Содержание

Препараты, стимулирующие мускулатуру матки — Справочник лекарств

Препараты, стимулирующие мускулатуру матки (утеротоники, утеротонические средства) – это лекарственные средства, которые избирательно повышают сократительную активность мышечного слоя тела матки – миометрия.

Показания к применению

Утеротоники используют при слабости родовой деятельности – для стимуляции физиологических родов.

Средства, стимулирующие сокращение матки, также показаны для стимуляции родовой деятельности при внутриутробной смерти плода или при внутриутробной задержки развития плода («замерший» плод).

Помимо этого, утеротонические средства используют в акушерской практике для остановки маточных кровотечений, ускорения инволюции матки (обратного уменьшения в размере, возврата ее на место после проседания под тяжестью плода и схваток).

Отдельные утеротонические средства, в частности, препараты простагландинов и мифепристон, используют для стимуляции медикаментозного аборта на ранних сроках беременности (до 3 месяцев).

Мифепристон в низких дозах также используют как средство экстренной контрацепции – в течение 72 часов после незащищенного полового акта.

Окситоцин также могут использовать для стимуляции выделения молока у кормящих мам.

Фармакологическое действие

Утеротонические средства вызывают сокращение мускулатуры матки путем стимуляции α-адренорецепторов, активации окситоциновых, простагландиновых и эстрогеновых рецепторов, блокады рецепторов прогестерона или повышают тонус матки благодаря совокупному влиянию суммы биологически активных веществ на миометрий.

Спазмированные мышцы матки механически пережимают кровоточащие сосуды, что лежит в основе кровоостанавливающего действия.

Окситоцин дополнительно стимулирует продукцию и выделение молока из молочных желез.

Классификация препаратов, стимулирующих мускулатуру матки

Классификация утеротоников достаточно разнообразна, базируется преимущественно на происхождении и механизме действия препаратов:

  • Препараты гормонов задней доли гипофиза – стимуляторы рецепторов окситоцина: окситоцин, демокситоцин, карбетоцин.
  • Препараты антигестагенов – блокаторы рецепторов прогестерона: мифепристон.
  • Алкалоиды спорыньи – стимуляторы α-адренорецепторов: метилэргометрин, эргометрин.
  • Препараты простагландинов: динопростон, мизопростол.
  • Препараты растительного происхождения: пастушьей сумки трава, барбариса листья.

Кроме того, утеротонические средства классифицируют в зависимости от особенностей действия на матку:

  • стимулирующие ритмические сокращения матки (последовательное чередование сокращений и расслаблений): препараты гормонов задней доли гипофиза, препараты простагландинов, антигестагены;
  • повышающие тонус матки (длительный спазм мышц): алкалоиды спорыньи, препараты растительного происхождения.

Основы лечения препаратами, стимулирующими мускулатуру матки

Препараты утеротоников назначает только высококвалифицированный врач-акушер-гинеколог. Обычно применение утеротонических средств осуществляют в условиях стационара, при этом пациентка находится под постоянным контролем медицинского персонала.

Утеротоники, стимулирующие ритмические сокращения матки, используют при слабости родовой деятельности, в то время как препараты, повышающие тонус матки – для остановки маточных кровотечений.

Эффект окситоцина зависит от дозы – в более низких дозах препарат вызывает ритмические сокращения, что обусловливает его применение при слабых родовых схватках, в то время как высокие дозы препарата существенно повышают тонус матки, делая возможным его назначение при маточных кровотечениях.

Важно отметить, что беременная матка гораздо сильнее чувствительна к препаратам гормонов задней доли гипофиза (в частности, окситоцину), чем небеременная. Действие окситоцина увеличивается с ростом срока беременности и достигает пика перед родами.

Для медикаментозного аборта на ранних сроках беременности обычно используют мифепристон и препарат простагландинов (мизопростол или динопростон) с интервалом в 36-48 часов.

Для лечения длительных, хронических, особенно на фоне воспалительных заболеваний, маточных кровотечений используют препараты растительного происхождения – на основе травы пастушьей сумки и листьев барбариса.

Особенности лечения препаратами, стимулирующими мускулатуру матки

Утеротонические препараты, повышающие тонус матки, строго противопоказаны для использования при родах, особенно в начальных периодах, до появления головки плода – спазм мышц матки может вызвать у плода нарушения дыхания – асфиксию.

Кроме того, утеротоники нельзя применять при наличии рубцов на матке (например, после кесарева сечения), поскольку сильные сокращения миометрия могут привести к разрыву рубца.

Также средства, повышающие тонус и сократительную активность матки, противопоказаны при неправильном положении плода.

Препараты и лекарства с действующим веществом Окситоцин

{{/if}} {{each list}} ${this} {{if isGorzdrav}}

Удалить

{{/if}} {{/each}} {{/if}}

Показания к применению

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода. переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод). Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки. для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа). Гиполактация в послеродовом периоде. Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.

Фармакологическое действие

стимулирующее родовую деятельность, утеротонизирующее, лактотропноеОбладает способностью селективно повышать тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры матки, особенно к концу беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения. Воздействует на специфические рецепторы в миометрии и повышает внутриклеточное содержание Ca2+. Стимулирует ритмические сокращения матки — усиливает и увеличивает их частоту.

Действует на миоэпителиальные элементы молочной железы, вызывает сокращение гладкой мускулатуры стенок альвеол и стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, облегчает его выделение. Обладает прессорными свойствами и может вызвать антидиуретический эффект при применении больших доз. T1/2 из плазмы — около 1–6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и во время лактации). После в/в введения окситоцина реакция матки проявляется практически немедленно, а затем постепенно снижается в течение 1 ч, после в/м — через 3–7 мин и длится 30 мин — 3 ч. Хорошо и быстро всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку носа. T1/2 — менее 10 мин, выводится главным образом почками (только небольшое количество в неизменененном виде) и печенью. Активно секретируется лактирующими молочными железами. Эффект весьма индивидуален и зависит от плотности окситоциновых рецепторов в миометрии.

Передозировка

Симптомы: гиперстимуляция матки вплоть до разрыва, кровотечение после родов, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия и гиперкапния плода, водная интоксикация (возможны судороги). Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, нормализация электролитного баланса.

Противопоказания

Гиперчувствительность, узкий таз (анатомический и клинический), поперечное и косое положение плода, лицевое предлежание плода, преждевременные роды, угрожающий разрыв матки, состояния с предрасположенностью к разрыву матки (включая травматические роды и операции кесарева сечения в анамнезе), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, частичное предлежание плаценты, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки, гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сдавление плода, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Окситоцин 5Ед/см3 — стимулятор родовой деятельности для сельскохозяйственных животных

ОКСИТОЦИН 5Ед/см3
раствор для инъекций

В 1 мл содержится: 5 единиц окситоцина и вспомогательные вещества.


инструкция по применению

 

Препарат назначают: 
для стимуляции родовой деятельности с/х животных. Окситоцин применяют с лечебной целью самкам сельскохозяйственных животных при слабой родовой деятельности, маточном кровотечении, при задержании последа, при атонии, гипотонии и воспалении матки, мастите и при рефлекторной агалактии.

Спектр действия

Окситоцин оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность миометрия. Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран, снижается потенциал покоя и повышается возбудимость миометрия. Препарат увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших концентрациях способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений. Окситоцин расслабляюще действует на гладкие мышцы сосудов, что приводит к временной артериальной гипотонии и рефлекторной тахикардии, способствует остановке маточного кровотечения после оперативных вмешательств. Препарат стимулирует секрецию молока, усиливая выработку ЛТГ передней долей гипофиза. Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки и синусы, способствуя усилению отделения молока.

Действие препарата проявляется через 1-3 мин при подкожном или внутримышечном введении, длится 20-30 мин. При беременности в плазме крови, органах-мишенях, плаценте появляется специфический фермент окситоциназа, инактивирующий эндогенный и экзогенный окситоцин. Окситоцин в основном метаболизируется в печени. Незначительное количество выводится почками в неизмененном виде.

Применение    

Препарат применяют животным для стимуляции родовой деятельности. Препарат эффективен при лечении животных с патологией родов и послеродового периода (задержанием последа, субинволюцией, воспалительными процессами матки). При проведении кесарева сечения препарат применят для сокращения матки и уменьшения кровотечения. Препарат используют при лечении  свиноматок с синдромом метрит-мастит-агалактия (ММА). Препарат применяют при лечении животных с маститом, для более быстрого и полного освобождения пораженной четверти вымени от скопившегося секрета.

Препарат применяют подкожно, внутримышечно.

Препарат назначают животным в следующих дозах:
— лошади, коровы – 8-10 ЕД на 100 кг массы тела;
— свиноматки 25-30 ЕД;
— козы, овцы -10-20 ЕД;
— собаки — 5-10 ЕД;
— кошки — 3-5 ЕД.

При лечении коров с субинволюцией и хроническим эндометритом, для усиления утеротонического эффекта, целесообразно за 12-24 часов до применения препарата ввести корове внутримышечно 2-3 см3 агофоллина, однократно.

При лечении у коров мастита препарат применяют  в дозе 30-50 ЕД за 5-10 мин перед сдаиванием. Молоко необходимо сдаивать из всех долей вымени.

В рекомендуемых дозах побочное действие не установлено. При применении препарата в завышенных дозах или гиперчувствительности к окситоцину может возникнуть чрезмерная родовая деятельность (гипертонус матки). В этих случаях применение препарата надо прекратить, внутривенно необходимо ввести изотонический раствор натрия хлорида или глюкозы.

Противопоказаниями к применению препарата является несоответствие размеров таза и плода, поперечное положение плода, разрыв матки,  гиперчувствительность к компонентам препарата.

Продукция животноводства, полученная от обработанных препаратом животных, используется без ограничений.  

Форма выпуска    
Стеклянные флаконы по 100 мл.

Срок годности    
2 года от даты изготовления.

Условия хранения    
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от + 5°С до + 25°С.

Окситоцинвет (раствор для инъекций)


Описание

Раствор для инъекций.

Состав

1 мл препарата содержит действующее вещество:

окситоцин — 10 МЕ

Фармакологические свойства

ATC vet классификационный код QH01BB02.

Действующим веществом препарата является окситоцин — гормон задней доли гипофиза. Порог индуцированных окситоцином сокращений матки снижается на протяжении беременности, при высоком уровне эстрогенов, или если у животного уже начались роды. В ветеринарной медицине окситоцин применяют для стимуляции сокращений во время родов и в послеродовой период при задержке последа, для лечения метрита, инволюции матки после мануальной коррекции, а также для лечения агалактии. Окситоцин разлагается в желудочно-кишечном тракте, поэтому его следует назначать парентерально. После введения действие препарата наблюдается через 3-5 минут.

У собак действие препарата после внутривенного, внутримышечного или подкожного введения составляет 13 и 20 минут.

Показания к применению

Крупный рогатый скот, лошади, мелкий рогатый скот (овцы, козы), свиньи, собаки и кошки:

— для стимуляции, или усиления сокращений матки во время родов, для лечения послеродовой задержки последа, метрит, для ускорения инволюции матки после родов, а также для стимуляции молокоотдачи при агалактии.

— при маточных кровотечениях, пиометре.

— для освобождения молочных желез от молока или воспалительного экссудата при лечении маститов.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутримышечно или подкожно в дозах:

— крупный рогатый скот: 4-5 мл (40-50 МЕ) на голову;

— лошади: 4-5 мл (40-50 МЕ) на голову;

— овцы, козы, свиньи: 1-3 мл (10-30 МЕ) на голову;

— cобаки: 0,3-1 мл (3-10 МЕ) на голову;

— кошки: 0,3-0,5 мл (3-5 МЕ) на голову.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к окситоцину.

Окситоцин противопоказан животным с дискординацией родовой деятельности, возникшей на фоне неправильного расположения плода.

При введении окситоцина перед родами необходимо дождаться открытия шейки матки обычным путем, или предварительно ввести эстроген. Запрещено использовать окситоцин при разрывах матки, а также во время родов если не раскрыта шейка матки за исключением стимуляции родов у кобыл.

Предостережение

При правильном расчете дозы окситоцин редко вызывает существенные побочные эффекты.

Большинство побочных эффектов являются результатами назначения неподходящих индивидуальных или очень высоких доз препарата. Реакции гиперчувствительности возникают преимущественно при назначении препаратов полученных не синтетическим путем.

При внутривенном введении препарат необходимо вводить очень медленно.

Форма выпуска

Флаконы из нейтрального стекла марки НС-1, НС-2, УСП-1 закрыты резиновыми пробками под алюминиевую обкатку по 5 мл, 10 мл, 20 мл, 50 мл, 100 мл и 200 мл. Вторичная упаковка — картонная коробка.

Хранение

Хранят препарат в защищенном от света месте при температуре от +2°С до +25°С, в таре производителя (список Б) на стеллажах или ярусами (не более трех).

Срок годности 

12 месяцев от даты изготовления, при соблюдении потребителем условий транспортировки, хранения, применения.

Срок годности после первого вскрытия контейнера составляет 7 суток при условии асептического отбора препарата, и при хранении открытого контейнера с препаратом при температуре от 2 до 8 °С.

11 отзывов, инструкция по применению

Окситоцин — гормон задней доли гипофиза, облаченный в форму лекарственного препарата. Относится к стимуляторам родовой деятельности, поскольку повышает сократительную активность и тонус миометрия. В незначительных дозах учащает и увеличивает силу схваток (амплитуду сокращений матки). При повторном введении или при увеличении дозы повышает тонус матки, частоту и силу ее сокращений. Стимулирует секрецию гипофизарного гормона пролактина и усиливает выработку грудного молока (это происходит из-за вызываемого окситоцином сокращения миоэпителиальных клеток, охватывающих своими отростками альвеолы молочной железы). Обладает мягким вазопрессиноподобным и антидиуретическим действием. Было установлено, что органы-мишени окситоцина (матка, молочная железа) имеют окситоцин-связывающие места, являющиеся составной частью специфических рецепторных систем. Матка женщины чувствительна к окситоцину на протяжении всего периода беременности. Ее чувствительность к окситоцину повышается постепенно, достигая своего пика перед или во время родов. Считается, что это связано с повышением уровня эстрогенов в плазме крови во время беременности, при этом катализатором начала родов является не увеличение концентрации окситоцина, а способность матки соответствующим образом отвечать это увеличение. По всей видимости (достоверной информации на этот счет пока нет) инструментами, определяющими действие окситоцина, является цАМФ и кальций: этот гормон может увеличить поступление ионов кальция из межклеточного пространства внутрь клетки и стимулировать выход кальция из внутриклеточных депо. Необходимо учитывать, что чувствительности матки к окситоцину у различных пациенток может отличаться, и отличаться существенно. На это влияет, например, такой фактор, как уровень стероидов в крови: прогестерон снижает, а эстрадиол, дегидроэпиандростерон и кортизол повышают чувствительностью матки к окситоцину.

Было установлено, что эстрогены могут влиять на обменные процессы в клетках, изменять проницаемость клеточных оболочек, активность ферментов, напрямую воздействовать на ДНК клеток-мишеней, проявлять антигипоксантные свойства. Ученые создали и экспериментально опробовали целый ряд аналогов окситоцина, однако ни один из них не продемонстрировал значительных преимуществ перед окситоцином.

После внутривенного введения препарата период его полувыведения из плазмы крови варьирует от одной до нескольких минут. Метаболические трансформации окситоцина происходят в печени. В период протекания беременности в крови, плаценте и органах-мишенях появляется фермент окситоциназа, деактивирующий собственный и поступающий извне окситоцин. Незначительное количество препарата экскретируется почками в первозданном виде.

Окситоцин выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Режим дозирования препарата индивидуален. Разовая доза для внутримышечного введения исходя из текущей клинической ситуации варьирует в пределах от 2 до 10 МЕ; для медленного струйного или капельного внутривенного введения разовая доза составляет, как правило, 5 МЕ. Введение препарата следует осуществлять исключительно в условиях стационара под строгим медицинским контролем. Окситоцин противопоказан при тяжело протекающей преэклампсической токсинемии, выраженных кардиоваскулярных нарушениях. При сочетании препарата со средствами для ингаляционного наркоза ослабляется стимулирующее действие окситоцина матку, а гипотензивное действие, напротив, усиливается. При комбинировании с окситоцином простагландинов стимулирующее действие матку возрастает. Окситоцин может усиливать прессорное действие симпатомиметиков.

Что такое окситоцин и как он на нас влияет

В октябре 2020 года были опубликованы результаты новых исследований о влиянии окситоцина на наше настроение, отношения с партнером, друзьями и коллегами. Американские ученые выяснили, что кроме прочего он может провоцировать подозрительность, избегание контактов и зависть.

Статью проверила и прокомментировала Наргис Джамолова, врач акушер-гинеколог, кандидат медицинских наук.

Что точно известно об окситоцине?

«Гормон объятий» прежде всего выполняет четкие физиологические функции. Основная его задача — способствовать продолжению рода. Окситоцин вырабатывается у людей и животных, однако сила его действия может варьироваться в зависимости от генетики. Исследования Оксфордского университета показали, что вещество выбрасывается в кровь при оргазме как у мужчин, так и у женщин. В первом случае гормон способствует быстрому движению сперматозоидов. Во втором — стимулирует мышечные сокращения, помогая мужским половым гормонам достичь своей конечной цели, яйцеклетки [1].

Спустя девять месяцев окситоцин провоцирует схватки. В частности, стимулирует сокращения матки. Именно поэтому врачи могут вколоть его женщине во время родов. По той же причине повышенный уровень гормона опасен на первых сроках беременности. В дальнейшем окситоцин играет важную роль в процессе лактации, а также помогает наладить психологическую связь между матерью и ребенком. Так или иначе, гормон действительно связан с процессами, которые вызывают приятные эмоции.

© Piya Sarutnuwat / EyeEm / Getty

Влияние окситоцина на физическое здоровье

Исследования последних десяти лет показывают, что наличие окситоцина в крови может положительно влиять на здоровье человека. Биологи из Университета Огайо полагают, что гормон способствует скорейшему затягиванию ран [2]. В эксперименте участвовали 37 пар. С их согласия ученые сделали этим людям небольшие надрезы на коже. В течение всего времени заживления царапин врачи измеряли уровень окситоцина в плазме крови. При этом возлюбленные поддерживали свои обычные отношения: обнимались, целовались, ссорились. Выяснилось, что скорость, с которой испытуемые шли на поправку, зависела от количества гормона в организме. Косвенно эти данные подтверждают тот факт, что положительные контакты с близкими напрямую могут влиять на здоровье.

Неожиданный эксперимент, который поставили на крысах медики из Пенсильванского университета, также говорит о пользе окситоцина [3]. Ученые предполагают, что гормон помогает лучше переваривать пищу. Известно, что стресс негативно влияет на органы ЖКТ. В частности, сильное эмоциональное напряжение может способствовать задержке пищи в желудке. Этот эффект способен повлечь за собой не только вздутие, дискомфорт, тошноту и диарею, но и спровоцировать более серьезные проблемы, в том числе язву [4].

В противовес стрессу исследователи решили использовать окситоцин в качестве стимулятора работы органов ЖКТ. Они вводили крысам в мозг разные дозы вещества и следили за реакцией грызунов. В результате биологи пришли к выводу: гормон активизирует сокращение мышц желудка, что приводит к скорейшему перевариванию пищи.

© Varangkana Petchson / EyeEm / Getty

Впрочем, пока что лечить больной живот при помощи объятий еще рано. Все-таки организм грызунов отличается от человеческого. Тем не менее в дальнейшем ученые планируют продолжать эксперименты, которые, возможно, помогут разработать новые способы терапии для заболеваний желудка.

Гормон объятий — это миф?

Что же касается объятий, то, согласно исследованиям Гарвардской медицинской школы, наибольший выброс гормона происходит в организме непосредственно перед физическим контактом. Ученые предполагают, что стимулом служат непосредственно эмоции ожидания чего-то хорошего, а не конкретные прикосновения [5].

Иными словами, объятия действительно способствуют снижению стресса и усилению привязанности, когда у вас с партнером теплые отношения. А вот в период ссор и обид окситоцин вряд ли поможет.

Кадр из фильма «Брачная история»

© kinopoisk.ru

До недавнего времени считалось, что гормон обеспечивает налаживание социальных связей, помогает нам больше доверять друг другу [6], а также способен сохранить моногамию в браке. Однако последние данные показывают, что не все так однозначно и назначение гормона гораздо сложнее, чем просто обеспечение теплых отношений.

Многие выводы о свойствах окситоцина были сделаны на основе экспериментов с мышами-полевками. Эти грызуны хранят верность своим партнерам всю жизнь и способны проявлять сочувствие друг к другу. В частности, во время стресса зверьки стараются успокоить любимых. Стоило ученым заблокировать окситоцин, лабораторные животные тут же теряли интерес к своим вторым половинам [7].

Проверки теории о гормоне моногамии на людях показали схожие результаты.

Так, например, в статье, опубликованной в 2012 году в журнале Natural Science, утверждается, что женатые мужчины, которым вводили окситоцин при помощи назального спрея, старались сохранять эмоциональную дистанцию с незнакомыми привлекательными женщинами в отличие от тех, кто получал плацебо [8].

Однако уже в 2018-м появились новые данные. Выяснилось, что гормон, который поступал в организм через нос, не всегда попадал в мозг и влиял на принятие подобных решений [9].

Согласно другим исследованиям, у представителей разных полов вещество вызывало противоположные эмоции. Если у мужчин оно пробуждало эгоизм и стремление к соперничеству, то у женщин, наоборот, эмпатию и альтруизм [10].

Исследования последних лет доказывают, что гормон — это, прежде всего, регулятор, который поддерживает стабильную работу организма [11].

Молекулярная модель гормона окситоцин

© KATERYNA KON/SCIENCE PHOTO LIBRARY / Getty

Влияние окситоцина на психологическое здоровье

Большая часть гормона вырабатывается в гипоталамусе —отделе мозга, который регулирует эндокринную систему. Все связанные с ним положительные чувства появляются здесь.

Однако окситоцин производит и другая часть мозга — опорное ядро краевой полоски. Этот отсек еще до конца не изучен, однако есть предположения, что именно там формируются тревожные расстройства, депрессия и аддикции. Причины появления окситоцина в этом отделе мозга до недавнего времени были неизвестны. Эксперименты на мышах показали, что именно в опорном ядре окситоцин провоцирует беспокойство, а также зависть [12]. Здесь он вырабатывается в связи с продолжительным стрессом. При этом мимолетные эмоциональные всплески на выброс окситоцина не влияли.

Реакции на гормон, как и в случае с гипоталамусом, были активнее у самок [13]. Таким образом, есть вероятность, что новые исследования прольют свет на изучение и лечение тревожных расстройств, которые чаще встречаются у женщин [14].

Комментарий эксперта

Наргис Джамолова,
врач акушер-гинеколог, кандидат медицинских наук, врач ультразвуковой диагностики

Окситоцин — гормон половой группы, который преимущественно вырабатывается в женском организме. Однако в небольшом количестве он синтезируется и у мужчин в гипоталамусе. Как и любой другой гормон, он работает в паре с рецепторами. Это значит, что если на клетках будет мало рецепторов к окситоцину, то сколько бы его ни было в организме, эффект окажется небольшим. Рецепторы, как и любые другие белки, закодированы в генах.

Многолетние исследования показали, что активность генов окситоциновых рецепторов у детей зависит от материнской заботы. Этот фактор помогает сформироваться окситоциновой системе, от которой, в свою очередь, зависит адекватная социализация ребенка. Депрессия, стресс, утомление матери препятствуют синтезу этого гормона, что может вызвать сжатие мышц и затруднить потребление младенцем молока.

Также окситоцин регулирует производство мужского полового гормона тестостерона и способствует его трансформации в активную форму — дигидротестостерон. Также уменьшает синтез кортизола («гормона стресса») и адренокортикотропного гормона, которые запускают разрушительные процессы в мышцах. Именно поэтому важно следить за балансом гормонов в организме. Избыток окситоцина отрицательно влияет на работу надпочечников, которые производят кортизол, поэтому если его вырабатывается недостаточно, может наступить упадок сил. Дело в том, что этот гормон относится к жизненно важным. Он помогает нам реагировать на опасность и справляться с ней. Благодаря кортизолу человек лучше концентрируется, быстрее соображает, в кровь поступает глюкоза, необходимая для работы мышц.

Избыток окситоцина также тормозит высвобождение тестостерона в организме. При этом у мужчины снижается либидо, нормализуется уровень естественных половых гормонов, функциональность предстательной железы.

Для чего окситоцин назначают мужчинам?

Окситоцин оказывает следующие эффекты на нервную систему мужчин:

  • устранение факторов развития стресса;
  • избавление от критической восприимчивости окружающих;
  • снижение сексуального влечения;
  • улучшение эмоциональной восприимчивости.

Исследования результатов окситоциновой терапии также показали эффективность этого гормона при облегчении болезненных симптомов у женщин в период менопаузы, при головной боли и для улучшения настроения при депрессии. 

ОКСИТОЦИН: отзывы о препарате

30 августа 2010 15:15

Вопросы во время беременностиОкситоцин: применение и противопоказания

Окситоцин – наиболее известный до сих пор препарат, применяемый врачами-акушерами для усиления сократительной активности матки при слабости родовой деятельности.Окситоцин — это сложный по структуре гормон, который образуется в головном мозге и выполняет в организме функции, связанные с родами и лактацией. Из головного мозга с током крови окситоцин попадает к органам-мишеням — матке и молочным железам, оказывая на них свое воздействие. Окситоцин оказывает стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру матки, повышая ее сократительную активность, а также оказывает влияние на лактацию, поскольку, во-первых, незначительно усиливает секрецию пролактина — гормона, ответственного за выработку…

17 января 2016 12:37

ЖУРНАЛОкситоцин после родов, полезно знать☝🏻️

Задумывались ли Вы, что именно, все мы знаем на сегодняшний день о таком препарате как Окситоцин? Наверное, только то, что современные врачи как и десять лет назад не перестают спорить о возможном его http://mamapedia. com.ua/rodu/rodu-med-aspekty/oksitotsin-pri-rodah.html, да конечно и в весь послеродовой период тоже. И очень мало кто задумывается сегодня, что именно Окситоцин – является не просто препаратом для внутримышечного или скажем внутривенного введения, но и очень сложным человеческим гормоном. Да-да, вам не показалось, именно в человеческом головном мозгу обычно вырабатывается такой гормон как окситоцин и непосредственно от этого гормона зависит весь процесс родов у женщины.От уро…

30 июня 2010 08:51

Мои ощущения и вопросыЗачем нужен окситоцин?

Для усиления сократительной активности матки при слабости родовой деятельности врачи-акушеры нередко используют различные препараты. Наиболее известным до сих пор остается окситоцин. Как «работает» окситоцин? Окситоцин — это сложный по структуре гормон, который образуется в головном мозге и выполняет в организме функции, связанные с родами и лактацией. Из головного мозга с током крови окситоцин попадает к органам-мишеням — матке и молочным железам, оказывая на них свое воздействие. Окситоцин оказывает стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру матки, повышая ее сократительную активность, а также оказывает влияние на лактацию, поскольку, во-первых, незначительно усиливает секрецию…

Окситоцин для инъекций

Что это за лекарство?

OXYTOCIN (ox i TOE sin) представляет собой искусственную форму природного гормона. Он работает, заставляя матку сокращаться. Применяется для увеличения силы сокращений матки. Его можно использовать во время родов для ускорения родов или после родов для остановки кровотечения. Его также применяют для очистки матки после неполного аборта или выкидыша.

Это лекарство можно использовать для других целей; спросите вашего поставщика медицинских услуг или фармацевта, если у вас есть вопросы.

РАСПРОСТРАНЕННОЕ НАЗВАНИЕ(Я) МАРКИ: Питоцин

Что я должен сказать своему лечащему врачу, прежде чем принимать это лекарство?

Им необходимо знать, есть ли у вас какие-либо из этих состояний:

  • любое состояние, при котором роды через естественные родовые пути нежелательны, например, рак шейки матки, герпетическая инфекция, слишком большая головка плода
  • опасное положение плода, плаценты или пуповины
  • история операций на матке, таких как кесарево сечение
  • много раз беременела до
  • сверхстимуляция матки
  • необычная или аллергическая реакция на окситоцин, другие лекарства, продукты питания, красители или консерванты
  • беременна или пытается забеременеть
  • грудное вскармливание

Как мне использовать это лекарство?

Это лекарство предназначено для вливания в вену. Его дает медицинский работник в больнице или клинике.

Поговорите со своим педиатром о применении этого лекарства у детей. Особое внимание может быть необходимо.

Передозировка: Если вы считаете, что приняли слишком много этого лекарства, немедленно обратитесь в токсикологический центр или в отделение неотложной помощи.

ПРИМЕЧАНИЕ. Это лекарство предназначено только для вас. Не делись этим лекарством с другими.

Что делать, если я пропущу дозу?

Не применяется.

Что может взаимодействовать с этим лекарством?

Не принимайте это лекарство с любым из следующих препаратов:

Это лекарство может также взаимодействовать со следующими лекарствами:

  • динопростон, простагландин Е2
  • лекарства от артериального давления
  • препараты для сна во время операции
  • другие лекарства для сокращения матки

Этот список может не описывать все возможные взаимодействия.Дайте своему поставщику медицинских услуг список всех лекарств, трав, безрецептурных препаратов или пищевых добавок, которые вы используете. Также сообщите им, если вы курите, пьете алкоголь или употребляете запрещенные наркотики. Некоторые предметы могут контактировать с вашим лекарством.

На что следует обратить внимание при использовании этого лекарства?

Пока вы принимаете это лекарство, ваше состояние будет тщательно контролироваться.

Какие побочные эффекты я могу заметить при приеме этого лекарства?

Побочные эффекты, о которых вы должны как можно скорее сообщить своему врачу или медицинскому работнику:

  • аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка
  • проблемы с дыханием
  • чрезмерное или продолжающееся вагинальное кровотечение
  • учащенное, нерегулярное сердцебиение
  • ощущение слабости или головокружения, падения
  • высокое кровяное давление
  • изъятия
  • необычное кровотечение или синяк
  • необычный отек, внезапное увеличение веса

Побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи (сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если они продолжаются или беспокоят):

  • головная боль
  • тошнота и рвота

Этот список может не описывать все возможные побочные эффекты. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Где мне хранить лекарства?

Этот препарат вводится в больнице или клинике и не подлежит хранению дома.

ПРИМЕЧАНИЕ. Этот лист является кратким. Он может не охватывать всю возможную информацию. Если у вас есть вопросы об этом лекарстве, поговорите со своим врачом, фармацевтом или поставщиком медицинских услуг.

Дозировка питоцина (окситоцина), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое

Black Box Warnings

Плановая индукция родов определяется как инициация родов у беременной, у которой нет медицинских показаний для индукции.

Поскольку имеющихся данных недостаточно для оценки соотношения пользы и риска, окситоцин не показан для плановой стимуляции родов.

Противопоказания

Значительная тазовая диспропорция

Неблагоприятные положения или предлежания плода, например, поперечное положение, которые невозможно родить без конверсии перед родами

Акушерские неотложные состояния, требующие хирургического вмешательства деятельность не приводит к удовлетворительному прогрессу

Гиперактивная или гипертоническая матка

Противопоказания к родам через естественные родовые пути, например, инвазивная карцинома шейки матки, активный генитальный герпес, полное предлежание плаценты, предлежание сосудов и предлежание пуповины или выпадение пуповины

Гиперчувствительность

Дистресс плода, многоводие, частичное предлежание плаценты, недоношенность, пограничная черепно-тазовая диспропорция, предшествующая обширная операция на шейке матки или матке (включая кесарево сечение), перерастяжение матки, большое многоплодие, инвазивная карцинома шейки матки, сепсис матки или травматические роды в анамнезе

Гиперстимуляция матки с сильными (гипертоническими) и/или продолжительными (столбнячными) сокращениями или тонус матки в состоянии покоя 15-20 мм водного столба между сокращениями может привести к разрыву матки, разрывам шейки матки и влагалища, послеродовому кровотечению, отслойка плаценты, нарушение кровотока в матке, эмболия амниотической жидкостью и травма плода, включая внутричерепное кровоизлияние

Риск тяжелой водной интоксикации при длительном введении из-за его антидиуретического действия

Может быть оправдано ограничение потребления жидкости

Гипертонус матки, спазмы, разрыв матки и тетанические сокращения могут возникнуть при высоких дозах

В/м не рекомендуется для стимуляции родов /увеличение

Исходная информация – Утеротонические препараты для предотвращения послеродового кровотечения: сетевой метаанализ

Существующие знания

Послеродовое кровотечение

По оценкам, в 2013 г. во всем мире во время родов умерло 289 000 женщин. 1 Послеродовое кровотечение (ПРК) является ведущей непосредственной причиной материнской смертности во всем мире, на которую приходится до одной трети всех материнских смертей. 2 ПРК является очень распространенным заболеванием, которым ежегодно страдает 1 из 10 рожениц в Европе и 67 000 женщин только в Англии. 3 , 4 В Великобритании смерть от ПРК обычно удается предотвратить, но оно остается важной причиной тяжелых осложнений (например, при переливании крови) и хирургических операций, включая гистерэктомию. 5

Третий период родов, определяемый как период времени от рождения до рождения плаценты, и ближайший послеродовой период являются наиболее опасными фазами родов из-за риска ПРК. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) определяет ПРК как кровопотерю, превышающую 500 мл в первые 24 часа после рождения. 6 Хотя здоровые женщины могут физиологически адаптироваться к такому объему кровопотери, для женщин с сопутствующим заболеванием, таким как анемия, это может вызвать значительную заболеваемость и смертность. Основной причиной ПРК, по определению ВОЗ, является атония матки, на долю которой приходится 75% случаев. 7 Несмотря на то, что были выявлены факторы риска неблагоприятных исходов для матери в результате тяжелого кровотечения, 8 ПРК часто бывает непредсказуемым, поскольку оно возникает при отсутствии идентифицируемых клинических или исторических факторов риска. 9 Таким образом, эффективная профилактика послеродового кровотечения рекомендуется всем женщинам во время родов. 6 Рутинное введение утеротонических препаратов в третьем периоде родов является ключевым вмешательством, предотвращающим ПРК, хотя существует неопределенность в отношении того, какое лекарство может быть наиболее эффективным.

Утеротонические препараты

Активное ведение третьего периода родов относится к комплексу вмешательств. Назначение утеротонических препаратов для предотвращения ПРК является основным вмешательством в этом пакете и может предотвратить две трети ПРК. 6 , 10 Утеротоники также необходимы для лечения послеродового кровотечения, но лечение не находится в центре внимания этого обзора.

Несколько различных утеротонических препаратов использовались для предотвращения послеродового кровотечения. Эти препараты включают эргометрин, мизопростол (Cytotec ® ; Pfizer Inc., Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, США), мизопростол плюс окситоцин (Syntocinon ® ; Novartis International AG, Базель, Швейцария), карбетоцин (Pabal ® ; Ferring Pharmaceuticals, Saint-Prex, Швейцария), эргометрин плюс окситоцин и окситоцин при используется в одиночку.

Окситоцин

Окситоцин является наиболее широко используемым утеротоническим препаратом. В малых дозах он вызывает ритмичные сокращения матки, которые по частоте, силе и продолжительности неотличимы от тех, которые наблюдаются при спонтанных родах; однако в более высоких дозах он вызывает устойчивые тетанические сокращения матки. 11 Он имеет короткий период полувыведения, примерно 3–5 минут, и может использоваться в виде инфузии для поддержания сокращения матки. При внутримышечном применении латентная фаза длится 2–5 мин, а вот маточная активность может продолжаться 2–3 ч. 11 Однако окситоцин нельзя применять перорально. Окситоцин нестабилен при комнатной температуре и требует холодного хранения и транспортировки. Его нельзя вводить внутривенно в виде большого болюса, поскольку это может вызвать сильную гипотензию. 12 Вследствие его антидиуретического действия при длительном введении окситоцина может возникнуть водная интоксикация. 11 Окситоцин имеет благоприятный профиль побочных эффектов в отношении распространенных побочных эффектов, таких как тошнота и рвота, но доказательств недостаточно. 13

Эргометрин

Эргометрин и метилэргометрин являются алкалоидами спорыньи, которые повышают тонус мышц матки, вызывая непрерывные тетанические сокращения. Через 2–5 минут после внутримышечной инъекции препарат начинает действовать, а период полувыведения из плазмы составляет 30–120 минут. 14 Однако эргометрин и метилэргометрин нестабильны при нагревании и не могут применяться перорально. 15 Они оказывают сосудосуживающее действие и повышают риск послеродовой гипертензии. 16 Другими побочными эффектами алкалоидов спорыньи являются боль после рождения, тошнота и рвота. 16

Мизопростол

Мизопростол — аналог простагландина Е1, лицензированный для профилактики и лечения язвы желудка. Он широко используется не по прямому назначению в качестве утеротонического средства. 17 Растворяется в воде и термостабилен. 18 После сублингвального, перорального, вагинального и ректального применения лекарство начинает действовать через 9–15 минут.Период полувыведения составляет около 20–40 минут. Пероральный и подъязычный пути имеют преимущество в быстром начале действия, тогда как вагинальный и ректальный пути обеспечивают пролонгированное действие и большую биодоступность. 19 Однако мизопростол связан с побочными эффектами, такими как диарея, боль в животе, тошнота и рвота, озноб и лихорадка. 17

Карбетоцин

Карбетоцин — новый синтетический аналог окситоцина длительного действия со свойствами агониста. После внутривенной инъекции он вызывает тетанические сокращения матки в течение 2 минут, длящиеся примерно 6 минут, за которыми следуют ритмические сокращения в течение 60 минут. 20 При внутримышечном введении карбетоцина тетанические сокращения длятся примерно 11 минут, а ритмические сокращения — 120 минут. 20 Карбетоцин стабилен при нагревании, а профиль побочных эффектов подобен окситоцину. 21

Комбинации утеротонических препаратов

Использование комбинаций утеротонических препаратов также популярно, и наиболее часто используемым препаратом является окситоцин плюс эргометрин. Предполагается, что эта комбинация связана со статистически значимым снижением кровопотери при ПРК на ≥ 500 мл по сравнению с монотерапией окситоцином, что связано с аддитивным эффектом эргометрина. 22 Другой комбинацией является окситоцин плюс мизопростол, который также связан с небольшим снижением кровопотери при послеродовом кровотечении на ≥ 500 мл. 17 Однако обе эти комбинации связаны со значительными побочными эффектами, и, несмотря на небольшую разницу в частоте послеродовых кровотечений, при тяжелом послеродовом кровотечении различий не обнаружено по сравнению с окситоцином. Это побудило ВОЗ рекомендовать окситоцин вместо этих комбинаций. 6

ВОЗ рекомендует всем роженицам предлагать утеротоники в третьем периоде родов для профилактики ПРК; окситоцин [вводимый внутримышечно/внутривенно в дозе 10 международных единиц (МЕ)] является утеротоническим препаратом выбора. 6 Другие инъекционные утеротоники и мизопростол рекомендуются в качестве альтернативы для профилактики ПРК в условиях, когда окситоцин недоступен.

Расходы Национальной службы здравоохранения

Лечение ПРК обходится Национальной службе здравоохранения в 32–180 млн фунтов стерлингов в год. Национальный институт здравоохранения и передового опыта (NICE) недавно оценил затраты на лечение послеродового кровотечения в размере от 488 до 2700 фунтов стерлингов для каждой женщины, в зависимости от тяжести послеродового кровотечения. 23 Лечение ПРК также имеет социальные последствия, поскольку оно может снизить экономическую продуктивность, вызывая физическую инвалидность или психологическую нагрузку на родителей и семьи.Снижение относительного риска возникновения ПРК на 34% может означать экономию 10–60 миллионов фунтов стерлингов в год для NHS, что имеет важные преимущества для общественного здравоохранения.

Существующие исследования

Перед проведением поиска с помощью Cochrane был проведен предварительный поиск литературы по испытаниям и обзорам использования утеротоников для профилактики ПРК. Поиск проводился в базах данных MEDLINE, EMBASE, Кокрановском регистре контролируемых испытаний, Кокрановской базе данных систематических обзоров, Базе данных рефератов обзоров эффектов, Трудах ISI, Регистре ISRCTN и meta Регистре текущих контролируемых испытаний с момента создания соответствующей базы данных до июля 2014 года. Поисковые термины, предназначенные для охвата испытаний, оценивающих эффективность утеротонических препаратов для предотвращения ПРК, включают «послеродовой период кровотечения», «третий период родов», «кесарево сечение» и «акушерские роды» И («Окситоцин», «мизопростол»). ‘, ‘эргометрин’, ‘синтометрин’, ‘карбетоцин’ и ‘простагландины’). Обзорный поиск литературы выявил 445 рандомизированных испытаний, которые могли быть включены в сетевой метаанализ (NMA). Было пять отдельных кокрановных отзывов, 13 , , , 16 , 17 17 , 2161, 2161, 21 , 29 , включая совокупную сумму 115 испытаний и 77 447 участников, которые сравнивали уоротование препарат против другого или с плацебо или без лечения.Эти метаанализы предполагали, что окситоцин плюс эргометрин [отношение шансов (ОШ) 0,82, 95% доверительный интервал (ДИ) от 0,71 до 0,95], окситоцин плюс мизопростол [отношение рисков (ОР) 0,71, 95% ДИ 0,53 до 0,95] и карбетоцин (ОР 0,66, 95% ДИ от 0,42 до 1,06) может быть более эффективным, чем окситоцин, в профилактике ПРК. Кокрановские обзоры представляли собой попарные мета-анализы и, следовательно, могли сравнивать только два препарата, которые сравнивались непосредственно в прямых испытаниях (прямые доказательства), не использовали большое количество доступных косвенных доказательств и не всегда могли использовать для построения выводов по всем возможным сравнениям.В отсутствие единого рандомизированного контролируемого исследования, в котором сравнивались бы все утеротонические препараты, сохранялась неопределенность в отношении их относительной эффективности и ранжирования.

Существующие Кокрейновские обзоры также устаревают. Всего было выявлено 58 новых испытаний (90 275 n 90 276  = 22 071 участников), которые могли бы быть включены в эти обзоры, и 43 активных рандомизированных испытания (90 275 n 90 276  = 63 326 участников), которые должны быть завершены до конца 2015 г. (90 275 90 276). . Они были оценены для включения в NMA в дополнение к существующим доказательствам (см. ).

ТАБЛИЦА 1

Кокрановские обзоры, сравнивающие утеротонические препараты для профилактики послеродовых кровотечений

Были проведены систематический обзор и NMA, синтезирующие все доступные современные прямые и косвенные данные об относительных эффектах лечения в едином последовательном анализе для всех утеротонических препаратов . Косвенные доказательства получаются, когда относительная эффективность двух конкурирующих препаратов выводится с помощью общего компаратора, даже если эта пара не сравнивалась напрямую. 24 NMA стремился обеспечить надежные оценки или относительную эффективность, профиль побочных эффектов и относительный рейтинг для каждого утеротонического препарата с экономической оценкой на основе модели.

%PDF-1.4 % 145 0 объект > эндообъект внешняя ссылка 145 69 0000000016 00000 н 0000002294 00000 н 0000002393 00000 н 0000002521 00000 н 0000004376 00000 н 0000004772 00000 н 0000005172 00000 н 0000005430 00000 н 0000005684 00000 н 0000005797 00000 н 0000008192 00000 н 0000008631 00000 н 0000008893 00000 н 0000009081 00000 н 0000009397 00000 н 0000009690 00000 н 0000009975 00000 н 0000010236 00000 н 0000010437 00000 н 0000010955 00000 н 0000011367 00000 н 0000011515 00000 н 0000011702 00000 н 0000011865 00000 н 0000012153 00000 н 0000012292 00000 н 0000012428 00000 н 0000012539 00000 н 0000012702 00000 н 0000013495 00000 н 0000013564 00000 н 0000017963 00000 н 0000018234 00000 н 0000021977 00000 н 0000022515 00000 н 0000024864 00000 н 0000025051 00000 н 0000025120 00000 н 0000025371 00000 н 0000025805 00000 н 0000026060 00000 н 0000026129 00000 н 0000026274 00000 н 0000026431 00000 н 0000027411 00000 н 0000029743 00000 н 0000033317 00000 н 0000056533 00000 н 0000056559 00000 н 0000056859 00000 н 0000056885 00000 н 0000057205 00000 н 0000057231 00000 н 0000057530 00000 н 0000057741 00000 н 0000057854 00000 н 0000057903 00000 н 0000057952 00000 н 0000058027 00000 н 0000058343 00000 н 0000059136 00000 н 0000060937 00000 н 0000076123 00000 н 0000094945 00000 н 0000115232 00000 н 0000127810 00000 н 0000140316 00000 н 0000161268 00000 н 0000001676 00000 н трейлер ]>> startxref 0 %%EOF 213 0 объект > поток xb«`f«{ Аб, ЙҾрх. H]@6+,*.vF`A|/[,L*[email protected]` 0 х@%`л$ %-H(X52==+pFf YKNGf+ Б J3«% `ѐǰIE&NMBjL-| л|/ɇ{ L. ̫7wN>bp`qͧ’+78)x9iXaRqp`[0a=fU9Psv`z Ͱ

Окситоцин: применение, взаимодействие, механизм действия

Показания

или улучшить сокращения матки при вагинальных родах в ситуациях, когда есть опасения для плода или матери. 22 Например, его можно использовать для стимуляции родов в случаях резус-сенсибилизации, диабета у матери, преэклампсии в срок или в ближайшем будущем, а также при показаниях к родам из-за преждевременного разрыва плодных оболочек. 15,22 Важно отметить, что окситоцин не одобрен и не показан для плановой индукции родов. Окситоцин можно использовать для усиления родовой деятельности в отдельных случаях инертности матки и в качестве дополнительной терапии при неполном или неизбежном аборте. В послеродовом периоде окситоцин можно использовать для индукции схваток в 3-м периоде родов и для остановки послеродового кровотечения или кровотечения. 22

Сокращение числа неудачных попыток разработки лекарств

Создание, обучение и проверка моделей машинного обучения с помощью доказательных и структурированных наборов данных.

Создавайте, обучайте и проверяйте прогностические модели машинного обучения со структурированными наборами данных.

Соответствующие условия
9032 & более.

Предотвратите опасные для жизни побочные эффекты лекарств и улучшите поддержку принятия клинических решений.

Фармакодинамика

Окситоцин — это нонапептид, плейотропный гормон, оказывающий важные физиологические эффекты. 6,8 Наиболее хорошо известно, что он стимулирует роды и лактацию, но также оказывает важное физиологическое влияние на метаболические и сердечно-сосудистые функции, сексуальное и материнское поведение, формирование парных связей, социальное познание и формирование страха. 6,11,14

Следует отметить, что окситоциновые рецепторы не ограничиваются репродуктивной системой, но могут быть обнаружены во многих периферических тканях и в структурах центральной нервной системы, включая ствол головного мозга и миндалевидное тело. 11,12,13,14

Механизм действия

Окситоцин играет жизненно важную роль в родах. 9 Гормон вырабатывается в гипоталамусе и секретируется из паравентрикулярного ядра в заднюю долю гипофиза, где он хранится. 9,10 Затем он высвобождается импульсами во время родов, чтобы вызвать сокращения матки. 9

Концентрация окситоциновых рецепторов в миометрии значительно возрастает во время беременности и достигает пика в начале родов. 22 Активация рецепторов окситоцина в миометрии запускает нижестоящий каскад, который приводит к увеличению внутриклеточного кальция в миофибриллах матки, что усиливает и увеличивает частоту сокращений матки. 22,10,6

У человека большинство гормонов регулируется отрицательной обратной связью; однако окситоцин является одним из немногих, который регулируется положительной обратной связью. 10 Головка плода, давит на шейку матки, сигнализирует о выбросе окситоцина из задней доли гипофиза матери. 10 Затем окситоцин попадает в матку, где стимулирует сокращения матки. 10 Вызванные сокращения матки затем будут стимулировать высвобождение увеличивающегося количества окситоцина. 10 Эта петля положительной обратной связи будет продолжаться до родов. 10

Поскольку экзогенно введенный и эндогенно секретируемый окситоцин оказывает одинаковое воздействие на женскую репродуктивную систему, синтетический окситоцин можно использовать в определенных случаях в дородовой и послеродовой период для индукции или улучшения сокращения матки. 10,22

Абсорбция

Окситоцин вводится парентерально и полностью биодоступен. Окситоцину требуется около 40 минут для достижения равновесной концентрации в плазме после парентерального введения. 23

Объем распределения

Нет данных

Связывание с белками

Нет данных

Метаболизм

Окситоцин быстро выводится почками и из плазмы. 22 Фермент окситоциназа в значительной степени отвечает за метаболизм и регуляцию уровня окситоцина во время беременности, и лишь небольшой процент нейрогормона выводится с мочой в неизмененном виде. 22,23 Активность окситоциназы повышается на протяжении всей беременности и достигает пика в плазме, плаценте и матке в ближайшее время. 23 Плацента является ключевым источником окситоциназы во время беременности и вырабатывает все большее количество фермента в ответ на повышение уровня окситоцина, вырабатываемого матерью. 17,18 Активность окситоциназы также выражена в молочных железах, сердце, почках и тонком кишечнике. 7 Более низкие уровни активности обнаруживаются в головном мозге, селезенке, печени, скелетных мышцах, яичках и толстой кишке. 7 Уровень деградации окситоцина у небеременных женщин, мужчин и пуповинной крови незначителен. 23

Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы просмотреть партнеров по реакции

Путь выведения

Фермент окситоциназа в значительной степени отвечает за метаболизм и регуляцию уровня окситоцина во время беременности; лишь небольшой процент нейрогормона выводится с мочой в неизмененном виде. 22,23

Период полувыведения

Период полувыведения окситоцина из плазмы составляет от 1 до 6 минут. Период полувыведения снижается на поздних сроках беременности и в период лактации. 22

Клиренс

В исследовании, в котором участвовали 10 женщин, получавших окситоцин для стимуляции родов, средняя скорость метаболического клиренса составила 7,87 мл/мин. 16

Побочные эффекты

Улучшение поддержки принятия решений и результатов исследований

Со структурированными данными о побочных эффектах, включая: предупреждения черного ящика, побочные реакции, предупреждения и меры предосторожности, а также показатели заболеваемости.

Улучшите поддержку принятия решений и результаты исследований с помощью наших структурированных данных о побочных эффектах.

Токсичность

Введение сверхтерапевтических доз экзогенного окситоцина может привести к ишемии миокарда, тахикардии и аритмиям. 10 Высокие дозы также могут привести к спазмам матки, гипертонусу или разрыву. 10 Окситоцин обладает антидиуретическими свойствами, поэтому высокие суточные дозы (однократно или медленно в течение 24 часов) могут привести к сильной водной интоксикации, приводящей к судорогам, коме и даже смерти матери. 10 Риск антидиурезной и водной интоксикации у матери выше при пероральном введении жидкости. 10

Проводящие пути
Недоступно
Фармакогеномные эффекты/НЛР
Недоступно

Окситоцин

Окситоцин
Питоцин, синтоцин

Фармакологическая классификация: Экзогенный гормон
Терапевтическая классификация: Окситоцик, лактация Стимулятор
Категория риска беременности C


Доступные формы
Доступны только по рецепту:
10- ЕД/мл ампулы, флаконы и закрытая система для инъекций

Показания и дозы
Индукция родов. Взрослые: Первоначально не более 0,5–1 мЕД/мин в/в. настой. Скорость инфузии можно увеличивать медленно (1–2 мЕД/мин). с 30-60-минутными интервалами до появления ответа). Скорость снижения, когда роды прочно установились.
  Увеличение родов. Взрослые: Первоначально 2 мЕД/мин в/в. настой. Скорость инфузии может быть увеличена медленно максимум до 20 миллиединиц/минуту.
  Уменьшение послеродового кровотечения после изгнания плаценты. Взрослые: от 20 до 40 миллиЕД/мин в/в. инфузия до 10 ЕД (или 10 ЕД в/м) после выхода плаценты.
  Чтобы вызвать аборт. Взрослые: 10 ЕД, смешанные с 500 мл D 5 W или физиологическим раствором В/в. от 10 до 100 мЕД/мин (не более 30 ЕД за 12 часов).
  Провокационная проба с окситоцином для оценки дистресса плода при беременности с высоким риском при сроке беременности более 31 недели. Взрослые: Приготовьте раствор, добавив от 5 до 10 единиц окситоцина на 1 л D 5 W для инъекций, получая от 5 до 10 миллиединиц/мл. Вливайте 0,5 миллиединиц в минуту, постепенно увеличивая дозу с 15-минутными интервалами до максимум 20 миллиединиц в минуту. Прекратите инфузию, когда за 10-минутный интервал произойдет три умеренных сокращения матки. Ответ частоты сердечных сокращений плода для проверки можно использовать для оценки прогноза.

Фармакодинамика
Окситоцин: Окситоцин повышает натриевую проницаемость маточных миофибрилл, косвенно стимулируя сокращение гладкой маточной ткани. мышца.Порог ответа снижается при высоком уровне эстрогена. Реакция матки увеличивается с увеличением продолжительности беременности и увеличивается во время активных родов. Реакция имитирует схватки.

Фармакокинетика
Абсорбция: Вводится внутривенно. и I.M.
Распределение: Распространяется во внеклеточной жидкости; небольшое количество может попасть в кровоток плода.
Метаболизм: Быстро метаболизируется в почках и печени.На ранних сроках беременности циркулирующий фермент окситоциназа может инактивировать препарат.
Выведение: Только небольшое количество выводится с мочой в виде окситоцина. Период полувыведения составляет от 3 до 5 минут.

Маршрут Начало Пик Продолжительность
И.В. Немедленно Неизвестно 1 час
И. М. 3-5 мин Неизвестно 2-3 часа

Противопоказания и меры предосторожности
Противопоказан больным с повышенной чувствительностью к препарату и больным с выраженным токсикозом, гипертонусом матки, тотальной плацентой предлежание и вазопредлежание.Также противопоказан при наличии тазобедренной диспропорции; когда доставка требует конвертации, как в поперечном положении; при дистрессе плода, когда роды еще не наступили; а также при недоношенности и других неотложных акушерских состояниях.
 Осторожно используйте во время первого и второго периода родов и у пациенток с хирургическим вмешательством на шейке матки или матке в анамнезе (включая кесарево сечение), многоплодие, сепсис матки, травматические роды, перерастяжение матки или инвазивный рак шейки матки.

Взаимодействия
Лекарственное средство. Циклопропановая анестезия: Может модифицировать сердечно-сосудистые эффекты окситоцина. Используйте вместе осторожно.
Симпатомиметики: Может усиливать вазопрессорные эффекты, что может привести к послеродовой гипертензии. Избегайте совместного использования.
Тиопенталовая анестезия: Задерживает индукцию анестезии. Используйте вместе осторожно.

Побочные реакции
Материнские
ЦНС: субарахноидальное кровоизлияние (от гипертонии), судороги или кома 3 (от водной интоксикации 6 6 ).
CV: гипертония; увеличение частоты сердечных сокращений, системного венозного возврата и сердечного выброса; аритмии.
GI: тошнота, рвота.
ГУ: тетанические сокращения матки, отслойка плаценты, нарушение маточного кровотока, тазовая гематома, усиление моторики матки, разрыв матки, послеродовое кровотечение.
Гематологические: афибриногенемия (может быть связана с послеродовым кровотечением).
Прочее: реакции гиперчувствительности (анафилаксия), задержка воды.
Плод
ЦНС: поражение головного мозга младенцев.
ЛОР: кровоизлияние в сетчатку.
CV: брадикардия, ЖЭ, аритмии.
Печеночная: желтуха.
Респираторные органы: аноксия, асфиксия.
Другое: низкая оценка по шкале Апгар.

Влияние на результаты лабораторных испытаний
Не сообщается.

Передозировка и лечение
Признаки и симптомы передозировки включают гиперстимуляцию матки, вызывающую тетанические сокращения и возможный разрыв матки, разрыв шейки матки, отслойка плаценты, нарушение маточного кровотока, эмболия околоплодными водами и травма плода.
 Препарат имеет очень короткий период полувыведения; прекратить терапию и начать поддерживающую терапию.

Особые указания
• Препарат должен вводиться внутривенно. инфузия, а не в/в болюсная инъекция. Используйте инфузионное устройство.
• Имейте под рукой сульфат магния (20% раствор) для расслабления миометрия.
• Препарат не рекомендуется для рутинного внутримышечного введения. Тем не менее, 10 единиц могут быть введены внутримышечно после выхода плаценты для контроля послеродовые маточные кровотечения.
• При проведении пробы с окситоцином следите за частотой сердечных сокращений плода и сокращениями матки непосредственно перед инфузией и во время нее. Если частота сердечных сокращений плода не меняется во время теста, повторите его через 1 неделю. Если отмечается позднее замедление сердечного ритма плода, рассмотрите прерывание беременности.
• И.В. скорость инфузии до 6 миллиединиц в минуту приводит к уровням в материнской плазме, аналогичным спонтанным родам. Цены превышают Редко требуется от 9 до 10 миллиединиц в минуту.
• Раствор, содержащий 10 миллиединиц/мл, можно приготовить, добавив 10 единиц окситоцина к 1 л физиологического раствора или D 5 W. Раствор, содержащий 20 миллиединиц/мл, можно приготовить, добавив 10 единиц окситоцина к 500 мл нормальный солевой раствор или D 5 W.
• Во время длительных инфузий следите за признаками водной интоксикации.
• Инъекция окситоцина несовместима с фибринолизином, битартратом норэпинефрина, эдисилатом прохлорперазина и варфарином. натрий.
• Регистрировать сокращения матки, частоту сердечных сокращений, артериальное давление, внутриматочное давление, частоту сердечных сокращений плода и характер кровопотери. каждые 15 минут.
• Прекратите прием препарата, если сокращения матки удлиняются (более 90 секунд), повышается внутриматочное давление или нарушается перистальтика матки. нарушает сердечный ритм плода.
Кормящие матери
• В грудном молоке выделяется минимальное количество препарата. Оценивайте риски.

Обучение пациентов
• Объясните возможные побочные эффекты препарата.

Реакции могут быть распространенными , нечастыми, опасными для жизни или РАСПРОСТРАНЕННЫЕ И УГРОЗНЫЕ ДЛЯ ЖИЗНИ.
◆ Только для Канады
◇ Немаркированное клиническое использование

Предотвращение послеродового кровотечения: ведение третьего периода родов

1.Норвиц Э.Р., Робинсон Дж.Н., Репке Дж.Т. Работа и доставка. В: Габбе С.Г., Нибил Дж.Р., Симпсон Дж.Л. Акушерство: нормальная и проблемная беременность. 4-е изд. Нью-Йорк: Черчилль Ливингстон, 2002:364….

2. Абузахер К. Дородовое и послеродовое кровотечение. В: Мюррей С.Дж., Лопес А.Д., ред. Аспекты здоровья секса и репродукции: глобальное бремя болезней, передающихся половым путем, ВИЧ, состояния матери, перинатальные расстройства и врожденные аномалии. Бостон: Издательство Гарвардского университета, 1998: 172–174.

3. Ройстон Э., Армстронг С. Предотвращение материнской смертности. Женева: Всемирная организация здравоохранения, 1989.

4. Разви К., Чуа С, Арулкумаран С, Ратнам СС. Сравнение визуальной оценки и лабораторного определения кровопотери в третьем периоде родов. Aust N Z J Obstet Gynaecol . 1996; 36: 152–4.

5. Расчески CA, Мерфи Э.Л., Ларос Р.К. мл. Факторы, связанные с послеродовым кровотечением при вагинальных родах. Акушерство Гинекол . 1991; 77: 69–76.

6. Прендивиль В.Дж., Эльбурн Д, Макдоналдс. Активное и выжидательное ведение в третьем периоде родов. Cochrane Database Syst Rev . 2000;(3):CD000007.

7. Фестин М.Р., Лумбиганон П, Толоса Дж. Э., Финни К.А., Ба-Тике К., Чипато Т, и другие. Международный обзор вариаций в практике ведения третьего периода родов. Bull World Health Organ . 2003; 81: 286–91.

8. Гудман Л.С., Хардман Дж.Г., Лимберд Л.Е., Гилман А.Г. Гудман и Гилман Фармакологические основы терапии. 10-е изд. Нью-Йорк: McGraw-Hill, 2001.

9. Маккормик М.Л., Сангви ХК, Кинзи Б, Макинтош Н. Предотвращение послеродового кровотечения в условиях ограниченных ресурсов. Int J Gynaecol Obstet . 2002; 77: 267–75.

10. Эльбурн, ДР, Прендивиль В.Дж., Карроли Г, Вуд Дж, Макдоналдс.Профилактическое применение окситоцина в третьем периоде родов. Cochrane Database Syst Rev . 2001; (4): CD001808.

11. Макдональд С., Эббот Дж. М., Хиггинс СП. Профилактическое назначение эргометрина-окситоцина по сравнению с окситоцином в третьем периоде родов. Cochrane Database Syst Rev . 2004; (2): CD000201.

12. Буше М, Нимрод СА, Таваги ГФ, Микер Т.А., Ренникс Уайт RE, Варин Дж. Сравнение карбетоцина и окситоцина для предотвращения послеродового кровотечения после вагинальных родов: двойное слепое рандомизированное исследование. J Баночка Obstet Gynaecol . 2004; 26: 481–8.

13. Гульмезоглу А.М., Форна Ф, Вильяр Дж, Хофмейр Г.Дж. Простагландины для профилактики послеродовых кровотечений. Cochrane Database Syst Rev . 2004; (1): CD000494.

14. Сориано Д, Дулицкий М, Шифф Э, Баркай Г, Машиах С, Сейдман ДС. Проспективное когортное исследование комбинации окситоцина с эргометрином по сравнению с монотерапией окситоцином для предотвращения послеродового кровотечения.

Уколы для сокращения матки: Окситоцин-Рихтер инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Oxytocin-Richter Раствор для инфузий и в/м введения (2033)

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.