма в течение нескольких дней, и женщины, которые использовали экстренную контрацепцию, могут забеременеть во время любого из последующих половых актов.
Может ли левоноргестрел-ЭК нанести вред развивающемуся плоду?
ЭК на основе ислючительно левоноргестрела не вредят плоду, если вдруг женщина по ошибке принимает препарат в начале беременности. Исследование исходов беременности у женщин, которые использовали этот вид ЭК за несколько дней до зачатия, и женщин, которые не пользовались левоноргестрел-ЭК, не показало различий ни по частоте выкидышей, ни по весу детей при рождении, ни по врожденным дефектам, ни по соотношению полов новорожденных.
Может ли левоноргестрел-ЭК вызвать аборт?
ЭК на основе ислючительно левоноргестрела не прерывает существующую на момент его приема беременность и не наносит вреда развивающемуся эмбриону. Свидетельства, которыми сейчас располагают ученые, демонстрируют, что использование левоноргестрел-ЭК не мешает оплодотворенной яйцеклетке прикрепиться к слизистой оболочки матки. Основной механизм действия этого вида ЭК — остановить или сорвать овуляцию; левоноргестрел может также предотвратить слияние сперматозоида с яйцеклеткой.
Если есть возможность купить ЭК на основе ислючительно левоноргестрела без рецепта, способна ли женщины понять информацию об этом виде ЭК и использовать препарат правильно?
Следовать режиму приема левоноргестрел-ЭК очень просто, и для правильного использования не требуется медицинское наблюдение. Левоноргестрел-ЭК доступны без рецепта во многих странах мира. Результаты исследований подтвердили, что женщины разных возрастов считают этикетку и инструкцию легкими для понимания. Подростки и молодые женщины, которым были выданы на руки сразу несколько курсов таблеток ЭК, не стали злоупотреблять, заменяя ими на регулярной основе другие методы контрацепции.
Могут ли доступность и использование левоноргестрел-ЭК привести к учащению случаев незащищенного секса?
Несколько исследований показали, что облегчение доступа к левоноргестрел-ЭК не делает более рискованным сексуальное поведение женщин и не заставляет их отказываться от других средств контрацепции. Женщины, которые получили левоноргестрел-контрацептив НЕ в чрезвычайной ситуации (заблаговременно), с большей вероятностью использовали его в случае необходимости и принимали препарат в течение 12 часов после полового акта, когда он наиболее эффективен. Результаты другого исследования, проведенного в Великобритании, не выявили корреляции между знаниями молодых людей или доступностью левоноргестрел-контрацептивов и вероятностью того, что они проявят сексуальную активность. Кроме того, у подростков и молодых женщин, которые использовали левоноргестрел-ЭК, не было выявлено повышенного риска инфекций, передаваемых половым путем, по сравнению с теми, кто никогда не использовал средства «пожарной» контрацепции.
Заключение
Тщательный анализ доступных на сегодня фактов показывает, что препараты экстренной контрацепции на основе ислючительно левоноргестрела совершенно безопасны. Они не вызывают аборт и не вредят будущей фертильности. Побочные эффекты в целом слабые и проявляются редко.
o-beremennosti.com
Дезогестрел: отзывы о Дезогестрелe — показания и противопоказания
Дезогестрел – лекарственное средство, являющееся синтетическим прогестином, по химической структуре близким к левоноргестрелу.
Инструкция к Дезогестрелу свидетельствует, что данное лекарственное средство характеризуется выраженной прогестагенной активностью. Вызывая переход эпителия эндометрия из фазы пролиферации в секреторную фазу, способствует уменьшению вязкости цервикальной слизи. Ингибирует выделение ЛГ в гипофизе, таким образом, вызывает подавление и торможение процесса овуляции. Фармакологическое средство Дезогестрел также обладает относительно слабой андрогенной активностью, которая чаще всего может вовсе не проявляться.
Фармакологическое средство Дезогестрел является производным левоноргестрела, относится к представителям прогестагенов третьего поколения. Лекарственное средство Дезогестрел характеризуется достаточно высокой биодоступностью, которая составляет около 80% в случае его перорального применения. В печени дезогестрел претерпевает изменения в ходе метаболизма с образованием высокоактивных производных — 3-кетодезогестрела, который попадая непосредственно в системный кровоток, вступает во взаимодействие с белками в крови — с глобулинами, и менее прочно с альбуминами.
Фармакологической активностью обладает видоизмененный свободный 3-кетодезогестрел, связывающийся с рецепторными участками прогестерона, эстрогена, тестостерона, минералокортикоидов. Лекарственное средство Дезогестрел характеризуется различной степенью сродства с указанными рецепторами, поэтому его стимулирующий эффект по отношению к каждому из указанных выше рецепторов значительно разнится. Наибольшее сродство отмечается у Дезогестрела к рецепторным участкам к прогестерону, что обусловливает выраженность гестагенного воздействия. В гораздо меньшей степени данный фармакологический препарат проявляет антиэстрогенный эффект, практически не оказывая андрогенного и эстрогенного воздействия.
Показания к приёму Дезогестрела
Применение Дезогестрела показано для проведения пероральной контрацепции (обычно содержится в составе комбинированных фармакологических контрацептивных препаратов).
Противопоказания Дезогестрела
Применение Дезогестрела противопоказано при вагинальных кровотечениях невыясненной этиологии, беременности, тяжелых заболеваниях печени, тромбозах, тромбоэмболиях, заболеваниях артериального русла, склонности к тромбообразованию, повышенной чувствительности к дезогестрелу.
Прогестины, к которым относится Дезогестрел, обладают андрогенной активностью и недопустимы к применению при беременности.
Побочные эффекты Дезогестрела
Отзывы о Дезогестреле гласят, что его применение может вызвать изменение либидо, головные боли, тошноту, рвоту, болезненность в области молочных желез, повышение склонности к тромбообразованию, увеличение массы тела, увеличение рисков возникновения тромбоэмболии.
Меры предосторожности при приеме Дезогестрела
Лекарственное средство Дезогестрел может применяться в сочетании с этинилэстрадиолом.
Рекомендуется использовать Дезогестрел только по назначению вашего врача.
101god.ru