Ацетилсалициловая кислота для разжижения крови: Препараты для разжижения крови, купить лекарства для разжижения крови

Для профилактики сосудистой катастрофы — медицинский центр «ВАШ ДОКТОР» Шахты

Чтобы не случился инфаркт или инсульт, для предотвращения тромбофлебита и атеросклероза нужно вязкость крови и липидный обмен держать в норме. Густую кровь определят с помощью анализа крови и коагулограмму.

Для разжижения крови

1. Много людей очень мало пьют воду. Организму для нормального функционирования требуется не меньше 2 литров ежедневно, кроме соков, чая и компота. Это самый лёгкий способ разжижения крови.
2. Официальная медицина для разжижения крови используют аспирин, который может раздражать стенки желудка, что приведёт к гастриту, особенно при длительном применении. Поэтому ацетилсалициловую кислоту надо принимать курсами по 2 месяца. Потом сделать перерыв и проверить состояние желудка. Если всё нормально, то можно продолжить приём аспирина.
3. Активно двигаться, ибо гипоксия тканей вызовет загущения крови.

4. Меньше употреблять пива, кофе, соли и сладости.
5. Включить в меню огурцы, помидоры, лук, свеклу, миндаль, семена подсолнечника, яблоки, вишню, клубнику. А также чеснок, нежирное мясо, морскую рыбу, морскую капусту, яйца, оливковое и льняное масло и молочные продукты.
6. Хорошо разжижает кровь донник лекарственный, кора ивы белой. Их нужно покупать в аптеке и приготовлять по инструкции, которая написана на упаковке. Принимать около 3 недель, потом сделать перерыв на месяц и повторить лечение. Но принимать их надо отдельно от других препаратов с аналогичным действием.
Загустить кровь могут витаминные, гормональные и мочегонные препараты, оральные контрацептивы и частые стрессовые напряжения.

Аскорбиновая кислота

Не зря во многих европейских странах люди любят пить свежевыжатые соки из цитрусовых фруктов, потому что они содержат много витамина С, разжижающий кровь. Вместо соков полезно кушать красный или зелёный перец, петрушку, укроп, чёрную смородину, брокколи, брюссельскую и цветную капусту, пить отвар плодов шиповника и ягоды облепихи.

Только нужно знать, что аскорбиновая кислота разрушается при нагревании, поэтому их придётся употреблять свежими. Ещё полезно пить рассол квашеной капусты – источника витамина С.

Холестерин и печень

Многие люди думают, что если они не едят жирные продукты, то у них холестерин в норме. Однако холестерин повышается по другим причинам, в том числе и недостаточном функционирование печени. Когда она хорошо работает, то разрушает плохой холестерин. Но врачи об этом не думают. Они выписывают своим пациентам статины. Тогда организм привыкает к этим препаратам, а печень отказывается регулировать количество холестерина.

Тибетский рецепт

Активировать работу печени поможет такой рецепт. Для его приготовления необходимо в ёмкость выжать сок 1 лимона, насыпать стакан промытого овса, добавить 2 ст. ложки мёда. Вечером все ингредиенты смешать и налить 1 литр воды. Утром жидкость процедить, получиться немного меньше полстакана.

Её надо употребить утром до завтрака. Такой напиток нормализует холестерин и активирует работу печени.
Здоровая печень за 1 минуту очищает 1 литр крови.

Какие таблетки эффективнее всего разжижают кровь и растворяют тромбы

Существует ряд препаратов, которые разжижают кровь и препятствуют образованию опасных сгустков в сосудах, поэтому жизненно необходимо знать о них как можно больше.

Чтобы кровь бежала веселей

Так называемые разжижители помогают крови плавно течь по венам и артериям. Они используются для лечения сердечных заболеваний, препятствуют образованию опасных сгустков в сосудах.

При этом многие заблуждаются, думая, что препараты реально делают кровь более жидкой и каким-то чудом разбивают тромбы. Нет, это не так, но они не дают крови образовывать новые сгустки, а также замедляют рост уже существующих тромбов.

Существует два типа препаратов, разжижающих кровь. Первый – антикоагулянты, которые препятствуют свертыванию крови и образованию тромбов. Большинство из них выпускается в таблетках:

Второй класс антикоагулянтов называется антиагрегантным. Эти нацелены на крошечные частицы в крови, называемые тромбоцитами:

• Аспирин

• Клопидогрель

• Дипиридамол

• Прасугрел

• Тикагрелор

• Vorapaxar

Лучше, когда они под рукой

По статистике ежегодно от 2 до 3 миллионов человек в мире принимают антикоагулянты. Они могут понадобиться, если у вас уже был сердечный приступ или инсульт, так как помогают снизить риск повторного приступа.

Медики советуют, чтобы эти препараты были всегда под рукой, если у вас заболевание сердца или кровеносных сосудов, большой риск образования тромбов, избыточный вес, вы недавно перенесли операцию или установлен искусственный клапан сердца.

И помните, диета очень важна. Некоторые продукты – например, зеленые листовые овощи – содержат витамин К, который может противодействовать разжижающим препаратам.

Ранее «Кубанские новости» рассказали, что коронавирус является одной из причин образования тромбов.

кардиологический препарат для профилактики инфарктов и инсультов

Тромбитал® – новый кардиологический препарат для профилактики* образования тромбов – основной причины инфаркта миокарда и ишемического инсульта!

Преимущества состава препарата

• Тромбитал® и Тромбитал ФОРТЕ® – комбинированные препараты, состоящие из ацетилсалициловой кислоты (АСК) и гидроксида магния
• АСК снижает агрегацию тромбоцитов, таким образом предотвращает образование тромбов.
• Гидроксид магния способствует защите слизистой оболочки ЖКТ от местнораздражающего действия АСК и таким образом улучшает переносимость АСК^2-8
• Доказано: благодаря наличию гидроксида магния в составе препарат способствует повышению профиля безопасности терапии^2,5,6,9.  Способствует снижению частоты желудочно-кишечных расстройств в 9 раз по сравнению с обычной формой АСК 150 мг/сут и в 2,6 раз по сравнению с кишечнорастворимой формой АСК 100 мг/сут²
• Применение АСК 75 мг/сут снижает частоту инфаркта миокарда на 36%  у пациентов с артериальной гипертензией¹⁰
• При проведении вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний подтверждено действие АСК 75-150 мг/сут¹¹

Преимущество формы выпуска

• Тромбитал® и Тромбитал ФОРТЕ® — два состава для обеспечения индивидуального подхода к лечению¹⁴
• Доступный¹ аналог импортного препарата
• Проявляет активность раньше, чем кишечнорастворимые формы АСК, так как начинает всасываться в желудке, а не в кишечнике^12,13,15
• Удобная схема приема – всего 1 таблетка в сутки
• Крышка с контролем первого вскрытия позволяет удостовериться в целостности упаковки
• Отпуск без рецепта, в отличие от большинства кардиологических препаратов

Показания для применения

• Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
• Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов
• Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах
• Нестабильная стенокардия

Ацетилсалициловая кислота для разжижения крови: как принимать

Довольно эффективным и экономичным средством является «Аспирин кардио» для разжижения крови. Препарат благоприятно влияет на организм, если у пациента нет противопоказаний к средству. Рекомендуется перед включением в лечебный процесс пройти осмотр в клинике, чтобы избежать побочных реакций и возможных осложнений. Принимать его следует по рецепту лечащего врача, чтобы исключить передозировку.

Свойства “Ацетилсалициловой кислоты” при разжижении крови

Ацетилсалициловая кислота способна предупредить склеивание тромбоцитов, которое приводит к формированию сгустков. Ее применение содействует снижению выделения простагландинов, которые способствуют развитию воспалительных процессов. «Аспирин» разжижает кровь и при регулярном употреблении имеет сосудорасширяющее действие, а также является хорошим профилактическим средством от инфаркта, тромбоэмболии, инсульта. Это целебное средство, которое нужно принимать при следующих отклонениях:

• сердечные патологии;
• заболевания сосудистой системы организма;
• инфекционные заражения;
• ревматизм;
• повышенная температура;
• болевые ощущения и мигрень;
• воспалительные процессы;
• внутричерепное давление;
• варикоз;
• геморроидальное расширение;
• тромбоз;
• атеросклероз;
• послеоперационная тромбоэмболия.

Препарат принимают с целью профилактики развития инфаркта у больных.

Ацетилсалициловая кислота известна своими лечебными свойствами, которые помогают справиться со многими отклонениями. Ее продолжительное употребление противодействует склеиванию тромбоцитов и расширению сосудов, поэтому его часто рекомендуют, как профилактическое средство от тромбоэмболии, инсультов и инфарктов. Препарат оказывает следующие действия:

• обезболивающее;
• противовоспалительное;
• жаропонижающее;
• анальгезирующее;
• антиагрегатное.

Вернуться к оглавлению

Как принимать препарат?

«Аспирин» для разжижения крови врачи могут рекомендовать как во время оздоровительного процесса, так и в период ремиссии для профилактики. Единственным отличием является разница между терапевтической дозировкой и профилактической. Для лечения принимают препарат по 300—400 миллиграмм в сутки, а для предупреждения пьют по ¼ таблетке. Для предотвращения тромбовых образований следует употреблять лекарство на ночь. Необходимо рассосать таблетку и запить стаканом воды, таким образом, раздражение желудка будет минимальным. В зрелом возрасте следует употреблять препарат ежедневно, не прерываясь, тогда эффект от него будет максимальным. Категорически запрещено превышение употребляемых норм, это может значительно ухудшить состояние и привести к дополнительным осложнениям.

Следует исключить принятие «Аспирина» на голодный желудок. Он, как любая кислота, раздражает орган и может привести к образованию язвы.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания и нежелательные реакции

В педиатрической практике вместо такого препарата используется Ибупрофен.

Запрещено пить «Аспирин» детям до 12-летнего возраста, так как прием препарата может содействовать возникновению синдрома Рея, который может привести к летальному исходу. Для детей рекомендуется прием таких лекарств, как «Парацетамол» или «Ибупрофен» вместо ацетилсалициловой кислоты. Лекарство может нанести вред организму при подагре и анемии, недостатке витамина К и патологиях щитовидной железы, пониженном количестве тромбоцитов и принятии антикоагулянтов. При беременности применять крайне опасно в первом и последнем триместре. Это может содействовать срыву плода или его патологическому развитию. Существуют и другие противопоказания к применению «Аспирина»:

• гестация и лактация;
• язва желудка или кишечника;
• эрозивный гастрит;
• плохая свертываемость крови;
• патологии почек;
• заболевания печени;
• склонность к кровотечениям;
• аллергическая реакция на препарат;
• гемофилия;
• астма;
• аневризма аорты.

Иногда при лечении препаратом больные жалуются на шум в ушах.

Принятие препарата может вызвать побочные реакции. Если их игнорировать и продолжать принятие лекарства, возможно значительное ухудшение состояния. При проявлении первых признаков, важно исключить прием и обратиться к специалисту. Побочные эффекты могут быть такими:

• сыпь;
• слабость;
• спазм бронхов;
• ангионевротический отек;
• шум в ушах;
• анафилактический шок;
• тошнота;
• рвотные позывы;
• болевые ощущения в желудке;
• нарушение функционирования почек и печени;
• геморрагический синдром;
• головокружение.

Вернуться к оглавлению

Аналог «Аспирина»

Существует препараты, которые могут заменить лекарство. В некоторые из них входит меньшее количество действующего вещества, снижающего появления побочных эффектов. Прием аналогов будет также благоприятно влиять на организм и облегчит состояние больного. Норму приема и дозирование назначает врач. «Аспирин» возможно заменить такими препаратами:

Заменителем лекарственного средства может стать Лоспирин.

• «Аспирин кардио»;
• «Тромбо АСС»;
• «Аспирин С»;
• «Аспикор»;
• «Лоспирин»;
• «КардиАСК».

Следует принимать препараты по рецепту врача и не превышать назначенных норм, в противном случае стоит ожидать усугубления патологии и формирования дополнительных отклонений. Если правильно употреблять назначенные лекарства возможно значительное улучшение состояния и понижение риска развития заболеваний. Лучше не принимать препарат без разрешения доктора. Часто лекарства могут не давать полного эффекта или привести к побочным реакциям.

врач рассказал, кому нельзя принимать аспирин

Аспирин пользуется небывалым спросом у россиян. На шипучую таблетку часто возлагают большие надежды: избавит от температуры, похмелья, головных и мышечных болей. Однако неконтролируемое использование медикамента может вызвать серьезные последствия. Врач общей практики и кандидат медицинских наук Сергей Длин в интервью «МИР 24» рассказал о пользе и вреде аспирина.

«Аспирин – это ацетилсалициловая кислота, основное свойство: жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее. Также аспирин разжижает кровь. Соответственно аспирин можно применять при слабых и средних болях абсолютно разной направленности. Например, при головных, зубных, мышечных и суставных болях. Кроме того, при первых признаках ОРЗ для симптоматического лечения, снижения температуры», – говорит врач.

Так как аспирин обладает разжижающим действием, его часто назначают для профилактики тромбозов. Но как у любого сильнодействующего препарата, у аспирина есть ограничения.

«Его нельзя принимать детям до 15 лет. Не рекомендуется самостоятельно использовать аспирин более семи дней без назначения врача. Это чревато рисками кровотечений. Раньше аспирин назначали для профилактики инсультов и инфарктов. Медики в США провели исследование и доказали, что аспирин больше вреден, чем полезен в данном случае. Исследование проводили на пожилых людях, одна группа получала аспирин, другая – плацебо. В результате оказалось, что лекарство никак не влияло на развитие инфаркта, а вот побочные эффекты вызывало. Соответственно, людям старше 70 лет не рекомендовали принимать аспирин, из-за большого риска развития эрозий и язв желудка», – сказал Длин.

По словам медика, в России аспирин пользуется гораздо большим успехом, чем на Западе. Часто его употребляют в неконтролируемых количествах.

«Иногда люди принимают по три – четыре таблетки в день, в результате у них могут развиваться язвы и поражения кишечника. Вместо аспирина лучше принимать более безопасные препараты, например, парацетамол. Нередко аспирином пытаются лечить похмелье, и прием становится неконтролируемым. Так как алкоголь негативно воздействует на двенадцатиперстную кишку, прием аспирина может вызвать мощнейшее кровотечение», – заключил Длин.

Лучшие препараты для разжижения крови

Почти все процессы, происходящие в человеческом организме, зависят от нормального состава крови. Она поступает во все органы и ткани, циркулирует по сосудам и отвечает за транспортировку разных жизненно важных веществ.

Для того чтобы в полном объеме выполнять все свои функции, кровь должна находиться в достаточно разреженном состоянии, но в силу различных факторов иногда ее состав меняется и происходит загущение крови. Если не начать своевременное лечение, в большинстве органов и систем организма начнутся разрушительные, а иногда – и необратимые процессы, такие как варикоз, тромбоз, инсульт, инфаркт и т. д.

Топ-5 препаратов для разжижения крови

Исправить ситуацию помогут препараты для разжижения крови. Их можно разделить на две группы:

1. Антиагреганты. Их действие основано на препятствовании естественному процессу слипания тромбоцитов. Большинство из них содержат салицилаты, т. е. вещества, являющиеся основой аспирина. К этой группе относятся: «Аспирин» (ацетилсалициловая кислота), «Аспирин Кардио», «Кардиомагнил», «Трентал», «Тиклопидин».
2. Антикоагулянты. Предназначены для угнетения свертывающей системы крови. В результате увеличивается время, необходимое для образования сгустков. К этой группе относятся: «Гепарин», «Варфарин», «Тромбо Асс», «Детралекс» и т.д.

Мы составили топ-5 средств для разжижения крови, которые чаще всего назначаются врачами и давно доказали свою эффективность.

ВАЖНО! Любой из этих препаратов от тромбоза должен назначать исключительно врач.

Аспирин Кардио

«Аспирин Кардио» применяется для профилактики и лечения нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда, ишемического инсульта; профилактики тромбозов и эмболий после операций на сосудах, тромбоза коронарных артерий у пациентов групп риска, при длительной профилактики мигрени.

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота.

Плюсы: эффективность; низкая цена.

Минусы: масса противопоказаний.

Чем опасен аспирин

Аспирин КардиоФото из открытых источников

Кардиомагнил

Кроме основного действующего вещества, «Кардиомагнил» содержит гидроксид магния, который нейтрализует негативное действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудочно-кишечного тракта.

Применяется для профилактики проблем с сосудами и сердцем, таких как острая недостаточность или тромбоз. Рекомендуется людям, страдающим сахарным диабетом, ожирением, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, нестабильной стенокардией.

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота.

Плюсы: быстрый результат; высокая эффективность; деликатное действие; не раздражает желудок; мало противопоказаний; доступная стоимость.

Минусы: наличие побочных эффектов.

КардиомагнилФото из открытых источников

Трентал

Препарат комплексного действия. «Трентал» восстанавливает природные свойства крови и расширяет коронарные сосуды. Этим он способствует быстрому восстановлению организма после перенесенных приступов и нейтрализации негативных последствий нарушений циркуляции крови.

Действующее вещество: пентоксифиллин.

Плюсы: способствует быстрой реабилитации; высокая эффективность; вменяемая стоимость.

Минусы: множество противопоказаний.

ТренталФото из открытых источников

Варфарин

Полусинтетический антикоагулянт. «Варфарин» восстанавливает нормальную текучесть крови путем предупреждения формирования тромбов и развития сердечно-сосудистых заболеваний. Применяется в основном для профилактики инсультов и инфарктов у пожилых людей.

Действующее вещество: варфарин натрия.

Плюсы: эффективность; безопасность; низкая цена.

Минусы: множество противопоказаний; несовместимость со многими препаратами; дает результат через продолжительное время.

Густая кровь: симптомы и продукты для разжижения

ВарфаринФото из открытых источников

Курантил

«Курантил» тормозит агрегацию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию крови, а также оказывает мягкое сосудорасширяющее действие. Применяется при лечении и профилактике нарушений мозгового кровообращения, артериальных и венозных тромбозов и их осложнений, а также в составе комплексной терапии при любых нарушениях микроциркуляции крови.

Действующее вещество: дипиридамол.

Плюсы: адекватная цена; высокая эффективность; минимум противопоказаний; разрешено беременным и в период лактации.

Минусы: несовместимость с некоторыми препаратами.

КурантилФото из открытых источников

Аспирин, COVID-19 и заговор. Скрывают ли от нас правду?

Что это за фрукт, и с чем его едят?

Начнем с того, что аспирин – это не фрукт и не овощ, но потомок растительного препарата – экстракта коры ивы. Нет-нет, не торопитесь срубать иву, ведь сам по себе этот экстракт очень токсичный. Ученым потребовалось время для того, чтобы выделить основное вещество (т.н. салицин), изучить его свойства, обезвредить токсичность. И лишь 70 лет спустя была синтезирована относительно безопасная ацетилсалициловая кислота. Это и есть наш родненький аспирин.

Ацетилсалициловая кислота — именно так звучит международное название аспирина — это препарат группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), его основные эффекты:

— противовоспалительный
— анальгезирующий
— жаропонижающий
— антиагрегантный

Аспирин является старейшим и наиболее широко используемым препаратом. Он хорошо изучен, входит в список важнейших лекарственных лекарств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), а также в перечень жизненно необходимых лекарственных средств Российской Федерации.

Еще в 1950 г. аспирин даже был включен в книгу рекордов Гиннеса как самое продаваемое обезболивающее.

Действительно, аспирин помогает при высокой температуре, головной и зубной боли, тромбозах, в качестве профилактики инфарктов и даже при коронавирусе! Настолько уникальный и удивительный препарат!

Но подождите! Что-то здесь не так. Давайте разберемся.

Миф 1: Аспирин помогает при коронавирусе

Во Всемирной паутине распространяется утверждение (даже снято видео на данную тему) примерно такого плана (выдержки):

— «Коронавирус — это не вирус, а бактерия, усиленная электромагнитным излучением 5G…» .

— «… Они вскрыли тело, руки, ноги и другие части тела и поняли, что в венах были расширенная и свернутая кровь, все вены и артерии заполнены тромбами, препятствующими нормальному течению крови, переносящую кислород ко всем органам, главным образом в мозг, сердце и легкие, и пациент в конечном итоге умирает».

— «Мы знаем, что все правительства мира обязаны исполнять рекомендации ВОЗ, но Италия нарушила норму. .. Теперь ВОЗ… будут предъявляться иски по всему миру — за сокрытие стольких смертей и крах экономик многих стран мира… И всем станет понятно, почему издан приказ немедленно хоронить тела без вскрытия… и пометить их как сильно загрязняющие…».

Разберем по пунктам, что же здесь не так.

Во-первых, SARS-CoV-2 – коронавирус, т.е. вирус, а не бактерия. Это доказано сотнями исследований по всему миру и не подвергается сомнению. Естественно, что вышки 5G здесь тоже ни при чем.

Во-вторых, ВОЗ – это рекомендательный орган, т.е. то, что предписывает ВОЗ – это рекомендации, а не обязательное к выполнению. Каждая страна сама решает, следовать им или нет.

Соответственно, даже, если ВОЗ рекомендует не делать вскрытие трупов, то решение все равно остается за самим государством. Однако надо помнить, что это большой риск и что описаны случаи заражения от умершего больного. Поэтому важно оценивать соотношение польза-риск в этом вопросе, а не искать во всем теории заговора.

Кстати, запрет на вскрытие дало само Министерство здравоохранения Италии. Правда, потом оно разрешило вскрытия при крайней необходимости и максимальном соблюдении условий безопасности. Спрашивается, причем здесь тогда ВОЗ?

В-третьих, действительно ли коронавирус вызывает тромбозы, а не пневмонию? Верно, но не совсем. Основная мишень коронавируса – это легочная ткань, а основное последствие – это вирусная пневмония. Однако есть любопытный факт: COVID-19 может вызвать синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС), другими словами, — это множество тромбов по всему организму. И это, на самом деле, не новость для врачей. Давно уже в стандарты оказания помощи включены антикоагулянты (вещества, препятствующие свертыванию крови на уровне белков).

В-четвертых, и это главный вопрос: нужен ли аспирин против коронавируса?

Мы уже писали, что при коронавирусе может развиться ДВС-синдром. Однако аспирин, будучи антиагрегантом, не устранит корень этой проблемы. Он лишь снимет одно из последствий ДВС – предотвратит склеивание тромбоцитов, однако причина тромбозов лежит гораздо глубже.

При коронавирусной инфекции происходит каскад реакций, начиная от повреждения стенки сосудов и заканчивая нарушениями в работе факторов свертывания крови. С этими сбоями аспирин не справится.

Миф 2: Я читал о каком-то опасном заболевании у детей, оно связано с COVID-19. И детям с коронавирусом нужно обязательно принимать аспирин

Это опасное заблуждение. Дело в том, что детям аспирин запрещен, но мало, кто об этом знает. Опасность препарата для детей – это риск развития синдрома Рея (острая печеночная энцефалопатия, белая печеночная болезнь). Прием аспирина увеличивает вероятность возникновения этой болезни в 35 раз!

В этой связи есть интересная гипотеза, почему Распутин пользовался таким огромным влиянием на семью последнего русского царя. Он запретил давать юному цесаревичу Алексею аспирин, которым его усиленно лечили придворные врачи и который при гемофилии смертельно опасен. Мальчику стало легче, и венценосные супруги уверовали в силу и могущество отца Григория.

Однако нельзя не рассказать о таинственной болезни, которая действительно бывает у детей и при ней действительно нужен аспирин — одно из редких исключений для назначения аспирина детям. Речь идет о болезни Кавасаки. Это системный васкулит (т.е. поражаются сосуды по всему организму), который встречается преимущественно у детей младшего возраста. Заболевание достаточно редкое, но на фоне эпидемии коронавируса резко возросло количество Кавасаки-подобных синдромов среди детей.

Интересно отметить, что у части детей с таким синдромом были положительные тесты на коронавирус. Даже у тех, у кого был отрицательный тест на РНК SARS-CoV-2, все же находили в крови антитела к нему. Исследователи предполагают, что новый вирус может быть триггером болезни Кавасаки.

Из этого вытекает, что при подозрении на коронавирус у детей нужно помнить о вероятности развития болезни Кавасаки. Но это совсем не значит, что сразу следует давать аспирин! Эта информация преимущественно для врачей, но не для самостоятельного приема аспирина и других лекарств. Помните, что самолечение может быть опаснее, чем сама болезнь!

Миф 3: Аспирин можно достать без рецепта, у него много хороших свойств, и нет ничего плохого в том, чтобы принимать его для профилактики

Геморрагическая сыпь, жкт-кровотечения, язвы желудка, аспириновая астма, патологии плода, синдром Рея — вот лишь несколько примеров осложнений/побочных эффектов от приема аспирина. Да, этот препарат имеется в свободном доступе в РФ и во многих других странах, однако, кроме преимуществ, нужно знать и о другой стороне медали. Именно поэтому категорически не рекомендуется использовать его без назначения врача. Впрочем, как и другие лекарственные средства.

Берегите свое здоровье, ведь оно в ваших руках.

Разбавители крови | Антикоагулянты | MedlinePlus

Что такое препараты для разжижения крови?

Разжижители крови — это лекарства, препятствующие образованию тромбов. Они не разрушают сгустки, которые у вас уже есть. Но они могут остановить рост этих сгустков. Важно лечить тромбы, потому что тромбы в кровеносных сосудах и сердце могут вызывать сердечные приступы, инсульты и закупорки сосудов.

Кому нужны препараты для разжижения крови?

Вам может понадобиться препарат для разжижения крови, если у вас:

Какие существуют типы разбавителей крови?

Существуют различные типы разбавителей крови:

• Антикоагулянты, , такие как гепарин или варфарин (также называемый кумадином), замедляют процесс образования тромбов в организме.
• Антиагреганты, , такие как аспирин и клопидогрель, предотвращают слипание клеток крови, называемых тромбоцитами, с образованием сгустка. Антиагреганты в основном принимают люди, перенесшие сердечный приступ или инсульт.

Как безопасно принимать препараты для разжижения крови?

Когда вы принимаете препарат для разжижения крови, внимательно следуйте инструкциям. Разжижители крови могут взаимодействовать с некоторыми продуктами питания, лекарствами, витаминами и алкоголем. Убедитесь, что ваш лечащий врач знает обо всех лекарствах и пищевых добавках, которые вы принимаете.

Вам могут потребоваться регулярные анализы крови, чтобы проверить, насколько хорошо свертывается ваша кровь. Важно убедиться, что вы принимаете достаточно лекарств, чтобы предотвратить образование тромбов, но не настолько много, чтобы вызвать кровотечение.

Каковы побочные эффекты препаратов, разжижающих кровь?

Кровотечение является наиболее частым побочным эффектом препаратов, разжижающих кровь. Они также могут вызывать расстройство желудка, тошноту и диарею.

Другие возможные побочные эффекты могут зависеть от того, какой тип разжижителя крови вы принимаете.

Позвоните своему врачу, если у вас есть какие-либо признаки серьезного кровотечения, например:

• Менструальные кровотечения, намного более сильные, чем обычно
• Красная или коричневая моча
• Испражнения красного или черного цвета
• Кровотечение из десен или носа, которое не останавливается быстро
• Рвота коричневого или ярко-красного цвета
• Кашляет чем-то красным
• Сильная боль, такая как головная боль или боль в животе
• Необычный синяк
• Порез, который не останавливает кровотечение
• Серьезное падение или удар головой
• Головокружение или слабость

Полезен ли прием аспирина для сердца?

Доказанная польза аспирина

Помимо облегчения боли, снижения температуры и уменьшения воспаления, аспирин может предотвращать образование тромбов. Сгустки крови, основная причина сердечных приступов и инсультов, образуются, когда бляшка (холестерин и другие вещества, отложенные на стенках артерий) разрывается, и ваше тело пытается сдержать повреждение, создавая сгусток. Когда артерии уже сужены из-за накопления бляшек, сгусток может блокировать кровеносный сосуд и остановить приток крови к мозгу или сердцу.

Прием регулярных доз аспирина снижает способность крови образовывать сгустки, воздействуя на мельчайшие клетки крови.Называемые тромбоцитами, они связываются вместе, когда сталкиваются с поврежденными кровеносными сосудами. Хотя свойство аспирина «разжижать кровь» может предотвратить сердечные приступы и инсульты, оно также может повысить риск других вредных событий.

Риски низких доз аспирина

Как и большинство лекарств, аспирин имеет побочные эффекты. Он раздражает слизистую оболочку желудка и может вызвать желудочно-кишечные расстройства, язвы и кровотечения. А поскольку он разжижает кровь, он может быть опасен для людей с повышенным риском кровотечения.

Факторы, делающие профилактическое использование аспирина опасным, включают:

• Использование других препаратов, разжижающих кровь
• Язвы желудочно-кишечного тракта, кровотечения или гастриты в анамнезе
• Почечная недостаточность или тяжелое заболевание печени
• Кровотечения или нарушения свертывания крови

Больше вреда, чем пользы?

Предыдущие рекомендации Целевой группы профилактических служб США предостерегали от приема аспирина для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, если только вы не входите в группу повышенного риска — как правило, если вы в возрасте от 50 до 69 лет с 10-процентным или более высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. сердечный приступ или инсульт в течение следующих 10 лет.

Есть веские причины с осторожностью относиться к аспирину, предупреждает Михос, особенно женщинам. Исследование Women’s Health Study было большим испытанием, в ходе которого изучалось, получат ли женщины, не имевшие в анамнезе сердечных заболеваний, пользу от приема низких доз аспирина. Исследователи обнаружили, что в общей группе женщин аспирин не снижал риск сердечных приступов, но увеличивал риск кровотечений. Некоторая польза наблюдалась у женщин старше 65 лет.

«Таким образом, у молодых женщин, принимающих аспирин, не было не только пользы, но и вреда, — говорит Михос.«Людям важно понимать, что то, что аспирин продается без рецепта, не означает, что он обязательно безопасен. Многие пациенты принимают аспирин, потому что думают, что он полезен для сердца, но это сопряжено с серьезными рисками.

Совсем недавно два крупных клинических испытания, в которых сравнивали аспирин с плацебо среди людей без известных сердечных заболеваний, дают еще больше оснований быть осторожными с аспирином. В исследование ARRIVE были включены мужчины старше 55 лет и женщины старше 60 лет, которые были сочтены подверженными повышенному риску сердечно-сосудистых заболеваний из-за наличия нескольких факторов риска.В исследование ASPREE были включены пожилые люди (70 лет и старше; афроамериканцы и выходцы из Латинской Америки 65 лет и старше). Оба испытания показали, что низкие дозы аспирина (100 миллиграммов в день) не предотвращали последующие сердечные приступы или инсульты в течение примерно пяти лет. Однако аспирин действительно увеличивал риск больших кровотечений. Кроме того, в исследовании ASPREE было больше смертей, связанных с употреблением аспирина. Мишос находит новые результаты «тревожными» и говорит, что большинству взрослых людей, у которых нет известных сердечных заболеваний, не следует регулярно принимать аспирин для профилактики сердечных приступов и инсультов.

«Я по-прежнему рекомендую аспирин людям с известным заболеванием сердца или инсультом, а также отдельным лицам, которые могут быть подвержены особенно высокому риску из-за наличия значительных бляшек в артериях, если они не подвержены высокому риску кровотечения», — говорит Михос. «Но для остальных моих пациентов с более низким или средним риском, кажется, что риски от аспирина перевешивают преимущества. В частности, для пожилых пациентов, если у них нет известных сердечных заболеваний, я бы тщательно подумал о его использовании. Вполне вероятно, что другие методы лечения, такие как правильное использование статинов, более интенсивный контроль артериального давления и отказ от курения, являются более важными мерами профилактики, чем прием аспирина.

Лучший способ оценить уровень риска — поговорить об этом со своим врачом. Ваш врач может помочь вам взвесить риски и преимущества, чтобы определить, подходит ли вам терапия низкими дозами аспирина.

Длительное использование аспирина плюс разжижителя крови безопасно: исследование — WebMD

Деннис Томпсон Новое исследование подтверждает, что аспирин в сочетании с разжижающим кровь препаратом.

Разжижающая кровь комбинация не увеличивает риск ранней смерти пациента, согласно новому исследованию, представленному в воскресенье на ежегодном собрании Американской кардиологической ассоциации в Чикаго. Отчет также был опубликован в Интернете 16 ноября в The Lancet .

Анализ данных более чем дюжины клинических испытаний не выявил увеличения смертности, если пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями принимали оба препарата вместе в течение длительного периода времени, говорит соавтор исследования доктор Лаура Маури, доцент кафедры сердечно-сосудистой медицины в Гарвардском медицинском университете. Школа в Бостоне.

«Пациенты не должны бояться принимать эти лекарства», — сказал Маури. «На самом деле важно, чтобы они продолжали принимать их в соответствии с указаниями, потому что они могут спасти жизнь».

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США выпустило сообщение о безопасности лекарств на основе результатов анализа, в котором говорится, что преимущества лекарств «продолжают перевешивать их потенциальные риски», которые включают чрезмерное кровотечение.

«Пациенты не должны прекращать прием этих препаратов, потому что это может привести к повышенному риску сердечных приступов, тромбов, инсультов и других серьезных сердечно-сосудистых заболеваний», — говорится в заявлении FDA.«В настоящее время медицинские работники не должны менять способ назначения этих лекарств».

После инсульта или сердечного приступа пациентам часто назначают лекарства, которые уменьшают образование тромбов, препятствуя работе клеток свертывания крови, называемых тромбоцитами. Эти антитромбоцитарные препараты снижают риск последующего инсульта или сердечного приступа.

Аспирин является основным средством для разжижения крови, и врачи часто комбинируют аспирин с более новыми антисвертывающими препаратами, такими как клопидогрел (плавикс) или прасугрел (эффиент), говорится в справочном материале исследователей.

Но пара недавних клинических испытаний выявила неожиданно высокий уровень смертности, связанный с комбинацией, что вызвало опасения, что совместное использование препаратов может нанести вред пациентам каким-то неизвестным образом, сказал Маури.

Например, исследование двойной антитромбоцитарной терапии (DAPT) — еще одно исследование, представленное на собрании AHA в Чикаго — показало значительные преимущества продления комбинированной терапии дольше, чем клинический стандарт в 12 месяцев, у пациентов с сердечным приступом, которые получали стент для открытия закупоренной артерии.

Комбинированная терапия снижает риск сердечного приступа примерно наполовину, если она продолжается до 30 месяцев, по сравнению с пациентами, принимающими только аспирин, как показало исследование. Согласно исследованию DAPT, у пациентов, получавших двойную терапию, также на 71% снизился риск образования опасных тромбов внутри стентов.

Несмотря на эти положительные результаты, у пациентов, принимавших два препарата в ходе исследования ДАТТ, риск смерти в течение периода исследования также был выше на 36% по сравнению с пациентами, принимавшими только аспирин.

«Мы подумали, что важно увидеть, есть ли какие-либо серьезные риски, о которых нам следует беспокоиться», — сказал Маури, который был ведущим исследователем в исследовании DAPT.

Чтобы разобраться в своих опасениях, исследователи проанализировали данные 14 различных клинических испытаний, включающих комбинированную антиагрегантную лекарственную терапию. В испытаниях приняли участие почти 70 000 пациентов.

Анализ не выявил существенных различий в показателях смертности между людьми, которые принимали комбинированную терапию более 12 месяцев, по сравнению с людьми, которые получали либо только аспирин, либо двойную терапию в течение более коротких периодов времени.

Увеличение показателей смертности в исследовании DAPT, по-видимому, в основном вызвано тем, что люди с предыдущим диагнозом рака были случайным образом отнесены к группе пациентов, получающих комбинированную терапию, сказал Маури. Когда эти пациенты были исключены, различия в уровне смертности перестали быть значимыми.

«Находки нас очень обнадежили», — сказал Маури. «Эти важные лекарства не связаны с повышенным риском смерти».

Результаты определенно успокоили доктора.Роберт Харрингтон , председатель Совета AHA по программированию научных сессий 2014 г. и заведующий кафедрой медицины Стэнфордского университета.

Харрингтон — интервенционный кардиолог. Основываясь на анализе безопасности и результатах испытания ДАТТ, он планирует обсудить со своими пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями преимущества продления двухкомпонентной терапии сверх обычных 12 месяцев.

«Если вы переносите наркотики, я, скорее всего, продолжу их с вами», — сказал Харрингтон.

В то время как ее клиническое испытание DAPT подтолкнуло к анализу, Маури сказала, что это стало ценным обзором безопасности для проведения комбинированной терапии, которая широко использовалась в течение по крайней мере десяти лет.

«Хорошо подводить итоги того, что мы считаем само собой разумеющимся, и знать, что мы делаем все правильно», — сказала она.

Аспирин по сравнению с разжижителями крови у пациентов с фибрилляцией предсердий с риском инсульта с высоким риском инсульта лечатся только аспирином, несмотря на предыдущие данные, показывающие, что эта терапия уступает разжижающим кровь препаратам.

Выводы публикуем на сайте 20 июня в Journal of the American College of Cardiology

Исследование, в котором приняли участие более 200 000 пациентов с ФП с риском развития инсульта, показало, что примерно 40% из них лечились только аспирином, хотя предыдущие исследования показали, что этот вариант лечения не так эффективен, как пероральный. разжижители крови, такие как варфарин, для уменьшения тромбоэмболии, закупорки кровеносного сосуда сгустком, который сместился.

Частота инсульта у пациентов с ФП в семь раз выше, чем у пациентов без этого состояния. При ФП электрические импульсы в верхних камерах сердца хаотичны, а стенки предсердий скорее дрожат, чем нормально сокращаются при перемещении крови в нижние камеры. В результате могут образоваться тромбы.

«Профилактика инсульта имеет решающее значение для лечения пациентов с ФП. Однако назначение только аспирина для этой группы населения может быть не лучшим методом лечения, потому что он либо минимально эффективен, либо вообще не эффективен, и все же сопряжен с рисками, такими как внутричерепное кровоизлияние», — сказал ведущий автор. Джонатан С.Хсу, доктор медицинских наук, кардиолог в Калифорнийском университете в Сан-Диего, а также доцент клинической медицины в Медицинской школе Калифорнийского университета в Сан-Диего. «Результаты нашего исследования показывают пробел в надлежащем лечении пациентов с ФП, подверженных риску инсульта. Полученные данные также подчеркивают острую необходимость для специалистов-кардиологов придерживаться стандартизированных рекомендаций относительно использования пероральных антикоагулянтов вместо аспирина».

Проблемы со здоровьем, связанные с ишемической болезнью сердца (закупорка сердечных артерий), включая гипертонию, дислипидемию (ненормальное количество жиров в крови) или предшествующий сердечный приступ, были связаны с более частым назначением только аспирина; у мужчин более высокий ИМТ, предшествующий инсульт и застойная сердечная недостаточность были связаны с более частым назначением антикоагулянтов.

«Вызывает обеспокоенность высокий уровень назначения только аспирина пациентам с ФП с ишемической болезнью сердца и другими факторами риска инсульта», — сказал Хсу. «Похоже, что пациенты с большим количеством факторов риска инсульта с ФП с меньшей вероятностью получат надлежащее лечение, то есть пероральные антикоагулянты».

Хсу и его команда также обнаружили, что примерно одной трети пациентов с ФП в исследовании без значительного заболевания коронарной артерии прописывали и разбавители крови, и аспирин, что подвергало их более высокому риску кровотечения без каких-либо доказательств пользы.

«Комбинация препаратов не обязательно уменьшает сердечно-сосудистые события и инсульты у пациентов с ФП и, вероятно, увеличивает риск кровотечения», — сказал он. которые нуждаются в антитромбоцитарных препаратах, таких как аспирин, из-за коронарной болезни и разжижителях крови при мерцательной аритмии», — сказал старший автор Грегори Маркус, доктор медицинских наук, кардиолог и профессор исследований ФП в Медицинской школе Калифорнийского университета в Сан-Франциско.«Несмотря на то, что большая часть пациентов с ФП, отвечающих рекомендациям по препаратам для профилактики инсульта, не получает их, отчасти в этом может быть виновато отсутствие достаточных данных о клинической пользе среди пациентов с серьезными показаниями как к антитромбоцитарным препаратам, так и к антикоагулянтам».

И Хсу, и Маркус говорят, что опасения по поводу кровотечения могут быть основной причиной недостаточного использования соответствующих антикоагулянтов у пациентов с ФП. Однако представление о том, что аспирина самого по себе достаточно или что риск аспирина в сочетании с разбавителем крови не стоит пользы, также может быть движущей силой. Оба исследователя заявили, что необходимы дополнительные исследования, оценивающие сердечно-сосудистые исходы у пациентов с ФП, которым назначен только аспирин, по сравнению с пероральными антикоагулянтами (или в комбинации).

Среди соавторов: Томас М. Мэддокс и Кевин Кеннеди, VA Eastern Colorado Health Care System и Медицинский факультет Университета Колорадо; Дэвид Ф. Кац и Лукас Н. Марзек, Медицинский факультет Университета Колорадо; Steven A. Lubitz, Служба сердечной аритмии и Центр сердечно-сосудистых исследований, Больница общего профиля Массачусетса; Анил К.Гехи и Л. И. Минту П. Турахиа, Университет Северной Каролины.

Это исследование частично финансировалось Национальным реестром сердечно-сосудистых данных Американского колледжа кардиологов.

Аспирин — Энциклопедия Нового Света

Аспирин
Систематическое название
Название ИЮПАК 2-(ацетилокси)бензойная кислота
Идентификаторы
CAS-номер	50-78-2
Код УВД	B01AC06
ПабХим	2244
Другбанк	АПРД00264
Химические данные
Формула	C 9 H 8 O 4 бензольное кольцо
Мол. масса	180,16 г/моль
Синонимы	2-ацетилоксибензойная кислота 2-ацетоксибензойная кислота ацетилсалицилат ацетилсалициловая кислота О-ацетилсалициловая кислота
Физические данные
Плотность	1,40 г/см 3
Распл. точка	136°С (277°F)
Точка кипения	140°С (284°F)
Растворимость в воде	4.6 мг/мл (20°С)
Фармакокинетические данные
Биодоступность	быстрый и полный
Связывание с белками	99,5 процентов
Метаболизм	печеночный
Период полураспада	300–650 мг, 3,1–3,2 часа 1 г, 5 часов 2 г, 9 часов
Выделения	почечный
Терапевтические соображения
Беременная кошка.	?
Юридический статус	?
Маршруты	оральный

Аспирин или ацетилсалициловая кислота — лекарство из семейства салицилатов (карбоновая кислота), часто используемое в качестве анальгетика (против незначительных болей), жаропонижающего средства и противовоспалительное (против локального покраснения, отека, жара и боли). Он также обладает антикоагулянтным («разжижающим кровь») эффектом и используется в низких дозах в течение длительного времени для предотвращения сердечных приступов.

Низкие дозы аспирина при длительном применении необратимо блокируют образование липида тромбоксана А2 в тромбоцитах (тип клеток крови, участвующих в свертывании крови). Это оказывает ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов, и это свойство разжижать кровь делает его полезным для снижения частоты сердечных приступов. Высокие дозы аспирина также назначают сразу после острого сердечного приступа. Эти дозы могут также ингибировать синтез протромбина, белка свертывания крови, который превращает растворимый фибриноген в нерастворимые нити фибрина, и, таким образом, аспирин может оказывать второй и другой антикоагулянтный эффект.

Ежегодно происходит несколько сотен смертельных передозировок аспирином, но подавляющее большинство его применений приносят пользу. Его основными нежелательными побочными эффектами, особенно в более сильных дозах, являются желудочно-кишечные расстройства (включая язвы и желудочное кровотечение) и шум в ушах. Еще одним побочным эффектом, обусловленным его антикоагулянтными свойствами, является усиление кровотечения у менструирующих женщин. Поскольку существует связь между аспирином и синдромом Рея, аспирин больше не используется для контроля гриппоподобных симптомов у несовершеннолетних.

Хотя аспирин является распространенным методом обезболивания и предотвращения сердечных приступов, его побочные эффекты диктуют необходимость применения более комплексного подхода к облегчению боли и профилактике заболеваний. Такой комплексный подход будет включать поиск основных причин проблемы со здоровьем, а не маскировку симптомов; научиться справляться со стрессом; и, возможно, связанные с изменением образа жизни или диеты. Кроме того, существует множество немедикаментозных подходов к предотвращению боли и борьбе с ней, включая такие средства, как иглоукалывание, фитотерапия, гипноз, натуропатия, хиропрактика и так далее.Некоторые альтернативные методы учитывают не только физические аспекты здоровья, но и умственные, эмоциональные и духовные аспекты человеческого бытия.

Аспирин был первым обнаруженным представителем класса препаратов, известных как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), не все из которых являются салицилатами, хотя все они имеют схожие эффекты и сходный механизм действия.

Аспирин как универсальный товарный знак

Торговая марка Аспирин была придумана немецкой компанией Bayer.В некоторых странах это название используется как общий термин для лекарства, а не как товарный знак производителя. В странах, где аспирин остается товарным знаком, аббревиатура ASA (от ацетилсалициловая кислота ) используется как общий термин ( ASS в немецкоязычных странах, Acetylsalicylsäure ; AAS на испанском и португальском языках). -страны, говорящие на французском языке, для ácido acetilsalicílico и во франкоязычных странах для acide acétylsalicylique ).

Название «аспирин» состоит из а- (из ацетильной группы), -спир- ( из цветка спиреи ) и -в (обычное окончание для лекарств того времени). Также известно, что название произошло от другого значения: «Ас» относится к ацетилсалициловой кислоте, а «пир» относится к одному из ученых, который смог выделить его в кристаллической форме, Раффаэле Пириа, где «в» происходит от те же причины, что указаны выше.

6 марта 1899 года компания Bayer зарегистрировала аспирин в качестве товарного знака.Однако немецкая компания потеряла право на использование товарного знака во многих странах, поскольку союзники захватили и перепродали ее зарубежные активы после Первой мировой войны. Право на использование «Аспирина» в США (наряду со всеми другими товарными знаками Bayer) было приобретено. от правительства США компанией Sterling Drug в 1918 году. Однако даже до того, как в 1917 году истек срок действия патента на лекарство, Bayer не смогла помешать конкурентам скопировать формулу и использовать это название в другом месте, и поэтому при наводнении рынка общественность не смог распознать «аспирин» только от одного производителя.Впоследствии Стерлинг не смог предотвратить признание «Аспирина» универсальным товарным знаком в федеральном суде США в 1921 году. В конечном итоге Sterling был приобретен Bayer в 1994 году, но это не восстановило товарный знак США. Другие страны (например, Канада и многие страны Европы) по-прежнему считают «Аспирин» защищенной торговой маркой.

Открытие

Гиппократ, греческий врач, писал в пятом веке г. до н. э. о горьком порошке, извлеченном из коры ивы, который может облегчить боли и снизить лихорадку. Это средство также упоминается в текстах из древнего Шумера, Египта и Ассирии. Коренные американцы утверждают, что использовали его при головных болях, лихорадке, болях в мышцах, ревматизме и ознобе. Преподобный Эдвард Стоун, викарий из Чиппинг-Нортона, Оксфордшир, Англия, в 1763 году отметил, что кора ивы эффективно снижает лихорадку.

Активный экстракт коры, названный салицин , по латинскому названию белой ивы ( Salix alba ), был выделен в кристаллическую форму в 1828 году французским фармацевтом Анри Леру и Рафаэлем Пириа, итальянский химик, которому затем удалось выделить кислоту в чистом виде.Салицин очень кислый в насыщенном растворе с водой (pH = 2,4) и по этой причине называется салициловой кислотой.

Это химическое вещество также было выделено из цветков лабазника (род Filipendula , ранее классифицированный как Spiraea ) немецкими исследователями в 1839 году. Хотя их экстракт был несколько эффективным, он также вызывал проблемы с пищеварением, такие как раздражение желудка и диарея, и даже смерть при употреблении в больших дозах. В 1853 году французский химик Шарль Фредерик Герхардт нейтрализовал салициловую кислоту, забуферив ее натрием (салицилатом натрия) и ацетилхлоридом, создав ангидрид ацетосалициловой кислоты.Продукт Герхардта работал, но у него не было желания продавать его, и он отказался от своего открытия. В 1897 году исследователь Артур Эйхенгрун и Феликс Хоффманн, научный сотрудник компании Friedrich Bayer & Co. в Германии, дериватизировали одну из гидроксильных функциональных групп салициловой кислоты ацетильной группой (образуя ацетиловый эфир), что значительно уменьшило негативные эффекты. Это был первый синтетический препарат, не копия того, что существовало в природе, а начало фармацевтической промышленности.

Реклама ацетилсалициловой кислоты, героина, лицетола, салофена

Хоффманн изготовил часть формулы и дал ее своему отцу, который страдал от болей при артрите и не переносил побочных эффектов салициловой кислоты.Получив хорошие результаты, он убедил Bayer выпустить на рынок новое чудодейственное лекарство. Аспирин был запатентован 6 марта 1899 года. Он продавался вместе с другим продуктом Хоффмана, ацетилированным синтетическим веществом морфина под названием героин, который он изобрел через 11 дней после аспирина. Изначально героин был более эффективным из двух обезболивающих, и было распространено мнение, что он полезнее аспирина. Но по мере того, как зависимость от героина становилась все более очевидной, на передний план вышел аспирин. Первоначально аспирин продавался в виде порошка и имел мгновенный успех; в 1915 году компания Bayer представила таблетки аспирина.

Возникло несколько заявок на изобретение ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота уже производилась компанией Chemische Fabrik von Heyden в 1897 году, хотя и без торговой марки. Артур Эйхенгрюн утверждал в 1949 году, что он спланировал и руководил синтезом аспирина, в то время как роль Хоффмана была ограничена первоначальным лабораторным синтезом с использованием процесса Эйхенгрюна. В 1999 году Уолтер Снидер с факультета фармацевтических наук Университета Стратклайда в Глазго пересмотрел дело и согласился с точкой зрения Эйхенгрюна. Bayer продолжает признавать Феликса Хоффмана официальным изобретателем аспирина. Несмотря на спорное происхождение, маркетинг Bayer был ответственен за то, чтобы представить его миру.

Только в 1970-х годах был выяснен механизм действия аспирина и подобных препаратов, называемых нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП, такими как ибупрофен и аспирин) (см. ниже).

Синтез аспирина

Аспирин коммерчески синтезируется с использованием двухстадийного процесса.Во-первых, фенол (первоначально называемый карболовой кислотой и обычно извлекаемый из каменноугольной смолы) обрабатывают основанием натрия с образованием феноксида натрия, который затем реагирует с диоксидом углерода при высокой температуре и давлении с получением салицилата, который подкисляют с получением салициловой кислоты. Этот процесс известен как реакция Кольбе-Шмитта.

Затем салициловую кислоту ацетилируют с использованием уксусного ангидрида, получая в качестве побочного продукта аспирин и уксусную кислоту. Это обычный эксперимент, проводимый в лабораториях органической химии, и обычно он дает низкие выходы из-за относительной сложности его экстракции из водного состояния.Хитрость в том, чтобы заставить реакцию работать, заключается в подкислении фосфорной кислотой и нагревании реагентов с обратным холодильником на кипящей водяной бане в течение от 40 минут до часа.

Препараты, содержащие высокие концентрации аспирина, часто пахнут уксусом. Это связано с тем, что аспирин может подвергаться автокаталитической деградации до салициловой кислоты во влажных условиях с образованием салициловой кислоты и уксусной кислоты.

Как это работает

В ходе исследования, за которое он был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1982 году и рыцарского титула, Джон Роберт Вейн, который тогда работал в Королевском колледже хирургов в Лондоне, показал в 1971 году, что аспирин подавляет выработку липидных соединений простагландинов и тромбоксанов . Это происходит потому, что циклооксигеназа, фермент, который участвует в производстве простагландинов и тромбоксанов, необратимо ингибируется, когда аспирин ацетилирует его. Это отличает аспирин от других НПВП (таких как диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами.

Простагландины являются местными гормонами (паракринными), вырабатываемыми в организме и оказывающими разнообразное воздействие на организм, включая, помимо прочего, передачу информации о боли в мозг, модуляцию гипоталамического термостата и воспаление.

Тромбоксаны отвечают за агрегацию тромбоцитов, образующих тромбы. Сердечные приступы в первую очередь вызываются тромбами, и их уменьшение введением небольших количеств аспирина считается эффективным медицинским вмешательством. Побочным эффектом этого является то, что способность крови к свертыванию в целом снижается, и чрезмерное кровотечение может возникнуть в результате использования аспирина.

3D-модель химической структуры аспирина

Более поздняя работа показала, что существует по крайней мере два различных типа циклооксигеназы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Аспирин подавляет оба из них. Были разработаны новые НПВП, называемые селективными ингибиторами ЦОГ-2, которые ингибируют только ЦОГ-2, с надеждой на уменьшение побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Однако некоторые из новых селективных ингибиторов ЦОГ-2 были отозваны после того, как появились доказательства того, что ингибиторы ЦОГ-2 повышают риск сердечного приступа. Предполагается, что эндотелиальные клетки, выстилающие артерии в организме, экспрессируют ЦОГ-2, и за счет селективного ингибирования ЦОГ-2 простагландины (в частности, PGF2) снижаются по отношению к уровням тромбоксана, поскольку ЦОГ-1 в тромбоцитах не затрагивается.Таким образом, снижается защитный антикоагулянтный эффект PGF2, что увеличивает риск тромбоза и связанных с ним сердечных приступов и других проблем с кровообращением. Поскольку тромбоциты не имеют ДНК, они не могут синтезировать новую ЦОГ после необратимого ингибирования фермента аспирином, что делает их «бесполезными»: важное отличие от обратимых ингибиторов.

Кроме того, аспирин обладает двумя дополнительными механизмами действия, что способствует его сильным обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствам:

• Разобщает окислительное фосфорилирование в хрящевых (и печеночных) митохондриях.
• Вызывает образование NO-радикалов в организме, что позволяет лейкоцитам (лейкоцитам) более эффективно бороться с инфекциями. Это было недавно обнаружено доктором Дереком В. Гилроем, получившим Международную премию Bayer в области аспирина в 2005 году.

Кроме того, недавно было доказано, что аспирин предотвращает рак толстой кишки, если его принимать в низких дозах в течение многих лет.

Показания

Аспирин, как и многие старые лекарства, доказал свою эффективность при многих состояниях.Несмотря на известную токсичность, он широко используется, так как медикам известны его свойства. Показания к его применению включают:

• Лихорадка
• Боль (особенно полезна при некоторых формах артрита, остеоид-остеомы и хронической боли)
• Мигрень
• Ревматическая лихорадка (препарат выбора)
• Болезнь Кавасаки (вместе с ВВИГ)
• Перикардит

Кроме того, рекомендуется (низкая доза, 75-81 мг в день) для профилактики:

• Инфаркт миокарда — у больных с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний
• Инсульт — как вторичная профилактика (т. е. для предотвращения рецидива)

Противопоказания и предупреждения

• Аспирин следует избегать тем, у кого аллергия на аспирин, ибупрофен или напроксен.
• Обычно рекомендуется обратиться за медицинской помощью, если симптомы не улучшаются после нескольких дней терапии.
• Следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями почек, пептической язвой, легким диабетом, подагрой или гастритом; производители рекомендуют поговорить с врачом, прежде чем использовать это лекарство.
• Прием аспирина с алкоголем увеличивает вероятность желудочного кровотечения.
• Детям, в том числе подросткам, не рекомендуется принимать аспирин при симптомах простуды или гриппа, так как это связано с синдромом Рея.
• Пациентам с гемофилией или другими склонностями к кровотечениям не следует принимать салицилаты.
• Некоторые источники рекомендуют пациентам с гипертиреозом избегать приема аспирина, поскольку он повышает уровень Т4. [2]

Общие побочные эффекты

• Желудочно-кишечные жалобы (расстройство желудка, диспепсия, изжога, небольшая кровопотеря).Чтобы избежать этих проблем, рекомендуется принимать аспирин во время или после еды. Необнаруженная кровопотеря может привести к гипохромной анемии.
• Тяжелые желудочно-кишечные жалобы (сильное кровотечение и/или изъязвление), требующие прекращения приема и немедленного лечения. Пациенты, получающие высокие дозы и/или длительное лечение, должны получать защиту желудка с помощью высоких доз антацидов, ранитидина или омепразола.
• Часто эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головокружение, центрально-опосредованные нарушения зрения и головные боли).Чем выше суточная доза, тем выше вероятность возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
• Потоотделение, наблюдаемое при высоких дозах, независимо от жаропонижающего действия
• При длительном лечении высокими дозами (при артрите и ревматизме) часто повышение активности печеночных ферментов бессимптомно, редко — обратимое поражение печени. Потенциально смертельный синдром Рея может возникнуть, если дать его педиатрическим пациентам с лихорадкой и другими признаками инфекции. Синдром обусловлен жировым перерождением клеток печени.До 30 процентов заболевших в конечном итоге умрут. Своевременное лечение в больнице может спасти жизнь.
• Хронический нефрит при длительном применении, обычно в сочетании с некоторыми другими болеутоляющими средствами. Это состояние может привести к хронической почечной недостаточности.
• Продолжительные и более тяжелые кровотечения после операций и посттравматические до 10 дней после последней дозы аспирина. Если кто-то хочет противодействовать склонности к кровотечению, обычно подойдет свежий концентрат тромбоцитов.
• Кожные реакции, ангионевротический отек и бронхоспазм наблюдались нечасто.

Передозировка

Передозировка аспирина имеет серьезные последствия и может привести к летальному исходу. Возможные последствия передозировки включают шум в ушах, боль в животе, гипокалиемию, гипогликемию, лихорадку, гипервентиляцию, аритмию, гипотензию, галлюцинации, почечную недостаточность, спутанность сознания, судороги, кому и смерть.

Передозировка может быть острой или хронической; то есть человек может получить передозировку, приняв одну очень большую дозу или меньшие дозы в течение определенного периода времени. При острой передозировке смертность составляет два процента.Хроническая передозировка чаще приводит к летальному исходу, уровень смертности составляет 25 процентов. Наиболее частой причиной смерти при передозировке аспирина является некардиогенный отек легких.

Больной с острой передозировкой должен быть немедленно доставлен в больницу. Вопреки городской легенде, от съеденного флакона с таблетками можно умереть, даже если их впоследствии вырвет. Лечение острой передозировки требует приема внутрь активированного угля для нейтрализации ацетилсалициловой кислоты в желудочно-кишечном тракте с последующим промыванием желудка с последующим повторным приемом активированного угля.Затем за пациентами наблюдают не менее 12 часов, и обычно им внутривенно вводят хлорид калия для противодействия гипокалиемии; бикарбонат натрия для нейтрализации салицилатов в крови и восстановления чувствительного баланса рН крови и глюкозы для восстановления уровня сахара в крови. Частые анализы крови выполняются для проверки уровня метаболизма, салицилатов и сахара в крови; оценка газов артериальной крови проводится для выявления респираторного алкалоза и метаболического ацидоза. Если передозировка была преднамеренной, пациент должен пройти психиатрическую экспертизу, как и при любой попытке самоубийства.

В 2000 году в США было зарегистрировано 52 случая смерти от однокомпонентного аспирина (Litovitz 2001).

Ссылки

Ссылки ISBN поддерживают NWE за счет реферальных сборов

• Литовиц, Т. Л., В. Кляйн-Шварц, С. Уайт, Д. Дж. Кобо, Дж. Юнисс, Дж. с. Омслаер, А. Драб и Б. Э. Бенсон. 2001. 2000 «Годовой отчет Американской ассоциации токсикологических центров по контролю за токсичными воздействиями». Am J Emerg Med 19 (5): 337-95.PMID 11555795

• McTavish, J. 1987. «Что в имени? Аспирин и Американская медицинская ассоциация». Вестник истории медицины 61: 364-365.

• Rainsford, K. D. 1984. Аспирин и салицилаты . Лондон: Баттервортс.

Кредиты

New World Encyclopedia авторов и редакторов переписали и дополнили статью Wikipedia в соответствии со стандартами New World Encyclopedia .Эта статья соответствует условиям лицензии Creative Commons CC-by-sa 3.0 (CC-by-sa), которая может использоваться и распространяться с надлежащим указанием авторства. Упоминание должно осуществляться в соответствии с условиями этой лицензии, которая может ссылаться как на авторов New World Encyclopedia , так и на самоотверженных добровольных участников Фонда Викимедиа. Чтобы процитировать эту статью, щелкните здесь, чтобы просмотреть список допустимых форматов цитирования. История более ранних вкладов википедистов доступна исследователям здесь:

История этой статьи с момента ее импорта в New World Encyclopedia :

Примечание. На использование отдельных изображений, которые лицензируются отдельно, могут распространяться некоторые ограничения.

Аспирин больше не рекомендуется в качестве профилактической меры против сердечных приступов и инсультов у пожилых людей | Умные новости

Низкие дозы аспирина или детского аспирина (от 81 до 100 миллиграммов) использовались как безопасный и дешевый способ снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний, сердечных приступов, инсультов и образования тромбов. Аспирин делает это, разжижая кровь и предотвращая образование тромбов, которые могут блокировать артерии.
Гетти изображения

Целевая группа по профилактическим услугам США (USPTF) 12 октября выпустила проект руководства, в котором говорится, что ежедневный прием низких доз аспирина больше не рекомендуется в качестве профилактической меры для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний у пожилых людей без болезней сердца, сообщает Линдси Таннер для Ассошиэйтед Пресс.

Лица старше 60 лет не должны принимать аспирин для профилактических целей из-за возрастного риска опасного для жизни кровотечения. Рекомендации еще не являются окончательными, но могут затронуть десятки миллионов взрослых с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний, сообщает Рони Кэрин Рабин для New York Times .

В конечном счете, тем, кто в настоящее время принимает низкие дозы аспирина или имеет сердечно-сосудистые факторы риска, следует поговорить со своими врачами о том, что лучше для них.

«Мы никому не рекомендуем останавливаться, не посоветовавшись с врачом, особенно если у них уже был сердечный приступ или инсульт», — говорит Чиен-Вен Ценг, член USPTF и директор по исследованиям Гавайского университета, . Нью-Йорк Таймс .

В отчете также говорится, что людям в возрасте от 40 до 60 лет, беспокоящимся о здоровье своего сердца, следует решать принимать аспирин в каждом конкретном случае, сообщает Эд Кара для Gizmodo.

Комиссия состоит из 16 экспертов в области медицины и профилактики заболеваний, которые оценивают профилактические меры, основанные на доказательствах, и скрининговые тесты. Члены группы назначаются Агентством исследований и качества в области здравоохранения.

Низкие дозы аспирина или детского аспирина (от 81 до 100 миллиграммов) ранее рекомендовались как безопасный и дешевый способ снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний, сердечных приступов, инсультов и образования тромбов.Аспирин делает это, разжижая кровь и предотвращая образование тромбов, согласно New York Times . Похоже, что этот препарат больше всего помогает людям, у которых уже есть сердечно-сосудистые заболевания или которые находятся в группе высокого риска. Группа обнаружила некоторые доказательства того, что детский аспирин может принести пользу только людям в возрасте от 40 до 60 лет, у которых 10-процентный риск сердечного приступа или инсульта, согласно Associated Press.

Однако согласно New York Times аспирин также может вызывать опасные для жизни кровотечения в желудочно-кишечном тракте или головном мозге. Одно исследование, опубликованное в 2018 году в New England Journal of Medicine , показало, что риск кровотечения при лечении аспирином превышает его потенциальную пользу для лиц старше 70 лет, сообщает Gizmodo .

USPTF сделала свои оценки на основе литературного обзора данных недавних испытаний и популяционных исследований. Для пожилых людей, у которых нет риска сердечно-сосудистых заболеваний, вероятность кровотечения перевешивает любые преимущества аспирина.

«Когда мы изучили литературу, в большинстве из них говорилось, что чистый баланс неблагоприятен для большинства людей — было больше кровотечений, чем предотвращено сердечных приступов», — говорит Амит Кера, автор руководства, в New York Times . «И это не носовые кровотечения, это может быть кровоизлияние в мозг».

Проект рекомендательного заявления в настоящее время открыт для общественного обсуждения до 8 ноября, прежде чем будет опубликована окончательная версия отчета, сообщает New York Times .

«Больше не существует общего заявления о том, что всем, кто подвергается повышенному риску сердечных заболеваний, даже если у них никогда не было сердечного приступа, следует принимать аспирин», — объясняет Ценг газете New York Times . «Нам нужно быть умнее, подбирая первичную профилактику для людей, которые получат наибольшую пользу и будут иметь наименьший риск причинения вреда».

Болезнь сердца

Рекомендуемые видео

Обзорная статья: Антитромботические свойства аспирина и резистентность к аспирину: помимо строго антитромбоцитарного действия

ЦОГ-зависимое действие аспирина

Превращение арахидоновой кислоты в различные эйкозаноиды регулируется ферментом циклооксигеназой (ЦОГ), 2 изоформы которого : ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ⁴ Изоформа ЦОГ-1, присутствующая во всех тканях, представляет собой конститутивную форму фермента, в то время как изоформа ЦОГ-2 экспрессируется при воспалительных состояниях в ответ на активные формы кислорода, эндотоксины, цитокины или факторы роста. ⁵ ЦОГ-2 можно найти в атеросклеротических бляшках человека ⁶ , а также в небольших количествах во вновь образованных тромбоцитах. ⁷

Чувствительный к аспирину путь в тромбоцитах инициирует высвобождение арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов.Аспирин ингибирует ЦОГ-активность простагландиновой (PG) G/H-синтазы (PGHS) путем ацетилирования одного остатка серина в положении 529 в ЦОГ-1. ^8,9 Этот фермент также называют PGHS-1. Рентгеноструктурный анализ показал, что индуцированное аспирином ингибирование ЦОГ-1 тромбоцитов заключается в блокировании доступа арахидоновой кислоты через узкий гидрофобный канал к каталитическому центру в ядре молекулы фермента. ¹⁰

В тромбоцитах человека продуктом ЦОГ-1 является PGH ₂ , который является прямым предшественником PGD ₂ , PGE ₂ , PGF _{2α 5} , 9052 A , простациклина (ТХА ₂ ).ТХА ₂ является основным продуктом, который образуется специфической изомеразой, называемой синтазой ТХА ₂ , и действует как агонист тромбоцитов, вазоконстриктор и митоген гладкомышечных клеток сосудов. ^9,11 Было продемонстрировано, что 95% подавление активности СОХ-1 тромбоцитов ингибирует ТХА ₂ -зависимую агрегацию тромбоцитов, и этот эффект достигается при применении низких доз аспирина. ¹² Тромбоциты, обработанные аспирином, все еще могут агрегировать в ответ на действие мощных агонистов, таких как коллаген или тромбин, в месте повреждения сосуда. ^5,9 Однако аспирин снижает активность агонистов, высвобождаемых из активированных тромбоцитов, без прямого влияния на активацию β ₃ -интегрина ¹³ и, таким образом, препятствует образованию тромбоцитарных тромбов на поверхности коллагена. ¹⁴ Простаноид, простациклин, который вырабатывается в основном за счет ЦОГ-2 у здоровых людей, ² противодействует этим эффектам, предотвращая агрегацию тромбоцитов и стимулируя расширение сосудов. В отличие от безъядерных тромбоцитов ядерные клетки могут ресинтезировать свои ферменты, поэтому продукция простациклина восстанавливается через несколько часов. ^9,15 Более того, системная сосудистая сеть частично защищена пресистемным метаболизмом аспирина до салицилата печеночными эстеразами. ^2,16

Аспирин в 170 раз менее эффективен как ингибитор фермента ЦОГ-2 за счет ацетилирования Ser516 ⁹ , поэтому для подавления активности ЦОГ-2 и, следовательно, для выработки анти- воспалительные эффекты. Известно, что селективное ингибирование ЦОГ-2 подавляет простациклин и может способствовать артериальному тромбозу. ¹⁷ Однако аспирин в терапевтических дозах, скорее всего, оказывает незначительное влияние на потенциальную ЦОГ-2-зависимую модуляцию гемостаза in vivo. Также ингибируется синтез PGE ₂ , основного продукта тромбоцитарной ЦОГ-2. Важно отметить, что ацетилированная ЦОГ-2 обладает 15-липооксигеназной активностью и продуцирует 15(R) гидроксиэйкозатетраеновую кислоту (НЕТЕ). ² Противовоспалительные свойства аспирина также включают ингибирование эндотелиальной дисфункции, опосредованной воспалением ¹⁸ , и уменьшение высвобождения тромбоцитами интерлейкина 7. ¹⁹

Третий изофермент ЦОГ получен как сплайс-вариант гена ЦОГ-1 с сохранением первого интрона. Участвует ли эта изоформа в эффективности аспирина, неясно. ²⁰

После однократного приема аспирина активность ЦОГ-1 восстанавливается со скоростью 10% в сутки при нормальном обороте тромбоцитов. ² Следовательно, одной таблетки от 30 до 100 мг в день достаточно, чтобы заблокировать синтез тромбоцитов TXA ₂ у большинства людей, даже если аспирин способен ацетилировать ЦОГ-1 в мегакариоцитах. ²¹

При атеросклеротическом поражении сосудов, особенно при нестабильном коронарном синдроме, синтез ТХА ₂ лишь частично подавляется аспирином. Об этом свидетельствует относительно большое количество метаболитов тромбоксана в моче, несмотря на ингибирование образования тромбоцитов TXA ₂ . ²² Агенты, используемые для достижения большего подавления активности TXA ₂ , такие как блокаторы рецептора TXA ₂ /PGH ₂ или синтазы TXA ₂ , не дают никаких дополнительных преимуществ, кроме тех, которые наблюдаются при приеме аспирина. терапия. ⁹

Во многих исследованиях использование аспирина при сердечно-сосудистых заболеваниях оказалось неожиданно эффективным, учитывая тот факт, что основная роль, приписываемая этому агенту, заключается в нарушении агрегации тромбоцитов путем ингибирования образования только одного (и не самого сильнодействующего) из нескольких агонисты тромбоцитов, действующие in vivo. С другой стороны, все больше данных указывает на то, что аспирин может вызывать дополнительные антитромботические эффекты, не связанные с блокировкой ЦОГ-1 или ЦОГ-2.

ЦОГ-независимое действие аспирина

Генерация тромбина.

При повреждении эндотелия сосудов фактор крови (F) VIIa вступает в контакт с экспонированным/экспрессированным тканевым фактором (TF) и образует витамин К-зависимый внешний теназный комплекс, который активирует FX и FIX. ²³ FXa (концентрации pM) на мембране активирует небольшое количество протромбина в тромбин, который дополнительно усиливает продукцию тромбина за счет активации тромбоцитов, прокофакторов FV и FVIII и протрансглутаминазы FXIII, которая поперечно сшита FXIIIa и расщепляет фибриноген, высвобождая фибринопептиды (FP) A и B с образованием фибрина. Активированные тромбоциты снабжают поверхность для энергичного образования тромбина через кинетически более эффективный внутренний теназный (FIXa-FVIIIa, Ca ²⁺ , мембранный) комплекс и протромбиназный (FXa, FVa, Ca ²⁺ , мембранный) комплекс. . Образование α-тромбина протромбиназой в очищенных системах происходит посредством расщепления по Arg320 с образованием мейзотромбина, который впоследствии расщепляется по Arg271 и обрабатывается автолитическим расщеплением по Arg284. Полученная сериновая протеаза α-тромбин состоит из цепи А (остатки 285-320) и цепи В (остатки 321-579).In vitro α-тромбин связан ( K _d = 10 нМ) с фрагментом протромбина 2 или фрагментом-предшественником 1.2 или с обоими. Генерация тромбина ослабляется и прекращается набором стехиометрических и ферментативных ингибиторов (в основном антитромбин III, ингибитор пути тканевого фактора [TFPI] и путь протеина С). Клинические анализы маркеров свертывания крови, тромбин-антитромбинового (ТАТ) комплекса, протромбинового фрагмента 1 + 2 (F1 + 2) и FPA не выявили опосредованного аспирином антикоагулянтного эффекта. ^24,25 В большинстве, но не во всех исследованиях, после применения аспирина в плазме периферической венозной крови не было обнаружено значительных изменений маркеров свертывания крови. ²⁶

С появлением модели повреждения сосудов микроциркуляторного русла, крови, собранной из кожных разрезов на предплечье со стандартизированным временем кровотечения, комплекс гемостатических явлений, происходящих после повреждения стенки сосуда, можно было оценить качественно и количественно. Weiss and Lages ²⁷ продемонстрировали, что образование тромбина происходит по пути коагуляции, инициируемому ТФ.Этот процесс сопровождается быстрой и массивной активацией тромбоцитов, скорее всего, стимулируемой обнаженным коллагеном. ²⁸ Влияние аспирина на гемостаз при коагуляции с использованием модели повреждения микрососудов описано Kyrle et al. ²⁴ Они сообщили, что прием аспирина в дозе 30 мг/сут в течение 1 недели снижал образование тромбина у здоровых добровольцев. Дальнейшие отчеты предоставили доказательства того, что в месте повреждения микрососудов аспирин в дозе как 75 мг/сут, так и 300 мг/сут снижал концентрации маркеров тромбина до аналогичного уровня. ^24,29,30 Это снижение наблюдалось после однократного приема 500 мг аспирина, ³¹ после 7-дневного приема ³⁰ или 90 дней терапии. ²⁶ Тромбинснижающее действие аспирина было обнаружено как у здоровых молодых людей ^24,29,31 , так и у пациентов с повышенным риском ишемической болезни сердца. ^25,32

Регуляция тромбина и влияние различных доз аспирина.

Чтобы расширить наблюдения за индуцированными аспирином изменениями свертывания крови в месте повреждения микрососудов, мы оценили коагулянтные реакции, которые регулируют образование тромбина или катализируются этой протеазой, такие как активация FV и FXIII и инактивация активированного FV (FVa ) активированным протеином С (APC). ³⁰ В соответствии со снижением максимальной скорости образования F1+2 и ТАТ (примерно на 30% и 33%), 7-дневный прием аспирина (75 мг/сут) приводил к значительно более низкой скорости потребления протромбина (на 29%), образование тромбина (на 27,2%; А) и образование протромбиназы (на 29%). Скорость появления обеих цепей FVa после лечения снизилась на 25% (тяжелая цепь) и 29,6% (легкая цепь) соответственно. Пиковые уровни легкой и тяжелой цепей FVa также были снижены в крови, собранной в месте повреждения сосудов после приема аспирина.И наоборот, инактивация FVa с помощью APC оставалась либо неизменной, либо несколько усиливалась. Аспирин также задерживает активацию FXIII тромбином и снижает максимальную скорость расщепления FXIII. ³⁰

Влияние аспирина на отдельные группы населения с использованием модели повреждения микрососудов . (A) Количественный анализ образования В-цепи а-тромбина (кружки) в крови времени кровотечения у 12 человек (среднее значение ± стандартная ошибка среднего). ³⁰ Этот продукт, оцененный с помощью денситометрии и сравнения со стандартами, представлен как функция времени (секунды).Концентрация В-цепи тромбина до (○) и после 7-дневного лечения аспирином (АСК, 75 мг/сут) (●). (B) Максимальная скорость удаления активированной субъединицы фактора XIII A (FXIIIA) из крови времени кровотечения (среднее значение ± стандартная ошибка среднего) у Leu34-отрицательных субъектов (n = 23) и носителей Leu34 (n = 14) как до, так и после 7 — дневное лечение аспирином (АСК, 70 мг/сут). ³⁰ (C) Количественный анализ образования В-цепи тромбина, показывающий концентрации В-цепи тромбина у 12 мкл. — дневное лечение аспирином (70 мг/сут) (закрытые символы). ³⁴ Значения представлены как среднее значение ± стандартная ошибка среднего.

Исследования, изучающие прямое воздействие высоких доз аспирина на свертывающую систему плазмы и крови in vitro, дали смешанные результаты. О подавлении образования тромбина аспирином сообщалось в цитратной плазме ³⁵ и в цельной крови, взятой после введения 500 мг аспирина и оставленной для свертывания in vitro. ³⁶ Откалиброванная автоматизированная система генерации тромбина, которая отображает уровень тромбина путем измерения потребления флуорогенного субстрата, также сообщила о снижении образования тромбина на 25-40% после однократного приема аспирина. ³⁷ Кроме того, сообщалось, что 300 мг аспирина в день в течение 1 месяца ингибируют образование тромбина со скоростью сдвига, аналогичной той, которая наблюдается в артериях. ³⁸ В отличие от этого, Butenas et al. ³⁹ не сообщили о значительном влиянии 650 мг аспирина, принятого перорально, на образование ТАТ, измеренное в системе цельной крови, в которой кровь без антикоагулянтов была смешана с повторно липидизированным ТФ в присутствии ингибитора трипсина кукурузы, который блокирует активированный FXII. Учитывая межиндивидуальную вариабельность профилей тромбина, ³⁹ 3 здоровых добровольца, протестированных в этом исследовании, потенциально образовали группу слишком маленького размера, чтобы обнаружить тонкие изменения, которые могли быть вызваны аспирином.Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что влияние аспирина на продукцию тромбина может быть частично связано со снижением реактивности тромбоцитов, но также связано со свойствами поврежденных тканей, подвергающихся воздействию при травме. Это, а также отсутствие сдвига потенциально ограничивают возможность наблюдения значительного влияния аспирина в статических системах.

Инициация свертывания крови и действие аспирина.

Поскольку коагуляция in vivo запускается экспозицией мембраносвязанного TF, присутствующего в субэндотелии, объяснением очень значительного индуцированного аспирином подавления образования тромбина после повреждения микрососудов может быть снижение экспрессии TF или увеличение секреции TFPI.Удлинение лаг-фазы образования тромбина, наблюдаемое в крови, оттекающей от микрососудистого повреждения при применении аспирина, ³⁰ , во многом определяется активностью комплекса TF-FVIIa и его ингибированием TFPI. ⁴⁰ Следует отметить сообщения, показывающие, что аспирин может ингибировать синтез TF в моноцитах человека ⁴¹ и снижать экспрессию TF в атеросклеротических бляшках человека. ⁴² Эти эффекты могут быть опосредованы ингибированием IκB киназы-β. ⁴¹ Кроме того, неизвестно, в какой степени индуцированное аспирином подавление активности ЦОГ-1 с последующим ингибированием синтеза ТХА ₂ может влиять на образование тромбина в тромбоцитах с поверхностью сдвига. В настоящее время нельзя исключить предположение о том, что нарушение функции тромбоцитов аспирином приводит к снижению продукции тромбина.

Холестерин и аспирин.

Повышенный уровень холестерина, по-видимому, снижает влияние аспирина на образование тромбина в месте образования гемостатической пробки. ⁴³ Сообщалось, что аспирин в дозе 300 мг в день нарушает выработку тромбина у пациентов с общим холестерином менее 240 мг/дл и холестерином липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) менее 155 мг/дл. ⁴³ Существует положительная корреляция между общим холестерином или холестерином ЛПНП и общим количеством тромбина, образующегося после введения аспирина. Кроме того, аспирин не увеличивает время кровотечения у лиц с общим уровнем холестерина более 240 мг/дл. ⁴³ Сообщалось, что аспирин в дозе 75 мг/сут снижает образование тромбина только у пациентов, у которых уровень общего холестерина ниже 200 мг/дл. Таким образом, низкие дозы аспирина не нарушали образование тромбина в месте повреждения микрососудов у субъектов с уровнем общего холестерина от 200 до 250 мг/дл.

Ацетилсалициловая кислота для разжижения крови: Препараты для разжижения крови, купить лекарства для разжижения крови