Антикоагулянт что это – Что такое антикоагулянты. Список, названия препаратов, побочные эффекты, классификация

Антикоагулянтная терапия — показания к назначению, применение

В последние десятилетия причиной летального исхода у подавляющего большинства населения нашей страны являются болезни сердца и сосудов. Поэтому фармакологи постоянно работают над созданием новых лекарств, разжижающих кровь, которые предупреждают тромбозы сосудов.

Эта статья подробно расскажет о сущности антикоагулянтной терапии, а также её достоинствах и недочетах.

Что это такое

Антикоагулянты способствуют снижению скорости свёртывания крови или коагуляции. Суть лечения антикоагулянтной терапии не сводится к рассасыванию уже имеющихся тромбов.

Она направлена на:

• предотвращение возникновения тромбоза и закупорок сосудов;
• снижение риска сердечных приступов и возникновения инсульта.

Регулярный прием медпрепаратов из группы антикоагулянтов позволяет снизить обострения сердечно-сосудистых патологий на 90%.

При постановке диагноза серьёзная сердечно-сосудистая патология, врачи рекомендуют пациенту прохождение курса антикоагулянтной терапии.

Своевременное начало лечения предотвратит образование тромботических сгустков в сосудах, их последующую закупорку и сопутствующие осложнения.

В древности сердечно-сосудистые патологии лечили пиявками. Дело в том, что их слюна богата гирудином. Лечебный эффект этого природного разжижителя крови достигает двух часов.

Сейчас фармакологическая промышленность выпускает свыше сотни синтетических антикоагулянтов.

Благодаря обширному выбору данных медпрепаратов флебологи смогут каждому пациенту подобрать наилучшее лекарственное средство.

Антикоагулянты обладают неплохой переносимостью. Эти антитромботические препараты применяются пациентами с аритмией, кардиомиопатией и даже имплантатами сердечных клапанов.

Показания к назначению

Антикоагулянтная терапия рекомендуется при оперативных вмешательствах на сердечной мышце.

Патологические состояния организма, при которых применяется данный вид лечения:

• облитерирующий тромбангиит и эндартериит;
• стенокардия;
• нарушения сердечных ритмов;
• варикозное поражение вен.

Для каждого пациента специалист индивидуально назначит курс лечения определенным антитромбическим медпрепаратом.

Грамотно подобранное лекарственное средство поможет предотвратить образование и развитие осложнений.

Отрыв тромба влечет за собой серьёзные последствия для здоровья и жизни человека.

1. Инсульт. Это заболевание является следствием перекрытия тромбом сосудов, ответственных за питание головного мозга. Степень инсульта определяется зоной расположения и территорией поражения.
2. Инфаркт. Возникает вследствие отсутствия подачи крови в коронарные сосуды. Острый недостаток кислорода приводит к гибели клеток сердечной мышцы.
3. Тромбоз вен на ногах. При данном заболевании нижние конечности сильно отекают. Без должного лечения тромбоз приводит к инвалидности.
4. Тромбоэмболия легочной артерии, которая нередко оканчивается летальным исходом. В данном случае не всегда могут помочь оперативно осуществляемые реанимационные мероприятия. Кровоток гонит в легкие оторвавшийся сгусток, который перекрывает подачу воздуха и резко снижает кровяное давление.

Для предотвращения образования вышеперечисленных болезней лечащий врач-флеболог может приписать пациенту пройти курс лечения антикоагулянтами.

 Виды антикоагулянтов

В зависимости от наличия соответствующих болезней, сопутствующих патологий, возраста пациента, его пола и массы могут быть рекомендованы разжижители крови прямого или непрямого действия

Препараты непрямого действия

Антитромбические лекарства непрямого действия иначе называются антагонистами витамина К.

Они оказывают свой антикоагулянтный эффект по мере накапливания главного действующего вещества в организме.

Благодаря данному действию в организме человека повышается выработка протромбина.

Активное действие компонентов лекарственных средств наблюдается спустя 9-11 часов после их введения. Лечебный эффект может длиться 4-13 дней.

Особая ценность антагонистов витамина К состоит в их накопительном действии.

Подобные препараты прекрасно зарекомендовали себя в профилактике тромбоэмболии. Их изготавливают исключительно в форме таблеток или капсул.

Список средств для разжижения крови достаточно внушительный. Особенно следует отметить некоторые популярные лекарственные медицинские средства:

• Варфарин;
• Дикумарин;
• Тромексан;
• Неодикумарин;
• Варфарекс;
• Аценокумарол;
• Синкумар;
• Фенилин;
• Дипаксин.

 Недостатки

Недостатки у антикоагулянтной терапии непрямыми медпрепаратами.

1. Пациент может допустить передозировку, даже при незначительном превышении дозы.
2. Проходя терапию антагонистами витамина К, пациенту следует исключить и ежедневного рациона зеленые овощи. Они могут спровоцировать гиперкалиемию.
3. Положительный терапевтический эффект станет заметным только через несколько недель после начала лечения.
4. Резкое прекращение лечение может повлечь за собой осложнения. Это может быть выражено быстрым сгущением крови и острым тромбозом.
5. Пациенту потребуется периодически сдавать коагулограмму.
6. Лечащему врачу потребуется периодически регулировать дозировку назначенного антитромботического медпрепарата.
7. Повышается риск внутренних кровотечений.

Снижать дозировку препарата допустимо исключительно постепенно под неуклонным контролем лечащего флеболога.

Медики не советуют возобновлять лечение антитромботическими медпрепаратами в тех же дозах после незапланированного перерыва.

Количество принимаемых антикоагулянтов здесь должно быть согласовываться с доктором.

Средства прямого действия

До 2010 года непрямые разжижители крови являлись единственными медпрепаратами, санкционированными медиками к использованию.

Но в последние годы фармакологический рынок пополнился также пероральными прямыми антикоагулянтами, которые ныне являются достойной альтернативой антагонистов витамина К.

Рост популярности прямых антитромбических средств обусловлен превосходствами в сравнении с их предшественниками.

1. Лечебный эффект виден уже после первого применения, что особенно важно при профилактике тромбоза нижних конечностей.
2. Фиксированная дозировка вышеуказанных медпрепаратов не требует периодической корректировки.
3. Прием пищи не влияет на дозировку данного вида антикоагулянта.
4. Отсутствует необходимость периодически контролировать состояние крови.

В состав прямых антикоагулянтов входят особые антидоты.

Данные лекарства активно применяются в терапии острого ишемического инсульта.

К прямым разжижителям относятся лекарства, содержащие в своем составе:

• гепарин – это Тропарин, Фрагмин, Кливарин.
• гирудин – это Эксанта, Арикстра.

Антикоагулянты выпускаются в форме мазей, гелей и растворов для инъекций.

Ставить такие уколы можно внутривенно, внутримышечно и под кожу. Манипуляции проводятся только в условиях стационара и под наблюдением лечащего врача.

Несвоевременный прием прямых антикоагулянтов влечет за собой угрозу развития тромбозной патологии.

Одновременное применение

При острых состояниях пациентам вначале приписывают терапию прямыми разжижителями, которые начинают действовать почти сразу после введения.

Если по результатам лечения у больного наблюдается улучшение, ему дополнительно могут назначить антагонисты витамина К.

Комбинация антикоагулянтов будет полезна перед переливанием крови, а также оперативных вмешательствах на сердце.

При этом флебологи регулярно отслеживают характеристики лабораторных анализов крови и мочи пациента.

Послеоперационный период

В первые 7 дней после операции на сердце у пациента могут наблюдаться тромбоэмболические осложнения. Во избежание этого больному назначают курс антикоагулянтной терапии в послеоперационный период.

Пациенту приписывают лекарства, основным компонентом которых выступает низкомолекулярный гепарин либо варфарин.

Прямые препараты для разжижения крови также применяются в послеоперационный период. На этом этапе лечения наиболее безопасным медпрепаратом с минимальным количеством побочных эффектов считается фраксипарин.

Назначение врачом того или иного антикоагулянта основано на результатах обследования и результатов действия компонентов.

Передозировка

Во время курса лечения антикоагулянтами, больному необходимо строго придерживаться установленными лечащим врачом дозировки.

Симптомы результата самопроизвольного превышения лекарственного средства:

• головная боль;
• быстрая утомляемость;
• рвотные позывы;
• образование больших гематом в области шеи;
• затруднение дыхания.

При выявлении таких симптомов необходимо немедленно уведомить лечащего флеболога.

Передозировка антикоагулянтами влечет за собой кровоизлияния во внутренние органы.

Передозировку можно диагностировать, проверив кровь пациента специальными маркерами.

Препарата, способного быстро нейтрализовать действие антикоагулянтов не существует. Поэтому при передозировке проводится комплекс медицинских мероприятий, направленных на ускоренное постепенное снижение действия кроворазжижающих средств.

При кровотечениях, следствиями которых явилась случайная или умышленная передозировка антикоагулянтами, требуется срочное переливание крови.

Больному в зависимости от количества потерянной крови могут вводить Фитонадион, замороженную плазму и другие препараты, содержащие эритроциты, тромбоциты и витамин К.

Осложнения и побочные эффекты

В месте инъекции может возникнуть небольшая гематома. Это связано с разжижением крови в капиллярах и мелких венах и прониканием ее через стенки сосуда.

Необходимо уведомить флеболога при наличии таких симптомов:

• боли в области поясницы;
• слабость в нижних конечностях, их онемение;
• диспепсия;
• проблемы в работе почек и печени;
• нарушение функций мочеполовой системы;
• спонтанные рецидивирующие кровоизлияния.

Противопоказания

Антикоагулянтная терапия противопоказана больным, имеющим нижеперечисленные патологии.

1. Проблемы с желудочно-кишечным трактом, чреватые риском появления кровоизлияний.
2. Почечная недостаточность.
3. Нехватка в организме витаминов С и К.
4. Заболевания крови.

Антикоагулянты не рекомендованы беременным женщинам, во избежание риска кровотечений в период гестации и после родов. Прием будущей матерью непрямых разжижителей крови влечет за собой нарушения эмбрионального развития.

Данные медпрепараты противопоказаны пациентам, у которых наблюдается хронический гепатит и цирроз печени.

Лечение разжижителями крови не назначается больным с травмами головного мозга, вследствие которых у них стала наблюдаться замедленность движения и реакций.

Такими медпрепаратами недопустимо лечиться людям старше 75 лет.

Антикоагулянтная терапия проводится под неусыпным контролем лечащего флеболога.

Строгое соблюдение всех врачебных предписаний является высокоэффективным средством при лечении различных тромбозов.

Интересное видео: профессор Обрезан А.Г.: современная антикоагулянтная терапия

venaprof.ru

Антикоагулянт [LifeBio.wiki]

Антикоагулянты (антитромбиновые препараты) представляют собой класс препаратов, которые действуют с целью предотвращения коагуляции (свертывания) крови. Такие вещества естественно вырабатываются в пиявках и кровососущих насекомых. Группа фармацевтических препаратов под названием антикоагулянты может применяться в форме инъекции для человека в качестве лекарственного средства при тромботических заболеваниях. Некоторые антикоагулянты применяются в медицинском оборудовании, таком как пробирки, контейнеры для переливания крови и оборудование для гемодиализа.

Применение

Антикоагулянты снижают свертываемость крови, что может предотвратить тромбоз глубоких вен, эмболию легких, инфаркт миокарда и ишемический инсульт. Терапевтическое применение антикоагулянтов включает фибрилляцию предсердий, эмболию легких, тромбоз глубоких вен, венозный тромбоэмболизм, застойную сердечную недостаточность, инсульт, инфаркт миокарда и генетическую или приобретенную гиперкоагуляцию. Решение начать терапевтическую антикоагуляцию часто включает использование инструментов оценки ожидаемых рисков множественных кровотечений, врачи используют неинвазивную предварительную стратификацию в связи с возможностью кровотечений вместе с антикоагулянтами. Среди данных инструментов находятся шкала оценки рисков кровотечений,

1) ATRIA и Шкала оценки риска тромбоэмболических осложнений у больных с фибрилляцией предсердий.

Побочные действия

Пациенты в возрасте 80 лет и старше могут быть особенно предрасположены к геморрагическим осложнениям с интенсивностью в 13 кровотечений на 100 человеко-лет. Данные пероральные антикоагулянты широко применяются в качестве ядов для сельскохозяйственных вредителей, особенно для грызунов. (Для подробной информации смотри родентициды и варфарин). Расщепление витамина K посредством терапии кумадином повышает риск обызвествления артерий и сердечного клапана, в особенности, если представлен слишком высокий уровень витамина D.²⁾

Взаимодействия

Продукты питания и пищевые добавки с антикоагулянтным действием включают наттокиназу, люмброкиназу, пиво, чернику, сельдерей, клюкву, рыбий жир, чеснок, имбирь, гинкго билоба, женьшень, зеленый чай, конский каштан, лакрицу, ниацин, лук, папайю, гранат, красный клевер, соевые бобы, зверобой, куркуму, пырей и ивовую кору.³⁾ Многие растительные добавки обладают антикоагулянтными свойствами, такие как шалфей краснокорневищный и пиретрум девичий. Мультивитамины, которые не взаимодействуют со свертываемостью крови, допускаются к применению пациентами на антикоагулянтах. Тем не менее, некоторые продукты питания и добавки способствуют коагуляции. Они включают люцерну, авокадо, кошачий коготь, кофермент Q10 и темнолистовую зелень, такую как шпинат. Их употребление должно избегаться во время приема антикоагулянтов или, если свертываемость крови контролируется, их употребление должно поддерживаться на приблизительно постоянном уровне таким образом, чтобы доза антикоагулянтов могла поддерживаться на достаточном уровне для противодействия данному эффекту без колебаний свертываемости крови. Грейпфрут взаимодействует с некоторыми антикоагулянтами, повышая продолжительность времени, требуемого им для выведения из организма, поэтому он должен употребляться с осторожностью при лечении антикоагулянтами. Антикоагулянты часто применяются для лечения острого тромбоза глубоких вен. Люди, принимающие антикоагулянты для лечения данного заболевания, должны избегать постельный режим в качестве дополнительного лечения, поскольку клиническая эффективность зависит от постоянной ходьбы и подвижности при использовании антикоагулянтов таким образом. Постельный режим во время приема антикоагулянтов может нанести вред пациенту в случаях, когда он не является медицински необходимым.

4)

Физико-химические свойства

Новейшие оральные антикоагулянты (NOAC), включая дабигатран, ривароксабан и апиксабан, настолько же эффективны или лучше, чем кумарины (антагонисты витамина K), обладая менее серьезными побочными действиями.[8] Новейшие антикоагулянты (NOAC) стоят дороже, чем традиционные антикоагулянты, и должны приниматься с осторожностью пациентами с проблемами почек. Кроме того, они не имеют противодействующего средства, таким образом, сложно остановить их действие на организм в случаях крайней необходимости (авария, экстренная операция). Точное соблюдение указаний относительно данной терапии имеет первостепенное значение для оптимального действия.

Кумарины (антагонисты витамина K)

Данные оральные антикоагулянты получены из кумарина, который обнаруживается во многих растениях. Главным представителем данного класса является варфарин (Кумадин). Он требует по меньшей мере от 48 до 72 часов для оказания антикоагулянтного действия. Если требуется немедленное действие, одновременно может быть принят гепарин. Данные антикоагулянты применяются для лечения пациентов с тромбозом глубоких вен (ТГВ), эмболией легких (PE) и для предотвращения эмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий (AF), а также с механическими искусственными клапанами сердца. Другие примеры включают аценокумарол и фенпрокоумон, атроментин и фениндион. Кумарины бродифакум и дифенакум применяются в качестве родентицидов, но не используются в медицинских целях.

Гепарин и производные вещества

Гепарин представляет собой биологическое вещество, обычно получаемое из свиного кишечника. Он действует посредством активации антитромбина III, который предотвращает свертывание крови тромбином. Гепарин может применяться в естественных условиях (посредством инъекции), а также в лабораторных условиях для предотвращения свертывания крови или плазмы и в медицинском оборудовании. В венепункции, пробирки для забора крови бренда Вакутейнер, содержащие гепарин, обычно имеют зеленый колпачок.

Низкомолекулярный гепарин

Низкомолекулярный гепарин, наиболее широко используемый продукт, эффективен, поскольку не требует контроля показателя коагуляции АПТВ (обладает более предсказуемым уровнем в плазме) и обладает меньшими побочными действиями.

Синтетические пентасахаридные ингибиторы фактора Xa

• Фондапаринукс представляет собой синтетический сахар, состоящий из пяти сахаров (пентасахарид) в гепарине, который связывается с антитромбином. Является более мелкой молекулой, чем низкомолекулярный гепарин.

• Идрапаринукс

Прямые ингибиторы фактора Xa

Такие препараты как ривароксабан, апиксабан и эдоксабан действуют посредством ингибирования фактора Xa напрямую (в отличие от гепаринов и фондапаринукса, которые действуют посредством активации антитромбина). Также включают бетриксабан (LY517717) производства «Portola Pharmaceuticals», дарексабан (YM150) производства «Astellas»и более недавние TAK-442 летаксабан («Takeda») и эрибаксабан (PD0348292) («Pfizer»). Разработка дарексабана была прекращена в сентябре 2011 г.: в исследовании относительно предотвращения рецидива инфаркта миокарда в конце двойной антитромбоцитарной терапии препарат не проявил эффективности, а риск кровотечения был повышен примерно на 300%. Разработка летаксабана в отношении острого коронарного синдрома была прекращена в мае 2011 г. вследствие отрицательных результатов на фазе II исследования.

Прямые ингибиторы тромбина

Другой тип антикоагулянтов представлен прямыми ингибиторами тромбина. Текущие представители данного класса включают бивалентные препараты гирудин, лепирудин и бивалирудин; моновалентные препараты включают аргатробан и дабигатран. Прямой оральный ингибитор тромбина ксимелагатран («Exanta») не был утвержден Управлением по контролю за продуктами питания и лекарственными препаратами США (FDA) в сентябре 2004 г. и был полностью выведен с рынка в феврале 2006 г. после сообщений о тяжелом повреждении печени и сердечных приступах. В ноябре 2010 г. дабигатран был утвержден FDA для лечения фибрилляции предсердий.

Антитромбиновые белковые терапевтические средства

Антитромбиновый белок, использующийся в качестве белкового терапевтического средства, может быть выделен из человеческой плазмы или выработан искусственно (к примеру, атрин, вырабатываемый из молока генетически модифицированных коз

5)). Антитромбин утвержден FDA в качестве антикоагулянта для предотвращения образования тромбов до, во время или после хирургической операции или рождения у пациентов с врожденным дефицитом антитромбина.

Другие типы антикоагулянтов

Существует множество антикоагулянтов для использования в исследованиях и разработках, диагностике или в качестве кандидатов в препараты.

• Батроксобин, токсин из змеиного яда, коагулирует обогащенную тромбоцитами плазму без влияния на функции тромбоцитов (растворяет фибриноген).

• Гементин представляет собой антикоагулянтную протеазу из слюнных желез гигантской амазонской пиявки, Haementeria ghilianii.

Общество и культура

Варфарин (Кумадин) представляет собой основной агент, применяемый в США и Великобритании. Аценокумарол и фенпрокоумон чаще используются за пределами США и Великобритании.

Лабораторное применение

Лабораторные инструменты, контейнеры для переливания крови, а также медицинское и хирургическое оборудование будут закупориваться и становиться непригодными для использования, если кровь будет иметь возможность сворачиваться. Кроме того, в пробирки, применяемые в лабораторных анализах крови, добавляются химические вещества, препятствующие свертыванию крови. Если не считать гепарин, большинство данных химических веществ действует посредством связывания ионов кальция, предотвращая их использование коагулянтными белками.

• Этилендиаминтетрауксусная кислота (ЭДТК) достаточно сильно и необратимо хелатирует (связывает) ионы кальция для предотвращения свертывания крови.

• Цитрат представлен в пробирке в жидкой форме и используется в тестах коагуляции, а также в контейнерах для переливания крови. Он связывает кальций, но не с такой силой, как ЭДТК. Правильная пропорция данного антикоагулянта в крови важна по причине разбавления, но его можно восстановить добавлением кальция. Может быть представлен в форме цитрата натрия или раствора цитрата в виде глюгицира либо кислого цитратного раствора на основе декстрозы.

• Оксалат обладает механизмом действия, подобным цитрату. Представляет собой антикоагулянт, применяемый в фтористо-оксалатных трубках, используемых для определения уровня глюкозы и лактата.

Список антикоагулянтов:

Список использованной литературы:

---

¹⁾ «HAS-BLED Score for Major Bleeding risk». MDCalc. Retrieved 2014-08-15. ²⁾ Adams J, Pepping J (1 Aug 2005). «Vitamin K in the treatment and prevention of osteoporosis and arterial calcification» (PDF). American Journal of Health-System Pharmacy 62 (15): 1574–81. doi:10.2146/ajhp040357. PMID 16030366. Retrieved 2012-10-03. ³⁾ Wittkowsky AK (September 2001). «Drug interactions update: drugs, herbs, and oral anticoagulation». J. Thromb. Thrombolysis 12 (1): 67–71. doi:10.1023/A:1012742628628. PMID 11711691. ⁴⁾ Steg, PG; Mehta, SR; Jukema, JW; Lip, GY; Gibson, CM; Kovar, F; Kala, P; Garcia-Hernandez, A; Renfurm, RW; Granger, CB; Ruby-1, Investigators (2011). «RUBY-1: A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of the safety and tolerability of the novel oral factor Xa inhibitor darexaban (YM150) following acute coronary syndrome». European heart journal 32 (20): 2541–54. doi:10.1093/eurheartj/ehr334. PMC 3295208. PMID 21878434. ⁵⁾ Antithrombin (Recombinant) US Package Insert ATryn for Injection February 3, 2009

антикоагулянты.txt · Последние изменения: 2019/08/06 11:56 — nataly

lifebio.wiki

Антикоагулянты [LifeBio.wiki]

Антикоагулянты (антитромбиновые препараты) представляют собой класс препаратов, которые действуют с целью предотвращения коагуляции (свертывания) крови. Такие вещества естественно вырабатываются в пиявках и кровососущих насекомых. Группа фармацевтических препаратов под названием антикоагулянты может применяться в форме инъекции для человека в качестве лекарственного средства при тромботических заболеваниях. Некоторые антикоагулянты применяются в медицинском оборудовании, таком как пробирки, контейнеры для переливания крови и оборудование для гемодиализа.

Применение

Антикоагулянты снижают свертываемость крови, что может предотвратить тромбоз глубоких вен, эмболию легких, инфаркт миокарда и ишемический инсульт. Терапевтическое применение антикоагулянтов включает фибрилляцию предсердий, эмболию легких, тромбоз глубоких вен, венозный тромбоэмболизм, застойную сердечную недостаточность, инсульт, инфаркт миокарда и генетическую или приобретенную гиперкоагуляцию. Решение начать терапевтическую антикоагуляцию часто включает использование инструментов оценки ожидаемых рисков множественных кровотечений, врачи используют неинвазивную предварительную стратификацию в связи с возможностью кровотечений вместе с антикоагулянтами. Среди данных инструментов находятся шкала оценки рисков кровотечений,¹⁾ ATRIA и Шкала оценки риска тромбоэмболических осложнений у больных с фибрилляцией предсердий.

Побочные действия

Пациенты в возрасте 80 лет и старше могут быть особенно предрасположены к геморрагическим осложнениям с интенсивностью в 13 кровотечений на 100 человеко-лет. Данные пероральные антикоагулянты широко применяются в качестве ядов для сельскохозяйственных вредителей, особенно для грызунов. (Для подробной информации смотри родентициды и варфарин). Расщепление витамина K посредством терапии кумадином повышает риск обызвествления артерий и сердечного клапана, в особенности, если представлен слишком высокий уровень витамина D.²⁾

Взаимодействия

Продукты питания и пищевые добавки с антикоагулянтным действием включают наттокиназу, люмброкиназу, пиво, чернику, сельдерей, клюкву, рыбий жир, чеснок, имбирь, гинкго билоба, женьшень, зеленый чай, конский каштан, лакрицу, ниацин, лук, папайю, гранат, красный клевер, соевые бобы, зверобой, куркуму, пырей и ивовую кору.³⁾ Многие растительные добавки обладают антикоагулянтными свойствами, такие как шалфей краснокорневищный и пиретрум девичий. Мультивитамины, которые не взаимодействуют со свертываемостью крови, допускаются к применению пациентами на антикоагулянтах. Тем не менее, некоторые продукты питания и добавки способствуют коагуляции. Они включают люцерну, авокадо, кошачий коготь, кофермент Q10 и темнолистовую зелень, такую как шпинат. Их употребление должно избегаться во время приема антикоагулянтов или, если свертываемость крови контролируется, их употребление должно поддерживаться на приблизительно постоянном уровне таким образом, чтобы доза антикоагулянтов могла поддерживаться на достаточном уровне для противодействия данному эффекту без колебаний свертываемости крови. Грейпфрут взаимодействует с некоторыми антикоагулянтами, повышая продолжительность времени, требуемого им для выведения из организма, поэтому он должен употребляться с осторожностью при лечении антикоагулянтами. Антикоагулянты часто применяются для лечения острого тромбоза глубоких вен. Люди, принимающие антикоагулянты для лечения данного заболевания, должны избегать постельный режим в качестве дополнительного лечения, поскольку клиническая эффективность зависит от постоянной ходьбы и подвижности при использовании антикоагулянтов таким образом. Постельный режим во время приема антикоагулянтов может нанести вред пациенту в случаях, когда он не является медицински необходимым.⁴⁾

Физико-химические свойства

Новейшие оральные антикоагулянты (NOAC), включая дабигатран, ривароксабан и апиксабан, настолько же эффективны или лучше, чем кумарины (антагонисты витамина K), обладая менее серьезными побочными действиями.[8] Новейшие антикоагулянты (NOAC) стоят дороже, чем традиционные антикоагулянты, и должны приниматься с осторожностью пациентами с проблемами почек. Кроме того, они не имеют противодействующего средства, таким образом, сложно остановить их действие на организм в случаях крайней необходимости (авария, экстренная операция). Точное соблюдение указаний относительно данной терапии имеет первостепенное значение для оптимального действия.

Кумарины (антагонисты витамина K)

Данные оральные антикоагулянты получены из кумарина, который обнаруживается во многих растениях. Главным представителем данного класса является варфарин (Кумадин). Он требует по меньшей мере от 48 до 72 часов для оказания антикоагулянтного действия. Если требуется немедленное действие, одновременно может быть принят гепарин. Данные антикоагулянты применяются для лечения пациентов с тромбозом глубоких вен (ТГВ), эмболией легких (PE) и для предотвращения эмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий (AF), а также с механическими искусственными клапанами сердца. Другие примеры включают аценокумарол и фенпрокоумон, атроментин и фениндион. Кумарины бродифакум и дифенакум применяются в качестве родентицидов, но не используются в медицинских целях.

Гепарин и производные вещества

Гепарин представляет собой биологическое вещество, обычно получаемое из свиного кишечника. Он действует посредством активации антитромбина III, который предотвращает свертывание крови тромбином. Гепарин может применяться в естественных условиях (посредством инъекции), а также в лабораторных условиях для предотвращения свертывания крови или плазмы и в медицинском оборудовании. В венепункции, пробирки для забора крови бренда Вакутейнер, содержащие гепарин, обычно имеют зеленый колпачок.

Низкомолекулярный гепарин

Низкомолекулярный гепарин, наиболее широко используемый продукт, эффективен, поскольку не требует контроля показателя коагуляции АПТВ (обладает более предсказуемым уровнем в плазме) и обладает меньшими побочными действиями.

Синтетические пентасахаридные ингибиторы фактора Xa

• Фондапаринукс представляет собой синтетический сахар, состоящий из пяти сахаров (пентасахарид) в гепарине, который связывается с антитромбином. Является более мелкой молекулой, чем низкомолекулярный гепарин.

• Идрапаринукс

Прямые ингибиторы фактора Xa

Такие препараты как ривароксабан, апиксабан и эдоксабан действуют посредством ингибирования фактора Xa напрямую (в отличие от гепаринов и фондапаринукса, которые действуют посредством активации антитромбина). Также включают бетриксабан (LY517717) производства «Portola Pharmaceuticals», дарексабан (YM150) производства «Astellas»и более недавние TAK-442 летаксабан («Takeda») и эрибаксабан (PD0348292) («Pfizer»). Разработка дарексабана была прекращена в сентябре 2011 г.: в исследовании относительно предотвращения рецидива инфаркта миокарда в конце двойной антитромбоцитарной терапии препарат не проявил эффективности, а риск кровотечения был повышен примерно на 300%. Разработка летаксабана в отношении острого коронарного синдрома была прекращена в мае 2011 г. вследствие отрицательных результатов на фазе II исследования.⁵⁾

Прямые ингибиторы тромбина

Другой тип антикоагулянтов представлен прямыми ингибиторами тромбина. Текущие представители данного класса включают бивалентные препараты гирудин, лепирудин и бивалирудин; моновалентные препараты включают аргатробан и дабигатран. Прямой оральный ингибитор тромбина ксимелагатран («Exanta») не был утвержден Управлением по контролю за продуктами питания и лекарственными препаратами США (FDA) в сентябре 2004 г. и был полностью выведен с рынка в феврале 2006 г. после сообщений о тяжелом повреждении печени и сердечных приступах. В ноябре 2010 г. дабигатран был утвержден FDA для лечения фибрилляции предсердий.

Антитромбиновые белковые терапевтические средства

Антитромбиновый белок, использующийся в качестве белкового терапевтического средства, может быть выделен из человеческой плазмы или выработан искусственно (к примеру, атрин, вырабатываемый из молока генетически модифицированных коз⁶⁾). Антитромбин утвержден FDA в качестве антикоагулянта для предотвращения образования тромбов до, во время или после хирургической операции или рождения у пациентов с врожденным дефицитом антитромбина.

Другие типы антикоагулянтов

Существует множество антикоагулянтов для использования в исследованиях и разработках, диагностике или в качестве кандидатов в препараты.

• Батроксобин, токсин из змеиного яда, коагулирует обогащенную тромбоцитами плазму без влияния на функции тромбоцитов (растворяет фибриноген).

• Гементин представляет собой антикоагулянтную протеазу из слюнных желез гигантской амазонской пиявки, Haementeria ghilianii.

Общество и культура

Варфарин (Кумадин) представляет собой основной агент, применяемый в США и Великобритании. Аценокумарол и фенпрокоумон чаще используются за пределами США и Великобритании.

Лабораторное применение

Лабораторные инструменты, контейнеры для переливания крови, а также медицинское и хирургическое оборудование будут закупориваться и становиться непригодными для использования, если кровь будет иметь возможность сворачиваться. Кроме того, в пробирки, применяемые в лабораторных анализах крови, добавляются химические вещества, препятствующие свертыванию крови. Если не считать гепарин, большинство данных химических веществ действует посредством связывания ионов кальция, предотвращая их использование коагулянтными белками.

• Этилендиаминтетрауксусная кислота (ЭДТК) достаточно сильно и необратимо хелатирует (связывает) ионы кальция для предотвращения свертывания крови.

• Цитрат представлен в пробирке в жидкой форме и используется в тестах коагуляции, а также в контейнерах для переливания крови. Он связывает кальций, но не с такой силой, как ЭДТК. Правильная пропорция данного антикоагулянта в крови важна по причине разбавления, но его можно восстановить добавлением кальция. Может быть представлен в форме цитрата натрия или раствора цитрата в виде глюгицира либо кислого цитратного раствора на основе декстрозы.

• Оксалат обладает механизмом действия, подобным цитрату. Представляет собой антикоагулянт, применяемый в фтористо-оксалатных трубках, используемых для определения уровня глюкозы и лактата.

:Tags

Читать еще: Витамин D4 (22-дигидроэргокальциферол) , Калий (хлорид калия) , Пижма Девичья (Пиретрум Девичий) , Псорален , Множественный (рассеянный) склероз ,

Список использованной литературы:

---

¹⁾ «HAS-BLED Score for Major Bleeding risk». MDCalc. Retrieved 2014-08-15. ²⁾ Adams J, Pepping J (1 Aug 2005). «Vitamin K in the treatment and prevention of osteoporosis and arterial calcification» (PDF). American Journal of Health-System Pharmacy 62 (15): 1574–81. doi:10.2146/ajhp040357. PMID 16030366. Retrieved 2012-10-03. ³⁾ Wittkowsky AK (September 2001). «Drug interactions update: drugs, herbs, and oral anticoagulation». J. Thromb. Thrombolysis 12 (1): 67–71. doi:10.1023/A:1012742628628. PMID 11711691. ⁴⁾ Steg, PG; Mehta, SR; Jukema, JW; Lip, GY; Gibson, CM; Kovar, F; Kala, P; Garcia-Hernandez, A; Renfurm, RW; Granger, CB; Ruby-1, Investigators (2011). «RUBY-1: A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of the safety and tolerability of the novel oral factor Xa inhibitor darexaban (YM150) following acute coronary syndrome». European heart journal 32 (20): 2541–54. doi:10.1093/eurheartj/ehr334. PMC 3295208. PMID 21878434. ⁵⁾ First Time European Approval for Xarelto in ACS ⁶⁾ Antithrombin (Recombinant) US Package Insert ATryn for Injection February 3, 2009

антикоагулянт.txt · Последние изменения: 2019/08/06 14:33 — nataly

lifebio.wiki

Антикоагулянты крови | справочник Пестициды.ru

В настоящее время антикоагулянты крови наиболее популярные препараты среди всего ассортимента родентицидов. По химическому составу они относятся к производным кумарина и индандионов. По числу доз, вызывающих гибель, они разделяются на 1-е и 2-е поколение.^[9][19][2]

1. К первому поколению относятся: варфарин (зоокумарин), дифенацин (ратиндан), куматетралил, этилфенацин, трифенацин, хлорфасинон. Для достижения эффективности приманка, включающая антикоагулянты Iпоколения, должна поедаться мышевидными грызунами многократно.^[2][17][4]
2. К антикоагулянтам второго поколения относятся: дифенакум, бродифакум, дифетиалон, флокумафен, бромадиолон, изоиндан (изопропилфацинон, тетрафенацин, изоцин).

Антикоагулянты II поколения, как и антикоагулянты первого поколения, обладают и таким же механизмом действия и кумулятивными свойствами. Они эффективны как при однократном, так и многократном потреблении приманки грызунами. Гибель грызунов наступает на 3-5 сутки, что быстрее, чем от антикоагулянтов первого поколения.

Из антикоагулянтных родентицидов наибольшую опасность для окружающей среды представляет бродифакум.^[2][16][14]

Преимущества антикоагулянтов:

• действуют медленно, не вызывая острых болевых ощущений
• не провоцируют образования реакции избегания;
• концентрация яда в приманке снижена до порога вкусовой чувствительности, при которой грызуны его практически не ощущают. Это не вызывает у них настороженности и они поедают повторно отравленную приманку в тех же количествах вплоть до самой гибели.^[2][14]

Летальные дозы родентицидов

Летальные дозы родентицидов

---

Сравнительные данные ЛД₅₀ некоторых родентицидов.

При составлении таблицы использованы данные:^{[22][20][5][7][6][1][19]}

История

Родентициды из прошлого

До середины 40-х годов прошлого столетия для борьбы с грызунами применяли исключительно яды строго типа действия из самых различных классов химических соединений, и оценка их свойств проводилась главным образом по величине летальной дозы в желудке для серой крысы. Наиболее пригодными для использования в дератизации оказались фосфид цинка и Крысид (альфа-Нафтилтиокарбамид).^[10]

В результате их быстрого начала действия на организм численность грызунов резко сокращается. Однако яды высокотоксичны для теплокровных животных и птиц, у зверьков образуется защитно-рефлекторная реакция, проявляющаяся в отказе от повторного поедания приманки. Данные недостатки предопределили появление новых родентицидов антикоагулянтного действия.^[8]

Появление антикоагулянтов

История создания антикоагулянтных препаратов связана с тем, что в 1920-х годах в Северной Америке обнаружили новое заболевание крупного рогатого скота. Оно возникало при скармливании испорченного клеверного сена и заключалось в сильных внутренних кровозлияниях, которые часто приводили к гибели животных. Оказалось, что при порче подобного сена образуется токсическое вещество дикумарол, обладающий свойством разжижать кровь и резко снижать ее свертываемость, так что даже легкое ранение вызывает постоянное кровотечение и как следствие – большие потери крови.^[13]

На основе этих наблюдений был создан ряд антикоагулянтов крови, структурную основу которых составляет ядро кумарина.^[13]

Антикоагулянты крови —
действующие вещества

Действие на вредные организмы

Антикоагулянты крови блокируют образование тромбоцитов и нарушают свертываемость крови. Эти вещества обладают способностью накапливаться в организме, что приводит к необратимым физиологическим и биологическим изменениям, а затем и гибели зверька.

При поступлении в организм в несмертельных дозах, но многократно, антикоагулянты тормозят синтез печенью протромбина, тромботронина и других факторов свертывания крови, в результате чего происходит кровозлияние во внутренних органах и грызун погибает в течение 3 – 14 суток.

Механизм действия этих родентицидов заключается в ингибировании К₁-редуктазы, что препятствует образованию активной формы витамина К₁, необходимого для синтеза факторов свертываемости крови.^[4][19][15]

Антикоагулянты первого поколения наиболее эффективны против крыс, антикоагулянты второго поколения практически одинаково эффективны против крыс, мышей, полевок.^[10]

Резистентность к антикоагулянтам

В Великобритании антикоагулянты стали применять с 1950 г., а в 1953 г. (по другим данным в 1958 г.)^[21] на одной из ферм Западной Шотландии году впервые была обнаружена устойчивость к варфарину серых крыс.^[8]

Вскоре после обнаружения резистентных крыс в Шотландии стали поступать сообщения об их наличии в 1962 г. в Дании, в 1966 г. в Нидерландах и Гвиане, в 70-х годах в ФРГ, Бельгии, США, причем в основном в сельской местности.^[8]

Серая крыса

Серая крыса

---

Серая крыса — первый вид грызунов, у которого была выявлена устойчивость к варфарину.^[23]

К 1972 году они появились в 12 районах Великобритании. Одна из резистентных популяций, обитающих в одном из районов Уэльса, была очень хорошо изучена. Первый раз резистентные крысы были замечены там в 1959 году. Территория их обитания постепенно расширялась со скоростью три мили в год. Это обычная скоростью освоения крысами новой территории. Продолжение применения яда повлияло на распространение, так же как и давление отбора, продолжающее действовать на популяцию еще в течение нескольких лет.

Применения яда неожиданно изменило среду обитания этих крыс, что привело к изменению селективной ценности генов. От них процесс свертываемости крови, и их наличие в гомозиготном виде стало летальным. Мутанты, имеющие доминантные резистентные аллели гена, оказались в лучшем положении. Генетический набор популяции в новых условиях изменился.^[21]

Обнаружение в 1958 году в Европе резистентности серой крысы, а затем и домовой мыши к варфарину стимулировало создание антикоагулянтных препаратов второго поколения, обладающих более острыми свойствами и действующими даже после однократного поступления в организм грызуна. Их активное использование для подавления резистентных популяций крыс и мышей полностью не решило проблему, так как выяснилось, что резистентность может возникнуть и к этим родентицидам. Резистентность к антикоагулянтным препаратам может развиться уже через 5-10 лет после их постоянного использования.^[15]

На территории нашей страны устойчивых к антикоагулянтам популяций грызунов официально не зарегистрировано, но, тем не менее, подобная тенденция существует, и она нуждается в специальном изучении.^[8][14]

Преодоление устойчивости

Анализ отечественной и зарубежной литературы по вопросам резистентности крыс к антикоагулянтам показал, что большинство исследователей склонны рассматривать пути преодоления устойчивости популяций крыс к антикоагулянтам по 3 направлениям:

• использование синергистов,
• применение хемостериллянтов,
• чередование применения антикоагулянтов с ядами острого действия.^[8]

Применение

В практике борьбы с вредными грызунами следует руководствоваться:

• В сельском хозяйствае и ЛПХ – Государственным каталогом пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации, издаваемым Минсельхозом России;^[3]
• В целях медицинской, санитарной и бытовой дератизации – списком препаратов, разрешенных Роспотребнадзором (для применения в медицинских целях).

Следует учитывать то, что эти документы регулярно претерпевают изменения.^[19]

Токсикологические свойства и характеристики

Родентициды могут представлять опасность для всех теплокровных животных, включая человека, поэтому к решению вопроса о возможности применения тех или иных токсикантов против грызунов подходят с особой осторожностью.^[19]

Для всех антикоагулянтов непрямого действия характерна кумулятивность.^[19]

Преимущество антикоагулянтов по безопасности для человека и домашних животных общепризнаны и объясняются медленным действием таких препаратов и существования противоядия (витамины группы «К»). Если отравления персонала фосфидом цинка из-за нарушения правил безопасности происходили почти повсеместно, то с внедрением антикоагулянтов такой проблемы не стало, потому что отравление этими препаратами возможно только в результате поедания родентицидных приманок, в то время как отравления фосфидом могут произойти даже в результате присутствия людей в одном помещении с этими препаратами, не говоря о прямых отравлениях.^[18]

Тем не менее, опыт применения антикоагулянтных родентицидов показывает, что отравления домашних животных происходят в тех случаях, когда приманки бывают доступны домашним животным.^[18]

Антикоагулянты крови являются высокотоксичными веществами и относятся к 1 и 2 классу опасности.

 

При написании статьи также использовались следующие источники:^[11][12]

 

Статья составлена с использованием следующих материалов:

Литературные источники:

1.

Гигиенические нормативы содержания пестицидов в объектах окружающей среды (перечень). Гигиенические нормативы ГН 1.2.2701-10 &nbspСкачать >>>

2.

Горбич О. А. Медицинская дератизация : учеб.-метод. пособие / О. А. Горбич и др. – Минск : БГМУ, 2011. – 46 с;

3.

Государственный каталог пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации, 2012 год. Министерство сельского хозяйства Российской Федерации (Минсельхоз России)

4.

Дератизация. Борьба с грызунами в населенных пунктах, на железнодорожном, водном, воздушном транспорте. Методические указания. МУ 3.5.3 – 09.

5.

Инструкция по борьбе с вредителями хлебных запасов. Часть 1. – М., 1992. – 120 с.

6.

Инструкция по применению родентицидного средства «ЦунамиД-гель» (ООО «Алина-Нова», Москва), 2008.

7.

Инструкция по применению фосфида цинка для истребления крыс. Утверждено главным санитарно-противоэпидемическим управлением СССР 04.11.46.

8.

Кадиров А.Ф., Зацепин В.Г. Средства борьбы с грызунами. Журнал «Ветеринария», №2, 2000 г.

9.

Попов С.Я. Основы химической защиты растений. Попов С.Я., Дорожкина Л.А., Калинин В.А./ Под ред. профессора С.Я Попова. — М.: Арт-Лион, 2003. — 208 с.

10.

Рыльников В.А. Серая крыса (Rattus norvegicus Berkk.). Экологические основы и подходы к упралению численностью / В.А Рыльников. — М.: НЧНОУ «Институт пест-менеджмента», 2010. — 367 с.: ил.

11.

Рыльников В.А. Средства и методы дератизации. Тезисы докладов конференции «Пестконтроль (Pestcontrol) в системе жизнеобеспечения человека» 22-24 июня 2004 г.

12.

Рыльников В.А. Управление численностью проблемных биологических видов: Учебное пособие / под ред. В.А. Рыльникова. — М.: Институт пест-менеджмента, 2011.- в 3-х томах. Т.3. Дератизация — 220 с.: ил.

13.

Солдатенков А.Т. Пестициды и регуляторы роста: прикладная и органическая химия / А.Т. Солдатенков, Н.М. Колядина, А. Ле Туан. — М.: БИНОМ. Лаборатория знаний, 2012.-223 с.: ил. -(Библиотека классического университета).

14.

Шкарин В.В. Дезинфекция. Дезинсекция. Дератизация: руководство для студентов медицинских вузов и врачей / В.В. Шкарин. — Н. Новгород: Изд-во Нижегородской медицинской академии, 2006. — 580 с., ил.

15.

Яковлев А.А., Бабич Н.В. и др. Защита запасов от грызунов: современное состояние проблемы в РФ. Известия Санкт-Петербургского аграрного университета. – Санкт Петербург, №10, 2008 г.

16.

Яковлев А.А., Бабич Н.В. и др. Родентициды. Журнал «Защита и карантин растений», №10, 2011 г.

17.

Яковлев А.А., Бабич Н.В. и др. Эффективность антикоагулянтных родентицидов. Журнал «Защита и карантин растений», №1, 2010 г.

18.

Яковлев А.А., Бабич Н.В. Родентициды. Наиболее актуальные экологические аспекты применения родентицидов. Химический метод защиты растений. Состояние и перспективы повышения экологической безопасности/Всероссийский научно-исследовательский институт защиты растений Санкт-Петербург, 2004 г.

19.

Яковлев А.А.; Бабич Н.В. Родентициды [Классификация, происхождение, особенности применения] / [Яковлев А. А., Бабич Н. В.]; Рос. акад. с.-х. наук, Всерос. науч.-исслед. ин-т защиты растений, Инновац. центр защиты растений. — Санкт-Петербург: ВИЗР, 2011. — 63 с.

Источники из сети интернет:

20.

http://www.cnshb.ru

21.22.

Изображения (переработаны):

23. Свернуть Список всех источников

www.pesticidy.ru

АНТИКОАГУЛЯНТ — это… Что такое АНТИКОАГУЛЯНТ?



АНТИКОАГУЛЯНТ

АНТИКОАГУЛЯНТ, вещество, которое препятствует или противодействует коагуляции, или свертыванию. Используют для лечения и профилактики заболеваний, вызванных свертыванием крови, таких как ТРОМБОЗ. Часто в качестве антикоагулянта крови применяют гепарин.

Научно-технический энциклопедический словарь.

Синонимы:

• АНТИКЛИНАЛЬ
• АНТИЛОГАРИФМ

Смотреть что такое «АНТИКОАГУЛЯНТ» в других словарях:

• антикоагулянт — антикоагулянт …   Орфографический словарь-справочник

• антикоагулянт — сущ., кол во синонимов: 4 • варфарин (4) • гепарин (8) • гирудин (2) • …   Словарь синонимов

• антикоагулянт — Вещество, задерживающее свертывание крови [http://www.dunwoodypress.com/148/PDF/Biotech Eng Rus.pdf] Тематики биотехнологии EN anticoagulant …   Справочник технического переводчика

• АНТИКОАГУЛЯНТ — (anticoagulant) вещество, предотвращающее свертывание крови. Природный антикоагулянт гепарин непосредственно воздействует на свертываемость крови, проявляя свою активность как внутри человеческого организма, так и на испытуемых образцах в… …   Толковый словарь по медицине

• антикоагулянт — antikoaguliantas statusas T sritis chemija apibrėžtis Medžiaga, stabdanti kraujo krešėjimą ar koloidinio tirpalo išsisluoksniavimą. atitikmenys: angl. anticoagulant rus. антикоагулянт; антикоагулятор …   Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

• Антикоагулянт — м. см. антикоагулянты Толковый словарь Ефремовой. Т. Ф. Ефремова. 2000 …   Современный толковый словарь русского языка Ефремовой

• антикоагулянт — у, ч. Лікарська речовина, що зменшує скипання крові, перешкоджає утворенню тромбів у кровоносних судинах …   Український тлумачний словник

• антикоагулянт — іменник чоловічого роду …   Орфографічний словник української мови

• антикоагулянт — анти/коагул/янт/ …   Морфемно-орфографический словарь

• Антикоагулянт Цитрат декстроза — Действующее вещество ›› Декстроза + Натрия цитрат (Dextrose + Sodium citrate) Латинское название Anticoagulant Citrate dextrose АТХ: ›› V07AC Вспомогательные средства для гемотрансфузии Фармакологическая группа: Вспомогательные вещества, реактивы …   Словарь медицинских препаратов

dic.academic.ru

препараты для применения при сосудистых патологиях :: SYL.ru

Заболевания сосудистой системы широко распространены во всём мире. Осложнения, которые они влекут за собой, часто становятся причинами инвалидности и смертности. Поэтому силы врачей направлены на профилактику и лечение сосудистых патологий, а также на борьбу с их последствиями. Наиболее распространёнными состояниями, приводящими к сгущению крови, являются: атеросклероз, осложнения сахарного диабета, варикозное расширение вен нижних конечностей, геморрой, нарушение целостности вен и артерий, малоподвижный образ жизни, из-за которого происходит застой. Всё это может привести к запуску специфических процессов в организме. Изменения в сосудистой и кровеносной системах стимулируют тромбообразование, которое ведёт к страшным последствиям. Антикоагулянты – препараты, которые помогают предотвратить этот процесс.

Механизм развития тромбоза

При замедлении кровотока, застойных явлениях в сосудах появляется риск развития тромба. Но для того чтобы он образовался, необходим ещё один фактор – повреждение эндотелия. Этот механизм приводит к адгезии тромбоцитов к сосудистой стенке. Это влечёт за собой физиологическую реакцию кровеносной системы, которая выражается в наслоении на сгусток фибрина, задержке там эритроцитов. Последним этапом является ретракция тромба, то есть плотное слипание всех его частей между собой (как бы склеивание). Этим процессам могут способствовать заболевания кровеносной системы, при которых кровь изначально предполагается густой консистенции. Кроме того, существует ответная реакция организма на большие потери жидкости – ДВС-синдром, который проявляется внутрисосудистым свёртыванием и является частой причиной смерти больных.

Механизм действия антикоагулянтов

Реакцией, обратной сгущению крови, является её разжижение. Для этого в организме имеются специальные вещества, контролирующие этот процесс, – антикоагулянты. Чаще всего при заболеваниях сосудистой системы естественной защиты бывает недостаточно. Поэтому осуществляется заместительная терапия медикаментами, содержащими антикоагулянты. Препараты имеют широкое распространение в медицине, и используются как для оказания экстренной помощи больным, так и в профилактических целях. Эти лекарственные средства оказывают своё действие при помощи нарушения образования фибрина – одного из участников тромбообразования. Они могут влиять на свёртываемость крови при помощи прямого и непрямого механизмов.

Классификация антикоагулянтов

Существует 2 большие группы препаратов, это – антикоагулянты прямого и непрямого действия. Первые оказывают угнетающее воздействие на тромбин, фактор крови, запускающий патологический механизм. Их применяют путём внутривенного введения. Наиболее яркий представитель первой группы – препарат «Гепарин».

Антикоагулянты непрямого действия выпускаются в виде таблеток, их роль заключается в блокировке протромбина, который образуется в печени. Эти препараты относятся к фармакологической группе антагонистов витамина К, наиболее яркий их представитель – лекарственное средство «Варфарин». Непрямые антикоагулянты, в свою очередь, бывают трех видов: моно-, дикумарины и индандионы.

Показания к применению

Антикоагулянты прямого действия имеют следующие показания к применению: тромбозы вен и артерий, нарушение коронарного и мозгового кровообращения – инфаркт миокарда, инсульт, варикозная болезнь, сахарный диабет (при развитии нефро-, ретинопатий), ДВС-синдром. Помимо этого, «Гепарин» и его производные назначают при переливании крови и операциях на сердце с использованием искусственных клапанов.

Антагонисты витамина К имеют те же показания, что и прямые антикоагулянты, но их эффект более продолжительный. Начало их действия тоже замедлено, поэтому их нельзя применять при острых процессах, которые требуют немедленной помощи. Антагонисты витамина К назначаются при хронических варикозных заболеваниях, сахарном диабете, сердечно-сосудистых патологиях.

Противопоказания к применению

Множество заболеваний сосудов могут осложняться кровотечениями. При этом препараты, разжижающие кровь, только усугубят положение. По этой причине все патологии, при которых существует риск, являются противопоказаниями к применению антикоагулянтов. Кровотечения происходят при ослаблении стенок сосудов, разрыве, ранее имеющихся дефектах (например, язвенная поверхность), при этом крайне опасно использовать антикоагулянты. Препараты как прямого, так и непрямого действия запрещены при следующих патологиях:

1. Артериальная гипертензия тяжёлой степени;.
2. Ретинопатия, имеющая склонность к геморрагическому процессу.
3. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
4. Полипы и кровоточащие опухоли.
5. Расширение вен пищевода, к которому обычно приводят заболевания печени, в частности цирроз.
6. Атеросклероз сосудов мозга у пожилых людей.
7. Острая и хроническая почечная недостаточность.
8. Эндокардит.
9. Аневризмы аорты и церебральных артерий.

Кроме указанных патологий, антикоагулянты не рекомендуется использовать при алкоголизме, тяжёлом поражении геморроидальных вен, панкреатите.

Лекарственные препараты, относящиеся к группе антикоагулянтов

Представителями, оказывающими прямое действие, являются медикаменты «Кибернин», «Гепарин», «Тромбофоб», «Кальципарин», «Фрагмин», «Фраксипарин», «Флуксум», «Кливарин», «Клексан». К антагонистам витамина К относятся следующие антикоагулянты: препараты «Варфарин», «Синкумар», «Тромбостоп», «Фепромарон», «Фенилин» и т. п.

www.syl.ru

Антикоагулянты — Антикоагулянты — Медицинская библиотека

Антикоагулянты (anticoagulantia; греч. anti- против + лат. coagulans, coagulantis вызывающий свертывание) — лекарственные средства, снижающие свертываемость крови путем угнетения образования фибрина. Различают А. прямого и непрямого действия.

    Антикоагулянты прямого действия тормозят образование фибрина как при введении их в организм, так и in vitro. К препаратам этой группы относят средне- и низкомолекулярные гепарины, концентрат естественного А. антитромбина III (кибернин) и натрия гидроцитрат. Среднемолекулярные гепарины представляют собой препараты стандартного нефракционированного гепарина — натриевую и кальциевую его соли (гепарин натрий и гепарин кальций). Низкомолекулярные гепарины, полученные из стандартного гепарина путем деполимеризации, включает дельтапарин натрий, эноксапарин натрий, надропарин кальций, ревипарин натрий и парнапарин натрий. Механизм действия стандартного нефракционированного гепарина связан с торможением активности тромбина и в меньшей степени — с инактивацией факторов IXa, Ха, XIa, XIIa, калликреина и некоторых других факторов гемостаза. Антикоагулянтная активность гепарина проявляется при наличии кофакторов, среди которых наиболее важным является белок антитромбин III, обеспечивающий 80% естественной антикоагулянтной активности крови.

    Кроме угнетающего влияния на свертываемость крови гепарин тормозит активность гиалуронидазы, уменьшения вследствие этого проницаемость сосудов. Однако проницаемость сосудов головного мозга и почек под влиянием гепарина возрастает. Гепарин уменьшает агрегацию тромбоцитов, несколько повышает фибринолитические свойства крови. Гепарин ускоряет коронарный и почечный кровоток, обладает гипотензивным действием, способностью снижать содержание холестерина и b-липопротеинов. Гиполипидемическое дейст

www.nedug.ru

Антикоагулянт что это – Что такое антикоагулянты. Список, названия препаратов, побочные эффекты, классификация